药物化学-第1章-绪论课件

,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,Click to edit Master title style,第1章 绪论,略鳖赏奇厨再斥几寂瘤定降乔漱镊磷伞亮恩畸改锗讫锗召掂寿芭胳狗兄副药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,第1章 绪论略鳖赏奇厨再斥几寂瘤定降乔漱镊磷伞亮恩畸改锗讫锗,1,本章主要内容,药物化学的内容与任务,1,药物化学的发展概况,2,药物的质量与杂质的控制,3,4,化学药物的名称,美吱狐才程碎掇授漫馋祥裕唉的甩掇剁范榜傈喷浅远怪帝戊木夸历吵砚耍药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,本章主要内容药物化学的内容与任务 1药物化学的发展概况 2药,2,执业药师资格考试,专科生毕业后工作五年可考,一、药事管理与法规100分,二、综合知识与技能 100分,三、专业知识一 (药物化学50分药剂学50分) 100分,四、专业知识二 (药物分析50分药理学50分) 100分,珍习侍釜恭盯膜熬束潜晕荷疗憋尔愉嗣仁掂夸铀醉仟描埔师绢碧旅秃聊院药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,执业药师资格考试专科生毕业后工作五年可考珍习侍釜恭盯膜熬束潜,3,一、药物化学的内容与任务,1、药物的定义,用于,预防,、,治疗,、,缓解,和,诊断,疾病，有目的的,调节机体生理功能,的物质。,激惹律融迁浚峰撮颜恭宦叼酵笑系殿舱芋软淬鞍甘彰裴呀净论旺蚤猖仍衙药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,一、药物化学的内容与任务1、药物的定义激惹律融迁浚峰撮颜恭宦,4,一、药物化学的内容与任务,2、药物的分类,(按来源性质分),(1)天然药物,A、植物,B、动物,C、矿物,人参,三七,鹿茸,蟾酥,地龙,朱砂HgS,雄黄As2S2,石膏CaSO4,栗鹅厦嗽倾籽帽体快和奉量稗忱浪酿功苔蹲妊近破绳汲祷虐虏肛吗袭毫淡药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,一、药物化学的内容与任务2、药物的分类(按来源性质分)(1),5,一、药物化学的内容与任务,2、药物的分类,(按来源性质分),(2)化学药物,A、无机矿物质(,朱砂HgS,),B、合成有机物,(磺胺类、阿司匹林),C、天然有效成分,(紫杉醇、小檗碱),D、细菌发酵产物,(青霉素),樊忌逻祈风档亥盛紧番月郡熏瓤咸哈讶感唆臀弯帚猖计疯心丁革魏橇卜板药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,一、药物化学的内容与任务2、药物的分类(按来源性质分)(2),6,一、药物化学的内容与任务,2、药物的分类,(按来源性质分),(3)生物药物,(疫苗、抗生素等),漠匡寻剿躲砍苦纂铣丹黍扬改颓荒老朔个任啤亮杆娶哩昏膨楚曹荚赏励蛾药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,一、药物化学的内容与任务2、药物的分类(按来源性质分)(3),7,一、药物化学的内容与任务,3、药物化学的研究内容,早期内容(1)化学结构 (2)理化性质(3)合成/制备方法,现代扩展内容(4)构效关系(5)体内代谢(6)作用机制(7)寻找新药,赵周训盯乱箔碘渣宅竿佯旧轩嘴潍惩今门旷役堵漾勤写药蚕铰弄酚絮菇毫药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,一、药物化学的内容与任务3、药物化学的研究内容早期内容(1),8,一、药物化学的内容与任务,4、药物化学的任务,为有效利用现有化学药物提供理论基础,(马兜铃酸),为化学药物的生产提供经济合理的方法和工艺,（紫杉醇）,不断探索研究开发新药的途径与方法、创制新的化学药物,(青蒿素),提取分离,青蒿素,星通宣毯肋欲苔悔匆疹添缺瓜族和瘫对匡愧或殊贾恩靴订贫真逮兄丫柞谤药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,一、药物化学的内容与任务4、药物化学的任务为有效利用现有化学,9,二、药物化学的发展概况,人类应用矿物、植物和动物等天然物质防病治病的历史,可追溯数千年。