基础医学概论皮质激素类药物第甲状腺激素抗甲状腺药第节胰岛素口服降血糖药教学课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,*,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,基础医学概论皮质激素类药物第甲状腺激素抗甲状腺药第节胰岛素口服降血糖药教学课件,第十一篇,内分泌系统,第,5,章 内分泌系统药物,第,1,节 肾上腺皮质激素类药物,第,2,节,甲状腺激素及抗甲状腺药,第,3,节,胰岛素及口服降血糖药,第,1,节,肾上腺皮质激素类药物,天然,肾上腺皮质激素的分类,:,1.,糖皮质激素,(Glucocorticoids):,皮质醇,(,Cortisol, hydrocotisone),2.,盐皮质激素,(Mineralocosteroids),:,醛固酮,(,Aldosterone),3.,性激素,(Sex,hormones):,雄激素,(,Androgens),等,肾上腺皮质激素类药物,肾上腺皮质的结构和功能,Zona,Reticularis,Adrenaline,索状带,Androgens,球状带,网状带,肾上腺髓质,肾上腺素,雄激素,皮质醇,醛固酮,肾上腺皮质,ACTH,皮质激素分泌调节,肾上腺皮质,索状带细胞,垂体前叶,促皮质激素细胞,下丘脑,CRH,神经元,皮质醇,肾上腺皮质激素类药物,一,、,糖皮质激素类药物,三,、,促肾上腺皮质激素及皮质激素抑制药,二,、,盐皮质激素类药物,主要内容,肾上腺皮质激素类药物,一、糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,糖皮质激素的基本结构,:,A,B,C,D,甾体结构,H,肾上腺皮质激素类药物,糖皮质激素类,构效关系,(1)1,位和2位碳之间改成不饱和的双键:,可的松,泼尼松,;,氢化可的松,泼尼松龙,.,(2)16,引入羟基:,曲安西龙,(3),6,引入甲基:,6,甲基泼尼松,(4)9,引入氟原子:,氟氢可的松,1,2,3,4,5,6,7,8,10,9,12,13,14,15,16,18,19,A,B,C,D,基本结构,H,肾上腺皮质激素类药物,糖皮质激素类,1.,药理作用,:,(1),对代谢的影响,;,(2),允许作用,;,(3),抗炎作用,;,(4),免疫抑制与抗过敏作用,;,(5),抗休克作用,;,(6),其他作用,:,退热作用,; ,对,血液与造血系统的,影响,;,对骨骼,影响,; ,对中枢神经系统的影响,.,肾上腺皮质激素类药物,糖皮质激素类,糖皮质激素的经典作用机制,CBG:,皮质激素结合蛋白,S:,糖皮质激素,GR:,糖皮质激素受体,HSP:,热休克蛋白,IP:,immunophilin,GRE:,糖皮质激素反应成分,肾上腺皮质激素类药物,糖皮质激素类,(1),对代谢的影响,:,糖代谢,:,糖原异生,葡萄糖利用,血糖,.,蛋白质代谢,:,合成,分解,.,脂质代谢,:,血浆胆固醇,;,脂肪重新分布,(,向心性肥胖,:,满月脸,水牛肩等,.).,水和电解质代谢,:,水排泄, Na,+,排泄, K,+,排泄, Ca,2+,排泄,和吸收,.,肾上腺皮质激素类药物,糖皮质激素类,(2),允许作用,:,可增强儿茶酚胺物质,(,如,肾上腺素、去甲肾上腺素,),和高血糖素的作用,.,(3),抗炎作用,:,对急性炎症,:,抑制微血管渗漏和白细胞浸润,;,对慢性炎症,:,抑制成纤维细胞增殖、胶原蛋白合成和沉积,抑制,瘢痕形成,等,.,肾上腺皮质激素类药物,糖皮质激素类,糖皮质激素抑制白细胞浸润和血浆渗漏,肾上腺皮质激素类药物,糖皮质激素类,其抗炎作用可从下述几个方面体现,:,增加有抗炎作用的相关蛋白和酶,:,可诱导炎症抑制蛋白,脂皮素,(,lipocortin,),从而,抑制磷脂酶,(PLA,2,),的活性,进而减少炎症介质,(PGs,LTs, PAF,等,);,诱导血管皮素,(,vasocortin,),降低微血管的通透性,;,抑制,环氧酶,2(,COX-2),以及诱生型