资源描述
单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,医药商品购销员培训,2,培训讲座提纲,第一部分、医学基础知识,第二部分、药物基础知识,第三部分、药物介绍,第一节 常见病介绍,第二节 常用药品的不良反应及使用注意事项,第三节 处方调配,3,第四章,医学基础知识,第一节,医学微生物学,微生物 的特点 个体微小、结构简单、繁殖迅速、分布广泛、容易变异,4,微生物的分类,按细胞结构的有无,可分为两大类群,非细胞生物(如病毒),细胞生物(细菌、真菌等),5,细菌的结构与种类 (原核单细胞微生物)有,细胞壁、细胞膜、细胞质和核质等,基本结构,某些细菌还有,荚膜、鞭毛、菌毛和牙胞等,特殊结构。,细菌可分为,球菌、杆菌、螺形菌,6,乙型肝炎病毒 酵母菌,7,细菌形态构造,8,细菌形态,9,细菌的结构与生长,细胞壁,细胞膜,核糖体,核质体,10,特殊结构,芽孢,11,细菌生长繁殖条件,充足的营养,合适的,PH,值,:,适宜的温度,:,嗜温菌为,20-40,C,必要的气体:,CO,2,和氧气,12,病原菌,细菌的致病因素是由细菌的毒力、侵入数量和侵入门户决定的。,毒力 构成毒力的物质基础是,侵袭力和毒素,13,毒素可分为,外毒素和内毒素,外毒素,革兰阳性菌,类毒素:外毒素经甲醛处理后可以脱去毒性但仍保留抗原性。可刺激机体产生,抗毒素,。类毒素和抗毒素是临床防治工作中常用的生物制品。 内毒素 是存在于,革兰阴性菌,细胞壁的脂多糖成分,只有当细菌裂解时才释放出来。,14,致病性葡萄球菌,是引起化脓性感染最常见的病原菌之一,可通过皮肤创伤和血行播散。,A,群链球菌 肺炎链球菌是人类鼻咽部正常菌群,多为继发感染,引起,大叶性肺炎,等。 脑膜炎奈瑟菌是引起人类,流行性脑脊髓膜炎(流脑),的病原菌,15,真菌 比细菌大 皮肤癣真菌 单细胞真菌,-,白色念珠菌 新型隐球菌,-,引起肺炎或隐球菌性脑膜炎 多细胞真菌,-,皮肤癣真菌又称,霉菌,16,病毒特点,-,体积微小 结构简单 易复制 病毒耐冷不耐热,呼吸道病毒,流感病毒 麻疹病毒 腮腺炎病毒等肠道病毒,17,肝炎病毒有五种:甲型肝炎病毒(,HAV,)、,乙型肝炎病毒,(,HBV,),、 丙型肝炎病毒,(,HCV,),、 丁型肝炎病毒(,HDV,),戊型肝炎病毒,(,HEV,) 临床检验 肝功,“,两对半,”,人类免疫缺陷病毒为球形有包膜病毒,18,螺旋体、立克次体、衣原体、支原体和放线菌均属于原核细胞型微生物。肺炎支原体,-,引起支原体肺炎,19,2,常见病原性细菌,病原性细菌,感染及传播方式,引起的疾病,葡萄球菌,皮肤创伤和血行播散,化脓性感染 疾病,肺炎链球菌,呼吸道传播,大叶性肺炎,脑膜炎奈瑟菌,呼吸道传播,流脑,淋病奈瑟菌,性接触传播,淋病,结核分枝杆菌,呼吸道、消化道及皮肤粘膜,肺结核、肠结核、肾结核、结核性脑膜炎、皮肤结核等,20,病原微生物的结构及传播途径,病原菌名称,结构,传播途径,细菌,细胞壁的原核单细胞微生物,皮肤创伤 、呼吸道传播 、性接触传播 等,真菌,属于,真核细胞型微生物,人体体表、口腔、肠道,经呼吸道,病毒(流感病毒、麻疹病毒 、腮腺炎病毒 、肠道病毒 、肝炎病毒 ),病毒是一类体积微小。结构简单易感细胞内以复制的方式,飞沫传播 、消化道传播 、输血、注射、密切接触、母婴垂直传播等,其它(螺旋体、立克次体、衣原体、支原体和放线菌),属于原核细胞型微生物,呼吸道传播 、,性接触传播,21,寄生虫的种类传播途径及防治原则,寄生虫名称,传播途径,产生的疾病,防治原则,线虫(蛔虫、钩虫、蛲虫和丝虫等),经口感染 、皮肤、粘膜感染 、蚊叮咬感染,肺蛔虫症、蛔虫症及胆道蛔虫症、肠梗阻等。,控制或消灭传染源,切断传播途径和保护易感人群。,吸虫,口感染 、皮肤、粘膜感染,肝吸虫病,可继发胆石症,晚期病人常出现肝硬化,绦虫,经口感染,绦虫病,原虫,经口感染性接触传播,阿米巴 病、滴虫性阴道炎、尿道炎和前列腺炎,22,免疫学基础 免疫细胞中最重要的是,T,细胞与,B,细胞,T,细胞发挥细胞免疫,B,细胞发挥体液免疫功能,23,抗原是引起机体免疫应答的先决条件。