药理学课件解热镇痛抗炎药

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第二十章 解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药概述,具有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用,与糖皮质激素（甾体）抗炎药区别，又称,为非甾体抗炎药（NSAIDs）,阿司匹林类药物,化学结构不同，但都可抑制体内前列腺素,（PG）合成。,这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其,临床地位较重要。,作用机制,NSAIDS的抗炎作用主要与其抑制COX的活性，抑制PGs的生成有关。,PG的作用：致炎,致痛,致热,药理作用,一、抗炎,药理作用,二、镇痛,药理作用,二、镇痛,镇痛作用与阿片类镇痛药的区别：,机制,：抑制局部PG合成,减轻PG致痛作,用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性,作用部位主要在外周。,临床应用,：对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞,痛无效,不良反应,：非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、,耐受性、呼吸抑制,药理作用,三、解热,药理作用,三、解热,解热作用与氯丙嗪区别：,机制 ：,抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。,特点 ：,仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响,应用：,常见不良反应,包括,胃肠道反应,、皮肤反应、肝肾损害、心血管系统不良反应、血液系统反应等。,第一节 非选择性环氧酶抑制药,一、水杨酸类,二、苯胺类,三、吲哚类,四、芳基乙酸类,五、芳基丙酸类,六、烯醇酸类,七、吡唑酮类,八、烷酮类,九、异丁芬酸类,乙酰水杨酸(阿斯匹林， Aspirin),（一）作用及应用,1.解热镇痛和抗风湿作用,(1)解热镇痛疗效明显可靠（0.5g),可用于感冒发热、头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等。,(2)抗风湿作用强,较大剂量(3-5g)治疗急性风湿性关节炎,疗效迅速确实,亦可作为鉴别诊断。,2.抑制血小板聚集、防止血栓形成,：,小剂量(50-100mg),可用于预防脑血栓及心肌梗塞。,（二）不良反应,1.胃肠道反应,恶心、呕吐、上腹不适,大剂量可诱发和加重溃疡及无痛性出血.故溃疡病患者应禁用。,2.凝血障碍,对严重肝损害, 凝血酶原过低, 维生素K缺乏及血友病人可引起出血, 故这些病人应避免使用。,3. 过敏反应：,以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关，故有哮喘史者禁用。肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。,4.水杨酸反应,大剂量,（5g/d）,服用可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状。处理：停药, 并静滴碳酸氢钠, 以促进药物排泄。,对乙酰氨基酚(扑热息痛),作用特点：,具有解热镇痛作用，几,无消炎抗风湿作用,。本品为非处方药，是很多,感冒药的配伍成分,，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。,吲哚美辛（消炎痛）,作用特点：,本品1963年用于临床，具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因,不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例,。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。,布洛芬,作用特点,: 具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。,布洛芬缓解胶囊芬必得, 常用于镇痛,萘普生、酮洛芬,：,与布洛芬同类药。,吡罗昔康,对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者易耐受。,美洛昔康,对,COX-2具有选择性抑制,作用，其抗炎作用强而,副作用小,，适应症与吡罗昔康同。,尼美舒利,：,是一新型非甾体抗炎药，具有较高的,选择性抑制COX-2,的作用，抗炎作用强而,副作用小,，常用于类风湿关节炎和骨关节炎等。,