一氧化氮合酶,(,i,NOS,),的表达,等,上述作用,均有利于抗炎,.,肾上腺皮质激素类药物,糖皮质激素类,抑制细胞因子,:,减少细胞因子,TNF-, IL-1, IL-2, IL-5, IL-6, IL-8,的转录和活化,从而抑制相关炎症,.,抑制黏附分子的表达和转录,;,诱导炎症细胞的凋亡,等,.,肾上腺皮质激素类药物,糖皮质激素类,(4),免疫抑制和抗过敏作用,:,能诱导,T,淋巴细胞,和,B,淋巴细胞凋亡,从而产生免疫抑制作用,;,抑制过敏介质的产生和释放,;,影响,转录因子,(,如,AP-1, NF-,B),的,抑制炎症因子的,表达和激活,.,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,(5),抗休克作用,:,特别是抗,中毒性休克,.,改善心血管功能,;,减少炎症因子的产生,;,稳定溶酶体膜,:,减少心肌抑制因子,(MDF,),的释放,.,增加机体对细菌内毒素的耐受性,.,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,(6),其他作用,:,良好的,退热作用,;,对血液与造血系统的影响,:,红细胞,;,中性粒细胞,(,但其功能,);,血小板,;,淋巴细胞,;,嗜酸性细胞,对骨骼影响,:,引起骨质疏松,;,对中枢神经系统的影响,:,增加,CNS,兴奋性,(,提高情绪,引起欣快感,激动,失眠等,.),肾上腺皮质激素类药物,糖皮质激素类,1.,药理作用,:,(1),对代谢的影响,;,(2),允许作用,;,(3),抗炎作用,;,(4),免疫抑制与抗过敏作用,;,(5),抗休克作用,;,(6),其他作用,:,退热作用,; ,对,血液与造血系统的,影响,;,对骨骼,影响,; ,对中枢神经系统的影响,.,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,课间休息！,2.,常用药物的体内过程和特点,:,(,1),可的松,和,泼尼松,没有活性,必须在肝脏中转变成为,氢化可的松,和,泼尼松龙,才能发挥作用,;,(,2),本类药物主要在肝脏中代谢,同时使用,酶诱导剂,(,如,苯巴比妥,苯妥英钠,利福平等,),能加速其代谢,.,肾上腺皮质激素类药物,糖皮质激素类,常用药物,短效类,:,氢化可的松,(,hydrocortisone,cortisol,);,可的松,(cortisone,),等,.,中效类,:,泼尼松,(,prednisone,强的松);,泼尼松龙,prednisolone,(,强的松龙),等,.,长效类,:,地塞米松,(,dexamethasone,),等,.,局部应用类,:,氟轻松,(,fluocinolone,),等,.,肾上腺皮质激素类药物,糖皮质激素类,H,Hydrocortisone,(,氢化可的松,Cortisol),Prednisolone,(,泼尼松龙,),Fluocinolone,(,氟轻松,),Cortisone,(,可的松,),Prednisone,(,泼尼松,),(,地塞米松,),糖皮质激素类,几种常用糖皮质激素等效剂量比较,药 物,抗炎强度 留,Na,+,强度 作用时间 效价剂量,氢化可的松,1 1 S 20 mg,可的松,0.8,S 25 mg,泼尼松,0.6,S 5 mg,泼尼松龙,4,0.6,S 5 mg,地塞米松,25,0,L 0.75 mg,肾上腺皮质激素类药物,糖皮质激素类,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,3.,临床应用,:,(1),自身免疫性疾病、过敏性疾病等,:,自身免疫性疾病,:,风湿病,(,如,风湿热,风湿性心肌炎,风湿性关节炎,),类,风湿性关节炎,骨关节炎,系统性红斑狼疮,结节性动脉周围炎,肾病综合征等,.,过敏性疾病,:,荨麻疹,血清病,血管神经性水肿,哮喘,药物过敏反应,接触性皮炎,过敏性休克,等,.,器官移植排斥反应,.,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