资源描述
,单击此处编辑母版标题样式,#,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,1,一、,M,阻断药,M,1,胆碱受体阻断药：阿托品,哌仑西平,M,胆碱受体阻断药,M,2,胆碱受体阻断药：阿托品,M,3,胆碱受体阻断药：阿托品,异丙基阿托品,1一、M阻断药,2,阿托品,(atropine),从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。,毛地黄,( foxglove ),颠茄,( deadly nightshade ),地高辛,( digoxin ),阿托品,( atropine ),2 阿托品(atropine)毛地黄 ( foxglove,3,药理作用,竞争性,M,胆碱受体阻断药，阻断,Ach,对,M,胆碱受体的激动作用，取消,M,样作用。,3,4,【,作用及应用,】,1.,腺体,作用,抑制腺体分泌,唾液腺,汗腺,泪腺,呼吸道腺体,大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。,应用,治疗严重盗汗、流涎症。也用于麻醉前给药， 防止吸入性肺炎,4【作用及应用】,5,2.,对眼睛的作用,作用,(1),扩瞳,52.对眼睛的作用,6,(2),眼内压升高,6(2)眼内压升高,7,(3),调节麻痹,睫状肌,M,受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。,应用,(1),虹膜睫状体炎,(2),验光配眼镜,(3),眼底检查,7(3)调节麻痹,8,3.,解除内脏平滑肌痉挛,作用,阻断平滑肌的,M,受体，松弛多种平滑肌，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。,胃肠平滑肌,尿道平滑肌及膀胱逼尿肌,输尿管,胆道,支气管,子宫,应用,用于各种内脏绞痛如胃绞痛、膀胱刺激症状等。胆绞痛或肾绞痛：阿托品哌替啶,83.解除内脏平滑肌痉挛,9,9,10,4.,心脏,作用,阻断心脏的,M2,受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。,(1),心率加快：,较大剂量阿托品（,mg,）心率加快作用比较明显，,(2),加快房室传导,应用,治疗心动过缓及房室传阻滞,104.心脏,11,5.,血管与血压,作用,大剂量可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。,对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。,应用 抗感染性休克的抢救。,115.血管与血压,(神经节阻滞药),对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。,药物作用开始，常出现短暂的肌束颤动。,单独应用适于轻度中毒，中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用。,药物作用开始，常出现短暂的肌束颤动。,(骨骼肌松弛药),可因呼吸中枢麻痹、支气管痉挛、肺水肿或呼吸肌麻痹等导致呼吸困难危及生命。,青光眼及前列腺肥大者禁用。,非除极化型肌松药,曾用于治疗高血压危象。,琥珀胆碱(司可林),（三）选择性M受体阻断药,也用于麻醉前给药， 防止吸入性肺炎,青光眼、前列腺肥大者。,睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。,心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg）,可减少胃酸的分泌。,3、治疗量无神经阻滞作用,对硫磷 对氧磷（毒性更强）,药物作用开始，常出现短暂的肌束颤动。,12,6.,解除有机磷酸酯中毒,(神经节阻滞药)126.解除有机磷酸酯中毒,13,不良反应,1.,副作用：口干、皮肤干燥（,0.5mg,），,心率加快、瞳孔散大、视力模糊（,1mg,）,2.,中毒（,5,10mg,），中毒剂量可产生中枢神经系统中毒症状，表现为言语不清、精神错乱、高热，谵语，幻觉，甚至惊厥。,致死量：成人,80,130mg,，儿童,10mg,。,禁忌证,青光眼、前列腺肥大者。老年男性慎用。,13,14,山莨菪碱,(654-2),解除：胃肠平滑肌痉挛,血管痉挛,主要用于感染性休克及内脏绞痛。,青光眼及前列腺肥大者禁用。,14山莨菪碱(654-2),15,东莨菪碱,对腺体抑制作用强。,易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇 静，较大剂量催眠。,主要用于麻醉前给药。,也能抗晕动病、治疗帕金森病。,禁忌证同阿托品。,15 东莨菪碱,16,阿托品的合成代用品,（一）合成扩瞳药,后马托品,作用快，维持时间短。,主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。