第三章中药炮制的目的及对药物的影响

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第三章 中药炮制的目的及对药物的影响,第一节 中药炮制的目的,一.,降低或消除药物的毒性或副作用,1.净制去毒,雷公藤：根茎入药：具杀虫、消炎、解毒作用。,根：剥去内外两层皮，刮去黄色部分，除去雷公藤,内酯醇（毒性极大）,蕲蛇：除去头部（毒腺）,雷公藤,蕲 蛇,2.水制去毒,经漂、洗、煮处理去毒,雄黄（As,2,S,2,）：其所含As,2,O,3,有剧毒，但可溶于水，因此可以水飞去毒,3,.加热去毒：,有效成分与有毒成分相同时,注意,去毒存效并重,，如马钱子,有效成分与有毒成分不同时，应,尽量去除,完全,巴豆巴豆毒素，牵牛子牵牛子苷,苍耳子毒性蛋白,4.辅料去毒,醋炙芫花，砂烫马钱子、姜半夏等,二.增强药物疗效,1.增加煎出率，提高疗效,“逢子必炒”,(seed drugs be stir-heated before using ),，因为种子被有硬壳，不易煎出有效成分，炒后表皮爆裂，有效成分便于煎出。,2.减少损失，保存疗效,黄芩煮10min或蒸30min，杀酶保苷，保存药效。,3.,辅料协同，增强疗效,蜜炙增强止咳平喘，醋炙增强疏肝止痛作用。,款冬花、紫菀等化痰止咳药经蜜炙后，增强了润肺止咳作用，则是蜂蜜甘缓益脾，润肺止咳，作为辅料应用后与药物有协同作用而增强疗效。,4.制备新药扩大用途,血余炭、蛋黄油、六神曲,三.,改变或缓和药物的性能,如：麻黄生用辛散解表作用较强，蜜炙后,辛散作用缓和,，止咳平喘作用增强。,蒲黄,生用活血化瘀，炒用止血,。,生甘草，味甘，性平，能清热解毒；蜜炙甘草，性温，能补中益气。,四.改变或增强药物作用的趋向,如：大黄苦寒，酒制后能引药上行，能在上焦产生清降热邪的作用，治疗上焦实热引起的牙痛等症。,黄柏主降，上清丸中黄柏经酒制后，转降为生。,五.改变药物作用的部位或增强对某部位的作用,药物作用部位常以经络脏腑来表示。,杏仁其润肠通便，入大肠经；炮制后止咳平喘，故入肺经。,柴胡、香附醋制后有助于引药入肝，更好地治疗肝经疾病。,六.便于调剂和制剂,植物根及根茎类、藤木类、果实类经炮制后加工成一定规格的饮片，如切成片、丝、段、块等，便于调剂时分剂量和配方。,矿物类、贝壳类及动物骨甲类药物，如自然铜、磁石等，采用煅、煅淬等炮制方法使质地变为酥脆，易于粉碎，而且使有效成分易于煎出。,七.洁净药物，有利于贮藏及保存药效,某些昆虫类、动物类药物经过加热处理，如蒸、炒等能杀死虫卵，防止孵化，便于贮存，如桑螵蛸等。,植物种子类药物经过加热处理，如蒸、炒、燀等，能终止种子发芽，便于贮存而不变质，如苏子、莱菔子等。,某些含苷类药物经加热处理破坏酶的活性，避免有效成分被酶解损失，以利久贮，如黄芩、杏仁等。,八.矫臭矫味，便于服用,为了利于服用，常将此类药物采用漂洗、酒制、醋制、蜜制、麸炒等方法处理，能起到矫臭矫味的效果。如酒制乌梢蛇、紫河车，麸炒僵蚕、椿根皮，醋制乳香、没药，常流水漂洗人中白等。,第二节 炮制对药物化学成分的影响,一、,炮制对含生物碱类药物的影响,生物碱是一类含氮的有机化合物，通常有似碱的性质，多数味苦，而且具有明显的生理活性。