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,*,第二十三章 组胺受体阻断药,学习要求,1.,掌握,H1,、,H2,受体阻断药药理作用、作用机制以及临床应用,2.,熟悉组胺的生理作用，组胺受体分类分布和效应。,3.,了解组胺与过敏反应的关系。,第一节 组胺和组胺受体阻断药分类,来源与作用,肥大细胞（,参与过敏反应,）,嗜碱性粒细胞（,参与过敏反应,）,ECL,细胞,引起胃酸分泌,脑组织 神经递质或调质,组 胺,组胺释放,过敏反应,组胺受体,H1,H2,H3,H4,药理作用,心血管,扩张小血管：,（,A V,）最突出作用,机制,H1-R+,快短,H2-R+,慢久,血管扩张,-,血压下降，潮红 头痛,毛细血管：通透性增加,H1-R+,： 水肿 休克,心脏：,H2-R+,心肌收缩力增强 心率加快,H1-R+,减慢房室传导,iv-,心脏兴奋源于降压反射效应,平滑肌,H1-R+,支气管平滑肌,气道高反应性,-,支气管痉挛,-,呼吸困难,-,哮喘,胃肠和子宫平滑肌：痉挛性腹痛,腺体,胃腺,壁细胞,主细胞,诊断真假性胃酸缺乏,神经末梢,刺激感觉神经末梢,调节痛痒神经,H1-R,三联反应 皮下注射,红斑,-,丘疹,-,红晕,中枢,中枢兴奋 参与维持觉醒,二、组胺受体阻断药分类,Antihistamines,，,histamine antagonists,H1-receptor blockers,H2-receptor blockers,H3-receptor blockers,H4-receptor blockers,第二节,H1,受体阻断药,第一代 苯海拉明 异丙嗪,第二代 氯雷他定 西替利嗪,【,药动学,】,【,药理作用,】,*,阻断,拮抗平滑肌痉挛,一定程度对抗组胺所致的心血管效应,对胃酸分泌无影响,structure of human histamine H1 receptor,2.,中枢作用,镇静催眠 差异性,3.,抗胆碱作用,A,镇静 镇吐,B,阿托品样作用,【,临床应用,】,*,过敏性疾病,晕动病和呕吐,镇静催眠,【,不良反应,】,头晕 嗜睡 乏力,视物模糊 便秘 尿潴留,胃肠道反应,孕妇忌用！,第三节,H2,受体阻断药,【,药理作用,】,胃酸合成分泌过程,*,常用药物,西咪替丁,雷尼替丁,法莫替丁,尼扎替丁,罗沙替丁,消化性溃疡 胃酸增多症,卓艾综合征等胃酸分泌增多,Zollinger-Ellison,综合征,(Z-E,综合征；胃泌素瘤,),一种由胰腺或十二指肠的产胃泌素肿瘤引起的,，以明显的高胃泌素血症,高酸分泌,和,消化性溃疡,为特征的综合征,。,【,临床应用,】,*,
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