抗菌药物分类

单击此处编辑母版标题样式,编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2021/3/2,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2021/3/2,*,大家好,2021/3/2,1,青霉素分类,根据抗菌谱、抗菌作用特点分为,5,类,天然青霉素,耐青霉素酶青霉素,广谱青霉素,抗假单胞菌青霉素,主要作用于革兰阴性菌的青霉素,美西林、匹美西林、替莫西林,2021/3/2,2,天然青霉素,青霉素、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素,V,作用于,GPC,、奈瑟菌属、嗜血杆菌属、厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）、螺旋体和放线菌,治疗,GPC,、奈瑟菌属、梅毒螺旋体、钩端螺旋体病、鼠咬热等的首选药物,溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、急性咽炎、急性蜂窝织炎等；肺炎链球菌肺炎；草绿色链球菌心内膜炎；肠球菌心内膜炎和其他感染,脑膜炎球菌脑膜炎,白喉、破伤风、气性坏疽、炭疽等,消化球菌、消化链球菌等厌氧菌所致口腔、盆腔感染亦可选用,普鲁卡因青霉素、苄星青霉素分别用于轻症感染和预防风湿热发作,青霉素,V,供口服，适用于敏感菌所致轻中度感染，如扁桃体炎、咽炎、猩红热、丹毒、,SSTI,2021/3/2,3,耐青霉素酶青霉素,甲氧西林、苯唑西林、萘夫西林、氯唑西林、氟氯西林,对,MSS,具良好抗菌作用，但对,GAHS,、肺炎链球菌、草绿色链球菌、表葡菌等,GPC,的抗菌活性较青霉素为差,仅适用于,MSS,所致的感染,2021/3/2,4,广谱青霉素类,广谱青霉素,氨基青霉素：氨苄西林；能水解为氨苄西林的青霉素：海他西林、匹氨西林、美坦、西林、酞氨西林、巴氨西林等；氨苄西林同类物：阿莫西林、依匹西林、环己西林等,氨基酸型青霉素：阿扑西林等,抗菌谱扩大至嗜血杆菌属、沙门菌属、,E.coli,等,GNB,，对肠球菌属和李斯特菌的作用优于青霉素,适用于上述敏感菌所致,RTI,、,UTI,、胆道感染及伤寒、脑膜炎等，亦可用于,BSI,和心内膜炎,2021/3/2,5,抗假单胞菌青霉素类,(AP Pen),常用品种,羧基青霉素：羧苄西林、卡茚西林、卡非西林、替卡西林、磺苄西林、森西林,酰脲基青霉素：呋苄西林、阿洛西林、夫洛西林、美洛西林、哌拉西林、阿帕西林,除对假单胞菌具明显抗菌活性外，对大多数,GNB,、,GPC,亦具良好作用,适用于肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌所致感染,2021/3/2,6,主要作用于,GNB,青霉素,美西林、匹美西林、替莫西林、福米西林,主要作用于,E.coli,等肠杆菌科细菌，对铜绿假单胞菌、其他,GPC,和拟杆菌属无抗菌活性,适用于肠杆菌科细菌所致感染,2021/3/2,7,青霉素类临床应用,-1,GAS,感染（咽炎、扁桃体炎、丹毒、蜂窝组织炎、猩红热、肺炎、关节炎、脑膜炎和心内膜炎等）,GBS,引起的各种感染。对,BSI,或心内膜炎,+AG,C,组和,G,组链球菌感染,溶血性链球菌或肠球菌属所致的心内膜炎,+AG,链球菌，包括厌氧链球菌和米勒链球菌等所致脑脓肿,+,甲硝唑或氯霉素或,AG,PSSP,感染及,PRSP,所致中枢外感染,2021/3/2,8,青霉素类临床应用,-2,淋病奈瑟球菌非产酶株感染,脑膜炎球菌脑膜炎,螺旋体感染，如梅毒、钩体病和雅司,多数口腔菌及厌氧菌，包括放线菌属和梭菌属感染,本品推荐用于治疗炭疽热，白喉、破伤风、多杀巴斯德菌、猪丹毒丹毒丝菌、念珠棘虫链球菌、以色列放线菌感染和气性坏疽及其他梭菌所致软组织感染,2021/3/2,9,头孢菌素类分类,依据抗菌谱、抗菌活性、肾毒性及对,内,酰胺酶的稳定性进行分类,第一代头孢菌素,第二代头孢菌素,第三代头孢菌素,第四代头孢菌素,2021/3/2,10,1,st,头孢菌素,对,GPC,具良好抗菌作用，但,MRS,、,PRSP,、肠球菌属耐药；对需氧,GNB,如,E.coli,、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等亦具一定抗菌活性；对口腔厌氧菌具抗菌活性,对,GNB,产生的,内酰胺酶稳定性差,均具不同程度肾毒性,不能透过血脑屏障进入脑脊液，或仅微量,适用于,MSS,、肺炎链球菌、链球菌属等及部分,E.coli,、肺炎克雷伯菌、奇异变形菌等敏感菌株所致感染，对厌氧,GPC,有效,2021/3/2,11,2,nd,头孢菌素,对,GPC,活性与,1,st,头孢相仿或略差，对,GNB,如,E.coli,、奇异变形杆菌等作用加强，对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌均具活性,对,GNB,产生的,内酰胺酶稳定性增高,对肾脏毒性较轻或无肾毒性,部分品种可透过炎性脑膜至脑脊液中,主要适用于流感嗜血杆菌以及某些敏感肠杆菌科细菌所致感染,2021/3/2,12,3,rd,头孢菌素,-1,注射用品种,对,GPC,作用不如,1,st,、,2,nd,头孢，但对肺炎链球菌、,GAHS,及其他链球菌属的作用显著；,对需氧,GNB,如,E.coli,、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等作用极强；,对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌作用优异；,对沙雷菌属、肠杆菌属、不动杆菌属及假单胞菌属的作用不同品种之间差异较大,抗假单胞菌品种对,GPC,作用最差，对,GNB,作用于其他,3,rd,头孢相仿，对铜绿假单胞菌具高度抗菌活性,2021/3/2,13,3,rd,头孢菌素,-2,对,GNB,产生的,内酰胺酶高度稳定，但对,ESBLs,稳定性差,无明显肾毒性,脑膜炎症时，可透过血脑屏障进入脑脊液,头孢地秦具生物调节作用，即免疫调节作用,适用于严重,GNB,感染，对常用抗菌药耐药的多重耐药菌感染，上述感染多发生于院内，且患者多具免疫功能低下或缺陷,2021/3/2,14,4,th,头孢菌素,对金葡菌等,GPC,的作用较,3,rd,头孢为强，对,PRSP,具抗菌活性,对,AmpC,酶稳定性优于,3,rd,头孢，因此肠杆菌属、枸橼酸菌属、摩根菌属、普罗威登菌属、沙雷菌属仍对,4,th,头孢敏感,对铜绿假单胞菌的活性与头孢他啶相仿或略差,无明显肾毒性,脑膜炎症时，可透过血脑屏障进入脑脊液,主要适用于多重耐药,GNB,所致院内感染、重症监护室患者及免疫缺陷者感染,2021/3/2,15,口服头孢菌素,1,st,：头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄,2,nd,：头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢丙烯、氯碳头孢,3,rd,：头孢克肟、头孢特仑酯、头孢他美酯、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟酯、头孢托仑酯,头孢地尼和头孢泊肟酯对大多数肠杆菌科细菌的活性逊于其它品种,头孢布烯对肺炎链球菌作用最差,头孢地尼对,GPC,活性最强，头孢泊肟酯、头孢托仑酯次之，其他抗菌作用均差,口服头孢菌素的适应证分别同注射剂，但不宜用于重症感染,2021/3/2,16,头孢菌素类的临床应用,肺部感染,细菌性脑膜炎,中性粒细胞减少患者发热,性传播疾病：淋病,外科预防,细菌性心内膜炎,菌血症,皮肤软组织感染,腹腔及盆腔感染,尿路感染,骨关节感染,2021/3/2,17,头霉素类,头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、头孢米诺,对,GNB,及,GPC,的抗菌活性与,2,nd,头孢相仿,对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具抗菌作用,对,GNB,产生的,ESBLs,稳定,适用于腹腔、盆腔、肺脓肿、糖尿病足等需氧菌与厌氧菌混合感染,2021/3/2,