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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第十八章,解热镇痛抗炎药,掌握解热镇痛抗炎药的共同作用机制、,药理作用及不良反应,掌握,阿司匹林,的药理作用,、作用机制、,临床应用、不良反应及其防治,熟悉对乙酰氨基酚,、,吲哚美辛等,作用特点,了解其他解热镇痛抗炎药的作用特点,解热镇痛抗炎药,：,是一类具有解热、,镇痛，而且大多数还有抗炎、,抗风湿作用的药物,又称为,非甾体抗炎药,(NSAIDs),or,阿司匹林类药物,一、分,类,水杨酸类：,阿司匹林,、水杨酸钠等,苯胺类：,对乙酰氨基酚等,吡唑酮类：,保泰松等,其它有机酸类：,吲哚美辛,、布洛芬等,抑制体内,环氧化酶,（COX）,活性，,从而减少局部组织,前列腺素,(,PGs,),的生物合成,二、,NSAIDs,的作用机制,前列腺素的生物合成,三、,NSAIDs,的药理作用,解热作用,:,可降低发热者的体温，使患者体温,恢复正常,对正常人体温无影响,镇痛作用：,抑制,PG,合成产生作用,作用部位在,外周,对,慢性钝痛,有效，而对急性锐痛,和剧痛无效,无致欣快感和成瘾性,中等,程度镇痛,炎症疼痛,痛觉感受器,组织损伤或炎症,释放致痛物质,（,eg:,缓激肽,、组胺、,PGs,）,疼痛,对致痛物质,的敏感性提高,NSAIDs,(,-,),抗炎,、,抗风湿作用：,对控制风湿、类风湿性关节炎的,症状有肯定的疗效,苯胺类几乎无抗炎作用,化学,、物理性损伤和生物因子,激活磷脂酶,A,2,膜磷脂,花生四烯酸,COX-2,PGs,合成增加,扩张血管、毛细血管通透性增加、痛觉增敏,炎症,(,红,、,肿,、,热,、,痛,),(,-,),NSAIDs,四、,NSAIDs,的不良反应,消化道反应：最常见,原因：,COX-1,被抑制,皮肤反应：皮疹、荨麻疹、剥脱性皮炎等,肾损害：水肿、慢性肾炎、肾衰等,心血管反应：高血压、心悸、心律不齐等,其他：血液系统粒细胞缺乏、再障,中枢神经系统头晕、头痛、耳鸣,阿司匹林,(,aspirin，,乙酰水杨酸,),口服易吸收,主要在小肠吸收,分布于全身组织包括关节腔、脑脊液,和胎盘,肝脏代谢：,1g:,零级动力学消除,碱,化尿液，加速其排泄,一、,药理作用及临床应用,1.,解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用,:,常用剂量（）：,解热镇痛作用,临床应用：,配成复方,（1）,慢性疼痛：头痛、肌,肉痛、神经痛、,牙痛、关节痛、,痛经等,（2）,感冒发热,大剂量（,35g,）：,抗炎、抗风湿作用,临床应用：,风湿/类风湿性关节炎,控制急性风湿热症状及鉴别诊断,首选药之一,2.影响血小板功能：,小剂量（50100mg）：,预防血栓形成,大剂量：,促进血栓形成,机制：,小剂量：,抑制血小板环氧酶,使血小板中,TXA,2,(,抗凝,),大剂量：,抑制血管壁,PG,合成酶，,PGI,2,合成,减少（促聚集）,NSAIDs,膜磷脂,磷脂酶,A,2,花生四烯酸,PGG,2,PGH,2,COX,COX,PGI,2,合成酶,PGI,2,TXA,2,TXA,2,合成酶,抗血小板聚集、血管扩张,血小板,血管内皮,血小板聚集、血管收缩,临床应用：,小剂量, 缺血性心脏病（心绞痛、心梗）,75mg/d,一过性脑缺血，防止脑血栓形成,2,5mg Bid,二、,不良反应,胃肠道反应：,最常见，溃疡病禁用,合用,米索前列醇,可减少溃疡发生率,凝血障碍：,小剂量：,抑制,血小板环氧酶,TXA,2,大剂量：,抑制,凝血酶原,形成,VitK,可预防,严重肝损害、有出血倾向患者及,VitK,缺乏者禁用,手术前一周停用,水杨酸反应：,剂量,5g/d,水杨酸反应：,头痛、眩晕、恶心、呕,吐、耳鸣、视听力减退，严重,者可出现过度呼吸、酸碱平衡,失调、甚至精神错乱,急救：,停药,碳酸氢钠静脉滴注,过敏反应,:,荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克,阿司匹林哮喘,:,抑制了环氧酶途径，,使,脂氧,酶途径,加强,，白三烯生成过多所致,肾上腺素治疗无效,可用,抗组胺药,和,糖皮质激素,治疗,哮喘,、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用,瑞夷,(Reye),综合征：,病毒感染伴发热的儿童或青少年服,用阿司匹林可发生此征,表现：严重肝功能不良合并脑病,少见，但预后差，不宜用,(,10y,),可用,对乙酰氨基酚,代替,复方阿司匹林（,APC,）：,阿司匹林+非那西丁+咖啡因,对乙酰氨基酚,(,扑热息痛,),解热镇痛作用强，无明显抗炎作用,抑制中枢,PG,合成酶,对外周环氧酶没有明显作用,对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血,临床应用：,各种慢性疼痛：,感冒发热：小儿退热首选,不良反应：,过敏反应，肝坏死，肾损害，,高铁血红蛋白血症，溶血性贫血,保泰松,药理作用及机制,:,抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱,抑制,PG,生物合成,临床应用,:,风湿性、类风湿性关节炎,强直性脊柱炎,急性痛风：促进尿酸排泄,不良反应,胃肠反应,:,溃疡病患者禁用,钠水潴留,:,高血压、心衰患者禁用,过敏反应,:,皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞,减少、再障等,肝肾损害,: 肝、,肾功能不全者禁用,甲状腺肿大及粘液性水肿,:,抑制甲状腺摄取碘,吲哚美辛,(,消炎痛,),药理作用,:,最强的,PG,合成酶抑制药之一,解热、,抗炎作用强,临床应用,:,仅用于其他药物不能耐受或疗效,不显著者,急性风湿性及类风湿性关节炎,关节强直性脊柱炎、骨关节炎,癌性发热及其他不易控制的发热,不良反应,胃肠反应,:,食欲减退、恶心、腹痛、上消化,道溃疡等,中枢神经系统,:,前额头疼、眩晕、精神失常,造血系统,:,粒细胞减少、血小板减少、再障,过敏反应,:,皮疹、哮喘,禁忌症,妊娠、哺乳期妇女、儿童,精神失常,溃疡病,癫痫、帕金森病,肾病,“阿司匹林哮喘”者禁用,布洛芬（,异丁苯丙酸,）,口服吸收迅速,血浆蛋白结合率高，可缓慢进入滑膜腔，并,在此保持高浓度,有效的,PG,合成酶抑制药：抗炎、解热及镇痛,作用,临床应用：风湿性及类风湿性关节炎、,解热镇痛,优点：胃肠反应较轻，易耐受,
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