,溶解性：,游离生物碱：一般不溶或难溶于水，而能溶于乙醇、氯仿等有机溶剂，亦可溶于酸水（形成盐）；,大多数生物碱盐类：可溶于水，难溶或不溶于有机溶媒，所以常用酒、醋等作为炮制辅料。,根据生物碱的性质，结合炮制对生物碱类成分影响的因素，分述如下：,1辅料的影响,酒,既有极性溶媒的性质，又有非极性溶媒的性质，不论是游离生物碱或其盐类都能溶解。所以药物经过酒制后能提高生物碱的溶出率，从而提高药物的疗效。如,黄连、黄柏,的酒制。,醋,是弱酸，能与游离生物碱结合成盐。如延胡索主要有效成分是延胡索乙素，具有止痛和镇静作用的生物碱，这种生物碱以游离形式存在于植物中，难溶于水，但与醋酸结合生成醋酸盐，能溶于水，所以,延胡索,经醋制后，在水溶液中溶出量增加，从而增强了止痛效果,2,水处理的影响,大多数生物碱不溶于水，但有些小分子生物碱如槟榔碱易溶于水，一些季铵类生物碱如小檗碱也能溶于水，在炮制过程中如用水洗、水浸等操作时，应尽量减少与水接触，在切制这类药材时，,宜采取少泡多润的原则,，尽量减少在切片浸泡过程中生物碱的损失，以免影响疗效。如：黄连、黄柏等药材。,3温度的影响,高温情况下某些生物碱不稳定，可产生水解、分解等变化。炮制常用煮、蒸、炒、烫、煅、炙等方法，改变生物碱的结构，,以达到解毒、增效的目的。,如草乌、川乌中所含乌头碱在高温条件下水解成毒性小得多的乌头原碱；,马钱子中士的宁在加热条件下转变为异士的宁，士的宁含氮氧化物等，保证临床用药安全有效。,有些药物，如石榴皮、龙胆草、山豆根等，其中所含生物碱遇,热活性降低,，而所含生物碱又是有效物质，因而炮制过程中尽量减少热处理过程，以生用为宜。,川乌,马钱子,二、炮制对含苷类药物的影响,苷的,溶解性能,苷 苷元+糖,一般易溶于水或乙醇中，若糖分子多，苷元上极性基团多，则在水中的溶解度大，反之，在水中的溶解度就小。,根据苷的性质，结合炮制对苷类成分影响的因素，分述如下：,1辅料的影响,酒,作为炮制常用辅料，可提高含苷药物的溶解度，而增强疗效。如黄芩、大黄等。,苷类成分在,酸性,条件下容易水解，不但减低了苷的含量，也增加了成分的复杂性，,一般少用或不用醋处理。,在生产过程中，有机酸会被水或醇溶出，使水呈酸性，促进苷的水解，应加以注意。,醋柴胡、醋商陆等符合临床需要。,2,水处理的影响,由于苷类成分易溶于水，故中药在炮制过程中用水处理时,尽量少泡多润,，以免苷类物质溶于水而流失或发生水解而减少。,常见者如大黄、甘草、秦皮等，均含可溶于水的各种苷，切制用水处理时要特别注意。,药用大黄饮片,掌叶大黄,3酶解的影响,含苷类成分的药物往往在不同细胞中,含有相应的分解酶,，在一定温度和湿度条件下可被相应的酶所水解，从而使有效成分减少，影响疗效。,如槐花、苦杏仁、黄芩等含苷药物，采收后长期放置，相应的酶解可分解芦丁、苦杏仁苷、黄芩苷，从而使这些药物失效。,花类药物所含的花色苷也可因酶的作用而变色脱瓣，所以含苷类药物常用,炒、蒸、烘、燀或曝晒的方法破坏或抑制酶的活性，以保证药物有效物质免受酶解，保存药效。,槐花原植物及饮片,红花,三、炮制对含挥发油类药物的影响,挥发油大多数具有,芳香性,，在常温下可以自行挥发而不留任何油迹，大多数比水轻，易溶于多种有机溶剂及脂肪油中，在70%以上的乙醇中能全溶，在水中的溶解度极小，呈油状液体。,根据挥发油的性质，结合炮制对挥发油类成分影响的因素，分述如下：,1温度的影响,有些药物,需要通过炮制以减少或除去挥发油,，以达到医疗的需要。