重要的抗原性异物,-,病原微生物、寄生虫、动物免疫血清、药物与花粉,等 抗体分,IgG,、,IgA,、,IgM,、,IgD,和,IgE,五类,24,免疫系统及功能免疫应答抗感染免疫,非特异性免疫和特异性免疫超敏反应,25,第五章 药物基础知识,动物,如牛磺酸、甲状腺素 等 植物,如黄连素、长春碱、,1,、药物来源 颠茄等 矿物,芒硝、硫黄、硼砂等 生物,肠乐、辅酶,A,等 合成或半合成,阿司匹林、 苯海拉明等,26,注射剂,粉针剂、大输液等 固体制剂:如片剂、胶囊、 口服制剂 颗粒剂、丸剂 液体制剂:如糖浆剂、乳剂、 合剂 半固体制剂:如软膏剂、眼膏、,2,、剂型 栓剂 外用制剂 液体制剂:如搽剂、酊剂、滴眼剂 、滴耳剂、滴鼻剂、 气雾剂,外用喷雾剂、口腔喷雾剂等 新剂型,缓释、控释制剂、,TTS,、脂质体等,27,片,单压片、多层片等 针,注射液、注射用粉针等,3,、商业习惯 水,合剂、糖浆剂等 粉,散剂、颗粒剂等,28,抗感染 消化系统,4,、药理作用,心血管系统,29,非处方药:分甲类、乙类 处方药:目前分单轨制管理与双轨制管理二 类 国家基本药物:临床应用的各类药品中经过 科学评价而遴选出的在同类 药品中具有代表性的药品, 其特点是:临床必需、安全,5,、管理 有效、质量稳定、价格合理、 要求 使用方便、中西药并重。 基本医疗保险药物:列入国家基本医疗保险 用药范围的药品,分甲 乙二类,为临床必需、 安全有效、价格合理、 使用方便、市场能保证 供应的药品。,30,药物的剂型及特点,1,、液体制剂 合剂、洗剂、搽剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、灌肠剂、,2,、注射剂 优点: (,1,)作用迅速可靠其药液直接注入组织或血管,无吸收过程或吸收过程很短,因而血药浓度可迅速达到高峰发挥作用。又因其不经过消化道,不受,pH,、酶、食物等影响,无,首过效应,,药物含量不易损失,因此疗效可靠,可用于抢救危急病人。,31,(,2,)适用于不宜口服的药物易被消化液破坏的药物或首过效应显著的药物,以及口服后不易吸收或对消化道刺激性较大的药物,均可设计成注射剂。,32,(,3,)适用于不能口服药物的病人如昏迷或不能吞咽的病人。 (,4,)可发挥局部定位的作用如局麻药的使用和造影剂的局部造影。,粉针剂,安瓿注射剂,33,注射剂的缺点: (,1,)研制和生产过程复杂由于注射剂要求无菌无热原,生产过程严格,步骤较多,需要较高的设备条件,而且注射剂中药物一般均以分子状态或微米级的固体小粒子或油滴分散在水中,分散度很大 ,且要经过高温灭菌,往往产生药物水解、氧化、固体粒子聚结变大或油滴合并破裂等稳定性问题。,34,(,2,)安全性及机体适应性差由于注射剂直接迅速进入人体,无人体正常生理屏障的保护,因此若剂量不当或注射过快,或药品质量存在问题,均有可能给患者带来危害,甚至造成无法挽回的后果。,35,3,、滴眼剂,4,、散剂,5,、颗粒剂,6,、胶囊剂,7,、滴丸剂和微丸剂: (,1,)滴丸 (,2,)微丸,8,、片剂,9,、栓剂,10,、软膏剂,11,、膜剂,12,、气雾剂,13,、缓释制剂和控释制剂,36,3,、滴眼剂,概念:,系指药物制成供滴眼用的澄明溶液或混悬液。,特点:,可发挥消炎杀菌、散瞳缩瞳、降低眼压、诊断以及局部麻醉等作用,也有治疗白内障的滴眼剂上市。,37,4,、散 剂,概念:,系指一种或数种药物经粉碎制成的粉末状制剂,可供内服或外用。,特点:,比表面积大、易分散、奏效快;,外用覆盖面大,具保护、收敛作用;,制作单位剂量易控制,便于小儿服用;,贮存、运输、携带方便。,38,5,颗粒剂,概念:,系指药物与适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂。,特点:,飞散性、附着性、聚集性、吸湿性等均较小;服用方便,适当加入芳香剂、矫味剂、着色剂等可制成色、香、味俱全的药剂;必要时可以包衣或制成缓释制剂。,39,6,胶囊剂,概念:,系指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。,特点:,可掩盖药物的不良臭味和减少药物的刺激性;与片剂、丸剂等相比,制备时不需加粘合剂,在胃肠液中分散快、吸收好、生物利用度高;可提高药物的稳定性,可弥补其他剂型的不足,可制成缓、控释制剂,,40,7,片剂,片剂概念:,系指药物与辅料均匀混合经制粒或不经制粒压制而成的片状或异形片状制剂,可供内服和外用。,特点:,剂量准确,应用方便;生产机械化、自动化程度高,产量大,成本较低;质量稳定,携带。运输和贮存方便;能适应治疗、预防用药的多种要求;片面可以压上主药名称和药量的标记,也可用不同颜色着色使其便于识别或增加美观,。,41,剂型的概念及特点,剂型,概念,特点,栓剂,栓剂系指药物与适宜基质制成的有一定形状供人体腔道给药的,固体制剂,。,逐渐释放药物而,产生局部或全身作用,。,软膏剂,系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有一定稠度的,半固体外用制剂,。