最糖尿病常见口服药物分类培训课件

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from DeFronzo RA.Br J Diabetes Vasc Dis.2003;3(suppl 1):S24-S40,肠,-,糖苷酶抑制剂,延缓碳水化合物的吸收,非胰岛素促泌剂,胰岛素促分泌剂,胰岛分泌功能缺陷,胰岛素分泌不足,(,细胞功能缺陷,),磺脲类药物,格列奈类药物,对胰高糖素抑制的不足,(,细胞功能缺陷,),DPP-4,抑制剂,DPP-4,抑制剂,3,最糖尿病常见口服药物分类,现有口服降糖药的种类和作用特点噻唑烷二酮二甲双胍胰岛素抵抗,高血糖治疗路径中口服降糖药的地位,一线药物治疗,二甲双胍,胰岛素,促,分泌剂 或,-,糖苷酶抑制剂,二,线药物治疗,胰岛素促分泌剂,或,-糖苷酶抑制剂,噻唑烷二酮类药物,或 DPP-,4,抑制剂,三,线药物治疗,基础胰岛素,或,每日,1-2,次预混胰岛素,GLP-1 受体激动剂,胰岛素促分泌剂 或,-,糖苷酶抑制剂,或,噻唑烷二酮类,或 DPP-,4,抑制剂,四,线药物治疗,基础胰岛素,+,餐,时胰岛素,或,每日3次预混胰岛素类似物,基础胰岛素,或,每日,1-2,次预混胰岛素,或,或,主要治疗路径,备选治疗路径,如血糖控制不达标,HbA,1C,7.0%,,则进入下一步治疗,中国,2,型糖尿病防治指南,2010,年版,4,最糖尿病常见口服药物分类,高血糖治疗路径中口服降糖药的地位一线药物治疗二甲双胍胰岛素促,一线单药起始的口服降糖药,一线药物治疗,二甲双胍,胰岛素,促,分泌剂 或,-,糖苷酶抑制剂,二,线药物治疗,胰岛素促分泌剂,或,-糖苷酶抑制剂,噻唑烷二酮类药物,或 DPP-,4,抑制剂,三,线药物治疗,基础胰岛素,或,每日,1-2,次预混胰岛素,GLP-1 受体激动剂,胰岛素促分泌剂 或,-,糖苷酶抑制剂,或,噻唑烷二酮类,或 DPP-,4,抑制剂,四,线药物治疗,基础胰岛素,+,餐,时胰岛素,或,每日3次预混胰岛素类似物,基础胰岛素,或,每日,1-2,次预混胰岛素,或,或,主要治疗路径,备选治疗路径,如血糖控制不达标,HbA,1C,7.0%,,则进入下一步治疗,中国,2,型糖尿病防治指南,2010,年版,5,最糖尿病常见口服药物分类,一线单药起始的口服降糖药一线药物治疗二甲双胍胰岛素促分泌剂,二甲双胍,激活腺苷酸激酶,,肝脏葡萄糖,生产,用药经验丰富;无体重增加;无低血糖;可能 心血管事件(,UKPDS,),胃肠道副作用(腹泻、腹痛);乳酸酸中毒(罕见);维生素,B,12,缺乏;,多禁忌:,CKD,、酸中毒、缺氧、脱水,二甲双胍,用法用量,常用品种,剂量范围,/,日,服用次数,/,日,用药时间,二甲双胍及缓释片,5002000mg,23,次,(缓释片,12,次),随餐,服用,(缓释片每日,1,次时推荐随晚餐服用),作用机制:,优 点:,缺 点:,1.Inzucchi SE,et al.Diabetes Care.2012 Jun;35(6):1364-79.,2.,中国,2,型糖尿病防治指南,(2010,年版,)3.,药物说明书,6,最糖尿病常见口服药物分类,二甲双胍激活腺苷酸激酶,肝脏葡萄糖生产二甲双胍用法用,磺脲类,关闭,胰岛,细胞细胞膜,K,ATP,通道,,胰岛素分泌,用药经验丰富;微血管风险(,UKPDS,),低血糖;体重增加;?减弱心肌缺血预处理;耐用性低,胰岛素,促分泌剂,作用机制:,优 点:,缺 点:,用法用量,常用品种,剂量范围,/,日,服用次数,/,日,用药时间,格列本脲,2.515 mg,13,次,餐前,30,分钟,格列吡嗪,2.530 mg,13,次,餐前半小时,格列吡嗪控释片,520 mg,1,次,早餐时,格列齐特,80320 mg,13,次,餐前,格列齐特缓释片,30120 mg,1,次,早餐时,格列喹酮,30180 mg,13,次,餐前半小时,格列美脲,18 mg,1,次,早餐前或餐时服,1.Inzucchi SE,et al.Diabetes Care.2012 Jun;35(6):1364-79.,2.,中国,2,型糖尿病防治指南,(2010,年版,)3.,药物说明书,7,最糖尿病常见口服药物分类,磺脲类关闭胰岛细胞细胞膜KATP通道,胰岛素分泌,格列奈类,胰岛素,促分泌剂,用法用量,常用品种,剂量范围,/,日,服用次数,/,日,用药时间,瑞格列奈,116 mg,3,次,进餐服药,不进餐不服药,,不影响服药效果,那格列奈,120,360mg,3,次,主餐前服药,关闭,胰岛,细胞细胞膜,K,ATP,通道,,胰岛素分泌,餐后血糖偏离;次数灵活,低血糖,但发生频率和程度较磺脲类轻;体重增加;,?