18,氧头孢烯类,拉氧头孢、氟氧头孢,抗菌活性与,3,rd,头孢相仿，但对脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具抗菌活性,适应症同,3,rd,头孢菌素，亦可用于厌氧菌感染,2021/3/2,19,碳青霉烯类,亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、厄他培南,超广谱抗生素：,GPC,（包括,PRSP,）、,GNB,、厌氧菌，但对嗜麦芽窄食单胞菌、洋葱伯克霍尔德菌、黄杆菌属、,MRS,无抗菌作用,对各种,内酰胺酶稳定，包括,ESBLs,、,AmpC,酶,适用于多重耐药,GNB,、复数菌所致严重院内感染，需氧菌和厌氧菌所致重症感染,各种免疫缺陷患者感染,LRTI,等严重院内感染,需氧菌及厌氧菌混合感染,多重耐药,GNB,感染,PRSP,感染,细菌性脑膜炎（亚胺培南除外）,2021/3/2,20,单环,内酰胺类,氨曲南、卡芦莫南,对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌作用良好，对,内酰胺酶稳定,不诱导产生,内酰胺酶,与青霉素类不易发生交叉过敏反应,可作为,AG,的替换品，用于敏感菌所致,BSI,、,RTI,、腹腔感染、妇科感染、,SSTI,及,UTI,2021/3/2,21,BL-BLI,抗菌谱拓宽，对产酶株及厌氧菌所致感染有效,青霉素类,氨苄西林,/,舒巴坦,阿莫西林,/,克拉维酸,替卡西林,/,克拉维酸,哌拉西林,/,三唑巴坦,头孢菌素类,头孢哌酮,/,舒巴坦,口服制剂适用于产酶株所致的轻度感染，注射剂适用于产酶株所致的中、重度感染，需氧菌及厌氧菌混合感染,2021/3/2,22,氨基糖苷类,抗菌谱广,主要作用于肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属等葡萄糖非发酵菌,对葡萄球菌具一定抗菌活性，对肺炎链球菌及链球菌属作用差,某些品种对结核分支杆菌亦具良好抗菌活性,对厌氧菌无效,均有不同程度耳、肾毒性,不同品种间可有部分或完全交叉耐药,常用品种有链霉素、卡那、庆大、妥布、小诺、核糖、新霉素、巴龙、奈替、依替、阿米、异帕、大观,适用于,GNB,所致重症感染的选用药物，常与青霉素类、头孢菌素类等,内酰胺类合用，大观霉素仅适用于淋病,不宜作为一线药物应用，也不宜无指征地局部应用,2021/3/2,23,大环内酯类,(1),大环内酯类的共同特点,为抑菌剂，主要作用于需氧,GPC,、,GNC,、弯曲菌属和厌氧球菌，及军团菌属、支原体属、衣原体属、脲原体属等,对金葡菌等,GPC,具,PAE,细菌对不同品种之间存在不完全交叉耐药,血药浓度较低，但组织浓度相对较高,主要经胆汁排泄，存在肝肠循环,适用于上述病原体所致的,RTI,、,SSTI,、胃肠道及泌尿生殖道感染,主要不良反应为胃肠道反应,沿用品种：红霉素、交沙霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、柱晶白霉素,2021/3/2,24,大环内酯类,(2),新大环内酯类抗菌谱拓宽,对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟球菌抗菌活性增强，对细胞内病原体如军团菌属、支原体属、衣原体属等作用也明显增强,生物利用度提高，半减期延长，每日给药次数减少,临床适应证有所扩大，尚用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致,LRTI,，免疫缺陷者分支杆菌、弓形体等感染，幽门螺杆菌感染,消化道症状及肝脏不良反应减少,常用品种有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素,2021/3/2,25,大环内酯类（,3,）,大环内酯类作为青霉素过敏者的替换药用于,咽、扁桃体炎,鼻窦炎,AECB,CAP,SSTI,白喉及白喉带菌者,炭疽、气性坏疽、破伤风及放线菌病,梅毒、李斯特菌病等,2021/3/2,26,大环内酯类（,4,）,大环内酯类亦可用于以下感染,支原体