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单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第二十六章 镇痛药,anagesics,概述,疼痛：,镇痛药：,narcotic analgesics(,adictive,),吗啡的研究：,A.,吗啡受体的发现,B.,吗啡受体的分布,C.,阿片受体亚型:,内源性阿片配基：甲硫氨酸脑啡肽,亮氨酸脑啡肽,-,内啡肽,-,内啡肽,-,内啡肽,强啡肽,非肽类阿片样物质：,内源性抗痛系统：,亚型,效 应,痛 呼吸 心率 血压 瞳孔 精神情绪, ,欣快、成瘾, ,镇静, ,？,欣快,幻觉、谵妄,欣快,第一节 阿片生物碱类镇痛药,吗啡,morphine,体内过程,药理作用激动阿片受体：,1.中枢神经系统:,(1)镇痛、镇静：,镇痛特点：强：,广：,选择性高：,影响情绪：,euphora,镇静特点：,（2）抑制呼吸：特点：强：,持久：,作用机制：,（3）镇咳：特点：,机制：,（4）其他中枢作用：,缩瞳：,机制：,致恶心、呕吐：,促进垂体释放抗利尿激素,Bertram G.,Katzung,s,Basic & Clinical Pharmacology,:,The role of,opioid,-induced,chages,in ADH release is controversial.,P521,Goodman & Gilmans,The Pharmacological Basis of Therapeutics:,Althoug,-receptor agonists inhibit the release of,antidiuretic,hormone and cause,diuresis, the administration of -,opioid,agonists tends to produce,antidiuretic,effects in human beings.P585,2、心血管系统：外周血管扩张体位性,低血压。,机制：引起组织胺释放, 作用于孤束核,阿片受体,抑制呼吸，,CO,2,潴流,保护缺血心肌：模拟,IPC,（,ischemic,preconditioning）,3、,平滑肌：兴奋：,胃肠道：,胆道：,输尿管：,膀胱：,支气管：,4、免疫系统：,应用,1、镇痛：严重创伤、战伤、烧伤、癌症晚期剧,痛。,心肌梗死剧痛：,胆绞痛、肾绞痛：,2、心源性哮喘：病理生理：,吗啡：镇静,扩血管,降低呼吸中,枢对,CO,2,的敏,感性。,3、止泻：,不良反应和应用注意事项,一般不良反应：,耐受性和成瘾性（,physical dependence）：,过量中毒：,禁忌：分娩止痛及哺乳期妇女止痛：,支气管哮喘,肺源性心脏病,颅脑外伤及肝功能严重减退者,可待因,codeine,作用镇痛：,解热镇痛药,中等疼痛的止痛。,镇咳：作为中枢性镇咳药。,第二节 人工合成阿片类镇痛药,哌替啶,Pethidine,药理作用激动阿片受体：,1、中枢神经系统：,（1）镇痛、镇静：,（2）抑制呼吸：,（3）其他中枢作用：,2、心血管系统：,3、平滑肌：胃肠道,胆道括约肌：,支气管平滑肌：,子宫平滑肌：,体内过程,应用,1、镇痛：替代吗啡用于各种剧痛：,创伤手术,内脏绞痛：,晚期癌症：,分娩：,2、麻醉前给药：,3、人工冬眠：,4、心源性哮喘和肺水肿：,不良反应一般不良反应：,剂量过大：,芬太尼,fentanyl,特点：镇痛吗啡，,其他：,麻醉辅助用药,神经阻滞镇痛+氟哌利多,（,neuroleptic,analgesia）,美沙酮,methadone,特点：口服给药疗效确实,镇痛：与吗啡相当，持续时间长。,镇静：单次给药作用弱，反复用药作,用显著,其他：呼吸抑制、缩瞳、镇咳似吗啡,平滑肌兴奋作用比吗啡轻,创伤、手术、晚期癌症引起的,剧痛。,吗啡及海洛因等成瘾者脱毒。,不良反应：,喷他佐辛,pentazocine,为阿片受体部分激动剂：激动,、,受体，,对,受体有微弱的拮抗作用。,药理作用,1、中枢神经系统：,特点：镇痛、镇静、呼吸抑制,似吗啡,加大剂量中枢兴奋,成瘾性小,2、胃肠道：,3、心血管系统：与吗啡不同：,各种慢性剧痛,体内过程,不良反应,曲马朵,tramadol,特点：镇痛作用似喷他佐辛,速效,维持时间似吗啡,无呼吸抑制及促组鞍释放作用,中、重度、急慢性疼痛：,不良反应：,第三节 其他镇痛药,罗通定,rotundine,特点：镇痛作用：解热镇痛药,哌替啶,镇痛机制：与阿片受体无关,无明显成瘾性,胃肠道、肝胆系统钝痛,头痛,痛经及分娩止痛,表 镇痛药作用比较,作用维持,药物 时间（小时）,作用,镇痛 镇静 呼吸抑制 成瘾,吗啡 45,哌替啶 24,美沙酮 36,芬太尼 0.51,喷他佐辛 24,+ + + +,+ + + +,+ + + +,+ + + ,+ + ,第四节 阿片受体拮抗剂,纳洛酮,naloxone,药理作用阻断阿片受体，迅速翻转阿片类药物,的作用：,解除呼吸抑制,升压,阿片类成瘾者戒断症状,阿片类及其他类镇痛药,的急性中毒,抗休克感染中毒性休克,纳曲,酮,naltrexone,
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