第五章消化系统药物课件

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,5第五章消化系统药物,5第五章消化系统药物,1,学习要求,掌握,盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、盐酸昂丹司琼,的名称、化学结构、理化性质、临床用途；,熟悉抗溃疡药的分类、H,2,受体拮抗剂的结构类型、质子泵抑制剂的作用机制；H,2,受体拮抗剂、质子泵抑制剂的结构及作用特点；,了解消化系统药物的发展概况及H,2,受体拮抗剂的构效关系。,学习要求 掌握盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、盐,2,第五章消化系统药物课件,3,第五章消化系统药物课件,4,第五章消化系统药物课件,5,第五章消化系统药物课件,6,第五章消化系统药物课件,7,第五章消化系统药物课件,8,盐酸雷尼替丁,化学名：,N,-甲基-,N,-2-5-（二甲氨基）甲基-2-呋喃基甲基硫代乙基-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐，又名呋喃硝胺、甲硝呋胍。,作用较西咪替丁强58倍，副作用小，无抗雄激素的副作用。临床用于治疗胃及十二指肠溃疡。,盐酸雷尼替丁化学名：,9,性 质,本品为类白色或淡黄色结晶性粉末，有异臭，味微苦带涩，易溶于水，极易潮解，吸潮后颜色变深，应遮光、密封，在凉暗干燥处保存。,本品具有含硫化合物的反应，用小火缓缓加热，产生硫化氢气体，遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅。,盐酸雷尼替丁,性 质本品为类白色或淡黄色结晶性粉末，有异臭，味微苦带涩，易,10,H,2,受体拮抗剂构效关系,碱性芳杂环易曲挠含硫四原子链含氮平面极性基团,知识拓展,H2受体拮抗剂构效关系碱性芳杂环易曲挠含硫四原子链含氮,11,二、质子泵抑制剂,含义：,质子泵即H,+,/K,+,-ATP酶，仅存在于胃壁细胞。质子泵抑制剂又名H,+,/K,+,-ATP酶抑制剂，质子泵抑制剂直接作用于分泌胃酸的最后一个环节H,+,/K,+,-ATP酶，抑制各种因素引起的胃酸分泌。,作用特点：,与,H,2,受体拮抗剂相比，具有作用强，选择性高，副作用较小等优点。,分类及代表药物：,不可逆型：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑,可逆型：雷贝拉唑,二、质子泵抑制剂含义：质子泵即H+/K+-ATP酶，仅存在于,12,结构与作用特点,奥美拉唑-,苯并咪唑类不可逆型，对胃酸分泌抑制作用强而持久 。,兰索拉唑-,苯并咪唑类不可逆型，为含氟化合物，作用比奥美拉唑强23倍，稳定性和生物利用度更好，具有一定的抗幽门螺杆菌作用。,泮托拉唑-,苯并咪唑类不可逆型，与奥美拉唑相比，与质子泵的结合选择性更高，稳定性更强。,雷贝拉唑-,苯并咪唑类可逆型，对质子泵抑制作用起效速度比奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑快。,结构与作用特点奥美拉唑-苯并咪唑类不可逆型，对胃酸分泌抑制作,13,奥美拉唑,化学名：,5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基- 2-吡啶基)甲基亚磺酰基-1,H,-苯并咪唑，又名洛赛克、奥克。,结构组成：,苯并咪唑环、吡啶环、亚磺酰基。,奥美拉唑化学名：5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二,14,性质：,本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，遇光易变色，不溶于水。亚砜基上硫原子有手性，具光学活性，药用其外消旋体。其S-（）型异构体为埃索美拉唑。,本品为酸碱两性化合物，可溶于碱液，在强酸性水溶液中不稳定，很快分解。,作用特点：,口服吸收后选择性地聚集在胃壁细胞（酸性环境）。