天然药物第化学-第一章-绪论

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第一章 绪论,一、概述,二、天然药物化学的研究进展,三、研究天然药物化学的作用,四、天然药物主要化学成分类型简介,本 章 内 容,5,11,16,21,天然药物？,天然药物化学？,（一）天然药物的定义：,人类在自然界中发现并可直接供药用的植物、动物、矿物和微生物，以及基本不改变其物理、化学属性的加工品。,天然药物主要来自于植物、动物、矿物、微生物和海洋生物，以植物来源为主，种类繁多。,1,、天然药物的来源,植物 动物 矿物 微生物 海洋天然药物,龟板,芒硝,海马,概述,章目录,天然药物与中药是什么关系？,天然药物包含了中药但并不等于是中药,中药,-,广义的概念，包括传统中药、民间药和民族药,传统中药：,是指在全国范围内广泛使用，并作为商品在中药市场流通，载于中医药典籍，以传统中医药学理论阐述药理作用并指导临床应用、有独特的理论体系和使用形式，加工炮制比较规范的天然药物及其加工品。,喜树,库拉索芦荟,枇杷叶,小果咖啡,天然药物化学是应用现代理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。（分子水平）,研究内容主要包括：天然药物中各类型化学成分的,结构特点、理化性质、提取分离的方法与技术,以及各类型化学成分的结构检识、鉴定和测定等知识。,天然药物化学定义与研究内容,章目录,主要研究天然药物中二次代谢产物,主要化学,成分类型,结构特征,理化性质,提取分离,结构测定,章目录,化学成分,chemical constituents,特别是,生物活性成分,active constituents,2,、,天然药物化学的研究对象,概述,章目录,多数成分只是一般化学成分，少数为,生理活性成分,，即经过不同程度药效试验或生物活性试验，,包括体外,(,in vitro,),及体内,(,in vivo,),试验，,证明对机体具有一定生理活性的成分。,特点：成分的复杂性,不同药物所含成分的类型不同,每种类型成分的数目相当多,同种药物所含成分结构、性质各异,天然药物化学的特点,3,、天然药物化学成分的划分与概念,有效部位,（,Active Extracts,）,指具有生物活性并能代表临 床疗效的有效部位，如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。,无效成分,（,Anactive Constituents,）,与有效成分共存、不代表其治疗作用的成分。,有效成分,（,Active Constituents,）,单体化合物：,1,）能用分子式和结构式表示,2,）具有一定的理化常数,3,）具有生物活性并能代表临,床疗效,概述,章目录,性温，味辛、微苦，有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效，可治疗风寒感冒、胸闷喘咳风水浮肿、支气管哮喘等病症。,麻黄：麻黄科、麻黄属草本植物，高20-40厘米；木质茎短或成匍匐状。,中药麻黄：,麻黄碱（,l-ephedrine,）：平喘、解痉作用,伪麻黄碱（,d-pseudoephedrine,）：升压、利尿作用,是麻黄中具有不同药理作用的有效成分。,l-,麻黄碱 （,1R,2S,）,l-,麻黄碱,d-,伪麻黄碱,d-,伪麻黄碱（,1S,2S,）,概述,章目录,还含有儿茶、鞣质和挥发油 及黄酮类等化学成分。,罂粟：一年生草本，无毛或稀在植株下部或总花梗上被极少的刚毛，高30-60（-100）厘米，栽培者可达1.5米。茎直立，不分枝，无毛，具白粉。,镇痛、止咳、止泻药，用于肺虚久咳不止、胸腹筋骨各种疼痛、久痢常泻不止；也用于肾虚引起的遗精、滑精等症。,天然药物阿片：,吗啡碱（,morphine,）：镇痛作用,罂粟碱（,papaverine,）：解痉作用,可待因（,codeine,）：止咳作用,具有不同的临床用途。,吗啡 罂粟碱 可待因,概述,章目录,另含多糖约2.4%，包括乳糖10%、阿拉伯糖6%、木糖6%、鼠李糖4%、乳糖醛酸60%、4-0-甲基葡萄糖醛酸4%、2-0-甲基木糖及葡萄糖醛酸、景天庚糖等成分。,生理活性成分并不一定真正代表天然药物的临床疗效，并不一定是有效成分,有效成分和生理活性成分二者均为单体化合物，能用结构式表示，并具有一定的物理常数,有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的,A.,不同类型成分，在不同天然药物中作用不同,B.,原来视为无效成分，可能成为有效成分,C.,加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分,如何正确理解天然药物化学成分的划分？