,主要起保护、润滑和局部治疗作用。,膜剂,系指药物溶解或分散于成膜材料中或包裹于成膜材料中,制成的单层或多层膜状制剂。,无粉末飞扬;成膜材料用量少;含量准确;稳定性好;配伍变化少,(,可制成多层复合膜,),;吸收起效快,也可控速释药,(,制成不同释药速度的膜,),。,气雾剂,系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。,具有速效和定位作用,可直接喷于作用部位,药物分布均匀,起效快;药物密闭于容器内能保持药物清洁无菌,所以稳定性好;无局部用药的刺激性;可避免肝脏首过效应和胃肠道的破坏作用;需要耐压容器、阀门系统和特殊的生产设备,成本高。,42,第二节 药品的质量及包装一、药品的质量(一)药品质量的特点,1,、药品质量的物质性 药品质量的物质性可以被概括为,安全性、有效性、可控性、稳定性,。,有效性与安全性,构成了药品的最基本特性。,43,药品质量的社会性表现在: 时间性 区域性 个体性,44,(二)药品的质量标准药品的质量标准分,法定标准和非法定标准,两类 我国的国家药品标准为国务院药品监督管理部门颁布的,中华人民共和国药典,和药品标准。是法定药品标准。 药典(,pharmacopoeia,)是一个国家记载药品规格、标准的法典。由国家组织的药典委员会编写,并由政府颁布施行,具有法律的约束力。,45,非法定标准可以由行业集团乃至制药公司制定,不能低于法定标准。,1,、中华人民共和国药典,(C.P;Ch.P),现行版为,2010,年版,2,、 国外药典 美国药典,(U.S.P),英国药典,(B.P),日本药局方,(J.P ),国际药典,46,二、药品的包装(一)药品包装的基本要求,1,、应适应不同流通条件的需要。,2,、应和内容物相适应。,3,、要符合标准化要求。,47,(二)包装的类别与材料,1,、包装的类别(,1,)按包装在流通领域中的作用分类 销售包装 储运包装(,2,)按包装技术与目的分类 真空包装 充气包装 无菌包装 条形包装 喷雾包装 儿童安全包装 危险品包装,48,2,、常用的包装材料 玻璃 塑料 纸制品 金属 木材 复合材料 橡胶制品,49,(三)包装上的标识,1,、药品的注册商标,2,、药品包装上的条形码,3,、批准文号,4,、药品的批号,5,、药品的有效期限:,6,、专有标志(四)药品说明书,50,新的药品批准文号格式,新的药品批准文号格式为,“,国药准,(,试,),字,+,字母,+8,位数字,”,。,其中,“,准,”,代表国家批准生产的药品,,“,试,”,代表国家批准试生产的药品。字母包括,H,、,Z,、,S,、,B,、,T,、,F,、,J,,,分别代表药品的不同类别:,H,代表化学药品,,Z,代表中成药,,S,代表生物制品,,B,代表保健药品,,T,代表体外化学诊断试剂,,F,代表药用辅料,,J,代表进口包装药品。,8,位数字的第,1,、,2,位,,10,代表原卫生部批准的药品:,19,、,20,代表国家药品监管部门批准的药品:其他代表各省、自治区、直辖市的行政区划代码。第,3,、,4,位代表换发批准文号之年公元年号的后两位数字,但来源于卫生部和国家药品监管部门的批准文号仍使用原文号年的后两位数字。第,5,、,6,、,7,、,8,位为批准文号的顺序号。港、澳、台生产的,“,医药产品注册证号,”,。 进口药品的包装和标签还应标明,“,进口药品注册证号,”,51,4,药品的批号,在规定限度内具有同一性质和质量,并在同一连续生产周期生产出来的一定数量的药为一批。,根据药品的批号,可以追溯和审查该批药品的生产历史,能够判断该药品出厂时间的长短,便于掌握先生产、先销售、先使用的原则以防久贮变质,。,52,产品批号的识别,我国医药企业一般用,6,位数来表示批号,前,2,位表示年份,中间,2,位表示月份,后,2,位表示药品的生产批次,也有一些企业以生产日期来表示批次。如,批号为,000125,,则表示为,2000,年,1,月生产的第,25,批。,53,5,药品的有效期限,药品有效期:,药品的有效期是指在一定的贮存条件下,能够保证药品质量的期限,按规定药品包装应标明有效期的终止日期。,有效期和失效期的识别:,药品的有效期是指药品有效的终止日期,如,某药有效期至,2011,年,10,月,则表示有效期的终止日期是,2011,年,10,月,31,日。,具体表述形式为:有效期至,年,月。,国外生产的进口药品常以,Expiiv date,Exp,(,截止日期,),表示失效期。或以,use Before(,在此之前使用完,),表示有效期。