普瑞巴林与加吧喷丁用药对比

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,从结构、药代动力学、疗效和安全性看,普瑞巴林对比加巴喷丁的优势,全球适应症多于加巴喷丁,加巴喷丁,1993,年加巴喷丁在英国被批准用于治疗,癫痫,和,神经病理性疼痛,之后在美国被批准用于治疗部分癫痫发作和,带状疱疹后神经痛,(PHN),Bockbrader HN, et al.,Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669.,普瑞巴林,2004,年被欧洲药监局批准用于治疗,成人外周神经病理性疼痛,和,部分癫痫发作,之后在欧洲被批准用于治疗,神经病理性疼痛,(,外周或中枢,),和,广泛性焦虑障碍,2005,年在美国被批准用于治疗,糖尿病周围神经痛,和,带状疱疹后神经痛,，,部分癫痫发作,2007,年被美国,FDA,批准用于治疗,纤维肌痛,证据等级高于加巴喷丁,痛性糖尿病周围神经病变,美国神经病学会,(AAN),、美国神经肌肉和电子诊断医学会及物理医学与康复学会等学会共同发布痛性糖尿病神经病变疼痛处理指南：,普瑞巴林为唯一的,A,级推荐药物,(,证据级别强,),加巴喷丁为,B,级,推荐药物,(,证据级别中等,),化学结构与加巴喷丁不同,普瑞巴林和加巴喷丁均为,抑制性神经递质,-,氨基丁酸,(GABA),的衍生物,加巴喷丁,为与,2,亚基结合的,第一代,抗癫痫药,普瑞巴林,为与,2,亚基结合的,新一代,抗癫痫药,Sills GJ.,Curr Opin Pharmacol. 2006;6(1):108-13.,普瑞巴林,加巴喷丁,Bockbrader HN, et al.,Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669.,化学结构上的细微差异即可导致二者药代动力学和药效学的差异,普瑞巴林不仅仅是“新一代”的加巴喷丁,普瑞巴林,加巴喷丁,口服,生物利用度,高，,90%,，与剂量无关,随剂量增加而降低,单一剂量,300 mg,：,60%,单一剂量,600 mg,：,40%,吸收,快,(,血药浓度随剂量增加而增高,),慢,(,血药浓度达稳态后不随剂量增加而增高,),达最大血药浓度时间,1 h,2-3 h,半衰期,4-7 h,5-9 h,起始剂量,75-150mg/d,100-900mg/d,有效剂量,150-600mg/d,1800-3600mg/d,滴定时间,数,天,后达最大剂量,数,周,后达最大耐受剂量,给药方案,TID,或,BID,TID,普瑞巴林药代动力学方面优于加巴喷丁,Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):203-13.,每日剂量,(mg/d),血浆药物浓度,(,g/mL),与加巴喷丁不同，,普瑞巴林,吸收呈,剂量依赖性,600,1200,1800,2400,3000,3600,4200,4800,普瑞巴林,加巴喷丁,0,2,4,6,8,10,12,与加巴喷丁相比，普瑞巴林的吸收和分布速率较快，与剂量呈线性相关，当剂量增大时，药物血浆浓度线性增加，较易判断达到预期疗效的剂量,Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010 (49)10: 661-669.,普瑞巴林疗效优于加巴喷丁,普瑞巴林疗效优于加巴喷丁,外周神经病变,Cory Toth,et al.,Pain Medicine 2010(11):456-465,普瑞巴林替换加巴喷丁治疗外周神经病变，,可显著缓解疼痛,普瑞巴林疗效优于加巴喷丁,外周神经病变,EQ-5D VAS,评分,(mm),EQ-5D,VAS,评分：,0-100mm,，,0=,最差健康状态,100=,最好的健康状态,*P,0.025 VS PGB,治疗前,Cory Toth,et al.,Pain Medicine 2010(11):456-465,普瑞巴林替换加巴喷丁治疗外周神经病变，可显著提高患者生活质量,普瑞巴林疗效优于加巴喷丁,外周神经病理性疼痛,换用和加用,普瑞巴林,换用,普瑞巴林,加用,普瑞巴林,SF-MPQ,均值,Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. Epub ahead of