镇静催眠药和抗惊厥药PPT实用版课件

单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,镇静催眠药和抗惊厥药,镇静催眠药和抗惊厥药,1,优选镇静催眠药和抗惊厥药,2,优选镇静催眠药和抗惊厥药2,作用于中枢神经系统的药物,第,11,章至第,17,章,作用于中枢神经系统的药物第11章至第17章,3,中枢神经系统（,CNS,）药理学特点,作用于CNS的药物中枢兴奋药和中枢抑制药。,中枢兴奋的表现由弱至强为欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥等。,中枢抑制的表现镇静、抑郁、睡眠、昏迷等。,中枢药物的作用方式影响递质的合成、贮存、释放和灭活，激动或阻断受体。故药物作用的机制主要是对递质和受体的影响。,目前使用的CNS药物，产生的效应，在治疗疾病的同时，也影响CNS的功能（即治疗作用和不良反应并存）。甚至产生依赖性而成为严重的社会问题。,CNS药物须慎重使用。,中枢神经系统（CNS）药理学特点作用于CNS的药物中枢兴奋药,4,第,11,章 镇静催眠药和抗惊厥药,第11章 镇静催眠药和抗惊厥药,5,第,1,节,镇静催眠药,镇静药,：缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪,催眠药,：,引起近似生理性睡眠的药物,小剂量,镇静作用,大剂量,催眠效果,统称为镇静催眠药,第1节 镇静催眠药镇静药：缓和激动，消除躁动，恢复安静情,6,镇静催眠药和抗惊厥药PPT实用版课件,7,睡眠的时相,非快动眼睡眠,NREMS,快动眼睡眠,REMS,4期,1期,2期,3期,入睡,潜伏期,睡眠的时相非快动眼睡眠快动眼睡眠4期1期2期3期 入睡,8,小剂量 镇静 使过度兴奋恢复至正常,选择性作用于调节情绪反应的边缘系统。,大剂量明显抑制呼吸中枢（剂量依赖性）,【不良反应】毒性低，安全范围大,药物治疗控制症状，镇静催眠药,地西泮（diazepam，安定）,安定静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选方法,焦虑症是无明显原因的恐惧、紧张发作，并伴有植物神经功能障碍和运动性紧张。,为全身骨骼肌不自主地强烈收,中枢药物的作用方式影响递质的合成、贮存、释放和灭活，激动或阻断受体。,作用于中枢神经系统的药物,提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数。,司可巴比妥、硫喷妥钠,CNS药物须慎重使用。,短效类：三唑仑(triazolam),去甲基安定和去甲羟安定,司可巴比妥、硫喷妥钠,抗癫痫,睡眠1/3，是机体复原、整合和巩固记忆的重要环节，是健康所不可缺少的部分。WHO，27%的人睡眠有问题,入睡困难（1h）,易惊醒、早醒（边缘系统、中脑脑干、脊髓,促进GABA与GABAA受体结合，从而增强中枢GABA的抑制性作用（Cl通道开放频率增加）,【作用机制】作用于中枢神经系统，选择性与苯二氮卓类受体（BZ,24,GABA,A,受体在细胞膜上的模式图,GABA,BZ,Cl,Cl,GABAA受体在细胞膜上的模式图GABABZClCl,25,【,不良反应,】,毒性低，安全范围大,1. CNS,反应,小剂量连续应用：头昏、嗜睡、乏力等（后遗效应）,大剂量：共济失调，驾驶员等慎用,【不良反应】毒性低，安全范围大 1. CNS反应,26,2. 呼吸及循环抑制,iv过快、用药过量易发生。,急性中毒昏迷及呼吸、循环衰竭。特异拮抗药氟马西尼0.3mg，iv。,氟马西尼,(,安易醒,),：选择性、中枢性苯二氮卓拮抗药。急性中毒：,i.v. 0.3mg,如,60 s,内未苏醒，可重复注射，直至总量达,2mg,。,协同毒性：饮酒、合用中枢抑制药（吗啡、抗惊厥药）,2. 