几种常用低分子肝素比较

,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,Opening Report of Ph.D candidate, CCMU,LOGO,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,Opening Report of Ph.D candidate, CCMU,LOGO,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,几种常用低分子肝素比较,学习交流内容,低分子肝素,VS,普通肝素,低分子肝素之间的差异,首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科,学习交流内容,低分子肝素,VS,普通肝素,低分子肝素之间的差异,首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科,低分子肝素,(LMWHs),：,由,普通肝素解聚制备而成的一类分子量较低的肝素的总称，通过与抗凝血酶结合使凝血因子,Xa,和凝血因子,IIa,失活而起到抗凝作用。,常用的,LMWHs,：,速,碧林,（低分子肝素钙注射液，葛兰素,史克,）,克赛,（依诺肝素钠注射液，赛诺菲,）,法安明,（达肝素钠注射液，辉瑞,）,齐征,（低分子量肝素钠注射液，齐鲁制药）。,低分子肝素,VS,普通肝素,首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科,与普通肝素（,UFH,）相比，,LMWHs,的特点：,抗,因子,-Xa:IIa,比值增加,因为因子,Xa,生成可以比因子,IIa (,凝血酶,),生成导致更多的凝血级联反应， 所以在级联反应更早阶段抑制因子,Xa,生成具有独特的动力学优势，可以更多减少凝血酶的生成程度。,物利用度增加和半衰期延长,。,同血浆蛋白和内皮细胞非特异性结合减少,：减少严重出血、肝素导致的血小板减少症和骨质疏松症的发生风险,。,治疗方案简单,：低分子肝素通过皮下注射进行给药，这比通过静脉注射使用的普通肝素对患者更简便。,低分子肝素,VS,普通肝素,首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科,低分子肝素,VS,普通肝素,普通肝素,低分子肝素,来源,动物提取的粘多糖硫酸酯,由普通肝素分解或降解,平均分子量,约,15000 Da,约,40005000 Da,给药方式,i.h./i.v./iv.gtt,以,i.h.,为主,作用靶点,ATIII II+IX+X+XI+XII,ATIII Xa + IIa,(Xa IIa),药代动力学,生物利用度,1530%,；,血浆蛋白结合率,80%,生物利用度近,100%,t,1/2,：,16h,，与用量相关,i,.,h,.,的,t,1/2,：,2.23.6h,网状内皮系统代谢，肾脏排泄,部分肝脏代谢，肾脏消除,首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科,学习交流内容,低分子肝素,VS,普通肝素,低分子肝素之间的差异,首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科,低分子肝素之间的比较,首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科,低分子肝素之间的差异,首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科,低分子肝素之间的差异,首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科,通用名,商品名,平均分子量,(DA),规格,(mL),抗,Xa,单位,(IU),(WHO),抗,Xa/IIa,(,欧洲,),i.h.,药代动力学特征,特殊人群,生物利用度,(%),t,max,(h),t,1/2,(h),清除过程,肾损伤,老人,妊娠,依诺肝素钠,注射液,克赛,约,4170,0.6,6000,4.1,近,100,3-4h,单次,4h,；重复约,7h,主要肝脏代谢，经肾脏和胆汁清除；肾脏原型清除约,10%,，总肾脏清除率为用药量,40%,Ccr,30 ml/min,，剂量调整为,100 AxaIU/kg,，,Qd,75,岁者应根据肾功能调整剂量；,80,岁者应密切监测,C,级,低分子量肝素钙注射液（,那屈肝素,）,速碧林,约,4470,0.4,4100,3.5,近,100,3,3.5,经肾以少量代谢形式及原形清除,Ccr30-50 ml/min,，剂量减少,25-33%,；,重度肾损禁用,肾脏损害程度调整剂量,C,级,达肝素钠,注射液,法安明,约,5000,0.2,2500,2.4,约,90,4h,34h,主要通过肾脏消除,慎用于严重肾功能不全者,80,岁者应密切监测,B,级,低分子量肝素钠注射液,齐征,8000,0.2,2500,近,100,3,3.5,主要在肝脏代谢，经尿排出,严重肾损禁用,60,岁（特别是女性）对本品敏感，谨慎使用,C,级,首都医科大学附属北京潞河医院, 药剂科,Thank You !,谢谢大家！,结 语,