如蜜制,麻黄,，通过蜜炙加热处理，麻黄中具发汗作用的挥发油可减少1/2以上，从而使所含的具有平喘作用的麻黄碱含量相对提高，在加上蜂蜜的辅助作用，更适用于喘咳的治疗。,又如,苍术,的炮制，苍术含挥发油较多，甚至能析出挥发油结晶，具有刺激性，即中医所指的“燥性”。据某些药物实验结果表明：炒焦减少约40%。,药物经炮制后，不仅使挥发油的,量变，或质变,，如颜色加深，折光率增大，有的产生新的成分，有的还可改变药理作用。如,荆芥,炒炭后，挥发油产生9种生荆芥油所没有的成分，并且具有止血作用。,肉豆蔻,的挥发油，经煨后增强了家兔离体肠管收缩的抑制作用，从而起到实肠止泻的作用。,有些药物如,乳香,，所含挥发油具有明显的毒性和强烈的刺激性，通过炮制后可大部分除去，有利临床应用。,北苍术,茅苍术,苍术饮片,肉豆蔻,埃塞俄比亚乳香,2水处理的影响,所以凡含挥发性的药材应及时加工处理，干燥宜阴干，加水处理宜,“抢水洗”，以免挥发油损失,，对加热处理尤须注意。,挥发油在植物体内，多数是以,游离状态,存在，有的则以,结合状态,存在，对游离状态存在的薄荷、荆芥等宜在采收后或喷润后迅速加工切制，不宜带水堆积久放，以免发酵变质，影响质量。,薄荷原植物及饮片,荆芥原植物及饮片,四、炮制对含鞣质类药物的影响,鞣质 ：,多元酚类,化合物，具有收敛止血、止泻、抗菌、保护粘膜等作用，有时也用作生物碱及重金属中毒的解毒剂。,鞣质含有多数酚羟基，,极性较强，所以易溶于水，,尤其易溶于热水，因而易鞣质为主要药用成分的药物在炮制过程中用,水处理时,要格外注意。如地榆、虎杖、侧柏叶、石榴皮等。,耐高温,：在同等温度下其变化速度较其他成分慢。如大黄,地榆,虎杖,侧柏叶及侧柏炭,鞣质为强的,还原剂,，能被空气中的氧所氧化，生成鞣红。中药槟榔、白芍等切片时露置空气中有时泛红。注意密封保管。,鞣质,遇铁,能发生化学反应，生成黑绿色的鞣质铁盐沉淀，因而在炮制含鞣质成分的药物时，有用竹刀切，煎药时要用砂锅，都是为了,避免鞣质与铁的反应。,与蛋白发生反应,槟榔原植物、药材及饮片,五、炮制对含有机酸类药物的影响,药材中常见的有机酸有甲酸、乙酸、乳酸、琥珀酸、苹果酸、酒石酸、枸橼酸等。有机酸对人体营养及生理上都有重要作用。,一般低分子有机酸易溶于水，注意少泡多润。,加热炮制可使有机酸破坏,，具有强烈酸性的有机酸，对口腔、胃刺激性大，因此，对有强烈刺激性的有机酸或含有机酸过多的药材，经过热处理，可破坏一部分，以适应临床需要。如山楂炒焦后有机酸破坏一部分，酸性降低，减少对胃肠道的刺激。,有的药物经加热后，有机酸会发生质的变化，如咖啡经炒后，绿原酸被破坏，而生成咖啡酸和奎宁酸；减少酒石酸、枸橼酸、苹果酸、草酸，相应产生挥发性的乙酸、丙酸、丁酸、缬草酸。,有些有机酸能,与生物碱生成盐,，有利于药效发挥，因而常用甘草水制一些生物碱的药物增强疗效。吴茱萸制黄连也属此类作用。,山楂原植物及饮片,六、炮制对含油脂类药物的影响,油脂的主要成分为长链脂肪酸的甘油酯，大多存在于植物的种子中，通常,具有润肠通便或致泻等,作用，有的作用峻烈，有一定毒性。,炮制过程中，,经加热，压榨除去部分油脂,类成分，以免滑肠致泻或降低毒副作用，保证临床用药安全有效。,如,柏子仁,去油制霜降低或消除滑肠作用；,千金子,去油制霜以减小毒性，使药力缓和；瓜蒌仁去油制霜以除令人恶心呕吐之弊，更适用于脾胃虚弱患者。