,54,专有标志,特殊管理的药品,(,麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品和放射性药品,),、外用药品、非处方药品,必须在其包装上印有符合规定的标志。,55,(,四,),药品说明书,药品说明书是药品质量标准的一部分,,是医疗上的重要文件,是医生和药师开方、配方的依据,具有科学及法律上的意义。,56,第三节 药物的作用一、药物作用的含义二、药物作用的类型,1,、,兴奋作用和抑制作用,2,、,局部作用和吸收作用,3,、,选择作用和普遍细胞作用,57,4,、,药物作用的两重性:药物在,具有,防治作用,的同时也具有,不良反应,。,(,1,)防治作用 预防作用利用药物进行疾病的预防。 治疗作用是药物的主要作用。 对症治疗的目的是改善疾病症状但并不能消除体内的致病因素,。,58,(,2,)不良反应 副作用 毒性作用 变态反应 特异质反应 耐受性 耐药性 依赖性 继发反应和后遗反应,“,三致,”,反应:是指,“,致畸、致癌、致突变,”,59,第四节 影响药物作用的因素一、药物方面的因素 (一)剂型 (二)剂量:,1,、最小有效量,2,、常用量,3,、极量,4,、最小中毒量,60,二、病人的生理因素(一)年龄与体重:中毒(氯霉素,-,灰婴综合征;青霉素,-,过敏性休克反应;赫氏反应;四环素,-,牙齿和骨骼损害;链霉素,-,肾脏毒性耳毒性)(二)性别(三)精神状态 (四)个体差异三、用药方法对药物作用的影响(一)给药途径(二)给药时间和次数,61,四、药物的相互作用 (一) 药动学方面,1,、妨碍药物的吸收 (二)药效学方面,1,、合并用时作用增加: 相加作用 增强作用 增敏作用,2,、拮抗作用: 药理性拮抗、 生理性拮抗作用、 生化性拮抗、 化学性拮抗,62,第二章,药品介绍,一 抗感染药物,一、,抗生素,(一),-,内酰胺类,1,、青霉素类,2,、头孢菌素类(二)大环内酯类(三)氨基糖苷类(四)四环素类(五)氯霉素类,63,抗生素的作用部位图,如:抗生素对细菌的作用,64,抗菌药物是我国使用最广泛的临床药物,据不完全统计,我国抗菌药物的应用率为:,门诊患者:,75%,住院患者:,79%,外科手术患者:,90%,占医药零售销售总额,1,3,以上,65,各类抗菌药物的适应证,内酰胺类抗生素,临床最常用的一类抗菌药物,結构中均含有,-,内酰胺环,主要包括,天然青霉素,半合成青霉素,头孢菌素,非典型,内酰胺类抗生素,内酰胺酶抑制剂,66,内酰胺环,67,共同特点,抗菌谱广,抗菌活性高,毒性低,疗效好,68,1,、,青霉素类,适应症,首选,溶血链球菌,A,组 、,B,组,草绿色链球菌心内膜炎,敏感的葡萄球菌感染,流脑、梅毒、钩瑞螺旋体病、回归热,常用,大叶性肺炎,破伤风、白喉(与抗毒素合用),钩端螺旋体,69,不良反应,1.,过敏反应,临床表现,轻:皮疹药热,血管神经性水肿,重:过敏性休克。发生率,1/6,万,死亡率,10,70,防治,1.,询问过敏史,2.,皮试,3.,注射后观察,30 min,4.,准备抢救药品及器材,5.,治疗首选,0.1%,肾上腺素 ,1 ml im,71,1.,停药,3,天后应该重新皮试,2.,同一药厂生产,更改批号后需要重新皮试,3.,不同药厂生产,应该重新皮试,4.,避免空腹注射青霉素,5.,注意低血糖反应,皮试注意事项,72,2.,赫氏反应,青霉素在首次用于梅毒和钩端螺旋体治疗时,因虫体崩解释放异源蛋白所引起的急性过敏反应,表现:,寒战、高热、全身不适、休克,处理:,减少,首剂剂量,给予肾上腺皮质激素,73,2,、,半合成青霉素,1.,耐酸青霉素,(,苯氧青霉素类:青霉素,),特点,:,耐酸,可口服,不耐酶,抗菌谱与青霉素,G,相同,抗菌活性较青霉素,G,弱,不宜用于严重感染,74,3,、,耐酶青霉素,双氯西林,(dicloxacillin),氟氯西林,(flucloxacillin),氯唑西林,(cloxacillin),苯唑西林,(oxacillin),75,苯唑西林特点:,(1),耐酶,(2),耐酸,(3),对,G,杆菌无效,(4),适应症:耐药金葡菌感染,76,4,、,广谱青霉素,阿莫西林、氨苄西林等,特点:,(1),广谱,(2),耐酸,可口服,(3),不耐酶,对耐药金葡菌感染无效,77,适应症,主要用于,G,杆菌感染(绿脓杆菌外),严重者应与氨基甙类合用,氨苄西林对伤寒、副伤寒疗效与氯霉素相似,复发少,临床主要用于伤寒、副伤寒的治疗,也可用于尿路和呼吸道感染的治疗,注意,:,耐氨苄西林的大肠杆菌达,60,78,阿莫西林对肺炎双球菌与变