口服降糖药课件

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口服降糖药,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,2020/10/15,*,口服降糖药,口服降糖药,口服降糖药,1,治疗指南,2,口服降糖药分类,3,口服降糖药联合应用,口服降糖药1治疗指南2口服降糖药分类3口服降糖药联合应用,精品资料,精品资料,你怎么称呼老师?,如果老师最后没有总结一节课的重点的难点,你是否会认为老师的教学方法需要改进?,你所经历的课堂,是讲座式还是讨论式?,教师的教鞭,“不怕太阳晒,也不怕那风雨狂,只怕先生骂我笨,没有学问无颜见爹娘”,“太阳当空照,花儿对我笑,小鸟说早早早”,口服降糖药课件,精品资料,精品资料,在诊断为,2,型糖尿病时,,胰岛素抵抗和胰岛素分泌不足早已同时并存,口服降糖药,正常状态:没有胰岛素抵抗,胰岛功能正常,代偿期:患者存在胰岛素抵抗而胰岛细胞的功,能又能代偿胰岛素抵抗,那么临床不出现糖尿,病的表现,血糖正常。,失代偿期:一旦当胰岛功能分泌出现障碍,不,能代偿胰岛素抵抗时,就出现血糖水平的升,高,临床诊断为,2,型糖尿病。,在诊断为2型糖尿病时,口服降糖药 正常状态:没有胰岛素抵抗,糖尿病的治疗,维持生命,缓解症状,改善生活质量,防止微血管和大血管并发症,使血糖正常,使血脂正常,控制血压,戒烟,口服降糖药,糖尿病的治疗 维持生命口服降糖药,口服降糖药,在2型糖尿病人中,仅有15%,30%,的病人发病开始时单纯饮食运动疗法可达到满意的血糖控制标准。但是,一年后,这部分中多半的病人血糖逐渐升高,必须在饮食疗法的基础上加上口服降糖药才能使血糖控制满意。因此,这意味着在,2,型糖尿病发病1年后,90%以上的病人必须使用口服降糖药。,口服降糖药 在2型糖尿病人中,仅有15%,口服降糖药,理想,尚可,差,血糖,(mmol/L),空腹,非空腹,4.4,6.1,4.4,8.0,7.0,10.0,7.0,10.0,HbA,1c,(%),7.5,血压,(mmHg),130/80,140/90,140/90,BMI(kg/m,2,),男性,女性,25,24,27,26,27,26,TC(mmol/L),1.1,1.1,0.9,0.9,TG(mmol/L),1.5,2.2,2.2,LDL-C(mmol/L),4.0,口服降糖药理想尚可差血糖(mmol/L)空腹4.46.1,口服降糖药,肥胖、副作用、过敏反应、年龄及其他的健康状况如肾病、肝病可影响药物选择,联合用药宜采用不同作用机制的降糖药物,口服降糖药物联合治疗后仍不能有效地控制高血糖,应采用胰岛素与降糖药的联合治疗或单独胰岛素治疗,三种降糖药物之间的联合应用的安全性和花费,-,效益比尚有待评估,严重高血糖的患者应首先采用胰岛素降低血糖,减少发生糖尿病急性并发症的危险性,待血糖得到控制后,可根据病情重新制定治疗方案,口服降糖药肥胖、副作用、过敏反应、年龄及其他的健康状况如肾病,口服降糖药,1,治疗指南,2,口服降糖药分类,3,口服降糖药联合应用,口服降糖药1治疗指南2口服降糖药分类3口服降糖药联合应用,口服降糖药,磺脲类促泌剂,非磺脲类促泌剂,格列奈类,双胍类,-,葡萄糖苷酶抑制剂,胰岛素增敏剂,噻唑烷二酮类,口服降糖药磺脲类促泌剂非磺脲类促泌剂格列奈类双胍类-葡,胰岛素促泌剂发展历程,第一代,SU,第二代,SU,第三代,SU,20,世纪,50,年代开始用于临床,20,世纪,60,年代开始用于临床,20,世纪,90,年代初期用于临床,20,世纪,90,年代后期开始用于临床,甲苯磺丁脲,氯磺丙脲,格列本脲、格列齐特,格列吡嗪、格列喹酮,格列美脲,非,SU,胰岛素,促泌剂,瑞格列奈,那格列奈,磺脲类(,SU),格列奈类,胰岛素促泌剂发展历程第一代SU第二代SU第三,口服降糖药,作用机制,胰岛素,刺激胰岛,细胞,口服降糖药作用机制 