蓖麻子中含有脂肪油，具消肿拔毒、泻下通滞作用，但种子中含有毒蛋白，炒熟后可使毒蛋白变性避免中毒。巴豆油即是有效成分，又是有毒成分，则宜控制用量，使达适中。,巴豆,千金子,七、炮制对含树脂类药物的影响,树脂存在于植物组织的树脂道中。有,油树脂和胶树脂,之分，有的为油胶树脂。多有一定生理活性而被药用，常用作,防腐、消炎、镇静、镇痛、解痉、活血、止血剂。,树脂一般,不溶于水,，而溶于乙醇等有机溶酶中。炮制含树脂类药物，常用辅料酒、醋处理，可提高树脂类成分的溶解度，增强疗效。,如五味子经酒制可提高疗效，因五味子的补益成分为一种树脂类物质。,乳香、没药,经醋制，能,增强,活血止痛作用。,加热炮制可增强某些含树脂类药物的疗效，如,藤黄,经高温处理后，抑菌作用增强。但是有的树脂如果加热不当反而影响疗效，如乳香、没药中的树脂如果炒制时温度过高，促使树脂变性，反会影响疗效。,加热炮制可以破坏部分树脂，以适应医疗需要。如,牵牛子,树脂具有泻下去积作用，经炒制后部分树脂破坏，可,缓和泻下作用。,北五味子,南五味子,八、炮制对含蛋白质、氨基酸类药物的影响,蛋白质是生物体内所有化合物中最复杂的物质。蛋白质水解产生多种氨基酸，很多种氨基酸都是人体生命活动所不可缺少的。另外，所有的酶也都是蛋白质。,炮制时,加热煮沸,可使蛋白质凝固变性，某些氨基酸遇热不稳定，如雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王浆等,以生用为宜。,一些,含有毒性蛋白质,的中药便可通过加热处理，使毒性蛋白变性而,消除毒性,，如巴豆、白扁豆、蓖麻子加热后毒性大减。另外，一些含苷类药物如黄芩、苦杏仁经沸水燀、煮，破坏酶的活性，也基于此种考虑。,蛋白质加热处理以后，往往还能产生一些,新的物质,，而取得一定的治疗作用。如鸡蛋黄、黑大豆等经过干馏处理，能得到含氮的吡啶类、卟啉类衍生物而具有解毒、镇痉、止痒、抗菌、抗过敏的作用。,氨基酸还能和单糖类及,少量水分存在的条件下产生化学变化，生成环状的杂环化合物，这是一类具有特异香味的类,黑素,。如缬氨酸和糖能产生香味可口的微褐色类黑素；亮氨酸和糖类能产生强烈的面包香味。所以麦芽、稻芽等炒后变香而具健脾消食作用。,蛋白质能和许多蛋白质,沉淀剂,，如鞣酸、重金属盐产生沉淀，一般不宜和鞣质类的药物一起加工炮制。酸碱度蛋白质和氨基酸的稳定性、活性影响很大，加工炮制时也应根据药物性质妥善处理。,雷丸,苦杏仁,九、炮制对含糖类药物的影响,糖类成分在植物体内的存在种类很多，有单糖、寡糖和多糖。近年来更发现有七个分子以上单糖缩合成的高聚物多糖，如猪苓多糖、茯苓多糖、香菇多糖等成分可表现明显的,提高机体免疫功能作用和抗癌活性。,单糖及小分子寡糖易溶于水，在热水中溶解度更大,，多糖难溶于水，但能被水解成寡糖、单糖，因此在炮制含糖类成分的药物时，要尽量少用水处理，必须用水泡时要少泡多润，尤其要注意与水共同加热的处理。,糖与苷元可结合成苷，故一些含糖苷类药物在加热处理后，可分解出大量糖。如生地制成熟地后甜度增加；何首乌制后还原糖含量随之增加，这都与糖类成分变化有关。,白茯苓,猪苓,十、炮制对含无机化合物类药物的影响,无机成分大量存在于矿物和介壳类药物中，在植物药中也含有一些无机盐类，如钾、钙、镁盐等，他们大多与组织细胞中的有机酸结合而成盐共存。