控制异常运动药PPT课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第九章 控制异常运动药,抗癫痫药；,抗震颤麻痹药；,(3)抗惊厥药。,1,第一节 抗癫痫药,概述,癫痫病特点,：突然、短暂、反复发作。,病因,：病灶异常高频放电，并向周围扩散。,分型：(1)全身性：大发作； 小发作。,( 2)部分性：单纯性发作，如局限性癫痫；复杂性发作，如精神运动性发作。,2,精神运动型发作：,突发意识模糊、伴无意识动作（,舞嘴弄舌、扭动手腕,） 。,癫痫小发作：,又称失神发作，以突然神志丧失、双目凝视、动作中断为主要表现，持续520秒，无运动紊乱。,3,癫痫大发作： 异常放电涉及全脑，导致突然意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛，约20秒钟后转人阵挛，持续数分钟，继而昏睡。大发作连续发生，患者持续昏迷，则称为癫痛持续状态，为危重急症。,4,药物作用途径,：抑制异常放电产生；阻止其扩散。,治疗效果：长期用药60可控制，25减轻。,5,一、苯妥英钠（,大仑丁,）,1.体内过程：,(1)口服吸收慢、不规则，连服610天才达稳态血浓，且个体差异大。,(2)强碱性刺激大，不能血管外注射。,(3)血浆蛋白结合率高（90）。,6,2、作用与应用,(1)抗癫痫：,是,大发作、精神运动性发作首选药，,对小发作无效，静注可缓解持续状态。,(2)治疗外周神经疼痛作用（,三叉神经，舌咽神经,）。,(3)抗心律失常,7,3、抗癫痫作用机制,（1）膜稳定作用（治疗量阻滞Na,+,、,K,+,通道）。,（2）高浓度可抑制神经末梢对GABA的摄取，间接增强GABA能神经效应。,所以，既可抑制病灶放电，又可阻止放电的扩散。,8,4、不良反应,(1)胃肠刺激，与食物同服可减轻；,(2)牙龈增生；,(3)长期用致巨幼红贫血,用甲酰四氢叶酸治疗；,9,(4)过敏反应：造血功能抑制，肝坏死,(5)诱导肝药酶，加速VitD破坏，致低血钙。,(6)中毒（过量）出现精神症状。,(7)其他：致畸胎，心肌抑制、血压，停药反跳,。,10,卡马西平,1.作用与临床应用：,(1)抗癫痫：对精神运动性发作疗效好，大发作也有效。,(2)中枢性痛症疗效优于苯妥英钠,(3)抗躁狂症（锂盐无效者有效）,11,卡马西平,用药34周后，t,1/2,缩短。,初期头昏、恶心呕吐、共济失调，偶见骨髓抑制、肝损害、心血管抑制。,12,三 .巴比妥类,1. 苯巴比妥,(1)机制与苯妥英钠相似，起效快、疗效好、毒性低。,(2)应用：,防治大发作（首选）,，对精神运动性和局限性发作也有效；静注缓解持续状态,(3)不良反应：中枢抑制明显，嗜睡,13,2.扑米酮（扑痫酮，去氧苯比妥）,苯巴比妥,代谢,扑米酮-代谢苯乙基丙二酰胺,二种代谢物均有抗癫痫作用,14,扑米酮,(1)作用,：对大、局限性发作优于苯巴比妥，对精神运动性发作不如卡马西平。,(2)不良反应,：早期嗜睡；用量大可致小脑综合症。偶见巨幼细胞性贫血、白细胞、血小板,15,四. 乙琥胺,：,为小发作首选药,（不良反应较轻）,：嗜睡、眩晕、食欲不振，恶心呕吐，偶有过敏反应（嗜酸球、粒细胞、再障）。,16,五. 丙戊酸钠,作用与应用,：,广谱,抗癫痫药，对各型均有一定疗效。对大发作不如“二苯”,但对该两药无效者仍有效。,不良反应,：食欲不振、恶心呕吐、肝损害。,17,六. 苯二氮卓类,地西泮：,癫痫持续状态首选药,，,静注,见效快。,硝西泮:对肌阵挛性癫痫、不典型小发作、婴儿痉挛较好。,氯硝西泮:对小发作、肌阵挛性、不典型小发作效佳，但不良反应多。,18,癫痫用药原则,1.少数可对因治疗（脑瘤），多数需用药控制。