呼吸及循环抑制 氟马西尼(安易醒)：选择性、中枢性,27,3.,耐受性和,依赖性,长期服用产生,突然停药可出现反跳、戒断症状,连续用药不超过,4,周，逐渐停药,4.,其他：致畸,5.,禁忌症：,禁止饮酒、喝咖啡、饮茶；妊娠期 、产前和哺乳期妇女禁,用,乙醇显著增强毒性及加速耐受性和依赖性的产生,3. 耐受性和依赖性 乙醇显著增强毒性及加速耐受性和依赖性,28,抗癫痫,明显缩短第4期，减少夜惊、夜游症,中剂量 催眠 诱导、加深、延长睡眠,久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。,为全身骨骼肌不自主地强烈收,作用于中枢神经系统的药物,中枢兴奋的表现由弱至强为欣快、失眠、不安、幻觉、妄想、躁狂、惊厥等。,驾驶员和从事高空作业人员禁用。,统过度兴奋的一种症状，表现,焦虑症是无明显原因的恐惧、紧张发作，并伴有植物神经功能障碍和运动性紧张。,在临床上可分为急性焦虑发作和广泛性焦虑症两种类型。,促进GABA与GABAA受体结合，从而增强中枢GABA的抑制性作用（Cl通道开放频率增加）,短效类：三唑仑(triazolam),短效类：三唑仑(triazolam),对 CNS作用的选择性,排泄：与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾脏排出,中毒剂量 昏迷、呼吸抑制和死亡,林某，女，30岁，已婚，婚后多年不孕。,（2）导泻1015g硫酸钠,甚至气管切开,中枢神经系统（CNS）药理学特点,课堂讨论,患儿，男，3岁，咳嗽3天伴发热39.8入院，半小时前突发抽搐，神志不清，遂来医院就诊。,请问,1. 该如何处理？,2. 立即静脉注射安定10mg后，抽搐停止，但患儿出现呼吸减慢，脉搏细速，为什么？如何处理？,抗癫痫课堂讨论患儿，男，3岁，咳嗽3天伴发热39.8入院，,29,二、,巴比妥类,二、巴比妥类,30,【,作用机制,】,与苯二氮卓类药物不同，巴比妥类主要延长Cl 通道的开放时间（而不是增加Cl通道开放的频率）。,减弱谷氨酸引起的除极。,【作用机制】与苯二氮卓类药物不同，巴比妥类主要延长Cl 通道,31,呈明显的剂量依赖关系,小剂量 镇静 使过度兴奋恢复至正常,中剂量,催眠 诱导、加深、延长睡眠,较大剂量,抗惊厥,抗癫痫,解除骨骼肌强烈抽搐,大剂量,麻醉 意识、感觉消失,【,药理作用及临床应用,】,中毒剂量,昏迷、呼吸抑制和死亡,呈明显的剂量依赖关系小剂量 镇静 使过度,32,（,1,）镇静、催眠：,缩短睡眠诱导时间，提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间,明显缩短,REMS,，久用停药,REMS,反跳性延长，导致多梦，易产生依赖性,有后遗效应（“宿醉”现象）,大剂量明显抑制呼吸中枢（剂量依赖性）,已被苯二氮卓类取代,（1）镇静、催眠：,33,（,2,）,抗惊厥、抗癫痫,苯巴比妥钠,（,3,）,静脉麻醉及麻醉前给药 硫喷妥钠,（2） 抗惊厥、抗癫痫 苯巴比妥钠,34,【,不良反应,】,1.,后遗作用：,用药次晨可出现头昏、困倦、精神不振、定向障碍等,“,宿醉,”,现象。,2.,呼吸抑制：,中等剂量抑制呼吸中枢,大剂量可致呼吸衰竭。,驾驶员和从事高空作业人员禁用。,【不良反应】1.后遗作用：驾驶员和从事高空作业人员禁用。,35,3. 急性中毒,大剂量（510倍催眠量）或iv过量、过速,表现深昏迷、各种反射消失、呼吸显著抑制、血压下降，甚至休克。呼吸衰竭是急性中毒的直接死因。,3. 急性中毒,36,急性中毒解救,清除毒物,（1）洗胃生理盐水,或0.010.02高锰酸钾溶液,（2）导泻1015g硫酸钠,（3）碱化血液及尿液碳酸氢钠或乳酸钠,（4）加速排液静脉输液、利尿药,（5）血液透析,急性中毒解救清除毒物,37,维持呼吸与循环功能保持呼吸道通畅，,吸氧，必要时行人工呼吸，,甚至气管切开,中枢兴奋药尼可刹米等,维持呼吸与循环功能保持呼吸道通畅，,38,4.,耐受性、依赖性,耐受性：肝药酶诱导作用自身降解；神经组织对药物适应,依赖性：长期服用引起，突然停药,REMS,反跳性梦魇被迫连续用药依赖性。