,16阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药,17,表,4-3,人工合成扩瞳药与阿托品对眼的作用比较,药 物,浓度,/%,扩瞳作用,调节麻痹作用,达峰时间,/,分,消失时间,/,天,达峰时间,/,小时,消失时间,/,天,阿托品,1,30-40,7,10,日,1,3,日,7,12,日,后马托品,1.0-2.0,40-60,1,2,日,0.5-1,1,2,日,托吡卡胺,0.5-1.0,20-40,0.25,0.5,小于,0.5,尤卡托品,2.0-5.0,30,1/12-1/4,-,-,17表4-3 人工合成扩瞳药与阿托品对眼的作用比较药 物浓,18,（,二）合成解痉药,溴丙胺太林,(,普鲁本辛,),、贝那替秦,(,胃复康,),选择性阻断胃肠平滑肌,M,受体，对胃肠解痉作用强而持久。,可减少胃酸的分泌。,用于胃肠道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡,病。,贝那替秦,易通过血脑屏障，有安定作用，适用于伴焦虑症的溃疡病人。,18（二）合成解痉药,19,（三）选择性,M,受体阻断药,哌仑西平、替仑西平,特点：,选择性阻断,M,1,受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。,19（三）选择性M受体阻断药,20,二、,N,胆碱受体阻断药,N,1,胆碱受体阻断,药,(,神经节阻滞药,),N,胆碱受体阻断药,N,2,胆碱受体阻断药,(,骨骼肌松弛药,),20二、N胆碱受体阻断药,21,（,一,）,神经节阻断药,药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。,阻断交感神经节，,小动脉、静脉血管扩张，血压明显降低。,曾用于治疗高血压危象。降压作用强大而可靠，维持时间短。,目前用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。,21（一）神经节阻断药,22,（二）,骨骼肌松弛药,除极化型肌,松药,琥珀胆碱,(,司可林,),骨骼肌松弛药,非,除极化型肌,松药,22 （二）骨骼肌松弛药,易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇 静，较大剂量催眠。,碱,较大剂量阿托品（mg）心率加快作用比较明显，,过量中毒，可用可用新斯的明解救有神经阻断作用，引起血压下降。,溴丙胺太林(普鲁本辛)、贝那替秦(胃复康),M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品,山莨菪碱(654-2),不能对抗已经蓄积的乙酰胆碱，对M样症状效果差。,选择性阻断胃肠平滑肌M受体，对胃肠解痉作用强而持久。,抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。,但不能复活胆碱酯酶，对骨骼肌震颤等N样症状无效，也不能使被抑制的乙酰胆碱E复活。,血管痉挛,毛地黄 ( foxglove ) 颠茄 ( deadly nightshade ),也能减轻部分中枢症状。,心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg）,对腺体抑制作用强。,睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。,对腺体抑制作用强。,中、重度中毒时需与M受体阻断药合用。,曾用于治疗高血压危象。,23,除极化型肌松药,-,琥珀胆碱,(,司可林,),与神经肌接头后膜,N,2,受体结合，产生与,Ach,相似的，较持久的除极作用，使,N,2,受体对,Ach,不起反应而使骨骼肌松弛。,易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇 静，较大剂量催眠。,24,特点：,1.,药物作用开始，常出现短暂的肌束颤动。,2.,快速耐受性。,3,、治疗量无神经阻滞作用,3.,抗,AchE,药,新斯的明不能解除其中毒作用,，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制,AchE,，减少琥珀胆碱的代谢。,24特点：,25,非除极化型肌松药肌松药,筒箭毒碱,特点：,静脉注射,3-6,分钟起效，眼部、四肢、颈部、躯干和肋间肌肉依次松弛，肌肉松弛前无肌束震颤。过量中毒，可用可用新斯的明解救有神经阻断作用，引起血压下降。,25非除极化型肌松药肌松药筒箭毒碱,26,泮库溴铵,与,Ach,竞争神经肌接头的,N2,受体，阻断,Ach,对,N,2,受体的激动作用而使骨骼肌松弛。,抗,AchE,药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受,AchE,的影响。,26泮库溴铵,27,三、有机磷酸酯类中毒及其解救,（一）,有机磷中毒,有机磷酸酯类：,农业杀虫剂,-,敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷（,1605,）、内吸磷（,1059,）、甲拌磷（,3911,）、马拉硫磷（,4049,）,战争化学武器：沙林、塔崩等,中毒途径：,呼吸道、消化道、皮肤黏膜,27三、有机磷酸酯类中毒及其解救（一）有机磷中毒,28,中毒原理：,有机磷酸酯类,+,胆碱酯酶 磷酰化胆碱酯酶乙酰胆碱在突触间隙积蓄过度激动,M,、,N,受体，并作用于中枢神经系统,产生,M,、,N,样作用,28中毒原理：,29,中毒表现：,1,M,样症状：,乙酰胆碱过度兴奋,M,受体使有关效应器功能失常：腹痛、腹泻、大小便失禁、瞳孔缩小、心动过缓、出汗、流涎、呼吸困难、血压变化等。