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,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,胆碱受体激动药：,与胆碱受体结合，激动受体，产生与胆碱能神经递质相似作用的药物。,胆碱受体激动药分类,M受体激动药,N受体激动药,第 一 节,M受体激动药,一 胆碱酯类,乙酰胆碱,(acetylcholine,Ach,),激动M，N胆碱受体,Ach,性质不稳定,作用广泛，选择性差，无临床价值。,药理研究工具药。,小剂量Ach，兴奋胆碱能神经节后纤维：,心率 ,心肌收缩 ，血管舒张,血压,支气管和胃肠道平滑肌兴奋,瞳孔括约肌收缩,腺体分泌,大剂量Ach，兴奋全部神经节：,胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，,心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。,二 生物碱类,毛果芸香碱,毒蕈碱,毛果芸香碱,(pilocarpine，匹鲁卡品),药理作用,对眼的作用,对腺体的作用,1,对眼的作用：,缩瞳,降低眼内压,调节痉挛,(1) 缩瞳:,激动M受体，,瞳孔括约肌,收缩，瞳孔缩小,虹膜,角膜,睫状体松弛,悬韧带,拉紧,晶状体,扁平,悬韧带,松弛,晶状体,变凸,调节于视远物清楚,睫状体收缩,调节于视近物清楚,缩瞳,(2) 降低眼内压:,房水循环,房水回流通路,虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。,(3),调节痉挛,:,睫状肌,M受体兴奋, 睫状肌收缩, 睫状肌向眼中心部拉紧, 悬韧带松弛, 晶状体变凸, 近物清楚, 远物模糊。,睫状肌,悬韧带,晶状体,晶状体,晶状体,调节痉挛,2 对腺体的作用,激动腺体M受体, 分泌增加。,汗腺、唾液腺增加明显。,临床应用,1治疗青光眼,闭角型青光眼和开角型青光眼,前者:前房角狭窄,后者:巩膜静脉窦变性或变硬,2 治疗虹膜炎,与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。,第 二 节,N受体激动药,烟 碱,（nicotine，尼古丁）,烟叶的主要成分（15%）,无临床应用价值,毒理研究,第 七 章,抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药,第 一 节,胆 碱 酯 酶,胆 碱 酯 酶,a,cetyl,ch,olin,e,sterase,AChE,胆碱酯酶：,乙酰胆碱酯酶,（真性胆碱酯酶）,假性胆碱酯酶,乙酰胆碱酯酶,主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，是体内乙酰胆碱迅速水解所必需的酶。,假性胆碱酯酶,主要存在于血浆、肝、肾、红细胞中。,乙酰胆碱,乙酸 + 胆碱,胆碱酯酶,第 二 节,抗胆碱酯酶药,抗胆碱酯酶药作用机制：,抗胆碱酯酶药,与,胆碱酯酶,牢固结合, 但水解较慢，使胆碱酯酶活性受到抑制，导致,Ach,在突触间隙大量蓄积。,抗胆碱酯酶药,易逆性抗胆碱酯酶药,新斯的明,难逆性抗胆碱酯酶药,有机磷酸酯类药,根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢分类,一 易逆性抗胆碱酯酶药,新斯的明,毒扁豆碱,新斯的明,（neostigmine）,药理作用,可逆抑制胆碱酯酶, 使突触间隙乙酰胆碱增多，激动M、N受体产生相应效应。,直接激动骨胳肌运动终板上的N,2,(N,M,)受体。,作用特点:,对骨骼肌的兴奋作用最强；,对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强；,对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。,临床应用:,重症肌无力,手术后腹气胀和尿潴留,阵发性室上性心动过速,竞争性神经肌肉阻滞药过量解毒,不良反应:,恶心、呕吐、腹痛、心动过缓。,禁忌证:,支气管哮喘,机械性肠梗阻,尿路梗阻患者,毒扁豆碱,易透过角膜，用于局部治疗青光眼。,
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