消化系统药物及抗组胺药-课件

,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,消化系统药物及抗组胺药,消化系统药物及抗组胺药,【,临床,应用,】,诊断、检查胃分泌功能,【,不良反应,】,面红、头痛、心悸、低血压,【,临床,禁忌,】,支气管哮喘、溃疡病、胃肠出血,培他司汀,(Betahistine,抗眩啶,),【,作用机理,】,H,1,-R,激活,扩张血管,促进脑干和迷路的血液循,环,纠正内耳血管痉挛,减轻膜迷路积水,;,抗血小板聚,集及血栓形成,【,临床,应用,】,内耳眩晕病,头痛,慢性缺血性脑血管病、,英普咪定（,Inpromidine)H,2,-R,兴奋剂,-,甲基组胺（,-methyl-histamine)H,3,-R,激动剂,【临床应用】诊断、检查胃分泌功能,二、抗组胺药,(Histamine Antagonists),H,1,-R,:,第一代,H,1,-R,阻断药,:,苯海拉明,异丙嗪,(,非那根,),、扑尔敏（氯苯那敏）等,;,第二代,H,1,-R,阻断药,:,西替利嗪,氯雷,他定,H,2,-R,:,甲氰咪胍,(,西咪替丁,),甲哨呋胍,（雷尼替丁）,分类,第二代,H,1,-R,阻断药,特点,:,长效,;,无嗜睡作用；对喷嚏、清涕和鼻痒效果好,对鼻塞效果差。,二、抗组胺药(Histamine Antagonists),(,一,)H,1,-R,阻断药,:,【,药理作用,】,1,、,抗组胺,:,对抗,H,1,受体兴奋时的所有效应,不能对,抗,H,2,受体激动的效应。,对抗组胺收缩胃、肠、支气管平滑肌的作用,;,抑制组胺引起的毛细血管扩张，通透性,、水肿,2.,中枢作用,:,主要是抑制作用，治疗剂量出现镇静、嗜睡。,第二代,H,1,-R,阻断药，不通过,BBB,，无中枢,作用,3.,抗胆碱,:,止吐和防晕作用。,(一)H1-R阻断药:,【,临床应用,】,1,、,变态反应性疾病,2.,晕动症及呕吐,3.,失眠,【,不良反应及用药注意,】,1.CNS,2.,消化系统,3.,偶见粒细胞减少,溶血性贫血,4.,特非那定和阿司咪唑,心律失常,【临床应用】,(,二,)H,2,受体阻断剂,:,常用的药物有,:,甲氰咪胍（西米替丁,cimetidine,）,甲哨肤胍（雷尼替丁,ranitidine,）,【,药理作用,】,1,、,抑制胃酸分泌,促进溃疡愈合。,2.,即能减少胃液分泌，又能降低酸度,-H,+,浓度,3.,胃蛋白酶的分泌也相应减少。,(二)H2受体阻断剂:,【,临床应用,】,1,、,治疗消化性溃疡、十二指肠溃疡,2.,可用于卓,-,艾氏综合征,【,不良反应,】,1.CNS:,2.,消化：,3.,内分泌：,4.,心脏：,【临床应用】,作用于消化系统的药物,Drugs affecting gastrointestinal function,作用于消化系统的药物Drugs affecting ga,分类,Classification,抗消化性溃疡药,Drugs used in peptic ulcer,助消化药,Drugs promoting ingestion,止吐药,Antiemetic drugs,泻药,Laxatives,止泻药,Antidiarrheal drugs,利胆药,Choleretics,分类 Classification抗消化性溃疡药 Drugs,抗消化性溃疡药物,Drugs used in peptic ulcer,抗酸药,(,Antacids,),抑制胃酸分泌药,(,Inhibitors of Gastric Acid,),胃粘膜保护药,(,Mucosal Protective Drugs,),抗幽门螺杆菌药物,(,Drugs used in Infection,of Helicobacter