,2,N,样症状：,乙酰胆碱过度兴奋,N,受体：骨骼肌震颤、抽搐，血压变化等。,3.,中枢症状（先兴奋后抑制）：,躁动不安、谵语、失眠等，甚至由于过度兴奋转入抑制而表现昏迷、呼吸衰竭等。,29中毒表现：,30,轻度中毒：,M,样症状为主；,中度中毒：,M,样症状加重，尚有,N,样骨骼肌兴奋；,严重中毒：,明显的,M,及,N,样症状，明显的中枢症状。,可因呼吸中枢麻痹、支气管痉挛、肺水肿或呼吸肌麻痹等导致呼吸困难危及生命。,30轻度中毒：,31,（二）,有机磷酸酯类中毒的解救,阿托品,M,受体阻断药，解除,M,样症状，也能透过血脑屏障进入中枢，对抗乙酰胆碱引起的呼吸抑制，消除部分中枢中毒症状。,但不能复活胆碱酯酶，对骨骼肌震颤等,N,样症状无效，也不能使被抑制的乙酰胆碱,E,复活。,单独应用适于轻度中毒，中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用。,31（二）有机磷酸酯类中毒的解救,32,注意：,有机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大，必须尽早、足量、反复用药，用量可不受药典规定的极量所限。,直到达到,“,阿托品化,”,：瞳孔散大、皮肤潮红干燥、心率加快、肺部罗音明显减少或消失、意识好转甚至出现轻度躁动不安。之后减量维持。,32注意：,33,解磷定,（氯,解磷定,）,作用,胆碱酯酶复活药,解磷定,+,游离的有机磷无毒的磷酰化氯解磷定,解磷定,+,磷酰化胆碱酯酶胆碱酯酶恢复活性,缓解,M,样作用显著，对骨骼肌运动终板处选择性高，迅速控制肌束颤动；,也能减轻部分中枢症状。,不能对抗已经蓄积的乙酰胆碱，对,M,样症状效果差。,中、重度中毒时需与,M,受体阻断药合用。,33解磷定 （氯解磷定 ）,34,注意：,1, 解毒效果因有机磷酸酯的种类而不同，对乐果中毒几乎无效。,2,解救用药要尽早、足量和反复，若治疗不及时，被磷酰化的胆碱酯酶难以复活，即磷酰化胆碱酯酶,“,老化,”,，中毒,36,小时以上者疗效较差。,3,在碱性条件下可水解出氰离子（,CN-,），故禁与碱性药物配伍。,34注意：,35,4,、,碱,敌百虫 敌敌畏（毒性更强）,高锰酸钾,对硫磷 对氧磷（毒性更强）,354、,36,2.,对眼睛的作用,作用,(1),扩瞳,362.对眼睛的作用,中、重度中毒时需与M受体阻断药合用。,山莨菪碱(654-2),对硫磷 对氧磷（毒性更强）,对腺体抑制作用强。,单独应用适于轻度中毒，中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用。,青光眼及前列腺肥大者禁用。,抗AchE药新斯的明不能解除其中毒作用，反能加强中毒作用。,敌百虫 敌敌畏（毒性更强）,缓解M样作用显著，对骨骼肌运动终板处选择性高，迅速控制肌束颤动；,心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg）,有机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大，必须尽早、足量、反复用药，用量可不受药典规定的极量所限。,非除极化型肌松药肌松药,也用于麻醉前给药， 防止吸入性肺炎,战争化学武器：沙林、塔崩等,(骨骼肌松弛药),(骨骼肌松弛药),抗AchE药新斯的明不能解除其中毒作用，反能加强中毒作用。,较大剂量阿托品（mg）心率加快作用比较明显，,37,中、重度中毒时需与M受体阻断药合用。37,38,5.,血管与血压,作用,大剂量可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。,对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。,应用 抗感染性休克的抢救。,385.血管与血压,39,6.,解除有机磷酸酯中毒,396.解除有机磷酸酯中毒,40,山莨菪碱,(654-2),解除：胃肠平滑肌痉挛,血管痉挛,主要用于感染性休克及内脏绞痛。,青光眼及前列腺肥大者禁用。,40山莨菪碱(654-2),M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品,解磷定 （氯解磷定 ）,药物作用开始，常出现短暂的肌束颤动。,(神经节阻滞药),农业杀虫剂-敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷（1605）、内吸磷（1059）、甲拌磷（3911）、马拉硫磷（4049）,农业杀虫剂-敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷（1605）、内吸磷（1059）、甲拌磷（3911）、马拉硫磷（4049）,副作用：口干、皮肤干燥（0.,3、治疗量无神经阻滞作用,曾用于治疗高血压危象。,药物作用开始，常出现短暂的肌束颤动。,也能减轻部分中枢症状。,(骨骼肌松弛药),三、有机磷酸酯类中毒及其解救,单独应用适于轻度中毒，中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用。