,2.,选择用药,：大发作首选“二苯”；小发作首选乙琥胺；精神运动性发作首选苯妥因钠；癫痫持续状态首选地西泮静注；混合型合并用药。,19,癫痫用药原则,3.用药宜小量开始逐渐加量至最佳剂量。,4.加药或换药：加药从小量开始，至出现疗效，然后将原用药逐渐减量撤出。,5.停药：不发作后维持23年，然后逐渐减量。,20,第二节 抗震颤麻痹药,拟多巴胺药；,中枢性抗胆碱药。,21,一、概述,1 .帕金森氏病（震颤麻痹）,运动迟缓，肌强直、震颤， 姿势及运动平衡失调。,22,2.发病机理：,在锥体外系的黑质-纹状体通路，胆碱能神经相对占优势（与DA能神经比较）,3.治疗：,增强DA能神经功能或削弱胆碱能神经功能，使两者达到新的平衡。,23,二、 拟多巴胺类药,（Levodopa，L-dopa）,1）体内过程：,口服吸收快，但仅1吸收，且影响因素多；,能透过血脑屏障。,24,左旋多巴,2）作用与应用：,抗帕金森病：,a.作用慢，对肌强直效果好；,b.抗精神病药引起者无效；,c.对轻症、年青人效果好。,治肝昏迷,25,左旋多巴,3）不良反应：,胃肠反应,：继续用可减轻，偶见出血，溃疡；,心血管反应,：早期可有轻度体位性低血压，大剂量可致心动过速、心律失常；,26,左旋多巴,精神障碍,：幻觉、忧郁、焦虑、失眠。,“,开关现象,”：不自主异常运动（开）肌肉强直运动障碍（关）,4）药物相互作用：,VitB6 增强其外周副作用；可减弱抗精神病药作用(,禁,)。,27,甲基多巴肼(,卡比多巴,),可抑制多巴脱羧酶活性，但不能透过血脑屏障；,与左旋多巴合用，可增加脑内左旋多巴浓度，减少其外周副作用；,单用无效。,28,卡比多巴（Carbi-dopa）,为-甲基多巴肼的左旋体，1:10与左旋多巴合用，可使左旋多巴有效剂量减少75。,29,3.金刚烷胺（amantedine）,1）特点：,见效快，耐受快（68周），作用弱于左旋多巴、强于胆碱受体阻断药。,2）不良反应：,皮肤青紫、偶见惊厥，癫痫史禁用。,30,4.溴隐亭（Bromocriptine）,直接激动DA受体，对重症患者效果好，可用于左旋多巴疗效不好或出现“开关现象”者，与左旋多巴及脱羧酶抑制剂合用更好；,还可退乳和治疗肢端肥大症。,但精神性不良反应多，禁用于有精神病史或严重心脏病者。,31,二、胆碱受体阻断药,1.特点：,适用于轻症或不宜用左旋多巴者；,由抗精神病药引起的帕金森病有效。,32,最早应用的有效药物是阿托品、东茛菪碱，但外周不良反应多，现少用；,多用中枢抗胆碱药苯海索（安坦，artane），其特点：,口服吸收好，易透过血脑屏障。,外周作用弱，但可减轻流涎。,33,胆碱受体阻断药,3.不良反应：,与阿托品相似，青光眼、前列腺肥大者慎用。,34,第三节 抗惊厥药,惊厥是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主的强烈收缩。,常见于小儿高热、破伤风、子痫和中枢兴奋药中毒等。,35,常用抗惊厥药,有巴比妥类、水合氯醛和地西泮等，已于镇静催眠药章中讨论。,本节只介绍硫酸镁。,36,硫酸镁,【作用机制】,Mg,2+,与Ca,2+,由于化学性质相似，可以特异地竞争Ca,2+,受点，持抗Ca,2+,而抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，肌肉松弛；抑制中枢神经系统。,37,药理作用及临床应用,对于各种原因所致的惊厥，尤其是子痫，有良好的抗惊厥作用。,口服不易吸收，仅有导泻和利胆作用。,38,【不良反应】,过量时，引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。,静脉缓注氯化钙，可立即消除,Mg,2+,的作用,。,39,