,(2),严重感染或预防炎症后遗症,:,各种严重,急性感染,:,如中毒性感染,.,仅仅抑制炎症反应,无抗感染作用,但是能挽救病人生命,.,注意其使用原则,:,早期使用,; ,大剂量,; ,短疗程,!,同时合用足量有效的抗菌药,.,一般不用于病毒或霉菌感染,(,因无有效的抗病毒和霉菌药,),除非患者有并发脑水肿或严重的全身症状,.,预防各类感染可能引起的后遗症,:,例如,脑,心脏,眼,关节,等感染,.,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,(3),中毒性休克,:,使用原则,:,大剂量,;,短疗程,;,足量抗菌药,!,(4),血液病,:,儿童急性淋巴细胞白血病,再生障碍性贫血,粒细胞减少症,血小板减少症,过敏性紫癜,等,.,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,(5),局部应用,:,皮肤病,如湿疹,接触性皮炎,银屑病,肛门瘙痒,(,多采用,氢化可的松、氢化泼尼松,或,氟氢松,等制成的软膏或霜剂局部应用,),;,眼科炎症疾病,(,采用眼膏或眼药水局部应用,),;,关节损伤,(,采用,醋酸氢化可的松,或,醋酸氢化泼尼松,混悬液,关节腔局部注射,);,呼吸道疾病,(,支气管哮喘,气雾治疗,).,(6),某些肿瘤,:,急、慢性淋巴细胞白血病,恶性淋巴瘤,等,.,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,4.,不良反应,:,大多是由于长期、大剂量使用糖皮质激素的结果,.,糖皮质激素类,4.,不良反应,:,(,1),长期大剂量使用糖皮质激素,:,类肾上腺皮质功能亢进,:,本质为,肾上腺皮质功能减退,.,但表现为类似于肾上腺皮质功能亢进,如,向心性肥胖,(,满月脸,水牛肩,等,),、,高血压,、,糖尿病,、,低血钾,等,.,诱发或加重感染,:,皮质激素可降低机体的免疫机能和抵抗力,.,To be continued,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,消化系统并发症,:,消化性溃疡,甚至消化道出血等,.,心血管并发症,:,高血压,动脉粥样硬化等,.,骨质疏松和肌病,:,脊椎压缩性骨折,;,自发性骨折,特别是绝经期后的妇女,.,CNS:,精神失常,诱发癫痫发作,.,抑制儿童生长发育,.,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,ACTH,糖皮质激素药物抑制肾上腺皮质激素的分泌,和,糖皮质激素药物,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,(2),停药反应,:,抑制下丘脑,-,垂体,-,肾上腺皮质轴,疾病恶化,(,反跳现象,),(3),禁忌证,:,严重的精神病和,癫痫患者,;,活动性消化道溃疡,;,骨折病人,;,肾上腺皮质功能亢进,;,严重高血压病,、,糖尿病,;,病毒或霉菌感染,等,.,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,因此,在临床应用糖皮质激素时,应权衡利弊得失后再使用,!,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,5.,用法,:,(1),小剂量替代疗法,:,常用,氢化可的松,补充治疗,.,(2),大剂量冲击疗法,:,氢化可的松,或,地塞米松,. gtt,.,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,(3),一般剂量长期疗法,:,口服,泼尼松,或,泼尼松龙,.,停药时应当注意,:,从每日给药,清晨一次给药,和,隔日清晨一次给药,.,以减少药物对下丘脑,-,垂体,-,肾上腺皮质轴,(HPA),的抑制,.,(4),局部应用,:,皮肤,;,关节腔,;,眼,;,气道吸入,等,糖皮质激素类,肾上腺皮质激素类药物,二,、,盐皮质激素,醛固酮,(Aldosterone,),能使,Na,+,排出,K,+,排出,:,引起水肿,高血压,低血钾,等,.,临床用于,:,盐皮质激素类,慢性肾上腺皮质功能减退,可纠正病人失钠、失水和钾潴留等,恢复钠、钾平衡,.,肾上腺皮质激素类药物,三、,ACTH,和,皮质激素合成抑制药,肾上腺皮质激素类药物,1.,促肾上腺皮质激素,(,ACTH,Adreno-corticotropic