1.药代动力学主要参数意义及计算

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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,*,药代动力学主要参数意义及计算,中国医科大学药理学教研室,刘明妍,吸收过程相关参数,AUC,达峰时间,T,max,峰浓度,C,max,生物利用度,吸收进入血液循环的相对数量和速度,吸收相对数量用,AUC,吸收速度通过,C,max,,,T,max,来估算,MTC,MEC,血药浓度,时间曲线下面积(,AUC,),与吸收后进入体循环的药量成正比,反映进入体循环药物的相对量,血药浓度随时间变化的积分值,AUC,计算方法,积分法:,梯形法:,First Pass Elimination(First Pass Metabolism,First Pass Effect),ab,:通过胃肠粘膜;,I,:肠内避开首关效应;,H,:肝脏内避开首关效应,口服咪达唑仑进入肠粘膜的量是给药量的,100,,肠道首关效应为,43,,肝脏首关效应为,44,,口服咪达唑仑的生物利用度是多少?,F,100,(,1-43,),(,1-44,),31.92,绝对生物利用度,F=,口服等量药物,AUC,100%,静注等量药物,AUC,相对生物利用度,F=,受试制剂,AUC,100%,参比制剂,AUC,所以,一种药物若以静脉注射的话,它的绝对生物利用度是,1,;而若是其他的服用方式,则绝对生物利用度一般会少于,1,。,相对生物利用度是量度某一种,药物,相较同一药物的其他处方的生物利用度,其他处方可以一种已确定的标准,或是 经由其他方式服用。,分布过程相关参数:,表观分布容积(,Vd,),体内药物总量待平衡后,按血药浓度计算所需的体液总容积。,X,:体内药物 总药量;,C,:血药浓度,若体内药量相同,而血药浓度高,则,Vd,小,(主要分布在血浆中),若体内药量相同,而血药浓度低,则,Vd,大,(主要分布在组织中),Vd,是假想容积,不代表生理容积,但可看出药物与组织结合程度。,60kg,正常人,体液总量,36L(,占体重的,60%),,其中血液,3.0L(,占体重的,5%),,细胞内液,24L(,占体重的,40%),,细胞外液,12L(,占体重的,20%),若,Vd,0.5,高肝摄取药物,E,H,0.3,低肝摄取药物,二、肾清除率,(,Renal,clearance,CL,R,),概念:在单位时间内肾脏清除药物的总量与当时血浆药物浓度的比值。,CL,R,=,C,u,V,u,C,P,C,u,尿中,药物浓度,V,u,单位时间尿量,血浆药物浓度,肾小管再,吸收,肾小管,分泌,肾小球,滤过,尿,排泄,C,P,一级动力学消除时,恒速或多次给药时量曲线变化:,稳态血药浓度,(,steady state concentration,C,ss,),药物以一级动力学消除时,恒速或多次给药将使血药浓度逐渐升高、当给药速度和消除速度达平衡时,血药浓度稳定在一定的水平的状态,即,C,ss,。,约需,5,个,t,1/2,达到,C,ss,;,此时:,RE=RA,改变,D,或,,,Css,都会改变,但达到,C,ss,的时间不变。,稳态血药浓度与平均稳态血药浓度,平均稳态血药浓度,达稳态时,在一个剂量间隔时间内,血药浓度曲线下面积与给药间隔的比值。,Unchanged Dose,changed dose interval,Unchanged dose interval,changed dose,The time to reach steady state hasnt changed,the,C,ss,has changed.,The time to reach steady state hasnt changed,the,C,ss,has changed.,Concentration,Concentration,多次给药的时量关系的规律总结,一次用药后,经过,5,个,t,1/2,,体内药物基本消除。,连续多次给药,只要用药剂量和间隔不变,经过该药物的,5,个,t,1/2,达到,C,ss,。,分次给药时,血药浓度有波动,有峰值,C,ssmax,,谷值,C,ssmin,,单位时间内的药量不变,分割给药次数越多,波动越小,静脉滴注无波动。,多次给药的时量关系的规律总结,单位时间内给药总量不变时,达坪值时间和用药间隔,和,/,或用药剂量,D,无关,都是经过,5,个,t,1/2,。,间隔不变,坪值高度与剂量成正比;,不变,,D,C,ss,剂量不变,坪值高度与给药间隔成反比。,D,不变,,C,ss,;,C,ss,使血药浓度立即达到(或接近),Css,的首次用药量。,如用药间隔时间为,t,1/2,,,则负荷量为给药量的倍量。,负荷量,(loading dose),当已确定每次固定给药量(维持量)时:,loading dose=A,max,(或,A,max,/F,),当希望达到某有效浓度时:,loading dose=,靶浓度(,Css)V,d,/F,最佳给药方案,:,每隔一个,t,1/2,给予维持量,首剂加倍,房室模型,(compartment model),房室模型,(compartment model),
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