常用雌、孕激素制剂的特点

单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,常用雌、孕激素制剂的特点及其应用,生殖医学科三基培训,女性一生雌激素水平的改变,更年期,绝经,年龄,出生,月经初潮,第一次排卵,雌激素的生理水平,周期性变化 高浓度,与垂体,Gn,的正负反馈,低浓度雌激素,持续性低浓度,器 官,生理功能,性征发育,稳定内环境的因素,生殖能力,正常女性,的,内源雌激素,卵 巢,雌二醇,E,2,雌酮,E,1,雄烯二酮,4,A,雌三醇,E,3,50%,95%,50%,雌激素活性,雌二醇（,E,2,）100%,雌酮（,E,1,）30%,雌三醇（,E,3,）10%,正常女性,的,内源雌激素,雌激素对下丘脑垂体轴的药理作用,小量刺激，大量抑制,周期性分泌刺激作用，持续分泌抑制作用,狟河猴,卵泡期第3,6,天给予,E，,血中,E,达50,80,pg/ml,，FSH,下降，卵泡发育中止,雌激素对子宫内膜的药理作用,使子宫内膜发生增生型变化,缺乏孕激素时，子宫内膜增生过度，可发生突破性出血,子宫内膜增殖剂量,戊酸雌二醇 60,g,孕马雌酮 60,80,g,炔雌醇 2,g,雌三醇 120,150,g,雌激素制剂,天然,半天然,半合成,合成,苯甲酸雌二醇,戊酸雌二醇,（补佳乐）,17,雌二醇,（诺坤复）,硫酸雌酮,乙炔雌二醇,己烯雌酚,常用雌激素的剂型和剂量,剂型,mg,剂量,mg,作用强度,作用时间,苯甲酸雌二醇,1,2,1,2,q3d,2 bid,tid,2.5,2,5,天,戊酸雌二醇,1,1,2,qd,0.25,1天,乙炔雌二醇,0.035,0.035,qd,10,1天,雌酮,0.625,0.625,qd,0.33,1天,己烯雌酚,1,0.5,1,qd,1,1,雌激素制剂的临床应用,功血的治疗,闭经的诊断和治疗,HRT,产后退奶、辅助生育、绝经后阴道操作,孕激素分类,天然孕激素,自然界中固有的,合成孕激素,结构与孕酮或睾酮相关,逆转孕酮,地屈孕酮,19-去甲基孕酮,地美孕酮,普美孕酮,Nestorone,屈美孕酮,17,-羟孕酮,醋酸甲羟孕酮(,MPA),醋酸甲地孕酮,醋酸氯地孕酮,醋酸环丙孕酮(,CPA),19-去甲基睾酮,雌烷,.炔诺酮(,NETA),.,烯丙雌醇,.,Ethinodiol,diacetate,.,利奈孕酮,.,Norethinodrel,甾烷,. 炔诺孕酮,.地索高诺酮,.诺孕酯,.孕二烯酮,孕激素类药物的受体亲和力,孕激素类药物,PR,AR,ER,GR,MR,孕酮,50,0,0,10,100,地屈,孕酮,75,0,_,_,_,醋酸,环丙孕酮( 17,-,羟,孕酮),90,6,0,6,8,醋酸甲羟孕酮 ( 17,-,羟,孕酮),115,5,0,29,160,炔诺酮（19-去甲基睾酮）,75,15,0,0,0,左炔诺孕酮 （19-去甲基睾酮）,150,45,0,1,75,Schindler AE et al.,Maturitas,2003; 46SI:S/-S16,连用12-14天时的每日剂量,炔诺酮（妇康片）,0.35,mg,醋酸甲羟孕酮,MPA,（安宫黄体酮）,5,mg,地屈孕酮（达芙通）,10,mg,口服微粒化黄体酮,200,mg,King RJ, Whitehead MI,Fertil,Steril,. 1986 Dec;46(6):1062-6.,比较不同的口服孕激素促使子宫内膜达到分泌期的剂量,内膜转化,抗,Gn,抗,E,E,同化,抗雄,糖皮质激素,抗盐皮质激素,天然孕酮,17羟孕酮,衍生物类,二甲去氢孕酮,醋氯地孕酮,醋环丙孕酮,醋甲地孕酮,醋甲孕酮,孕激素制剂的抗雄作用比较,孕激素制剂的抗雄作用比较,19去甲睾酮类,内膜转化,抗,Gn,抗,E,E,同化,抗雄,糖皮质激素,抗盐皮质激素,炔诺酮,+,+,+,+,+,-,-,-,去氧炔诺酮,+,+,+,+,+,-,-,-,炔诺醇,+,+,-,-,-,左炔诺孕酮,+,+,+,-,+,-,-,-,诺孕酯,+,+,+,-,+,-,-,-,地索高诺酮,+,+,+,-,+,-,?,-,孕二烯酮,+,+,+,-,+,-,+,+,地诺孕索,Dienogest,+,+,-,-,-,+,-,-,常用孕激素制剂之间的差异,达芙通,甲羟孕酮,(,安宫黄体酮,),炔诺酮,(,妇康片,),雄激素效应,否,是,/,否,是,雌激素效应,代谢物,糖皮质激素效应,否,是,否,高密度脂蛋白,无效,(,降低,),(,雄激素效应,),葡萄糖代谢,无效,葡萄糖耐受,葡萄糖耐受,乳房,用于治疗乳房疼痛,乳房,疼痛, 组织生长发育,中枢神经系统, 焦虑, 抑郁,影响情绪,;,高剂量时经前期综合症症候群,口服避孕药：,LH, ,雄激素，缩小卵巢,避孕1号,（炔雌醇0.03,mg +,炔诺酮0.625,mg,）,避孕2号,（炔雌醇0.03,mg +,甲,地孕酮1,mg,),妈富隆,（炔雌醇0.03,mg +,地索高诺酮0.15,mg,),达英-35,（炔雌醇0.035,mg +,环丙孕酮2,mg,）,常见口服避孕药,谢谢,