hormone):,临床用于,:,(,1),诊断肾上腺皮质功能,;,(,2),在长期应用糖皮质激素后自身肾上腺皮质激素分泌受到抑制的情况,.,容易引起对,ACTH,的过敏反应,.,ACTH,和皮质激素合成抑制药,肾上腺皮质激素类药物,ACTH,皮质激素分泌调节,肾上腺皮质,索状带细胞,垂体前叶,促皮质激素细胞,下丘脑,CRH,神经元,皮质醇,肾上腺皮质激素类药物,2.,皮质激素合成抑制药,:,米托坦,(Mitotane,),美替拉酮,(Metyrapone,),氨鲁米特,(Aminoglutethimide,),用于治疗肾上腺皮质肿瘤或皮质功能亢进,.,肾上腺皮质激素类药物,ACTH,和皮质激素合成抑制药,课间休息！,第,2,节,甲状腺激素和抗甲状腺药,一、概述,二、抗甲状腺药,主要内容,甲状腺激素和抗甲状腺药,1.,甲状腺疾病的类型,:,(1),甲状腺炎,;,(2),单纯甲状腺肿,;,(3),甲状腺癌,;,(4),甲状腺功能紊乱,:,甲状腺功能减退,(,甲减,),;,甲状腺功能亢进,(,甲亢,),.,一、,概述,甲状腺激素和抗甲状腺药,2.,甲状腺功能亢进,(,甲亢,):,甲状腺激素和抗甲状腺药,3.,甲状腺功能亢进的治疗,:,(1),外科手术,;,(2),抗甲状腺药,:,硫脲类衍生物,;,碘和碘化物,;,受体阻断药,.,(3),放射治疗,:,131,I,125,I,甲状腺激素和抗甲状腺药,二、抗甲状腺药,甲状腺激素和抗甲状腺药,(,一,),硫脲类衍生物,:,丙硫氧嘧啶,(,Propylthiouracil,),甲巯咪唑,(Methimazole, tapazole,),卡比马唑,(,Carbimazole,),(,二,),碘和碘化物,;,(,三,),放射性碘,:,131,I,125,I.,(,四,),肾上腺素受体拮抗药,:,普萘洛尔,(Propranolol),抗甲状腺药,抗甲状腺药的分类,:,甲状腺激素和抗甲状腺药,(,一,),硫脲类衍生物,(,Thiourea derivatives,),丙硫氧嘧啶,甲巯咪唑(,Thiamazole),卡比马唑,抗甲状腺药,1.,药理作用,(1),抑制甲状腺激素的合成,:,抑制甲状腺过氧化物酶中介的酪氨酸的碘化和耦连反应,从而抑制甲状腺激素的生物合成,.,(2),丙硫氧嘧啶,还能抑制外周,T,4,的转化,:,使,T,4,T,3,对重症甲亢和甲状腺危象有效,为首选药,.,抗甲状腺药,硫脲类,2.,临床应用,:,(,1),甲亢的非手术治疗,:,用药,2,3,周后症状减轻,基础代谢率要在用药,2,3,月后才能恢复正常,.,需要较长时间的治疗,需服药,1,2,年,.,(2),甲亢的手术前治疗,:,需要与大剂量碘剂配合使用,.,(3),甲状腺危象的治疗,:,大剂量,碘剂,与,丙硫氧嘧啶,配合使用,.,抗甲状腺药,硫脲类,3.,不良反应,:,(1),粒细胞减少,(0.3%0.6%);,(2),过敏反应,;,(3),消化道反应,;,(4),甲状腺肿大,.,抗甲状腺药,硫脲类,(,二,),碘和碘化物,1.,药理作用,:,(1),小剂量,:,用于治疗单纯甲状腺肿,.,(2),大剂量,:,抑制甲状腺激素的合成与释放,.,在应用碘化物后,甲状腺血管减少,细胞缩小,腺体变得坚硬,.,抗甲状腺药,2.,临床应用,:,(1),甲亢的手术前治疗,:,与,硫脲类,药物合用,.,(2),甲状腺危象,:,与,硫脲类,药物,丙硫氧嘧啶,合用,.,具体药物为,复方碘溶液,(,卢戈液,Lugols