、衣原体、脲原体所致呼吸道、泌尿生殖道感染、鹦鹉热，其它病原体所致回归热、,Q,热,口腔厌氧菌感染,葡萄球菌所致的,SSTI,空肠弯曲菌肠炎,军团菌病、百日咳,新大环内酯类如克拉霉素、阿奇霉素可用于,流感嗜血杆菌所致的,RTI,免疫缺陷者分支杆菌感染,克拉霉素用于,HP,感染,PID,2021/3/2,27,四环素类,共同特点,抗菌谱广：,GPC,、,GNB,、厌氧菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体及某些原虫,细菌耐药性增长明显，各品种间交叉耐药，但半合成与天然四环素间呈不完全交叉耐药,半合成品种在前列腺可达有效浓度,主要经肾脏排泄，肾功能不全时药物已在体内积聚，但多西环素仍可安全应用,目前仅限用于立克次体病、布氏杆菌病、支原体、衣原体感染、霍乱、回归热等,孕妇及,8,岁以下儿童均不宜应用,临床应用品种有多西环素、米诺环素,2021/3/2,28,氟喹诺酮类,第一代：主要作用于肠杆菌科细菌，如萘定酸、吡哌酸、,oxlinic acid,、,cinoxacin,第二代：抗菌谱广，对,GPC,亦具良好作用，临床适应证较广，如诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星等,第三代：对肺炎链球菌等,GPC,的活性更强，左氧氟沙星、司帕沙星、替马沙星、妥舒沙星、格帕沙星等,第四代：抗菌谱更广，对,GPC,和厌氧菌具强大活性，细菌对之较少发生耐药性，如曲伐沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星、吉米沙星、,Du6859a,等,2021/3/2,29,氟喹诺酮类,适应证,尿路感染,前列腺炎、淋菌性尿道炎或宫颈炎,性传播疾病,胃肠道感染,伤寒及其他沙门菌感染,腹腔内感染,呼吸道感染,骨、关节感染,皮肤软组织感染,2021/3/2,30,林可酰胺类,临床应用品种有林可霉素、克林霉素,抗菌谱窄,对大多数,GPC,及各种厌氧菌具良好抗菌作用，但肠球菌呈耐药,细菌对本类品种呈完全交叉耐药，对本类与大环内酯类之间呈部分交叉耐药,在骨、骨髓及胆汁中浓度高。易透过胎盘进入胎儿,不良反应发生较少，偶可引起艰难梭菌肠炎。林可霉素与克林霉素腹泻发生率分别为,10%-15%,和,4,主要适用于金葡菌等,GPC,和厌氧菌感染，特别适用于骨及骨髓感染,2021/3/2,31,糖肽类,抗菌谱窄，仅对,GPC,起作用，但对脑膜败血黄杆菌、艰难梭菌亦具活性,适应证,MRS,感染，常联合磷霉素或利福平用于严重感染,肠球菌属、草绿色链球菌所致心内膜炎，亦需联合用药,万古霉素还用于甲硝唑治疗无效的艰难梭菌肠炎,疗程中需监测血药浓度及耳、肾毒性,2021/3/2,32,磷霉素,抗菌谱广，对,GPC,、,GNB,包括金葡菌和铜绿假单胞菌均具活性，但作用不强,与其他抗菌药之间无交叉耐药性及交叉过敏,体内分布广，脑膜通透性好,毒性低微，肝、肾功能不全者也可安全应用,静脉制剂与万古霉素联合治疗,MRS,感染，亦可用于敏感菌所致的其他感染,口服剂适用于肠道感染或单纯性膀胱炎,2021/3/2,33,硝基呋喃类,共同特点,抗菌谱广对许多,GPC,和,GNB,均具抗菌作用,口服后血药浓度低，组织渗透性差,药物接触脓液后仍保持抗菌效能，故可局部外用,临床应用,呋喃妥因仅用于大肠埃希菌所致的尿路感染,呋喃唑酮主要用于细菌性痢疾、霍乱等其他肠道感染,呋喃西林局部用于伤口、创面、皮肤等感染，也用于膀胱冲洗,2021/3/2,34,磺胺类,广谱抗菌作用，与,TMP,联合具协同作用，可覆盖嗜麦芽窄食单胞菌、脑膜败血黄杆菌、洋葱伯克霍尔德菌、,MRSA,、诺卡菌、卡氏肺孢菌等,口服吸收完全，组织分布广，前列腺、脑脊液中可达有效浓度,适用于敏感菌所致尿路感染、肠道感染、伤寒、脑膜炎球菌脑膜炎、,HIV,预防及治疗卡氏肺孢菌感染,磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆局部用于烧伤创面，预防和治疗继发感染,水杨酸偶氮磺胺吡啶适用于溃疡性肠炎,2021/3/2,35,利福霉素类,主要用于抗结核治疗,亦作为联合用药用于