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林强,由于它的血药浓度较高,易进人支气管的分泌液,故对慢性支气管炎的疗效优于氨苄西林,79,5,、,抗绿脓杆菌广谱青霉素,羧苄西林,(carbenicillin),替卡西林,(ticarcillin),卡印西林,(carincillin),特点,(1),广谱,(2),对绿脓杆菌有效,(3),对厌氧菌有效,(4),不耐酸,不耐酶,适应症,(1),绿脓杆菌感染,(2),严重,G,菌感染,80,6,、头孢菌素,(cephalosporins),与青霉素类抗生素在理化特性、生物活性、作用机制和临床应用方面均相类似,第一代,头孢噻吩、头孢氨苄,头孢唑啉,第二代,头孢呋辛、头孢孟多、,头孢克洛,第三代,头孢他定、头孢曲松,头孢噻肟、头孢唑酮,第四代,头孢吡肟,81,药物,G+,G-,绿脓,酶稳定性,G+ / G-,尿排率,%,肾毒,应用,一代,+,+,-,+/-,50-100,+,耐药金葡,轻中度呼吸道尿路感染,二代,+,+,-,+/+,60-80,+/_,G-,三代,+/+,+,+,+/+,20-25,-,G-,绿脓,四代,+/+,+,+,+/+,-,金葡菌,头孢菌素类药物比较表,82,不良反应,过敏:,偶见过敏性休克,,5,10,与青霉素有交叉过敏反应,肾毒性:,头孢噻啶、头孢噻吩、头孢氨苄在大剂量时可能损害近曲小管,静脉炎:,iv,时发生,83,头霉素类(头孢西丁),化学结构与头孢菌素相仿,仅,7,位上多一个氧甲基,特点:,1,、抗菌谱,抗菌活性与第二代头孢菌类似,2,、,-,内酰胺酶稳定性高,3,、主要应用:,盆腔、妇科、腹腔等厌,/,需菌混合感染,84,特点:,抗菌谱广,多数,G,、,G,需氧菌、厌氧菌,耐药金葡菌、绿脓杆菌敏感,抗菌力强,耐酶且稳定,耐药性少,与其他药无交叉耐药性,不良反应轻,不耐酸,不能口服,85,8,、,-,内酰胺酶抑制剂,能抑制,-,内酰胺酶,但无抗菌作用,作用强度:,克拉维酸,舒巴坦,3,倍,对流感杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、厌氧菌作用强于红霉素,主要用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染及皮肤软组织感染的治疗,89,阿齐霉素,对肺炎支原体作用在本类中最强,对流感杆菌、淋球菌、弯曲菌作用亦强,分布广泛,扁桃体、肺及前列腺、泌尿生殖系统组织的药物浓度远高于血药浓度而达有效浓度;在组织中缓慢消除,半衰期长达,2,3,天,临床用于敏感菌所致上下呼吸道、皮肤软组织、衣原体沙眼、生殖道单纯非耐药淋球菌感染,90,克林霉素,(,氯林可霉素,氯洁霉素,),林可霉素自链霉菌变种的发酵液中提得,作用机制似大环内酯类,克林霉素是林可霉素的半合成衍生物,两者具有相同的抗菌谱,但由于克林霉素抗菌作用更强,口服吸收好,且毒性较低,故临床常用,对革兰阳性菌具有较强的抗菌作用,包括耐青霉素,G,金葡菌,91,氨基糖苷类抗生素,由链霉菌培养液中提取的,:,链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、大观霉素,由小单孢菌培养液中提取的,:,庆大霉素、西索米星、小诺米星,人工半合成的,:,阿米卡星、奈替米星、阿贝卡星,92,共性:,弱碱性,易溶于水,结构稳定,抗菌谱及抗菌机理极相似,对,G,-,菌有强杀菌活性,在碱性环境中作用增强,静止期杀菌剂,对部分,G,+,亦有作用,93,体内过程基本相似,口服难吸收,肠内成高浓度,肌注或皮下注射吸收迅速,主要分布于细胞外液,在肾皮质、内耳外淋液浓度较高,大部分以原形经肾排泄,细菌通过产生钝化酶,形成完全或部分交叉药性,94,主要不良反应,耳毒性,1,)前庭功能损害,发生早,表现:,眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤和共济失调,发生率,:,新霉素,卡那霉素,链霉素,西梭霉,庆大霉素,妥布霉素,乙基西梭霉素,95,2,)耳蜗神经损害,发生慢,表现:,耳鸣、听力减退或耳聋,发生率,:,新霉素,卡那霉素,丁胺卡那霉素,西梭霉素,庆大霉素,妥布霉素,链霉素,不可与速尿等耳毒性药物合用!,96,肾毒性,在肾排泄蓄积,致肾小球细胞坏死变性,出现蛋白尿、管形尿、血尿,甚至氮质血症、无尿,年老、剂量大、合用肾毒药物易发生肾毒性,发生率:,新霉素,卡那霉素,庆大霉素,链霉素,乙基西梭霉素,奈替米星,97,神经肌肉阻断作用,主要危害是呼吸抑制,与剂量及给药途径有关,静注快,合用肌松剂、全麻药时明显,98,庆大霉素临床应用,严重革兰氏阴性杆菌感染致败血症、骨髓炎、肺炎、腹膜炎、脑膜炎等,首选,绿脓杆菌感染,:,庆大,+,羧苄,混合感染,:,庆大,+,广谱半合成青或头孢,杆菌性心内膜炎,:,羧苄青,+,庆大,+,氯霉素,肠球菌心内膜炎,:,青霉素,+,庆大,肠道及局部皮肤感染:,局部用药,99,链霉素抗菌特点与临床应用,虽对多种革兰氏阴性杆菌作用强,但因毒性和耐药性问题,目前主要用于鼠疫和兔热病治疗,与异烟肼等合用抗结核,旨在延缓耐药性产生,感染性心内膜炎,草绿色链球菌感染可采用: 