作用于消化系统的药物-

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第三十二章,作用于消化系统的药物,含义,：,主要是调节或改善消化系统功能的药,药物分类,：,抗消化性溃疡药,消化功能调节药,助消化药,止吐药与胃肠促动药,止泻药与吸附药,泻药,利胆药,第一节 抗消化性溃疡药,消化性溃疡,：是由于胃酸分泌过多，胃肠道黏膜防御能力降低所造成胃和十二指肠的慢性溃疡。,抗消化性溃疡药,：能减少胃酸分泌，增强胃肠道黏膜防御能力的药物。,溃疡病的发病机制,攻击因子,增强,防御因子,受损,胃酸、胃蛋白酶,幽门螺旋杆菌,遗传因素,吸烟、饮酒、药物等,粘液分泌,HCO,3,-,的分泌,胃黏膜等,两者失衡,消化性溃疡发病机制、致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡,防御因子,粘液分泌,碳酸氢盐缓冲,上皮细胞再生,局部血液循环,前列腺素,攻击因子,胃酸过多（Ach,胃泌素、,组胺受体）,幽门螺旋杆菌,胃蛋白酶原,遗传因素,吸烟、药物,抗消化性溃疡药分类,1.抗酸药:,氢氧化铝、三硅酸镁,2.抑制胃酸分泌药,M受体阻断药:哌仑西平,H,2,受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁,胃壁细胞H,+,泵抑制药：奥美拉唑等,胃泌素受体阻断药:丙谷胺,3.增强胃粘膜功能药物,：A.前列腺素衍生物 B. 硫糖铝、枸橼酸铋钾,4.抗幽门螺杆菌药物：,阿莫西林、甲硝唑等,一、抗酸药,药理作用,弱碱性物质，中和胃酸,用药目的: 降低胃蛋白酶活性,胃黏膜出血时间明显缩短,胃酸减少可使幽门紧张度降低,而缓解,因幽门痉挛引起的疼痛.,临床应用,主要用于,胃、十二指肠溃疡病,及胃酸分泌过多症的辅助治疗,理想的抗酸药应具备的特点：,作用迅速、持久,不吸收,不产气,不引起腹泻及便秘,对黏膜及溃疡面有保护及收敛作用,常见复方制剂,胃舒平,：由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。,胃得乐,：由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。,二、抑制胃酸分泌药,胃酸的分泌需要三个环节：,胃壁细胞受体（M、H,2,、胃泌素）兴奋,激活腺苷酸环化酶，使细胞内环腺苷酸水平增加,激活壁细胞的质子泵（ H,+,-K,+,-ATP酶）,将H,+,泵出,MR,H,2,R,GR,H,+,、K,+,-ATP酶,H,+,K,+,奥,美,拉,唑,壁细胞,哌仑西平,Ach,西咪替丁,丙谷胺,Hist,Gast,胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位,胃酸形成的最后环节,胃腔,Ca,2+,Ca,2+,cAMP,（一）H,2,受体阻断药,作用与机制,阻断H,2,受体，抑制基础胃酸分泌,抑制胃泌素及M受体，抑制胃酸分泌,应用,溃疡病患者用药后能缓解症状，促进溃疡愈合,具有反跳现象,常用药物,西咪替丁,雷尼替丁,法莫替丁,（二）H,+,-K,+,-ATP酶抑制药,作用与机制,与H,+,-K,+,-ATP 酶的巯基共价结合，使酶失去活性，不可逆地抑制H,+,泵功能,对幽门螺杆菌有抑制作用,临床应用,消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等,奥美拉唑,(omeprazole,洛赛克,losec ）,作用,抑制胃酸分泌,对药物、应激所致的胃黏膜损伤有预防保护作用,有对抗幽门螺杆菌作用,临床应用,消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等,用药时应注意,抑制肝药酶，延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除,长期服用者，应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生,（三）M受体阻断药,作用与机制,阻断胃壁细胞上的M,1,受体，抑制胃酸分泌,阻断Ach对胃黏膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸的分泌。