,MRS,、肠球菌属感染,与红霉素联合治疗军团菌严重感染,与多西环素联合治疗布鲁菌病,与氯法齐明或氨苯砜联合治疗麻风病,不宜单独应用,2021/3/2,36,抗厌氧菌药物,几乎总有抗厌氧菌活性,甲硝唑、替硝唑,氯霉素,碳青霉烯类,BL-BLI,通常有抗厌氧菌活性,头霉素类,林克酰胺类,广谱青霉素,呈现不同的抗厌氧菌活性,青霉素,氧头孢烯类,个别头孢菌素,四环素,万古霉素,大环内酯类,FQs,2021/3/2,37,敏感率,%,脆弱拟杆菌,其他脆弱拟杆菌组,其他拟杆菌,普雷沃菌属,卟啉单孢菌属,Sutterella.wadsorthenisis,95,AM/SB,PIP/TZ,TC/CL,CPZ/SB,亚胺培南,氯霉素,克林沙星,甲硝唑,AM/SB,PIP/TZ,TC/CL,CPZ/SB,亚胺培南,氯霉素,克林沙星,甲硝唑,米诺环素,AM/SB,哌拉西林,TC/CL,头孢哌酮,CPZ/SB,头孢噻肟,头孢西丁,亚胺培南,氯霉素,克林沙星,克林霉素,甲硝唑,AM/CL,头孢唑肟,亚胺培南,氯霉素,克林沙星,克林霉素甲硝唑,AM/CL,头孢曲松,亚胺培南,氯霉素,克林沙星,甲硝唑,米诺环素,AM/CL,TC/CL,头孢西丁,头孢唑肟,头孢曲松,克林沙星,8595,头孢替坦,头孢西丁,头孢唑肟,哌拉西林,克林霉素,米诺环素,哌拉西林,头孢唑肟,头孢替坦,头孢他啶,头孢唑肟,头孢曲松,米诺环素,环丙沙星,克林霉素,哌拉西林,PIP/TZ,7084,拉氧头孢,头孢西丁,克林霉素,青霉素,拉氧头孢,米诺环素,2021/3/2,38,敏感率,%,具核梭杆菌,死亡,/,可变梭杆菌,其他梭杆菌,沃氏嗜胆菌,消化链球菌,95,AM/CL,头孢唑肟,亚胺培南,氯霉素,克林沙星,克林霉素,甲硝唑,米诺环素,四环素,亚胺培南,氯霉素,克林沙星,甲硝唑,米诺环素,AM/SB,头孢唑肟,青霉素,哌拉西林,PIP/TZ,亚胺培南,氯霉素,克林沙星,克林霉素,米诺环素,AM/CL,AM/SB,哌拉西林,替卡西林,头孢西丁,头孢唑肟,亚胺培南,氯霉素,环丙沙星,克林霉素,甲硝唑,米诺环素,四环素,BI/BLI,青霉素,哌拉西林,头孢哌酮,头孢替坦,头孢他定,头孢曲松,亚胺培南,氯霉素,环丙沙星,克林沙星,甲硝唑,拉氧头孢,8595,AM/CL,TC/CL,头孢哌酮,CPZ/SB,头孢噻肟,头霉素,头孢曲松,克林霉素,米诺环素,7084,环丙沙星,克林霉素,四环素,2021/3/2,39,敏感率,%,艰难梭菌,多枝梭菌,产气荚膜梭菌,其他梭菌,NSF-GPR,95,AM/CL,AM/SB,TC/C,氨苄西林,替卡西林,头孢替坦,亚胺培南,克林沙星,甲硝唑,AM/CL,PIP/TZ,TC/CL,头孢唑肟,亚胺培南,氯霉素,克林沙星,甲硝唑,BI/BLI,氨苄西林,哌拉西林,替卡西林,头霉素,头孢唑肟,亚胺培南,氯霉素,环丙沙星,克林沙星,克林霉素,甲硝唑,氨苄西林,AM/SB,阿莫西林,卡比西林,青霉素,哌拉西林,替卡西林,亚胺培南,氯霉素,克林沙星,米诺环素,甲硝唑,AM/SB,AM/CL,青霉素,哌拉西林,TC/CL,头孢唑肟,头孢噻肟,亚胺培南,氯霉素,克林霉素,克林沙星,米诺环素,8595,氯霉素,AM/SB,氨苄西林,哌拉西林,拉氧头孢,CPZ/SB,头孢替坦,头孢西丁,7084,头孢西丁,克林霉素,米诺环素,克林霉素,四环素,头孢哌酮,拉氧头孢,四环素,2021/3/2,40,抗真菌药,两性霉素,B,及含脂复合制剂,两性霉素,B,两性霉素,B,脂质复合物（,ABLC,Abelcet,）,两性霉素,B,脂质体（,AmBisome),两性霉素,B,胆固醇复合物（,ABCD,，,Amphocil,，,Amphotec),制霉菌素脂质体,吡咯类,咪唑组：酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑,三唑组：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、,posaconazole,、,ravuconazole,氟胞嘧啶,棘白菌素类,卡泊芬净、,Micafungin,、,Anidulafungin,2021/3/2,41,