青霉素链霉素,100,丁胺卡那霉素(阿米卡星),卡那霉素的半合成衍生物,抗菌谱,卡那霉素,最突出优点:,对多种肠 道,G-,菌、绿脓杆菌产生的钝化酶稳定,主要用于,对其它氨基甙类耐药菌株引起的尿路、呼吸道及肺部感染,不良反应,萘啶酸,G+:,尤绿脓,尿路和肠道感染 (尿中浓度高),诺氟沙星,G+:,吡哌酸,G-:,绿脓,尿路和肠道感染,PO,吸收,35-45%,各种喹诺酮类药特点,115,药名,抗菌谱,临床应用,氧氟沙星,G+(,耐药菌,),G-(,绿脓,),肺炎支原体,厌氧菌 对以上各菌作用 强于诺氟沙星和依诺沙星,尿路和胆道,PO,快而完全,116,药名,抗菌谱,临床应用,依诺沙星 培氟沙星,相似于诺氟沙星,相似于诺氟沙星,消化道反应多 可入脑脊液,环丙沙星,广谱活性最强,对耐药绿脓杆菌、淋球菌、流感杆菌、耐 氨基甙类、头孢菌素的,G+,、,G-,菌有效,117,药名,抗菌谱,临床应用,格美沙星,广谱,相似诺氟沙星、氧氟沙星,PO,吸收好,118,三、抗结核病药物 常用药物有一线药品:异烟肼、利福平、利福喷汀、盐酸乙胺丁醇、利福定、链霉素等。 二线药品:吡嗪酰胺、丙硫异烟胺、对氨基水杨酸钠等。,119,名 称,类别,适 应 症,疗效,毒性,注 意 事 项,异烟肼,一线,各型结核分枝杆菌,但,必须与其他抗结核病药联合应用。,强,较少,肝毒性、周围神经炎、哺乳期间应停止哺乳。,利福平,一线,对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌均具抗菌作用。,强,较少,肝毒性、过敏者禁用、哺乳期间应停止哺乳。,乙胺丁醇,一线,对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌均具抗菌作用。,强,较少,球后视神经炎、过敏者禁用、哺乳期间应停止哺乳。,吡嗪酰胺,二线,用于各种类型的肺结核和肺外结核。,差,较大,肝功能减退患者、过敏者禁用、糖尿病患者。,对氨水杨酸,二线,与其他抗结核药联合应用治疗各种类型肺结核,差,较大,肝、肾功能不全者慎用、禁用于正在咯血的患者。,抗结核分枝杆菌和非结核分枝杆菌药,120,四、抗病毒药 各种病毒感染性疾病占临床感染性疾病的,85%,常用药有:金刚烷胺、利巴韦林、阿昔洛韦、伐昔洛韦、碘苷、酞丁安、阿糖腺昔、聚肌胞、干扰素、拉米夫丁等。,121,五、抗真菌药 常用抗真菌药按作用部位分为治疗表浅真菌感染药物有十一烯酸、醋酸、乳酸、水杨酸、灰黄霉素、制霉菌素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯芐唑、酮康唑等。抗深部真菌感染药物有氟胞嘧啶、两性霉素,B,、球红霉素、甲帕霉素、氟康唑、伊曲康唑等。,122,消化道反应,(,恶心、呕吐等,),中枢反应,(,头痛、头晕等,),影响软骨发育,过敏反应,诱发癫痫,结晶尿等,喹诺酮类药物不良反应,注意孕妇、小儿不宜使用,肝肾功能不全者慎用。,喹诺酮,类药,注意事项,123,三、合成抗感染药与其他药物相互作用,感染药,其他药物,相互作用,磺,胺,药,类,解热镇痛剂、,磺胺药效增强,利福平,磺胺药清除增加,丙磺舒、保泰松,增加磺胺药副作用,口服降糖药,降糖药作用增强,环,丙,沙,星,茶剂,血浓度增加,中毒,铝、铁、镁、锌盐;抗酸药,环丙沙星吸收减少,非甾体消炎药,环丙沙星中枢毒性,124,3,、硝基咪唑类,本类药物不良反应较小,有胃肠道反应、中枢反应等。,125,4,硝基呋喃类,本类药物的不良反应有恶心、头痛、严重者出现溶血性贫血等。,126,抗结核药物的不良反应,轻者:,有恶心、呕吐等现象;,重者:,引起胃出血、蛋白尿、血尿、黄疸、肝损害等。有的还会造成耳聋。,临床应用中注意:,(1),婴儿、孕妇及哺乳期妇女不用或慎用;,(2),肝肾功能损害者慎用;,(3),早期用药、联合用药、疗程足够。,抗结核药不良反应及使用注意事项,127,抗病毒药,不良反应及使用注意事项,抗病毒药常见的不良反应:,头痛及胃肠道反应,严重者引起肝功能损害、贫血等。