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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,*,抗血小板药物概述,抗血小板药物概述,1,血小板的生理功能,血小板粘附,激活的Gpbm血小板聚集,纤维蛋白原,bb血小板,yon willebrand,因子/Gpb粘附,胶原,Pla/lla粘附,幅1题,血小板释放、分泌,0血小板凝块,凝血酶,血小板4因子,cD40配体,血栓素A2,细织生长因子,血小板的生理功能,2,血栓形成,可以促进血小板聚集的物质,如段上屋素,血蘭、5-H7败原等与血小板膜应受,如凝血酶受体、ADP受体、5羟色胺受体,等结合可激活血小板,使血小板形成并释,放TXA2、ADP、5羟色胺。它们都可使血小,板聚集。血小板激活后,其膜糖蛋白b-,复合物和b/a复合物与各自的配基wWF,和纤维蛋白原结合而发生血小板黏附和聚,集。,血栓形成,3,血管内皮损伤,激活,凝血酶系统,血小板,内源性,血小板膜糖蛋白血小板膜糖蛋白血小板膜磷脂,5-HT,内源性,Ib(gPI b),Ib、Ia,多巴胺,ADP,形成复合物,释放,磷脂酶,肾上腺素,VWF,(GP IIb,la),阿司匹林潘生丁粘时于内皮纤维蛋白受体,花生四烯酸,下胶原纤维,血管收缩,Iba()阿司匹林,纤维蛋白原,力抗栓,血小板聚集,TXA2,血栓形成,血管内皮损伤,4,抗血小板药就是通过封闭血小板膜,上的受体或血小板内TXA2合成途径,等使血小板不被激活,从而抑制血,小板的黏附和聚集。,抗血小板药就是通过封闭血小板膜,5,PGI2,PGE1氣呲格雷,促进,西洛他变,阿司匹林,腺苷酸环化酶,膜磷脂,抑制作用,环氧化酶在生,瞻,促进作用,Ca2FCa,血栓素PGG20H2),贮藏颗粒,合成酶,TXA2,GPIb/Illa,受体括抗剂,诱导血小板聚集,纤维蛋白原,引起血管收缩释放ADP,5-羟色胺等,次聚集,PGI2,6,抗血小板药物的分类,常根据其作用机制将其分为,盟(1)抑制血小板花生四烯酸代谢的药物,包括环氧酶抑制剂、磷酸二脂酶抑制剂,TXA2合成酶抑制剂,TP(XA2/PGH2)受,体拮抗剂等;,留(2)阻碍ADP介导血小板活化的药物,盟(3)血小板膜GPb/a受体拮抗剂,盟(4)凝血酶抑制剂,(5)其他。,抗血小板药物的分类,7,1、环氧酶抑制剂阿司匹林( Aspirin,阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板,药物,作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶,( cyclooxygenase,CoX)中的COX-1活性部位,多肽链529位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的,乙酰化,导致C0X失活,继而阻断了AA转化为,血栓烷A2(TXA2)的途径。,2-acetoxybenzoic ac,环氧合睡(COX:是花生四烯酸代,谢的限酶,具有环氧合酶和过氧,化物酶功能的双重酶。目前COX有两,个亚型,即COX-1和COX-2。,1、环氧酶抑制剂阿司匹林( Aspirin,8,盟药理作用,1、抑制环氧化酶1(COX-),阻碍AA演变成TXA2,(COX工能将花生四烯酸转化为前列腺素H2,血小,板和血管内皮素又将之转化为前列腺素和血栓素,A2。),2、抑制PG合成酶,从而减少PGI2与XA2的合成,3、抑制血小板释放肾上腺素、胶原、凝血酶。抑制,内源性ADP、5-HT等释放。TXA2合成酶,花生四烯酸,PG过氧化物,TXA2,环氧化酶,platelet,PGI2合成酶,阿司匹林,GI2,盟药理作用,9,2、磷酸二酯酶抑制剂,碘酸二酯醇(PDE):具有水解细胞内第二信使,(CAMP环磷酸腺苷或CGMP环磷酸鸟苷)的功,能,降解细胞内CAMP或CGMP,从而终结这些,第二信使所传导的生化作用。,米*CAMP浓度的调节主要由腺苷酸环化酶(AC的,合成和磷酸二酯酶(PDE)水解作用之间的平衡决,定,2、磷酸二酯酶抑制剂,10,抗血小板药物讲解课件,11,抗血小板药物讲解课件,12,抗血小板药物讲解课件,13,抗血小板药物讲解课件,14,抗血小板药物讲解课件,15,抗血小板药物讲解课件,16,抗血小板药物讲解课件,17,抗血小板药物讲解课件,18,抗血小板药物讲解课件,19,抗血小板药物讲解课件,20,抗血小板药物讲解课件,21,抗血小板药物讲解课件,22,抗血小板药物讲解课件,23,抗血小板药物讲解课件,24,抗血小板药物讲解课件,25,抗血小板药物讲解课件,26,抗血小板药物讲解课件,27,抗血小板药物讲解课件,28,抗血小板药物讲解课件,29,抗血小板药物讲解课件,30,抗血小板药物讲解课件,31,抗血小板药物讲解课件,32,抗血小板药物讲解课件,33,抗血小板药物讲解课件,34,抗血小板药物讲解课件,35,抗血小板药物讲解课件,36,抗血小板药物讲解课件,37,抗血小板药物讲解课件,38,抗血小板药物讲解课件,39,抗血小板药物讲解课件,40,抗血小板药物讲解课件,41,
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