solution):,其中含,5%,碘,和,10%,碘化钾,.,抗甲状腺药,碘和碘化物,3.,不良反应,:,(1),急性反应,:,主要为过敏反应,可表现为血管神经性水肿,严重的喉头水肿等,.,(2),慢性碘中毒,:,主要表现为口腔及咽喉烧灼感,唾液分泌增多等,.,(3),甲状腺功能紊乱,:,甲亢病情复发或恶化,甲状腺功能减退,甲状腺,肿大等,.,抗甲状腺药,碘和碘化物,(,三,),放射性碘,(,Radioiodedes),131,I,125,I,123,I,这些碘的放射性同位素发出的,-,射线由于射程短可以破坏甲状腺组织,而很少损伤周围其他正常组织,因而可以治疗甲亢,.,131,I,还可以产生,-,射线,也用于测定甲状腺的摄碘功能检查,.,抗甲状腺药,(,四,),肾上腺素受体阻断药,1.,药理作用,:,(1),对心脏,:,阻断,受体,减慢心率,;,(,2),对,CNS,:,阻断中枢,受体,减轻焦虑,;,(,3),阻断突触前膜,2,受体,:,使,交感神经末梢,NA,释放,降低交感神经张力,.,2.,临床应用,:,甲亢的辅助治疗药物,.,抗甲状腺药,课间休息！,第,3,节,胰岛素和口服降血糖药,二、胰岛素及胰岛素增敏剂,三、口服降血糖药,主要内容,一、糖尿病的概述,(正常状态),(糖尿病),(尿崩症),一、糖尿病的概述,(,一,),糖尿病的分型,:,1,型糖尿病,(,胰岛素依赖型糖尿病,IDDM,insulin-dependent diabetes mellitus):,1A,型,:,自身免疫性糖尿病,;,1B,型,:,非自身免疫性糖尿病,或,自发性,1,型,糖尿病,.,2,型糖尿病,(,胰岛素非依赖型糖尿病,NIDDM,non-insulin-dependent,diabetes,melli-tus).,糖尿病概述,(,二,),糖尿病的并发症,:,急性并发症,:,酮症酸中毒,;,高渗性非酮症性昏迷,.,慢性并发症,:,动脉粥样硬化性,心、脑血管疾病,;,肾病变,;,视网膜损害、白内障、青光眼,;,神经病变,(,感觉异常、肌张力减退,),;,感染,;,骨质疏松,等,.,糖尿病概述,(,三,),胰岛素的结构,A:,苏氨酸,;,T:,丙氨酸,;,V:,缬氨酸,;,I:,异亮氨酸.,糖尿病概述,(,一,),胰岛素,(,Insulin),1.,药理作用,:,(1),糖代谢,:,降低血糖水平,:,由于,使,糖原合成,同时使,糖异生,.,(2),脂代谢,:,脂肪合成,脂肪分解,血浆游离脂肪酸, ,可使,酮体,.,(3),蛋白质代谢,:,激活氨基酸转运,促进脂肪合成,并且抑制蛋白质分解,.,二、胰岛素及胰岛素增敏剂,胰岛素的作用,:,胰岛素,胰岛素,胰岛素,胰岛素,2.,临床应用,:,(1),胰岛素依赖型糖尿病,(1,型糖尿病,).,(2),胰岛素非依赖型糖尿病,(2,型糖尿病,),:,其他药物治疗失败时也可使用,.,(3),糖尿病并发症,:,酮症酸中毒,高渗性非酮症性昏迷,.,胰岛素,(4),糖尿病危急状态,:,如发热,严重感染,妊娠,创伤,手术等,.,(5),其他应用,:,细胞内缺钾时,胰岛素可促进细胞对,K,+,的摄取,;,精神分裂症,.,胰岛素,3.,制剂,:,类 别,制 剂,起效时间,最大效应,维持时间,短效类,正规胰岛素,(RI),0.5-1,h,2 - 3,h,6 - 8,h,中效类,低精蛋白锌胰岛素,(NPH),2 - 4,h,6-10,h,12-18,h,长效类,精蛋白锌胰岛素,(IZP),3 - 6,h,6-10,h,24-36,h,胰岛素,4.,不良反应,:,(1),过敏反应,:,一旦发生可用,H,1,受体阻断药,或,糖皮质激素,处理,.,(2),低血糖,:,可引起体内肾上腺素分泌增加,(,表现为出汗,饥饿,身体虚弱,心动过速,视力模糊,头痛等,),可用,50%,葡萄糖静脉推注,.,胰岛素,(3),胰岛素抵抗,:,可分为,“急性抵抗”,和,“慢性抵抗”,2,类,.,急性抵抗,多发生在感染、创伤、手术、情绪激动等应激状态,此时血中拮抗胰岛素作用的物质增多,如游离脂肪酸、酮体等,.,慢性,抵抗,出现在无并发症时,原因较复杂,.,(4),注射局部脂肪萎缩,:,多见于女性,.,胰岛素,(,二,),胰岛素增敏剂,(,Insulin