抗生素分类及代表药物精要

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,抗生素分类,分类,内酰胺类,氨基糖苷类,大环内酯类,喹诺酮类,其他,一,.,内酰胺类,青霉素类,头孢菌素类,其他,内酰胺类,1.,青霉素类（分五类）,作用于球菌、不耐青霉素酶青霉素,青霉素,G,、普鲁卡因青霉素、苯氧钾青霉素,(,青霉素,V),G+,有效,G-(,部分,),有效,但耐药较普遍,1.,青霉素类,耐青霉素酶青霉素,苯唑西林,(,新青,),对产青霉素酶耐药菌恢复了抗菌活性,MRSA-,耐甲氧西林葡萄球菌,1.,青霉素类,广谱青霉素,(,对绿脓杆菌无活性,),氨苄西林、阿莫西林,G+,及,G-,流感噬血杆菌、部分变形杆菌、大肠杆菌无效,1.,青霉素类,对绿脓杆菌具有活性的青霉素,替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林,耐药率高,1.,青霉素类,主要作用于,G-,杆菌的青霉素,替卡西林、美洛西林,2.,头孢菌素类,分三代,(,代,),抗,G+,能力逐渐降低,抗,G-,能力逐渐增强,对,内酰胺酶稳定性增高,第,代,仅对,G+,有效,对,G-,无效,头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶,第,代,兼顾,G+,和,G-,菌,头孢克洛、头孢呋辛,第,代,G-,有效,G+,效弱甚至无效,头孢他啶、头孢哌酮,(,对绿脓杆菌有效,),头孢曲松,(,对绿脓杆菌无效,),2.,头孢菌素类,随着头孢菌素升代，对,内酰胺酶的稳定性增高。但由于,代广泛应用出现,ESBLs(,超广谱,-,内酰胺酶,),致使,代头孢耐药性增加。,3.,其他,内酰胺类抗生素,头霉素类：归于头孢,代,头孢西丁、头孢美唑；后者强,但对绿脓杆菌、不动杆菌、,MRSA,肠球菌耐药,3.,其他,内酰胺类抗生素,碳青霉烯类,对大多数,内酰胺酶和,ESBLs,高度稳定,亚胺培南、美罗培南、帕尼培南,3.,其他,内酰胺类抗生素,单环,内酰胺类,氨曲南：对,内酰胺酶稳定，与青霉素和头孢无交叉耐药，仅对,G-,菌有效，但对不动杆菌及产碱杆菌作用差,3.,其他,内酰胺类抗生素,内酰胺酶抑制剂,大多数耐药菌株对,内酰胺类抗生素的耐药机制是产生,内酰胺酶，水解,内酰胺类抗生素的,内酰胺环的酰胺键，使抗生素失活。,内酰胺酶抑制剂和酶发生反应使其失活，使细菌恢复对,内酰胺类抗生素的敏感性。,3.,其他,内酰胺类抗生素,常用,内酰胺酶抑制剂,克拉维酸（棒酸）,舒巴坦,他唑巴坦,3.,其他,内酰胺类抗生素,几种临床常用的含有酶抑制剂的抗生素,头孢哌酮,+,舒巴坦,替卡西林,+,克拉维酸,哌拉西林,+,他唑巴坦,阿莫西林,+,克拉维酸,二,.,氨基糖苷类,对需氧,G-,杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌十分敏感,绿脓杆菌、不动杆菌有效。,二,.,氨基糖苷类,氨基糖苷类在碱类环境中抗菌作用强，偏酸环境中可抑制其抗菌活性。与,内酰胺类合用可获协同作用，一般不宜予独用于呼吸道感染的一线治疗。,二,.,氨基糖苷类,庆大霉素,卡那霉素,妥布霉素,奈替米星,依替米星（,MRSA,有效）,三,.,大环内酯类（抑菌剂）,属较窄谱抗生素：需氧,G+,球菌和阴性球菌、某些厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体,一般不作为严重感染的主要药物,三,.,大环内酯类,临床常用药物,红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素,红霉素衍生物：罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、乙酰麦迪霉素,三,.,大环内酯类,新大环内酯特点,口服吸收完全,半衰期长,胃肠道反应轻,抗菌谱与红霉素相似，但作用增强,四,.,喹诺酮类（共四代）,第一代,临床基本停用,G-,有效,吡哌酸,四,.,喹诺酮类,第二代,对,G-,菌有效,氟哌酸,、,诺氟沙星,、,氧氟沙星,、,环,丙沙星,四,.,喹诺酮类,第三代,G-,和,G+,有效,呼吸类抗生素,左氧氟沙星,四,.,喹诺酮类,第四代,G+,社区感染,莫西沙星（,MRSA-,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,-,有效）,与环丙沙星比：肺炎链球菌高,4,16,倍,金葡菌高,16,倍,但对绿脓杆菌很弱,五,.,其他,四环素类,是一广谱抗生素，曾经有一广泛应用过程，目前耐药菌株增加。,新一代半合成四环素口服吸收完全，在痰中浓度高，与天然四环素呈不完全交叉耐药，有临床应用价值。,五,.,其他,四环素类,四环素、土霉素,强力霉素、美满霉素,米诺环素,五,.,其他,林可霉素类,林可霉素、克林霉素,对,G+,及厌氧菌有效,五,.,其他,万古霉素,窄谱抗生素，,MRSA,阳性,对,G-,无效,耳毒性、肾毒性,五,.,其他,利福平,广谱抗生素：,G-,、,G+,、结核分枝杆菌、厌氧菌有效,目前主要用于金葡、,MRSA,（,+,）和军团菌引起的严重肺部感染,单独应用易产生耐药,五,.,其他,磷霉素,广谱抗生素，,G-,、,G+,作用不强,优点：与其他抗生素无交叉耐药，可与,内酰胺类、氨基糖苷类合用，毒性低。,仅用于轻、中度感染，基础状况好,五,.,其他,磺胺类,单用效差，但加用,TMP,（甲氧苄定）作用明显增强。,G+,、,G-,及衣原体有效,副作用,-,胃肠刺激大,对肾有损害,五,.,其他,抗厌氧菌药物,甲硝唑、替硝唑,亚胺培南,克林霉素,五,.,其他,抗真菌药物,抗真菌药物,两性霉素,B,氟康唑,