体外无活性，在酸性条件下转化为次磺酰胺，与H,+,/K,+,-ATP酶形成二硫键的共价结合，使酶失活。奥美拉唑是次磺酰胺的前药，次磺酰胺是奥美拉唑的活性代谢物。,不可逆型质子泵抑制剂，有可能引发胃癌，不宜长期连续使用。,奥美拉唑,性质：奥美拉唑,15,第二节 促胃肠动力药和止吐药,一、促胃肠动力药,促胃肠动力药：,能增加胃肠推进性蠕动,促使胃肠道内容物向前移动的药物。,代表药物：,甲氧氯普胺（第一代）,多潘立酮（第二代）,莫沙必利、西沙必利（第三代）,第二节 促胃肠动力药和止吐药一、促胃肠动力药促胃肠动力药：,16,药物结构：,多潘立酮,甲氧氯普胺,莫沙必利,西沙必利,一、促胃肠动力药,药物结构：一、促胃肠动力药,17,作用特点：,甲氧氯普胺：,又名胃复安，属于苯甲酰胺类化合物，遇光变成黄色或黄棕色后，毒性增加。本品为多巴胺受体拮抗剂，可作用于胃肠道和中枢神经系统，兼有促动力和止吐的功效，主要不良反应为镇静作用等中枢神经系统反应。,西沙必利：,为第三代促胃肠动力药，是对甲氧氯普胺结构改造发现的新药。在该药上市后的不良反应监测中，发现可能引起罕见的、能危及生命的室性心律失常。国家规定零售药店停止销售西沙必利，将其限制在医院医生处方下由医院药房发售，并对西沙必利使用说明书进行了修改。,一、促胃肠动力药,作用特点：一、促胃肠动力药,18,多潘立酮,化学名：,5-氯-1-1-3-（2,3-二氢-2-氧代-1,H,-苯并咪唑-1-基）丙基4-哌啶-1,3-二氢-2,H,-苯并咪唑-2-酮，又名吗丁啉。,性质：,苯并咪唑衍生物，白色或类白色粉末，几乎不溶于水。,作用：,外周多巴胺受体拮抗剂，作用强，有促进胃动力及止吐作用，使胃排空速率加快，并抑制各种原因所致的恶心、呕吐。极性较大，不透过血脑屏障，对脑内多巴胺受体无拮抗作用，中枢神经系统不良反应较少，优于甲氧氯普胺。,多潘立酮化学名：5-氯-1-1-3-（2,3-二氢-2-,19,通过不同环节抑制呕吐，用于胃肠道疾病、晕动症、外科手术后、放射治疗及某些药物治疗引起的恶心、呕吐等。,分类：,1.吩噻嗪类：如氯丙嗪、奋乃静等，对各种呕吐（除晕动病呕吐外）有效。,2.抗组胺类药：如茶苯海明、苯海拉明等，常用于晕动病呕吐。,3.多巴胺或,5-羟色胺受体拮抗剂,：如甲氧氯普胺、,昂丹司琼,等。,4.其他：东莨菪碱、维生素B,6,等。,二、止吐药,通过不同环节抑制呕吐，用于胃肠道疾病、晕动症、外科,20,盐酸昂丹司琼,化学名：,2,3-二氢-9-甲基-3- (2-甲基咪唑-1-基)甲基-4(1,H,)-咔唑酮盐酸盐二水合物。又名奥丹西隆、枢复宁。,性质：,白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦。在甲醇中易溶，在水中略溶，在丙酮中微溶。,作用：,高强度，高选择性5-HT,3,受体拮抗剂。适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心、呕吐，可用于预防和治疗手术后引起的恶心、呕吐，不引起椎体外系反应，无镇静作用。,HCl2H,2,O,盐酸昂丹司琼 化学名：HCl2H2O,21,学习小结,消化系统药物,抗溃疡药,促,胃肠动力药,止吐药,学习小结 消化系统药物抗溃疡药促止吐药,22,学习小结,抗溃疡药,分类,H,2,受体,拮抗剂,质子泵,抑制剂,抗酸药、,胃酸分泌抑制剂、,胃黏膜保护药、,抗幽门螺杆菌药、,胃肠动力药,结构类型,典型药物,咪唑类、呋喃类、,噻唑类、,哌啶类药物,结构特点、,作用特点,盐酸雷尼替丁：,结构、性质、用途,作用机制,典型药物,抑制胃酸分泌,最后环节,H,+,/K,+,-ATP酶,奥美拉唑：,结构、性质、,前药,学习小结 抗溃疡药分类H2受体质子泵抗酸药、结构类型典型药物,23,学习小结,促胃肠动力药,发展,典型药物,多潘立酮：,结构、性质、用途,一代、二代、三代：,结构特点、作用特点,学习小结 促胃肠动力药发展典型药物多潘立酮：一代、二代、三代,24,学习小结,止吐药,分类,典型药物,盐酸昂丹司琼：,结构、性质、作用特点,四类,学习小结 止吐药分类典型药物盐酸昂丹司琼：四类,25,第五章消化系统药物课件,26,