环酯红霉素干混悬剂

,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,抗菌消炎高效安全,专为儿童研制的新型大环内酯类口服抗生素,内容,一 大环内酯类简介,1,结构特点,2,不良反应,3,作用机制,4,临床应用,二 环酯红霉素介绍,一 大环内酯类抗生素简介,抗菌药物分类,1,内酰胺类：青霉素、头孢霉素类,2,大环内酯类：红霉素 环酯红霉素,3,氨基糖甙类：链霉素、庆大霉素,4,四环素类：四环素,5,酰胺类：氯霉素、甲砜霉素,6,喹诺酮类,：,大环内酯类抗生素是一组具有,14,16,环内酯环结构的弱碱性抗生素。,1952,年发现代表品种 红霉素，,O,C,H,3,C,H,3,C,H,3,C,H,3,C,H,3,C,H,3,O,O,O,O,H,O,H,O,O,O,O,H,C,H,3,C,H,3,O,H,N,C,H,3,C,H,3,C,H,3,O,C,H,3,O,H,C,H,3,红霉素化学结构式,1,、大环内酯类结构,内酯环,大环内酯类抗生素,按化学结构分为：,（,1,）,.14,元大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、,环酯红霉素、,（,2,）,.15,元大环内酯类：阿齐霉素,（,3,）,.16,元大环内酯类：麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、,罗他霉素,O,C,H,3,C,H,3,C,H,3,C,H,3,C,H,3,C,H,3,O,O,O,O,H,O,H,O,O,O,O,H,C,H,3,C,H,3,O,H,N,C,H,3,C,H,3,C,H,3,O,C,H,3,O,H,C,H,3,红霉素化学结构式,大环内酯类抗生素主要产品销售份额与排序,大环内脂类抗生素中阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素的销售额最高，三大品种占据大环内酯类抗生素销售总额的,80%,以上，环酯红霉素虽然上市才两三年，但已排在第,6,位，且增长迅速,市场潜力极大。,序号,产品名称,2007,年,2008,年,1,季度,1,阿奇霉素,47.08%,47.08%,2,克拉霉素,24.59%,24.03%,3,罗红霉素,9.10%,9.73%,4,红霉素,6.14%,6.84%,5,地红霉素,3.30%,3.66%,6,环酯红霉素,3.46%,4.18%,7,吉他霉素,1.94%,1.40%,8,交沙霉素,1.34%,0.96%,9,依托红霉素,0.71%,0.50%,10,琥乙红霉素,0.88%,0.49%,11,麦迪霉素,0.47%,0.80%,12,螺旋霉素,0.77%,0.26%,13,麦迪霉素,A1/,吉他霉素,A6,0.23%,0.08%,合计,100.00%,100.00%,大环内脂类抗生素主要产品销售份额统计表,2,、大环内酯类抗生素的主要不良反应：,（,1,）胃肠道反应：引起腹痛、腹泻、恶心等，停药后可恢复；红霉素发生率,28%,，其他发生率较低，但仍未最常见的副作用,（,2,）肝损伤：在正常剂量时，对肝脏的副作用较小，长期大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复；,（,3,）耳毒性：静脉给药时可发生耳鸣、听觉障碍等，停药或减量后可恢复；（,4,）过敏反应：主要表现为药热、药疹、荨麻疹等，反应严重时应停药；（,5,）局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌肉注射；（,6,）部分药品易透过胎盘：如克拉霉素、阿奇霉素、环酯红等。因此，孕妇和哺乳妇女均需慎用，必要时宜暂停哺乳。,国内常用大环内酯类抗生素比较,药品名称,商品或,商标名,抗菌活性,抗菌谱,不良反应,t1/2,（,h,）,环酯红霉素,澳抒达,抗菌活性强，对照试验表明,环酯红霉素具有比阿齐霉素、克拉霉素和罗红霉素更优良的抗菌素活性,对革兰氏阳性菌及阴,性菌均有较强作用,对,支原体、衣原体、螺,旋体、军团菌属有较,好的疗效,不良反应较少,且轻微,主要为,胃肠道反应,10,阿齐霉素,舒美特,抗菌活性强，血药浓度高，对酸稳定,对革兰氏阳性菌及阴,性菌均有较强作用,对,某些菌有杀菌作用,不良反应较少,且轻微,主要为,胃肠道反应,40,克拉霉素,克拉仙,抗菌活性较强，血药浓度高,对革兰氏阳性菌有较,强的作用,对某些阴性,菌也有作用,恶心、呕吐、,腹痛、腹泻、,头痛、皮疹,3.5,罗红霉素,罗得力,抗菌活性较强,对革兰氏阳性菌及阴,性菌均有作用,体外抗,菌作用较弱,恶心、呕吐、,腹痛、腹泻,11,琥乙红霉素,利君沙,抗菌活性较强,对酸较稳定,对革兰氏阳性菌和阴,性菌作用均有作用,恶心、呕吐、,腹痛、腹泻,6,药效增强，副作用减少,对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强；,对支原体、衣原体等作用明显增强；,耐酸、生物利用度高、血药浓高、,t,1/2,延长。,新一代大环内酯类抗生素的特点,3,作用机制,A,窄普抗生素,革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体、弯曲菌,B,抑菌药，抑制细菌蛋白的合成,4,临床应用,耐青霉素的革兰氏阳性菌 感染、青霉素过敏者,军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎、白喉感染、,支原体、衣原体、奈瑟氏淋球菌引起的淋病、尿道炎,弯曲杆菌所致的败血症或肠炎等的首选,二 环酯红霉素介绍,（,1,）,.,环酯红霉素为红霉素的半合成新型衍生物，,14,元环红霉素新型衍生物；,（,2,）,.,环酯红霉素是在改进红霉素第,11和第12位碳后的一种半合成,新型衍生物，具有较强的抗菌活性。