,临床应用注意:,小儿、孕妇、哺乳期妇女、贫血患者、神经系统疾病患者慎用。,128,抗真菌药,不良反应及使用注意事项,抗真菌药毒性大,(,肝毒性、肾毒性、骨髓毒性、神经系统毒性、血小板减少等,),。,临床使用中必须注意:,1,、剂量必须严格掌握,用药期间注意对,肝、肾、血象要定期检验,,,保证用药安全:,2,、霉菌感染病程较长,容易复发,治疗时注意在症状消失后需继续服用一段时期以巩固疗效。,129,第二单元 消化系统药一、抗消化性溃疡药(一)抗酸药 常用药物有:氢氧化铝、碳酸氢钠、三硅酸镁等(二)抑制胃酸药(三)胃粘膜保护剂,130,二、胃肠解痉药、胃动力药(一)胃肠解痉药:硫酸阿托品、 丁澳东莨菪碱、氢溴山莨菪碱、溴丙胺太林、颠茄、匹维溴胺等。(二)胃动力药:盐酸甲氧氯普胺、多潘立酮、西沙必利、曲美布汀、莫沙必利等。,131,三、泻药和止泻药(一)泻药: 容积性泻药乳果糖、硫酸镁、硫酸钠; 刺激性泻药有酚酞、比沙可啶、蒽醌类; 润滑性泻药有液体石 蜡、甘油、通泰等。,132,(二)止泻药:复方地诺芬酯、复方樟脑酊、碱式碳酸铋、药用炭、鞣酸蛋白、盐酸洛哌丁胺、十六角蒙脱石、培菲康、肠乐、乐托尔、米雅、妈咪爱、整肠生等。,133,四、助消化药 常用药物有:胃蛋白酶片、淀粉酶片、胰酶片、乳酶生、乳酸菌素、达吉、康胃素多酶片、康彼身、干酵母、稀盐酸等。,134,五、肝、胆辅助用药 常用药物有:谷氨酸、联苯双酯、水飞蓟素、齐墩果酸、易普力、原叶琳钠,熊去氧胆酸、苯丙醇、肝泰乐、典匹布通,乳果糖。苷草酸二胺、去氧胆酸等。,135,治疗胃炎及消化性溃疡病药的,不良反应及使用注意事项,1,、中和或减弱胃酸的药物,(,也称抗酸药,),主要不良反应为:,碳酸盐类有产气,(,二氧化碳,),作用,其中碳酸氢钠过量会引起碱血症;,碳酸钙和铝盐会引起便秘;三硅酸镁和氧化镁会引起轻泻。,2,抑制胃酸药,常见的不良反应是,腹胀、食欲减退,长期用药可致胃内细菌过度生长,亚硝酸类物质升高。,3,增加胃粘膜防御能力的药物,(,如胃粘膜保护剂,),。,常见恶心、胃部不适等消化道反应,,除硫糖铝外,该类药物多易引起便稀和腹泻。,136,胃肠道解痉药及胃动力药药的,不良反应及使用注意事项,1,胃肠道解痉药,肠道解痉药多为抗胆碱药,一般剂量不良反应较多但较轻,常见有,口干、皮肤干燥、心悸、便秘等,。,2,胃动力药和止吐药,不良反应比较轻微,,有头晕、便秘等,甲氧氯普胺长期应用有锥体外系反应。,137,第三单元 解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药(,antipyretic-analgesic,antiflammatory drugs,)是一类化构不同,但都可抑制体内前列腺素(,PG,)合成,具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用,为了与糖皮质激素(甾体)抗炎药区别,又称为非甾体抗炎药(,nonsteroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs,),这类药物不仅临应床用广泛,且都进入家庭,其临床地位较重要。,138,1,解热作用,特点:,降低发热者体温,对正常者无影响(与氯丙嗉不同),机理:,抑制,PG,合成有关。(,PG,是致热物质),发热是机体一种防御反应(巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强,抗体生成增加等),且热型也是诊断疾病的重要依据,故对一般发热患者不必急于使用退烧药;但热度过高,可引起头痛、失眠,甚至惊厥,适当选用退烧药降体温是必要的,退烧是对症,应着重对因治疗。,2,镇痛作用,中等度镇痛作用,临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等,对剧痛及平滑肌绞痛无效。,3,抗炎作用,PG,既是致痛物质,又是致炎物质,这类药物通过抑制,PG,合成达到抗炎作用。,139,自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图,140,阿司匹林(,aspirin,)又称乙酰水杨酸(,acety1 salicylic acid,),药理作用及临床应用,1,解热镇痛及抗风湿 常用剂量()具有明显解热镇痛作用,也可与其他药物配成复方(,APC,、去痛片)用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。