胰岛素 刺激胰岛细胞,口服降糖药,适用于,细胞功能尚存的型糖尿病病人,口服降糖药适用于细胞功能尚存的型糖尿病病人,口服降糖药,为第二代磺脲类的第一个品种。,半衰期较长,口服后与,B,细胞结合后缓慢释放,持续作用时间长。,降糖效果与其他磺脲类药物相当。,从小剂量开始,每日一次,按需要缓慢调整。,有胃肠道反应。,严重低血糖发生率高。,可使体重中度增加。,口服降糖药,口服降糖药,为中效磺脲类降糖药,在血中持续作用时间可达,10-15,小时,对大多数患者,一日服用,2,次即可,口服降糖药,口服降糖药,吸收迅速、生物利用完全,为速效、短效制剂。,降糖效果等同于格列本脲。,应在餐前给药,摄食对其吸收有轻度延迟。,口服降糖药,口服降糖药,是较特殊的胃肠道控释系统设计的控释片。,每日一次,剂量为,5,20mg,可使全天血药浓度维持在一个较稳定的水平。,降糖作用与速效格列吡嗪相似。,口服降糖药,口服降糖药,迅速吸收。,口服后2-3小时出现血药峰值,属短效。,主要由肝脏代谢。,对轻度肾功能损害患者可考虑应用,。,口服降糖药,口服降糖药,对,细胞,K,ATP,通道的选择性更强。,不能恢复,1,相胰岛素分泌,可增加,2,相胰岛素分泌,*,。,口服后1小时浓度明显上升,2-3小时达峰值,但其降糖作用在,24,小时仍然存在。,在肝脏代谢,其代谢产物通过肾脏排泄。,每日一次给药,剂量范围,1,8mg,。,低血糖发生率低于格列本脲。,口服降糖药对细胞KATP通道的选择性更强。,口服降糖药,磺脲类主要不良反应为低血糖,老年人慎用,个体差异较大,体重增加(高胰岛素血症),5%,的胃肠道反应,皮肤瘙痒、斑丘疹,少数血液学反应,血小板减少、粒细胞缺乏等,口服降糖药 磺脲类主要不良反应为低血糖,磺脲类,用药注意,用药注意,用药注意,餐前半小时,服用,缓释剂型宜餐时服用,注意监测血糖,注意药物相互作用,增加降糖效果:心得安、水杨酸、磺胺等,降低降糖效果:糖皮质激素、噻嗪类利尿剂、,苯妥英钠,注意药物继发性失效,磺脲类 用药注意用药注意 用药注意 餐前半小时服用,口服降糖药,磺脲类促泌剂,非磺脲类促泌剂,格列奈类,双胍类,-,葡萄糖苷酶抑制剂,胰岛素增敏剂,噻唑烷二酮类,口服降糖药磺脲类促泌剂非磺脲类促泌剂格列奈类双胍类-葡,胰岛素促泌剂,-,格列奈类,瑞格列奈,诺和龙,、孚,来迪,那格列奈,唐力,常用药物,胰岛素促泌剂-格列奈类 瑞格列奈 诺和龙、,格列奈类特点,餐时血糖调节剂,模拟生理性胰岛素分泌,格列奈类特点餐时血糖调节剂,口服降糖药,与磺脲类药物不同,该药不进入细胞内,不抑,制蛋白合成,不影响胰岛素直接分泌,口服后迅速吸收,,15min,起效,,45,50,分钟达,峰值,半衰期,1,小时左右,,3,4,小时后作用基本,消失,模拟胰岛素的生理性分泌。