,1.,环酯红霉素的化学结构特点：,环酯红霉素,A,、优良的药效学特性：高效、稳定,抗菌活性强，抗菌谱广，,由于结构中环碳酸酯基的引入，极大的改善了红霉素的亲酯性，从而 增加了吸收，降低了血清蛋白结合率，极大的提高了该产品的抗菌活性及用药安全。,2,环酯红霉素干混悬剂作用特点：,实验证明：,(1).,环酯红霉素的抗菌作用优于阿齐霉素和克拉霉素，是红霉素的,2-8,倍；,(2).,对肺炎链球菌的作用是阿齐霉素和罗红霉素的,4,倍。,环酯红霉素,与罗红霉素的细菌清除率和,MIC,测定值的比较,:,药物名称 细菌清除率,MIC,50,值,MIC,90,值,罗红霉素,85.45,%,1.00mg/L,8.00mg/L,环酯红霉素,85.71,%,0.50mg/L,4.00mg/L,实验证明：两组病人细菌清除率相似，但,环酯红霉素,的,MIC,50,和,MIC,90,分别为罗红霉素的,1/2,。,国外有关环酯红霉素的临床研究资料,：,口服环酯红霉素和红霉素后血清、肺组织和支气管分泌物中的药物浓度比较：,药物,血 清,肺组织,支气管分泌,环酯红霉素,1.82,1.01,2.19,1.46,0.24,0.25,红霉素,1.88,1.05,0.87,0.90,0.09,0.23,环酯红霉素,在肺组织中出现高浓度，显示较高的肺组织穿透率。此项研究表明与红霉素相比，环酯红霉素在治疗细菌性呼吸道感染方面的优势。,A,、优良的药效学特性：高效、稳定,抗菌活性强，抗菌谱广，,B,、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，,较高的生物利用度，,较低的血清蛋白结合率等；,药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；,环酯红霉素干混悬剂作用特点,：,2.,环酯红霉素的药代动力学特点：,1,、优良的药效学特性：高效、稳定,抗菌活性强，抗菌谱广，,2,、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，,较低的血清蛋白结合率等；,药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；,3,、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，,澳抒达,(,环酯红霉素干混悬剂,),显著特点：,实验药品,病人总数,不良反应,发生比率,(,%,),p,是,否,罗红霉素,69,9,60,13.04,1.00,环酯红霉素,68,9,59,13.24,环酯红霉素,与罗红霉素的安全性比较,:,实验证明,环酯红霉素,在,治疗中,发生的不良反应与罗红霉素类似，,主要是胃肠道反应，,表现在：,恶心,、,呕吐,、,腹痛,等。,环酯红霉素,不良反应少,且较轻微，,停药后会很快消失，,环酯红霉素,具有良好的耐受性。,临床实验,环酯红霉素,红霉素,病例数,不良反应率,病例数,不良反应率,实验一,123,2.2-2.4%,61,15%,实验二,173,2.9-12.5%,32,32.2%,实验三,45,4.4%,33,24.2%,环酯红霉素和红霉素不良反应的比较：,如上表所示结果：,环酯红霉素,有很好的耐受性，不良反应发生率比红霉素低,3-5,倍。环酯红霉素的抗菌活性是红霉素的,2-8,倍，但毒性更低。,1,、优良的药效学特性：高效、稳定,抗菌活性强，抗菌谱广，,2,、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，,较低的血清蛋白结合率等；,药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；,3,、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，停药后会很快消失；,4,、剂型优势,加入了有甜味的矫味剂并以混悬状态给药，提高吸收，改善口 感，便于服用，尤其适合儿童患者。,环酯红霉素干混悬剂作用特点：,1,、优良的药效学特性：高效、稳定,抗菌活性强，抗菌谱广，,2,、优良的药动学特点，更利于肠道吸收，较高的生物利用度，,较低的血清蛋白结合率等；,药物半衰期长，服用方便，良好的患者顺从性；,3,、更为安全、低毒，副作用少且较轻微，停药后会很快消失；,4,、剂型优势,加入了有甜味的矫味剂并以混悬状态给药，提高吸收，改善口感，,便于服用，尤其适合儿童患者。,澳抒达,(,环酯红霉素干混悬剂,),显著特点：,产品卖点,独家产品,口感好，更适合儿童,更安全、效果更强,【,适 应 症,】,：,本品主要适用于：,1.,由肺炎支原体、嗜肺军团菌和肺炎衣原体引起的肺炎。,2.,在无有效的局部治疗方案或其他抗菌素无法使用情况下（如非青霉素敏感的葡萄球菌引起的感染和青霉素过敏病人）的皮肤软组织感染，如疖、痤疮、脓疱疮、蜂窝组织炎，湿疹以及其它皮肤软组织感染。,3.,由支原体、衣原体、奈瑟氏淋球菌引起的感染：如非淋病性尿道炎、淋病。,4.,由弯曲杆菌属引起的肠炎。,5.,由幽门螺杆菌引起的胃炎。,6.,儿童百日咳。,谢谢大家！,