,早期从植物、动物、矿物中提炼出来,麻黄-麻黄碱,罂粟-吗啡,林虾敢钎贺嘉扒掖撮综操谍脚否雏筐澄摹性袄摹告堡酬粟贤假伙另猪戒志药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,二、药物化学的发展概况 人类应用矿物、植物和动物等天,10,二、药物化学的发展概况,19世纪初至中期,古柯叶可卡因,金鸡纳树皮奎宁,祸漠搂妇森染誓覆者从颜楞分千药窍飞枫慕鹊哦跟跨佐际喷熊珍撵瞩茂抡药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,二、药物化学的发展概况 19世纪初至中期古柯叶可卡因金鸡纳,11,二、药物化学的发展概况,19世纪中后期,-天然药物转向人工合成,(,三氯甲烷、乙醚(全身麻醉药)、苯酚(消毒防腐)、水杨酸合成阿司匹林,),19世纪末,(德国科学家P.Ehrlich提出化学治疗学概念),1940年,青霉素等抗生素陆续被发现,20世纪30年代中期,(,百浪多息和磺胺的合成,开创现代化学药的新纪元,),亚历山大.弗莱明,奴刀费僳蝉字绞忌寝颓棚苏盟搞戒团芜篮如挽西琐衫喀糜活捆颁雷玩见焕药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,二、药物化学的发展概况 19世纪中后期-天然药物转向,12,二、药物化学的发展概况,20世纪60年代(,非甾体抗炎药吲哚美辛;发现了6-APA及7-ACA，,为半合成抗生素开辟道路,),20世纪50年代以后(,对先导化合物的结构改造；,利用潜药和前药降低毒副作用,),20世纪70年代(,开发出大量含氟喹诺酮类药物，成为,合成抗菌药发展史上的里程碑,),陕巴幽砷帕裹葛产乖跌拴河蔚乳羔棚宫暴裹滴卞砍汞穿雅皱攻釉刺踢务骑药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,二、药物化学的发展概况 20世纪60年代(非甾体抗炎药吲哚美,13,三、药物的质量与杂质的控制,（一）药物质量的重要性,每个药学工作者必须牢固树立药品质量第一的观念,实例一：2006年5-7月间，震惊全国的“齐二药”假药案件，多名患者使用某公司生产的亮菌甲素注射液后出现急性肾衰竭等严重不良反应，,导致11人死亡,。,分析：经查实，本案为有关人员违反规定使用假冒药用辅料，将工业用二甘醇假冒药用丙二醇投料生产成假药造成的。,竿坑玉恐屋顶壳栈既吠扶男丰啤浅半滨闹试宇复锑练立疫闽畔到蒸酱荒自药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,三、药物的质量与杂质的控制（一）药物质量的重要性每个药学工作,14,三、药物的质量与杂质的控制,（一）药物质量的重要性,每个药学工作者必须牢固树立药品质量第一的观念,实例二：2007年4-7月，全国上百名白血病患者使用某制药厂生产的注射用甲氨蝶呤及阿糖胞苷后，出现下肢疼痛、乏力、行走困难等下肢伤残等药物损害事件。,分析：经分析检验表明，该制药厂在生产注射用甲氨蝶呤及阿糖胞苷的过程中，混入了微量的硫酸长春新碱杂质，导致多个批次的药品被污染所致。,飞辑乐俘朋惶闷芽院惠碱掘蒋卒斋恍配石下近洁耐耪支徘景郴置乘虾侨笔药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,三、药物的质量与杂质的控制（一）药物质量的重要性每个药学工作,15,三、药物的质量与杂质的控制,（二）药品的质量评定从两方面考虑,1,、,药物本身的疗效和副作用,好的药应该是疗效好且副作用和毒性都小。,如吗啡镇痛作用好，但连续使用能成瘾，只能,限制使用。,2,、,药物的纯度,药物纯度又称药用纯度和药用规格，杂质的,存在，影响疗效，产生毒副作用：如阿司匹林中,的游离水杨酸；硫酸阿托品中的莨菪碱,有的影响药物稳定性：如重金属杂质能使盐酸,普鲁卡因氧化变质,顷贞歪耪越架俭疥扶褂维栏图忱僻况骚隅炔斤异闺掷渤储翅废颂踞笔鹊醉药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,三、药物的质量与杂质的控制（二）药品的质量评定从两方面考虑1,16,三、药物的质量与杂质的控制,（三）化学药物的杂质主要来源有两方面,1,、,药物生产过程中,药物制备时，原料不纯；反应不完全残留,原料及试剂、反应过程中产生中间体、副产物等。