,概述,章目录,瑞典化学家,舍勒,于,1769,年,将酒石（酒石酸氢钾）转化为钙盐，再用硫酸分解制得酒石酸,为从天然药物中分离有机化学成分的始端。,在人类的史前时期，我们的祖先就已经掌握了,从动植物来源制作箭毒的技术,；明代李挺的,医学入门,（,1575,）中就记载了,用发酵法从五倍子中得到没食子酸,的过程。,1,、天然药物化学的建立与形成,天然药物化学研究进展,章目录,1803 1806,吗啡,(,鸦片,),塞图儿,(Sert,rner,),1818,士的宁碱,1820,咖啡因,1820,喹宁,1828,尼古丁,1831,阿托品,1833,乌头碱,morphine,天然药物化学研究进展,章目录,青蒿素,(artemisine),利血平,(Reserpine,),紫杉醇,(Taxol),长春碱,R=CH3,(Vinblastine),长春新碱,R=CHO (Vincristine),天然药物化学研究进展,章目录,2,、新药开发研究,作用于中枢神经的药物：山莨菪碱、樟柳碱等。,抗癌药：高三尖杉酯碱、紫杉醇、羟基喜树碱等。,心、脑血管药物：蝙蝠葛碱、芹菜甲素等。,作用于肝脏的药物：五味子丙素等。,作用于免疫系统的药物：灵芝多糖等。,抗生育药：天花粉蛋白、棉酚等。,抗疟疾药：青蒿素等,改善学习、记忆和抗老年痴呆药：人参皂苷。,天然药物化学研究进展,章目录,3,、天然药物化学研究发展趋势,morphine,发,现,确,定,结,构,人工合成证实,Reserpine,提取分离,: 1805,提出结构,: 1925,合成证实,: 1952,1952-1956,快速,化学结构研究,.,微量,准确,天然药物化学研究进展,章目录,1,、,开辟扩大药源、促进新药开发,根据天然药物中有效成分的化学结构和理化性质，分析和寻找其他动植物中或同一植物的不同部位是否含有此种成分，从而开辟和扩大药源。,根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改造，以扩大药源和创制高效低毒的新药物。如,阿托品、咖啡因、紫杉醇,等。,黄连（,小檗碱,）,三颗针,古山龙,黄 柏,小檗碱,研究天然药物化学的作用,章目录,2,、探索中药防治疾病原理,在明确中药有效成分基础上，运用现代科学技术观察该成分在人体内的吸收、分布和排泄过程，同时进一步研究有效成分化学结构、理化性质与生物活性之间的关系，从而阐明中药防治疾病的作用原理。如,中药复方制剂而所含有的多种有效成分，是临床上发挥多种疗效的物质基础。如,人参有效成分,人参总皂苷,麻黄汤有效成分解析,研究天然药物化学的作用,章目录,3,、控制中药及其制剂的质量,天然药物防治疾病的作用，与有效成分的存在和含量有关，而有效成分又受天然药物的品种、产地、采收季节、加工方法、贮存条件的影响而变化。,如,麻黄碱,在春季较低，八、九月含量最高，,随后含量又降低。,中药银黄注射液中,绿原酸,为金银花的有效成分，,黄芩苷,为黄芩的有效成分，可用,HPLC,法测定其含量，以控制质量。,研究天然药物化学的作用,章目录,4,、改进药物剂型，提高临床疗效,将中药经过提取分离后，去粗存精，去伪存真，用新技术加工成现代药物剂型。,深入研究药物剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄规律，创制出遵循中医用药特点，发挥预期疗效的新剂型,研究天然药物化学的作用,章目录,5,、为中药炮制提供现代科学依据,通过炮制，使中药化学成分发生变化，达到增强疗效，降低毒副作用，便于加工贮存、易于制剂和服用。,一种药物经过不同炮制可以发挥多方面疗效，,如,大黄不同炮制品具有不同作用,。,研究中药炮制前后化学成分的变化，有助于阐明炮制原理，改进和完善传统炮制方法和技术。如,黄芩冷浸和蒸煮对有效成分黄芩苷的影响,。,研究天然药物化学的作用,章目录,生物碱（,alkaloids,）,黄酮类（,flavonoids,）,蒽醌类,（,anthraquinones,）,香豆素（,coumarins,）,木脂素（,lignans,）,萜类（,terpenoids,）,挥发油（,Volatile oil,）,强心苷（,cardiac glycoside,）,皂苷（,saponins,）,鞣质（,tannin,）,有机酸,多糖,氨基酸、蛋白质和酶,天然药物主要化学成分类型简介,章目录,点,滴,积,累,绪论部分是天然药物化学课程学习的开篇语，通过对其含义、内容、方法、技术和应用以及研究方向的了解，明确本门课程在药学专业中的地位和作用，做到有的放矢的学习。,章目录,