,解痉作用,常用药物,阿托品：选择性差，不良反应多,哌仑西平：主要阻断M,1,受体，用于治疗胃、十二指肠溃疡,替仑西平：与哌仑西平相似，作用较强，持续时间长,（四）胃泌素受体阻断药,丙谷胺（proglumide）,化学结构与胃泌素相似，竞争受体,减少胃酸分泌,促进粘液合成,三、增强胃,粘,膜屏障功能的药物,米索前列醇（misoprostol）,抑制基础胃酸分泌,促进粘液和HCO,3,-,分泌,促进受损上皮细胞重建和增殖,增加胃粘膜的血流量,恩前列素（enprostil）,特点：作用持续时间较长,三、增强胃,粘,膜屏障的药物（续）,硫糖铝,与胃黏膜的粘蛋白结合，形成保护膜,促进粘膜合成前列腺素E,2,增强生长因子的作用,抑制Hp的繁殖,应用注意,（P,338,）,枸橼酸铋钾,抑制胃蛋白酶活性,促进粘膜合成前列腺素,抑制Hp的致病作用,增强胃,粘,膜屏障的药物（续）,四、抗Hp药,1.抗溃疡药,含铋制剂、H,+,-K,+,-ATP酶抑制剂、硫糖铝,2.抗菌药,阿莫西林、庆大霉素,药物分类,第二节 消化功能调节药,一、助消化药,能增强消化机能，促进食欲的药物。,多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。,主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。,二、 止吐药与胃肠促动药,呕吐的原因,：,1.,内脏及前庭功能紊乱,2.,药物、化疗等兴奋,CTZ,的,D,2,、,H,1,、,M,1,、,和,5-HT,3,受体。,甲氧氯普胺,（胃复安，灭吐灵）,阻断,CTZ,的,D,2,受体，强大的中枢性止吐作用,较大剂量阻断,5-HT,3,受体，产生止吐作用,阻断胃肠多巴胺受体，增加胃肠运动,主要用于胃肠功能失调所致的呕吐、还用于放疗、化疗引起的呕吐、功能性胃肠道张力低下,。,可提高吩塞嗪类药物的锥体外系反应,抗胆碱药对抗此药的作用,多潘立酮（吗丁啉）,外周多巴胺受体阻断药,不易通过血脑屏障，无锥体外系副作用,治疗轻度胃瘫，加速胃排空,功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗所引起的恶心、呕吐等,昂丹司琼,5-HT,3,受体拮抗药,对化疗药引起的呕吐可产生迅速而强大的止吐作用,对晕动病及,DA,受体激动剂去水吗啡引起的呕吐无效,三、止泻药与吸附药,地芬诺酯,哌替啶衍生物,用于急、慢性功能性腹泻,阿片制剂,用于较严重的非细菌感染性腹泻,鞣酸蛋白,具有收敛作用，用于各种腹泻的治疗,药用炭,吸附肠道内气体、毒物等，起止泻和阻止毒物吸收的作用,四、泻 药,含义,增加肠内水分，软化粪便或润滑肠道，促进肠蠕动，加速排便的药物,药物分类,刺激性泻药,（接触性泻药）,渗透性泻药,（容积性泻药）,润滑性泻药,：液体石蜡、甘油（开塞露）等。,（一）刺激性泻药,机制,药物与肠黏膜接触刺激结肠，肠蠕动导泻,常用药物,酚酞（果导片）、蒽醌类,应用,适用于急、慢性便秘,（二）渗透性泻药,机制,口服后肠道不吸收肠内渗透压肠容积刺激肠壁，蠕动导泻,药物分类,非吸收的盐类： 硫酸镁、硫酸钠,纤维素类：植物纤维素等,特点：1、导泻作用较剧烈,2、主要用于排除肠内毒物,特点：1、导泻作用较温和,2、治疗与预防功能性便秘的最佳措施,五、利胆药,胆石溶解药,：,促进胆石溶解,鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸,用于胆石症患者,利胆药,：,促进胆汁分泌和胆囊排空,苯丙醇、去氢胆酸,胆石症、胆囊炎、胆道炎、胆道运动障碍等,思考题,试述抗消化性溃疡药有哪几类？它们各自的作用机制。,理想的抗酸药应具备哪些特点？据此，你认为何药较佳？,奥美拉唑的作用机制及临床应用。,试述胃复安及吗丁啉两种止吐药的止吐机制。,