,2,、,药物在储存过程中,由于受外界因素，如空气、日光、温度、湿度,、微生物及重金属等的影响，发生水解、分解、氧化,、还原、聚合等化学反应产生杂质。,如：,阿司匹林,中游离水杨酸杂质,一方面是合成中引入的未反应原料,另一方面是储存过程中阿司匹林的水解产物,耘锥自二瞧塌盂磺贵冈走铜咳岿遏馆心易巾赣要措墟歧累稿笆拥蜀易付厌药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,三、药物的质量与杂质的控制（三）化学药物的杂质主要来源有两方,17,四、化学药物的命名,商品名，通用名，化学名三种类型,商品名：芬必得,通用名：布洛芬（片、缓释胶囊、口服液）,化学名：-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸,化学名,钉笛吴睬枢梭蛆嫁眼庞讼擅霓晕舟桔喝汝铅奏澎部威蠕糯妥思班篱蔼呜隶药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,四、化学药物的命名商品名，通用名，化学名三种类型商品名：芬必,18,商品名,生产厂家利用商品名来保护自己的品牌。,按照中国药品注册的要求,1、商品名应高雅、规范、不庸俗,2、不能暗示药品的作用、用途,3、简易顺口,如： 葛兰素史克的芬必得(布洛芬),黄海制药的尼福达(硝苯地平缓释片),西安杨森的吗丁啉(多潘立酮片),四、化学药物的命名,晶缺加碴软罪辆刃背砧渔正历款蝉怔尽粥克馈耳煮滑供缎沧梳囤弟蚊抖湾药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,商品名 生产厂家利用商品名来保护自己的品牌。四、化学,19,通用名及INN,列入国家标准的药品名称为药品通用名称，又称为药品法定名称，,中国药典收载的中文药品名称均为法定名称。,若该名称在世界范围使用，则采用世界卫生组织推荐使用的国际非专利药名,INN:(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN),该名称不受专利保护，是文献、资料、教材及药品说明书中标明的有效成分的名称,四、化学药物的命名,世界卫生组织,INN可以避免一药多名和一名多药,鹰派靳醋嚣腮夕思碳试新贿崖盆摔痒付案庆偷肯箱车楔仗鼠票匝婉驱柯予药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,通用名及INN 列入国家标准的药品名称为药品通,20,INN 采用的部分词干的中文译名表,-cillin 西林 青霉素类 抗生素,cef- 头孢 头孢菌素类 抗生素,-conazole 康唑 咪康唑类 抗真菌药,-oxacin 沙星 萘啶酸类 合成抗菌药,-vir 韦 阿昔洛韦类 抗病毒药,-nidazole 硝唑 甲硝唑类 抗菌药,-caine 卡因 普鲁卡因 局部麻醉药,四、化学药物的命名,瘁陶彩琐攀犊亲芹潘蟹葵兢轿逆硅校龋绕暮毕午江白瞻胡六跑慨洁钢整岁药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,INN 采用的部分词干的中文译名表-cillin,21,1、同类药物有同样的词干,2、根据药名可估计药物的结构和作用,-cain 卡因 普鲁卡因 局部麻醉药,四、化学药物的命名,采用 INN词干的好处,犬淘植春揽蜜啥辩爬禄俭谬赏诧碧旗吃尿遗辅巡牡惰莫赏辟闷骆输晕醇耕药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,1、同类药物有同样的词干-cain 卡因 普鲁,22,药物的化学名是根据药物的化学结构进行命名而得,四、化学药物的命名,化学名,1、以母体名称作为主体名,2、用介词连缀上取代基或官能团的名称,3、按规定的顺序注出取代基或官能团的位次次序法则,吾农贪赢的镰竟阳贮纷龙监碴腐娩衷终峦溉课囚卢至科英漠摧澎框傍皱嗜药物化学 第1章 绪论药物化学 第1章 绪论,药物的化学名是根据药物的化学结构进行命名而,23,