action enhancers,),噻唑烷酮类化合物,(,Thiazolidinediones),罗格列酮,(,Rosiglitazone, 1999,),吡格列酮,(,Pioglitazone, 1999,),曲格列酮,(,Troglitazone, 1980,),胰岛素及胰岛素增敏剂,罗格列酮,(Rosiglitazone,),吡格列酮,(Pioglitazone),常用的胰岛素增敏剂,胰岛素增敏剂,1.,药理作用,:,可选择性激活,过氧化物酶增殖体激活受体-,(,PPAR,),能增加葡萄糖向肌肉和脂肪组织中转运,.,(1),改善胰岛素抵抗,;,(,2),纠正脂代谢紊乱,:,可使,TG,和,游离脂肪酸,(3),改善高血压,.,胰岛素增敏剂,2.,临床应用,:,用于治疗胰岛素耐受的病人或,2,型糖尿病人,.,3.,不良反应,:,胃肠道反应,水肿,头痛,肌肉痛,肝脏损害,(,后者,主要由,曲格列酮,引起,现已少用,).,胰岛素增敏剂,三、口服降血糖药,(,一,),磺酰脲类,:,甲苯磺丁脲,格列本脲,(,二,),双胍类,:,二甲双胍,苯乙双胍,(,三,),其他类,:,葡萄糖苷酶抑制剂,口服降血糖药,(,一,),磺酰脲类,:,甲苯磺丁脲,(Tolbutamide, D860,),氯磺丙脲,(Chlorpropamide,),格列本脲,(,Glibenclamide, 优降糖),格列吡嗪,(Glipizide,),格列齐特,(Gliclazide, 达美康),等,.,(,甲磺丁脲,),(氯磺丙脲),(格列本脲),(格列吡嗪),(格列齐特),口服降血糖药,磺酰脲类,1.,药理作用,:,(1),通过阻断,ATP,敏感的,K,+,通道,:,使,细胞,Ca,2+,内流,胰岛素释放,.,(2),长期服用可,抑制高血糖素分泌,;,(3),长期服用还可提高靶细胞对胰岛素的敏感性,.,上述作用均有利于降低血糖,.,口服降血糖药,磺酰脲类,2.,临床应用,:,(,1),胰岛素非依赖型糖尿病,(2,型糖尿病,):,单独或与,胰岛素,联合应用,.,(2),尿崩症,(,Diabetes insipidus,),:,仅,氯磺丙脲,(,Chlorpropamide,),有此作用,可使抗利尿激素,(ADH),口服降血糖药,磺酰脲类,3.,不良反应,:,(1),胃肠道反应,;,(2),中枢神经系统反应,;,(3),低血糖,:,特别容易发生在老年人和,肝肾功能减退者,因药物消除减慢,.,(4),其他,:,白细胞减少,胆汁郁积性黄疸,肝脏损害等,.,口服降血糖药,磺酰脲类,4.,药物相互作用,:,(1),增加降血糖作用,:,竞争与血浆蛋白结合,:,水杨酸类,吲哚美辛,磺胺类,青霉素类,双香豆素,等,.,抑制肝药酶,:,氯霉素,双香豆素,等,.,口服降血糖药,磺酰脲类,(2),减弱降血糖作用,:,诱导肝药酶,:,苯妥英钠,苯巴比妥,等,.,在,药效学水平的相互作用,:,胰高血糖素,噻嗪类利尿药,等,.,口服降血糖药,磺酰脲类,(,二,),双胍类,:,二甲双胍,(,Metformin, 甲福明),苯乙双胍,(,Phenformin, 降糖灵),口服降血糖药,1.,药理作用,:,(1),增加脂肪组织对葡萄糖的摄取,;,(2),增加骨骼肌的无氧酵解,;,(3),减少胃肠道对葡萄糖的吸收,;,(4),抑制胰高血糖素的释放,.,口服降血糖药,双胍类,2.,临床应用,:,轻症的,2,型糖尿病患者,尤其适用于肥胖及单纯饮食控制无效的患者,.,3.,不良反应,:,乳酸性酸血症,、,酮血症,维生素,B,12,和叶酸缺乏症等,.,由于不良反应多且较严重,美国已禁止使用,.,口服降血糖药,双胍类,葡萄糖苷酶抑制剂,(,-Glucosidase inhibitors,),阿卡波糖,(,Acarbose, 拜糖平),该药,通过抑制小肠黏膜刷状缘,-,葡萄糖苷酶的作用,从,而减少淀粉、糊精和双糖在小肠的吸收,达到降低血糖的目的,.,主要副作用是胃肠道反应,.,(,三,),其他类,:,口服降血糖药,本次授课结束！,请同学们课后多做练习,谢谢！,