,一旦停药烦躁、失眠、焦虑、惊厥,5.,变态反应：偶见粒细胞减少、剥脱性皮炎,4. 耐受性、依赖性,39,呼吸及循环抑制,地西泮（diazepam，安定）,明显缩短第4期，减少夜惊、夜游症,作用于中枢神经系统的药物,用药次晨可出现头昏、困倦、精神不振、定向障碍等“宿醉”现象。,治疗焦虑症的首选药,因阴道出现不明原因流血，听同事说有癌症的可能，感到紧张、心慌、气促。,作用于中枢神经系统，选择性与苯二氮卓类受体（BZ受体）结合并激动之。,甚至气管切开,在临床上可分为急性焦虑发作和广泛性焦虑症两种类型。,作用于CNS的药物中枢兴奋药和中枢抑制药。,统称为镇静催眠药,药物治疗控制症状，镇静催眠药,抗氧化、清除自由基等作用,用药次晨可出现头昏、困倦、精神不振、定向障碍等“宿醉”现象。,安定类药抗焦虑，镇静催眠兼肌松。,【不良反应】毒性低，安全范围大,促进GABA与GABAA受体结合，从而增强中枢GABA的抑制性作用（Cl通道开放频率增加）,某患者，女，30y，已婚，以“停经40天”就诊,诊断孕5+ W,用药史长期服用某口服避孕药避孕,近一月余服用鲁米那（苯巴比妥),提问患者长期应用该口服避孕药避孕，具有,良好的避孕效果，如今为什么会怀孕？,课堂讨论,呼吸及循环抑制某患者，女，30y，已婚，以“停经40天”就诊,40,苯二氮卓类与巴比妥类的比较,苯二氮卓类,巴比妥类,对,CNS,作用的选择性,高,低,特异性受体,BZ,受体,无,对,Cl,-,通道,增加开放频率,增加开放时间,对,REMS,影响,小,大,引起麻醉作用,不能,能,肝药酶诱导作用,弱,强,依赖性,弱,强,抑制呼吸、循环,轻,重,中毒时抢救措施,氟马西尼,碱化血液、尿液,治疗指数,大,小,苯二氮卓类与巴比妥类的比较苯二氮卓类巴比妥类对 CNS作用的,41,经典药物水合氯醛,新型药物,唑吡坦,佐匹克隆（高效、低毒、成瘾性小。仅用于镇静催眠，无抗惊厥抗癫痫作用）,褪黑素,三、其他类,经典药物水合氯醛三、其他类,42,水合氯醛,（,chloral hydrate,）,1.口服易吸收，起效快（15min），对胃有刺激性，须稀释后（10%）口服，或采取直肠给药,2.治疗失眠时不缩短REMS，无明显后遗效应。临床用于顽固性失眠或对其他药物无效的失眠。,3.较大剂量有抗惊厥作用,小儿高热惊厥（10水合氯醛灌肠）,水合氯醛（chloral hydrate）1.口服易吸收，起,43,4. 缺点是安全范围小。大剂量可引起昏迷、产生麻醉作用。甚至对心、肝、肾都有损害。久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性。,4. 缺点是安全范围小。大剂量可引起昏迷、产生麻醉作用。甚至,44,镇静催眠药和抗惊厥药PPT实用版课件,45,褪黑素（melatonin): 是松果体分泌的主要激素,化学名N乙酰5甲氧色胺。,调节生物节律、神经内分泌、应激反应,最新研究发现它是内分泌的总司令,抗氧化、清除自由基等作用,缩短入睡时间、改善睡眠质量、延长深睡眠阶段,适用于睡眠节律障碍、时差反常、倒班作业及脑损伤引起的睡眠障碍，主要用于老年人和成年人，未成年者不宜应用。亦有用于抗衰老和老年人相关疾病。,褪黑素（melatonin): 是松果体分泌的主要激素,46,治疗失眠,褪黑素是一种诱导自然睡眠的体内激素,它通过调节人的自然睡眠而克服睡眠障碍,提高睡眠质量。,无成瘾性。,无明显副作用一般口服后二三十分钟内就能产生睡意，而早晨天亮后，褪黑素自动失去效应。,治疗失眠褪黑素是一种诱导自然睡眠的体内激素,它通过调节人的自,47,镇静催眠药和抗惊厥药PPT实用版课件,48,镇静催眠药和抗惊厥药PPT实用版课件,49,第,2,节,抗惊厥药,惊厥由多种原因引起的中枢神经系,统过度兴奋的一种症状，表现,为全身骨骼肌不自主地强烈收,缩。,第2节 抗惊厥药惊厥由多种原因引起的中枢神经系,50,