,大剂量(,3-5g,)有明显消炎抗风湿,使急性风湿热患者退热,关节红、肿、痛缓解,血沉下降,主观感觉良好,是临床首选药之一。,2,抗血栓形成 小剂量(,50100mg,)阿司匹林可用于防止血栓形成(心 梗、脑血栓),其机理:小剂量,TXA,2,(血小板)、(血管内皮),PGI,2,(抗聚集),大剂量 抑制血管内皮,PG,合成酶,,PGI,2,(促聚集),141,3,其他 最近报道,脑内,COX-2,过度表达与老年性痴呆有关,认为每天服用,100mg,对老年痴呆发生有阻遏作用。,不良反应,1,胃肠道反应 最常见,口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适,恶心、呕吐,饭后服用,将药片嚼碎可减轻,抗风湿剂量(高浓度)可刺激延脑催吐化学感受区(,CTZ,)也可致恶心、呕吐。,PGs,对胃粘膜有保护作用,抑制,PGs,合成可诱发溃疡病,故溃疡病患者禁用。,142,2,凝血障碍 本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能,使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原(,Vitk,对抗)。,3,过敏反应 少数患者可出现荨麻疹,皮肤粘膜过敏反应,罕见,“,阿司匹林哮喘,”,是由于抑制了环氧酶途径,使脂氧酶途径加强,白三烯生成过多所致。,4,水杨酸反应 剂量过大(,5g/d,)时,可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退,总称水杨酸反应,是水杨酸中毒的表现。应立即停药、静滴碳酸氢钠碱化尿液,加速排泄。,5,瑞夷,(Reye),综合征 国外报道,病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生,Reye,综合症危险,表现严重肝功能不良合并脑病,虽少见,但可致死,宜慎用。,143,对乙酰氨基酚(,acetaminophen,),又名扑热息痛(,paracetamol,),作用特点:具有解热镇痛作用,几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药,是很多感冒药的配伍成分,常用剂量较安全,但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤,甚至急性中毒性肝坏死。,保泰松(,phenylbutazone,),作用特点:消炎抗风湿作用强,解热镇痛弱,不良反应多,已少用。,144,吲哚美辛(,indomethacin,消炎痛),作用特点:,本品,1963,年用于临床,具有较强的解热镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多,故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似,对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效;对癌性发热及其他不易控制的发热能见效,胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见,且严重。,布洛芬(,ibuprofen,),作用特点,具有较好抗炎、解热、镇痛作用,因其胃肠道反应较轻,易于耐受而较常用。,布洛芬缓解胶囊,芬必得 常用于镇痛,145,萘普生(,naproxen,)、酮洛芬(,ketoprofen,),与布洛芬同类药,其作用、用途均相似。,吡罗昔康(,piroxicam,)、美洛昔康(,meloxicam,),为同类药。,作用特点,吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司,匹林相同而不良反应较少,患者易耐受,血浆,t(1/2),长(,36-,45h,),用量小,每天服,1,次(,20mg,)。,美洛昔康对,COX-2,具有选择性抑制作用,其抗炎作用,强而副作用小,适应症与吡罗昔康同。,尼美舒利,(nimesulide),作用特点,是一新型非甾体抗炎药,具有较高的选择性抑制,COX-2,的作用,抗炎作用强而副作用小,常用于类风湿关节炎和骨关节炎等。,146,解热镇痛抗炎药的主要不良反应,除对乙酰氨基酚外,大多数解热镇痛抗炎药均有较强的酸性,带来严重的,胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃刺激痛乃至发生胃肠溃
展开阅读全文