Pylori,),抗消化性溃疡药物 Drugs used in peptic,一、抗酸药,常用的药物有,:,氢氧化镁,(,Magnesium Hydroxide,),三硅酸镁,（,Magnesium Trisilicate,）,氢氧化铝,（,Aluminum Hydroxide,）,碳酸钙,（,Calcium Carbonate,）,碳酸氢钠,（,Sodium Bicarbonate,）,一、抗酸药 常用的药物有:,二、抑制胃酸分泌药,(,一,),H,2,受体阻断药,西咪替丁（,Cimetidine,）,雷尼替丁（,Ranitidine,）,法莫替丁（,Famotidine,）,二、抑制胃酸分泌药(一)H2受体阻断药,【,作用特点,】,H,2,受体阻断药可阻断壁细胞上的,H,2,受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,;,同时对胃泌素及,M,受体兴奋药引起的胃酸,分泌也有抑制作用。,常用的,H,2,受体阻断药抑制胃酸分泌作用较,抗胆碱药强而持久，治疗溃疡病的疗程,短，溃疡愈合率较高，,不良反应较少，,然而在突然停用,H,2,受体阻断药时，会导致,胃酸分泌反跳性增加。,【作用特点】,(,二,)H,+,-K,+,-ATP,酶抑制药,1,、,第一代质子泵抑制剂,奥美拉唑（,Omeprazole,）,2.,第二代质子泵抑制剂,兰索拉唑（,Lansoprazole,）,3.,第三代质子泵抑制剂,潘多拉唑（,Pantoprazole,）,雷贝拉唑（,Rabeprazole,）,(二)H+-K+-ATP酶抑制药,【,药理作用,】,干扰胃壁细胞内质子泵,(,H,+,-K,+,-ATP,酶,),胃酸分泌。,（胃壁细胞通过,M,3,、,H,2,、胃泌素受体激活,H,+,-K,+,-ATP,酶,分泌胃酸）,H,+,-K,+,-ATP,酶可将,H,+,从壁细胞内转运到,胃腔中,将,K,+,从胃腔中转运到壁细胞内进行,H,+,-K,+,交换，胃腔中的,H,+,与,Cl,-,结合形成胃酸。,【药理作用】,【,临床应用,】,消化性溃疡和反流性食道炎,胃酸分,泌，促进溃疡愈合。卓,-,艾氏综合征。,【临床应用】,(,三,)M,胆碱受体阻断药,【,作用机制,】,抗胆碱药物阻断胃壁细胞上的,M,3,受体,抑制,胃酸分泌,;,也阻断,Ach,对胃粘膜中的嗜铬细胞、,G,细胞等上的,M-,受体的兴奋作用，减少组胺,(,Histamine,),和胃泌素,(,Gastrin,),释放，间接减,少胃酸的分泌。此外，这类药尚有解痉作用。,【,常用药物,】,阿托品和溴化丙胺太林,(,Atropine,),哌仑西平（,Pirenzepine,),替仑西平（,Telenzepine,）,(三)M胆碱受体阻断药【作用机制】,(,四,),胃泌素受体阻断药,丙谷胺（,Proglumide,）,(四)胃泌素受体阻断药,三、胃黏膜保护药,米索前列醇,(,Misoprostol,),硫糖铝,(,Sucralfate,),思密达,(,Diotahedral Smectite,),枸橼酸铋钾,(,Bismuth Potassium Citrate,),替普瑞酮,(,Teprenone,),麦滋林,(,Marzulene,),三、胃黏膜保护药米索前列醇(Misoprostol),【,药理作用与作用机制,】,胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液,HCO,3,屏障。能防止胃酸、胃蛋白酶损,伤胃粘膜细胞。当胃粘膜屏障功能受损,时,可导致溃疡发作。胃粘膜保护药，,就是通过增强胃粘膜的细胞屏障和粘液,HCO,3,屏障，而发挥溃疡病作用。