解热镇痛抗炎药课件

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,解热镇痛抗炎药,：,是一类具有解热、,镇痛，而且大多数还有抗炎、,抗风湿作用的药物,又称为,非甾体抗炎药,(NSAIDs),一、分 类,水杨酸类：,阿司匹林,、水杨酸钠等,苯胺类：,对乙酰氨基酚等,吡唑酮类：,保泰松等,其它有机酸类：,吲哚美辛,、布洛芬等,抑制体内,环氧化酶,（COX）,活性，,从而减少局部组织,前列腺素,(,PGs,),的生物合成,二、NSAIDs,的作用机制,三、NSAIDs的药理作用,解热作用:,可降低发热者的体温，使患者体温,恢复正常,对正常人体温无影响,镇痛作用：,抑制PG合成产生作用,对,慢性钝痛,有效，而对急性锐痛,和剧痛无效,无致欣快感和成瘾性,中等,程度镇痛,炎症疼痛,痛觉感受器,组织损伤或炎症,释放致痛物质,（eg:,缓激肽,、组胺、,PGs,）,疼痛,对致痛物质,的敏感性提高,NSAIDs,(,-,),抗炎、抗风湿作用：,对控制风湿、,类风湿性关节炎的,症状有肯定的疗效,仅对症治疗,苯胺类几乎无抗炎作用,抗血小板聚集作用：,血小板聚集是血栓形成的因素之一，解热镇痛药能阻断血栓的形成（小剂量），用于,防治冠状动脉及脑血管栓塞性疾病,。,阿司匹林(,aspirin，,乙酰水杨酸,),阿司匹林、青霉素、安定成为现代医药史上三大经典药物。,口服易吸收,主要在小肠吸收,分布于全身组织包括关节腔、脑脊液,和胎盘,碱,化尿液，加速其排泄,一、,药理作用及临床应用,1.解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用:,常用剂量（0.5g）：,解热镇痛作,用,临床应用：,配成复方,（1）感冒发热,（2）,慢性疼痛：头痛、肌肉痛、神经痛、,牙痛、关节痛、痛经等,大剂量（35g）：,抗炎、抗风湿作用,临床应用：,风湿/类风湿性关节炎,治疗类风湿性关节炎目前任是首选药。,2.影响血小板功能-防止血栓形成：,小剂量（50100mg）：,预防血栓形成,大剂量：,促进血栓形成,机制：,小剂量：,抑制血小板环氧酶, (抗凝),大剂量：,抑制血管壁,PG合成酶，（促聚集,临床应用：,小剂量, 缺血性心脏病（心绞痛、心梗）, 一过性脑缺血，防止脑血栓形成,不良反应,短期服用副作用少；长期大量用于抗风湿治疗则不良反应多且严重,胃肠道反应：,最常见，溃疡病禁用,合用,米索前列醇,可减少溃疡发生率,凝血障碍：,久服能延长出血时间，引起低凝血酶症，可用维生素K防治。,严重肝损害、有出血倾向患者、血友病及,Vk,缺乏者禁用，手术前一周停用,过敏反应:,荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克,阿司匹林哮喘：,肾上腺素治疗,无效,可用,抗组胺药,和,糖皮质激素,治疗,哮喘,、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用,水杨酸反应：,剂量,5g/d,水杨酸反应：,头痛、眩晕、恶心、呕,吐、耳鸣、视听力减退，严重,者可出现过度呼吸、酸碱平衡,失调、甚至精神错乱,急救：,停药,碳酸氢钠静脉滴注,瑞夷(Reye)综合征：,病毒感染伴发热的儿童或青少年服,用阿司匹林可发生此征,表现：严重肝功能不良合并脑病,少见，但预后差，宜慎用,可用,对乙酰氨基酚,代替,复方阿司匹林（,APC,）：,阿司匹林+非那西丁+咖啡因,对乙酰氨基酚,(扑热息痛),解热镇痛作用强，无明显抗炎作用,抑制中枢,PG,合成酶,对外周环氧酶没有明显作用,对胃肠刺激较小,不引起胃肠出血,临床应用： 常用于感冒发热、,小儿退热首选,神经痛、肌肉痛等,各种慢性,疼痛：,不良反应：,过敏反应,：皮疹、药热及粒细胞减少等,，,急性中毒可致,肝坏死,保泰松,药理作用及机制:,抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱,抑制PG生物合成,临床应用:,风湿性、类风湿性关节炎,强直性脊柱炎,急性痛风：,促进尿酸排泄,不良反应,毒性大，不良反应多，故不宜长期大量用药,胃肠反应,: 溃疡病患者禁用,水钠潴留,: 高血压、心衰患者禁用,过敏反应,: 皮疹、剥脱性皮炎、粒细胞减 少、再障等,肝肾损害,: 肝、肾功能不全者禁用,羟基保泰松,：无排尿酸作用及胃肠反应较轻,吲哚美辛,(消炎痛),药理作用:,最强的PG合成酶抑制药之一,解热、抗炎抗风湿作用比阿司匹林强,，对炎性疼痛有明显的镇痛效果。,临床应用:,不良反应较多，一般不做常用解 热镇痛药用,急性风湿性及类风湿性关节炎,关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎,对急性痛风也有效,癌性发热及其他不易控制的发热,不良反应,胃肠反应:,食欲减退、恶心、腹痛、上消化,道溃疡等,中枢神经系统:,前额头疼、眩晕、精神失常,造血系统:,粒细胞减少、血小板减少、再障,过敏反应:,皮疹、哮喘,禁忌症,妊娠、哺乳期妇女、儿童,精神失常,溃疡病,癫痫、帕金森病,肾病,“,阿司匹林哮喘,”,者禁用,布洛芬（,异丁苯丙酸,）,口服吸收迅速,有效的,PG,合成酶抑制药：抗炎抗风湿、解热及镇痛作用,临床应用：风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎及急性痛风。对三叉神经痛、头痛也有较好的疗效。（疗效并不由于阿司匹林）,优点：胃肠反应较轻，易耐受,吡罗昔康,口服吸收完全,半衰期长，每日服用一次即可,对风湿性和类风湿性关节炎、骨关节炎的疗效与阿司匹林、吲哚美辛相同而不良反应少，患者耐受良好。 优点：胃肠反应较轻，易耐受,美洛昔康,为强效抗炎镇痛药物，但剂量过大或长期服用可致消化道出血、溃疡，应予注意。对COX-2的选择性高。,选择性COX-2抑制剂,NSAIDs临床运用机制与抑制COX-2有关。,传统的NSAIDs为非选择性的COX抑制药，抑制COX-1常涉及临床常见的不良反应。,近年来选择性cox-2抑制药相继出现,eg：塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利,选择性COX-2抑制剂,塞来昔布：,主治风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎,不良反应发生率轻；磺胺类过敏者禁用,罗非昔布：,主治骨关节炎,除胃肠道反应较轻外，其他不良反应与NSAIDs相似。,尼美舒利,主治风湿性关节炎、骨关节炎、慢性钝痛,胃肠道不良反应少而轻。,解热镇痛药物的配伍禁忌,常配成,复方应用,：加强其作用，减少不良反应。,复方中除含,乙酰水杨酸,、,对乙酰氨基酸,、,非那西丁,或,氨基比林,外,，还含有,苯巴比妥,或,咖啡因,，有的还含有缓解感冒症状的药物如,扑尔敏,、,麻黄碱,等。当咖啡因增加到5060mg时可增强解热镇痛药的作用。,