,乙酰胆碱过度兴奋N受体：骨骼肌震颤、抽搐，血压变化等。,1 解毒效果因有机磷酸酯的种类而不同，对乐果中毒几乎无效。,选择性阻断胃肠平滑肌M受体，对胃肠解痉作用强而持久。,对硫磷 对氧磷（毒性更强）,异丙基阿托品,阿托品(atropine),易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇 静，较大剂量催眠。,对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。,东莨菪碱,选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。,竞争性M胆碱受体阻断药，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用，取消M样作用。,药物作用开始，常出现短暂的肌束颤动。,单独应用适于轻度中毒，中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用。,解磷定 （氯解磷定 ）,过量中毒，可用可用新斯的明解救有神经阻断作用，引起血压下降。,战争化学武器：沙林、塔崩等,溴丙胺太林(普鲁本辛)、贝那替秦(胃复康),1 解毒效果因有机磷酸酯的种类而不同，对乐果中毒几乎无效。,山莨菪碱(654-2),解磷定+磷酰化胆碱酯酶胆碱酯酶恢复活性,大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。,作用 阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。,大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。,药物作用开始，常出现短暂的肌束颤动。,选择性阻断胃肠平滑肌M受体，对胃肠解痉作用强而持久。,也能抗晕动病、治疗帕金森病。,青光眼、前列腺肥大者。,中、重度中毒时需与M受体阻断药合用。,除极化型肌松药,药物对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。,解磷定 （氯解磷定 ）,药物作用开始，常出现短暂的肌束颤动。,N2胆碱受体阻断药,溴丙胺太林(普鲁本辛)、贝那替秦(胃复康),过量中毒，可用可用新斯的明解救有神经阻断作用，引起血压下降。,农业杀虫剂-敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷（1605）、内吸磷（1059）、甲拌磷（3911）、马拉硫磷（4049）,单独应用适于轻度中毒，中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用。,作用 阻断心脏的M2受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。,睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。,过量中毒，可用可用新斯的明解救有神经阻断作用，引起血压下降。,有机磷酸酯类中毒病人对阿托品耐受性大，必须尽早、足量、反复用药，用量可不受药典规定的极量所限。,用于胃肠道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡,青光眼、前列腺肥大者。,除极化型肌松药,乙酰胆碱过度兴奋M受体使有关效应器功能失常：腹痛、腹泻、大小便失禁、瞳孔缩小、心动过缓、出汗、流涎、呼吸困难、血压变化等。,也能减轻部分中枢症状。,对硫磷 对氧磷（毒性更强）,解磷定+游离的有机磷无毒的磷酰化氯解磷定,表4-3 人工合成扩瞳药与阿托品对眼的作用比较,解磷定 （氯解磷定 ）,战争化学武器：沙林、塔崩等,3、治疗量无神经阻滞作用,3在碱性条件下可水解出氰离子（CN-），故禁与碱性药物配伍。,(2)验光配眼镜,1 解毒效果因有机磷酸酯的种类而不同，对乐果中毒几乎无效。,单独应用适于轻度中毒，中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用。,呼吸道、消化道、皮肤黏膜,应用 抗感染性休克的抢救。,乙酰胆碱过度兴奋M受体使有关效应器功能失常：腹痛、腹泻、大小便失禁、瞳孔缩小、心动过缓、出汗、流涎、呼吸困难、血压变化等。,副作用：口干、皮肤干燥（0.,药物作用开始，常出现短暂的肌束颤动。,农业杀虫剂-敌百虫、敌敌畏、乐果、对硫磷（1605）、内吸磷（1059）、甲拌磷（3911）、马拉硫磷（4049）,选择性阻断胃肠平滑肌M受体，对胃肠解痉作用强而持久。,（三）选择性M受体阻断药,阻断交感神经节，小动脉、静脉血管扩张，血压明显降低。,过量中毒，可用可用新斯的明解救有神经阻断作用，引起血压下降。,也能抗晕动病、治疗帕金森病。,41,特点：,1.,药物作用开始，常出现短暂的肌束颤动。,2.,快速耐受性。,3,、治疗量无神经阻滞作用,3.,抗,AchE,药,新斯的明不能解除其中毒作用,，反能加强中毒作用。因新斯的明抑制,AchE,，减少琥珀胆碱的代谢。,M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品阿托品(at,
展开阅读全文