,【药理作用与作用机制】,2005,年诺贝尔生理学或医学奖,幽门螺杆菌的发现,四、抗幽门螺杆菌药,2005年诺贝尔生理学或医学奖 幽门螺杆菌的发现四、抗,2005 Nobel Prize in Physiology or Medicine,瑞典卡罗林斯卡医学院宣布,把,2005,年诺,贝尔生理学或医学奖授予澳大利亚科学家,Barry J,、,Marshall,和,J.Robin Warren,，以表彰他们发现了导致胃炎和胃溃疡的细菌,-,幽门螺杆菌。,诺贝尔奖委员会在授奖词中说，由于,Barry J.,Marshall,和,J.Robin Warren,的发现，使得原本慢性的、经常无药可救的胃溃疡变成了只需抗生素和一些其他药物短期就可治愈的疾病。他们两人将分享,1000,万瑞典克朗,(,约合,130,万美元,),的奖金。,2005 Nobel Prize in Physiology,Introduction,J,、,Robin Warren-,沃伦,Barry J,、,Marshall-,马歇尔,IntroductionJ、Robin Warren-,The discovery of bacterium Helicobacter pylori,寄居在人胃里的幽门螺旋杆菌,(,简称,Hp),因其呈杆状、螺旋形而得名。胃液,对许多细菌具有强烈的杀伤力，但对,Hp,却奈,何不得。,Hp,埋藏在胃壁表面的黏膜下方，能,够分泌一种物质来中和周围环境中的强酸，,这是其过人之处。,Hp,还特别爱挑衅人的免疫系,统，往往激怒免疫系统发动初步的无情攻,击，导致发炎反应。因此感染,Hp,的人，会出,现没有症状的胃炎。,Marshall,在分离到,Hp,后又回过来探究了历史上的文献,发现这一类细菌实际上早就差不多被人注意过。,1893,年在狗中，,1896,年在大鼠和猫中已有人报告在其胃中偶然见到螺形菌。,The discovery of bacterium He,1938,年,Doenges,在一份综合性尸检报告中提出了胃中螺形菌的流行率达,43%,然而并未检查出这一细菌与不同的胃部疾病之间的关系。,有些研究者提出人们在活检标本中所见到的这种细菌是经口吞服的污染物,这一假说,1959,年由于当时的一位有影响的学者,palmer,发表了,1000,例胃活检标本大量组织学研究的报告而占了优势，在此以后对胃的细菌学的兴趣被泼了一盆冷水。,1979,年,4,月,沃伦在一份胃黏膜活体标本中，发现无数细菌紧粘着胃上皮。沃伦意识到，这种细菌和慢性胃炎等疾病估计有紧密关系。,然而,这项发现并不符合当时,“,正统,”,的医学理念。,1981,年，马歇尔出现在沃伦面前。马歇尔最初对沃伦的工作不感兴趣，只是碍于情面为沃伦提供了一些胃黏膜活体样本，并进行了相关试验。但他惊讶地发现，沃伦坚持的观点是正确的。,为了获得这种细菌致病的证据,马歇尔和一位名叫莫里斯的医生，甚至自愿进行人体试验。他们在服食培养的细菌后，都发生了胃炎。尽管马歇尔特别快就痊愈了，但莫里斯则费了好几年时间才治好。接下来，沃伦和马歇尔又用内窥镜对,100,例肠胃病病人进行研究。他们发现，所有十二指肠溃疡 病人胃内都有这种细菌。,1938年Doenges在一份综合性尸检报,英国权威医学期刊,柳叶刀,报道其成果后,全世界掀起了一股研究热潮。沃伦和马歇尔发现的这种细菌被定名为幽门螺杆菌。世界各大药厂陆续投巨资开发相关药物，专业刊物,螺杆菌,杂志应运而生，世界性螺杆菌大会定期召开，有关螺杆菌的研究论文不计其数。,2005,年,Barry J,、,Marshall,和,J.Robin Warren,因幽门螺旋杆菌的发现被正式授予诺贝尔生理学或医学奖,英国权威医学期刊柳叶刀报道其成果后,全世界掀起了一股研究,为何能在胃黏膜定居？,动力作用,:Hp,有较强的动力,能穿过胃腔的酸,性环境到达中性的黏液层，并穿过黏液层，覆,盖在胃黏膜上。,Hp,菌体呈螺旋状给运动提供了,基础。菌体一端的鞭毛为运动提供了