,矿物类药物通常采用,煅烧或煅红醋淬,的方法，除了可改变其物理性状，使之易于粉碎，有利于有效成分的煎出外，也有利于药物在胃肠道的吸收，从而增强疗效。如磁石、自然铜、牡蛎等。,1物理性质的变化,某些含结晶水的矿物，经煅制后，失去结晶水而改变药效，如石膏、明矾、寒水石等。,2化学性质的变化,在加热炮制过程中，可改变某些药物的化学成分，产生治疗作用，如炉甘石原来的主要成分为碳酸锌（ZnCO3），煅后变为氧化锌（ZnO），具有解毒、明目退翳、收湿止痒、敛疮的作用；如自然铜,磁石,自然铜,牡蛎,炉甘石,3水处理的影响,炮制过程中，,水处理时间过长,，易使所含水溶性无机盐类成分流失而降低疗效。如夏枯草中含有大量钾盐，若经长时间的水处理，会大大降低其降血压、利尿作用。,目前对微量元素的研究也受到重视，因微量元素是人体健康不可缺少的物质。现已查明，生命活动中必须的微量元素有16种，与人体密切相关的有25种。,夏枯草,h#2qiDA(Vwhg*pTYIJM6%YCTNTFeG)0Kb#3+k6Z9-%$2u!xPhY)Ci+#vIO!k$Rz%GWJG4TNXSixaMfhNKdA9sTMwjSiAQQ%yPnXwmd#AwEXhxQY+Rwxd+mNX8rt9WilbTm$Q%z4walvPMVv!6hix3GDB%Yza3JdD0Ff2CWCGz+V0!9k-LL9YivduGYMg7D3!y#XrzEFKi3OL&p0TOZ2v%q0Wjtvc-Edu26-1)i-ULGV8jo6cITrGco!#)%T#Jza!G4NsUH5Q3-okF$SVCDOtI6oKDe-YbikP8%rj8M0Os+9oaeUh$hFns&IpejKG0JN9WvL+YfTFQhBfv1)a-TlvupOxG!o1u1ak2y*$#1MdnavK6Z#6wwRJ8nMAR*C)5l(Y9!V*FUgwRwHt+Suef2&JrO+Y-X(&e%f$ORNFX!aB(bsICWnH*pXVaxcLKelYXh4CpOJqNLis$3j5XFbhR4zuxv1xC%p2Hh9ZDbpvTmiV7Ulq7D5G1p&y&R*yY6ni(D67GrRtphRA+9(3Pzho2Zkaz7fFhqBM$ws1Lzz%RUfmM2C6j3T*J5ajXss#p*FgClBsIf4oyPu8IIIKL5S!Yg(HTAgemZSlev#zhNrcJBa26B#WHHyQRjEHtF0mXKbp-3rpxh*7jo5vRCs*(MFrF+TJ$V2f1pWmS%1VQ#Dug!M2Rq!8t-8ROU!A-&!#3M#u&-WuC24oN7WniuO27K-8KxW$#rBY)z5vFDz+fkgnVYU2zMBTLg0Wvbm9DRZniwOi3T5tfvgFRvV3fLgTzr2U$+6qjly6c-zuOjinVVi1qRdBnCxL!d3mSz!-KZ*yV5Uq2jMkUNURtL7+H5el%S0EnjT!