减弱心肌缺血预处理;频繁用药,作用机制:,优 点:,缺 点:,1.Inzucchi SE,et al.Diabetes Care.2012 Jun;35(6):1364-79.,2.,中国,2,型糖尿病防治指南,(2010,年版,)3.,药物说明书,8,最糖尿病常见口服药物分类,格列奈类胰岛素用法用量常用品种剂量范围/日服用次数/日用药时,-,糖苷酶抑制剂,抑制小肠,-,葡萄糖苷酶,延缓肠道碳水化合物的消化,/,吸收,无低血糖;餐后血糖偏离;?,CVD,事件(,STOP-NIDDM,);,非全身,HbA,1C,疗效一般不高;胃肠道副作用(胀气、腹泻);频繁用药,用法用量,常用品种,剂量范围,/,日,服用次数,/,日,用药时间,阿卡波糖,100300 mg,3,次,随第一口饭嚼服,小剂量开始,逐渐加量,伏格列波糖,0.20.9 mg,3,次,餐前口服,服药后即刻进餐,米格列醇,100300 mg,3,次,在每顿正餐开始时服用,-,糖苷酶,抑制剂,作用机制:,优 点:,缺 点:,1.Inzucchi SE,et al.Diabetes Care.2012 Jun;35(6):1364-79.,2.,中国,2,型糖尿病防治指南,(2010,年版,)3.,药物说明书,9,最糖尿病常见口服药物分类,-糖苷酶抑制剂抑制小肠-葡萄糖苷酶,延缓肠道碳水化合物的,若单药治疗血糖不达标,可联合二种口服降糖药治疗,一线药物治疗,二甲双胍,胰岛素,促,分泌剂 或,-,糖苷酶抑制剂,二,线药物治疗,胰岛素促分泌剂,或,-糖苷酶抑制剂,噻唑烷二酮类药物,或 DPP-,4,抑制剂,三,线药物治疗,基础胰岛素,或,每日,1-2,次预混胰岛素,GLP-1 受体激动剂,胰岛素促分泌剂 或,-,糖苷酶抑制剂,或,噻唑烷二酮类,或 DPP-,4,抑制剂,四,线药物治疗,基础胰岛素,+,餐,时胰岛素,或,每日3次预混胰岛素类似物,基础胰岛素,或,每日,1-2,次预混胰岛素,或,或,主要治疗路径,备选治疗路径,如血糖控制不达标,HbA,1C,7.0%,,则进入下一步治疗,中国,2,型糖尿病防治指南,2010,年版,10,最糖尿病常见口服药物分类,若单药治疗血糖不达标,可联合二种口服降糖药治疗一线药物治疗二,两种口服降糖药联合方案,主要联合方案:,二甲双胍,+,磺脲类,/,格列奈类,/,-糖苷酶抑制剂,备选联合方案:,二甲双胍,+,噻唑烷二酮类,/,DPP-4,抑制剂,若患者不适合二甲双胍治疗,可采用其他种类口服降糖药联合治疗:,磺脲类,/,格列奈类,+,-糖苷酶抑制剂,磺脲类,/,格列奈类,+,噻唑烷二酮类,/,DPP-4,抑制剂,-糖苷酶抑制剂,+,噻唑烷二酮类,/,DPP-4,抑制剂,中国,2,型糖尿病防治指南,2010,年版,11,最糖尿病常见口服药物分类,两种口服降糖药联合方案主要联合方案:二甲双胍+磺脲类/格,口服降糖药的联合治疗原则,同一类药的不同药物之间避免同时应用,不同类型的药物两种联用,如需要也可三种联用,1.Inzucchi SE,et al.Diabetes Care.2012 Jun;35(6):1364-79.,2.,中国,2,型糖尿病防治指南基层版(征求意见稿),.,绝大多数患者最终需要联合用药治疗,基本原则:不同机制药物之间的联合,才能获得最大的受益,12,最糖尿病常见口服药物分类,口服降糖药的联合治疗原则同一类药的不同药物之间避免同时应用1,迅速控制血糖达标,单药剂量低,不同机制口服降糖药物联合,机制互补,Bailey CJ et al.Int J Clin Pract.2005;59(11):13091316.,早期联合口服降糖药治疗的益处,13,最糖尿病常见口服药物分类,迅速控制血糖达标Bailey CJ et al.Int J,噻唑烷二酮类,用法用量,品种,剂量范围,/,日,服用次数,/,日,用药时间,罗格列酮,48 mg,12,次,进食对总吸收量无明显影响,但达峰时间延迟,吡格列酮,1545 mg,1,次,与进食无关,二线备选药物介绍:,噻唑烷二酮类,作用机
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