print,加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林,显著改善,SF-MPQ,评分,与基线相比：,P 0.0001,SF-MPQ,：简明,McGill,疼痛量表,情感,普瑞巴林疗效优于加巴喷丁,外周神经病理性疼痛,换用和加用,普瑞巴林,换用,普瑞巴林,加用,普瑞巴林,SF-MPQ-VAS,评分均值变化,(mm),Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. Epub ahead of print,加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林,显著改善,SF-MPQ -VAS,评分,与基线相比：,P 0.05,普瑞巴林疗效优于加巴喷丁,外周神经病理性疼痛,累计无疼痛或轻微疼痛时间,(,天,),P=0.039,Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. Epub ahead of print,换用较加用普瑞巴林疼痛缓解持续时间更长,普瑞巴林疗效优于加巴喷丁,带状疱疹后神经痛,100 mg,100 mg,100 mg,100 mg,100 mg,100 mg,100 mg,P=0.211,VAS,评分,(mm),相当于,普瑞巴林,6,倍,的用量,Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.,PHN,患者应用普瑞巴林替换加巴喷丁治疗，其,疗效是加巴喷丁的,6,倍,达到相似疗效，,用量仅为加巴喷丁的,1/6,普瑞巴林疗效优于加巴喷丁,带状疱疹后神经痛,普瑞巴林剂量从,100 mg,增至,175 mg,后，疗效显著优于加巴喷丁,600 mg,VAS,评分,(mm),加巴喷丁,普瑞巴林,(,增量前,),普瑞巴林,(,增量后,),Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.,*,P0.05,普瑞巴林增量后疗效显著优于加巴喷丁,普瑞巴林疗效优于加巴喷丁,脊髓损伤导致神经病理性疼痛,回顾性分析显示：普瑞巴林治疗脊髓损伤导致的神经病理性疼痛，疗效优于加巴喷丁,普瑞巴林在两项研究中均减少,VAS,评分,(P0.001,和,P=0.016),而加巴喷丁使用最大剂量,3600 mg/d,才可减少疼痛评分,(P=0.000),，而使用,1200 mg/d,时并未减少疼痛评分,Tzellos TG, et al. Eur J Clin Pharmacol. 2008;64(9):851-8.,普瑞巴林疗效优于加巴喷丁,神经病理性疼痛和癫痫,神经病理性疼痛,较低剂量的普瑞巴林即可显著降低疼痛评分，疗效优于加巴喷丁,疼痛缓解程度随普瑞巴林剂量的增加而升高,普瑞巴林,450mg/d,即可降低疼痛评分，达到加巴喷丁可预测的最大疗效,Bockbrader HN, et al.,Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669.,癫痫,应用普瑞巴林，可使癫痫发作频率减少,50%,，,疗效是加巴喷丁的,2.5,倍,与加巴喷丁相比，普瑞巴林可更有效的减少癫痫发作,普瑞巴林疗效优于加巴喷丁,难治性癫痫部分发作,有效率比值,Delahoy P, et al. BMC Neurol. 2010;10:104.,普瑞巴林有效率高于匹配剂量的加巴喷丁,普瑞巴林疗效优于加巴喷丁,子宫切除术,时间,(,分钟,),药物用量,(mg),P0.05,P0.05,Anju Ghai, et al. Saudi J Anaesth. 2011; 5(3): 252,257.,与加巴喷丁相比，术前使用普瑞巴林，可减少解救药物用量，且延长其用药时间间隔,与加巴喷丁相比，普瑞巴林不增加不良事件发生风险,换药后普瑞巴林与加巴喷丁安全性相当,P=0.317,P=0.157,不良反应发生比例,(%),Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.,两种药物的不良反应比较罕见，均可持续服药,普瑞巴林替换加巴喷丁后，不良反应发生率不变,小结,普瑞巴林与加巴喷丁虽为类似物，但在,结构和疗效上优于加巴喷丁,与加巴喷丁相比，,普瑞巴林的吸收和分布速率较快,，与剂量呈线性相关,普瑞巴林在多种疾病中，疗效优于加巴喷丁,普瑞巴林替换加巴喷丁疗效显著，且安全性与之相当,对加巴喷丁治疗无效的患者，换用或加用普瑞巴林均疗效显著,谢谢！,