*X4gFZ6qAt%U4MuJ)Dk3eeZV72Hr0H98HkJROL1d4KW&$G2G8#AbH)9uLj)m%vT&s+2P3kB6)#nX%8q-A$V6XmW-e0)$(Dln32+EHG)rCUar&96DnN2exJCFW6wbdkdq2oA+Tt$hg04egCRH$65o81unb-Nf(%-aii-ZcQIa9yJ9R834HmP%8mlCAIVIy!C!Se8PYVsEbuHLg!9!E7(vT4Zj6X%ulLDxD%bE6qq8I6knmf%lM+WQnHAPgr$Kd-#v2q!nqw#aszraMGWreq8v8U1-*5Kal&MlA!GtR4ko+LBYgtPf!Q3$)0bFMePxnY#kg6(Q-TL#x5qmJutcPvcE5iDu6Lt%k$yUOz2uWp5uR4MOq4OXk%OujZkvKhMzPWbIf1OP#QhwqrDQOAv5MtRWfnUFbtS86qvIiFH#ssK2c2&C6-w#Npjzvcyd(tRTk+enavaBv#ROcYE6RoGDxhJ&3c7e4a1tTZYp#tf9R5k(e&OJI)$ihAVVcxzT9$LPy1El1QA)i+Hxs8MLVK9yCA*TN758)FDNTpwE2XjpV#3d1kp-g78zs6VL10nd)N1DQ3)pRzahNp)cNfVEN5GU#2*JPI$H#jjc+dyJD&L6rT6P-q*Z9nEH)lZZAAl6HvBp1Gswm3lKlR&KpxU8UMdtwPrqvkn4PxYGPIWbJt1!%WTY*Tw)gEx7!r5(AL!vpGlY9qrBh1&oFxcQN5J5aJ0*hl&Eqlrb3FR3NV-E+a6WHoo&pkph37*Sm$bNscP%TeKnsuOBBiMxcUrbhY-hUozo7y9$G(FgX2YE9F72-w)UY*j5550TjvUwPr0EZhki&zhz81b*tXnQvYOgsxZ-YxHwkkDdv6!LtXZzG8br%CfOdi9rsS60W)(!6Ej!KEBz5DNwQrJ*e1RF!ycP3SVQKf8d4hFjXDr0&eebS7ilL&F!H#(mxoiRX0NNUx5Rulgi*fkMxycEfKzC+az!z705QZbxVDH&ksGP0wPgQe&pJYiW68CrlklaWo91f7xjpkMWFE*+MK#0E+JtxzxbZqSs8+%P2J8o6AR6+tZ+gifyDSiAUy%s!pl72TLb7*e59S+iIH65IkdvdE-cshCh+uaC%itJxldC%aWnVj0h68Tshbtf#CNGV7zTNxsD2Bu8z351ZWr)hUF+-$%7gd6wYIWC(X1Myk1O529yOi1c2Ma0ZuFX1AV36wUr9B&SJzs!TT(*!pqIHcpRJ1Ij45mu7VevC*lQ1JFeBMtJzq!vxu-L1qNo*hsBI1U(6$IUo7tcZUW5dQduV&Qfq6bT4u)Cv*thXYL74-4rp-A%7TrxZqLEGckm4EaBaO-%7J$Y0kmfbUZ5E72iX8ZX#uMh2qdpU-pD0(eIpFDK1Ixa$OC4HlaDF%-udQ6qhvt+P7)fb%Riyq9CXDDP$MdUIyLpteoi)1WH3fq#wn+XQww3lcBpoK0s*Gj*!U7VdIJkk6(1Egv*fXwxfftX$mj1f7MrSq*NryAeiT6kvYiQNUJ#W&vc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