,进餐时服药,发生空腹和餐后低血糖的可能性,减小,主要通过肝脏代谢,形成 无降糖作用的产物,由胆汁排出,老年及肾功能不全患者可以安全使用,口服降糖药,格列奈类,低血糖,:轻微,低血糖频率和程度较磺脲类轻,消化道反应,:少数有轻微恶心、腹痛、腹泻,/,便秘,过敏反应,:少数发生皮肤瘙痒、发红、荨麻疹,不良反应,格列奈类低血糖:轻微,低血糖频率和程度较磺脲类轻 不良,服药方式,格列奈类,服药方式 格列奈类,口服降糖药,磺脲类促泌剂,非磺脲类促泌剂,格列奈类,双胍类,-,葡萄糖苷酶抑制剂,胰岛素增敏剂,噻唑烷二酮类,口服降糖药磺脲类促泌剂非磺脲类促泌剂格列奈类双胍类-葡,口服降糖药,苯乙双胍,降糖灵,格华止、美迪康、降糖片,二甲双胍,苯乙双胍,二甲双胍,降糖灵,苯乙双胍,二甲双胍,降糖灵,二甲双胍,苯乙双胍,降糖灵,二甲双胍,格华止、美迪康、降糖片,二甲双胍,苯乙双胍,格华止、美迪康、降糖片,二甲双胍,降糖灵,苯乙双胍,格华止、美迪康、降糖片,二甲双胍,口服降糖药 苯乙双胍降糖灵格华止、美迪康、降糖片,口服降糖药,作用机制,减少肝脏葡萄糖的输出,,降低空腹血糖,外周组织,增加外周组织对葡萄糖摄,取,有效降低餐后血糖,延缓肠道对葡萄糖的吸收,口服降糖药作用机制 减少肝脏葡萄糖的输出,外周组织,口服降糖药,作用特点,不刺激胰岛,细胞分泌胰岛素,单独使用不导致低血糖,抑制食欲,使体重下降,可减少肥胖糖尿病患者心血管事件和死亡率,可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展,作用特点,口服降糖药作用特点作用特点,口服降糖药,消化道反应,(,达,50%,),厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹泻,乳酸性酸中毒,多发于老年人,缺氧,心肺、肝、肾功能不,全的患者尤要注意,长期使用二甲双胍的糖尿病患者,30%,存在维生,素,B12,吸收不良,口服降糖药 消化道反应(达50%),双胍类服药时间,餐 时 或 餐 后,服药时间,双胍类服药时间餐 时 或 餐 后服药时间,口服降糖药,磺脲类促泌剂,非磺脲类促泌剂,格列奈类,双胍类,-,葡萄糖苷酶抑制剂,胰岛素增敏剂,噻唑烷二酮类,口服降糖药磺脲类促泌剂非磺脲类促泌剂格列奈类双胍类-葡,口服降糖药,葡萄糖,淀粉,血管,作用机制,抑制小肠上断的,-,葡萄糖苷酶,口服降糖药葡萄糖淀粉血管作用机制 抑制小肠上断的-葡,a-,糖苷酶抑制剂的代表药,倍欣,伏格列波糖,拜糖苹,阿卡波糖,倍欣,阿卡波糖,伏格列波糖,倍欣,阿卡波糖,拜糖苹,伏格列波糖,倍欣、万苏迪、伏利波糖,阿卡波糖,a-糖苷酶抑制剂的代表药倍欣伏格列波糖拜糖苹阿卡波糖倍,口服降糖药,减轻餐后高血糖,单独使用不导致低血糖,不增加体重,降低糖耐量异常者发生心血管疾病的风险,可以防止或延缓糖耐量异常向糖尿病的进展,作用特点,口服降糖药作用特点,a-,糖苷酶抑制剂,用药注意,餐时第一口饭服,,服用方法根据药物剂型:,拜糖平片:嚼服,伏格列波糖分散片:加水分散后吞服,低血糖时需使用葡萄糖,而食用蔗糖或淀粉类,食物纠正低血糖的效果较差,以低剂量开始,逐渐增加至满意剂量,a-糖苷酶抑制剂 用药注意 餐时第一口饭服,服用,消化道反应,腹胀,,排气增多,偶有,腹泻、腹痛,原因:结肠部位未被吸收的碳水化合,物经细菌发酵导致腹胀、腹痛、腹泻,不良反应,a-,糖苷酶抑制剂,不良反应 a-糖苷酶抑制剂,口服降糖药,磺脲类促泌剂,非磺脲类促泌剂,格列奈类,双胍类,-,葡萄糖苷酶抑制剂,胰岛素增敏剂,噻唑烷二酮类,口服降糖药磺脲类促泌剂非磺脲类促泌剂格列奈类双胍类-葡,促进靶细胞对胰岛素的反应,作用机制,胰岛素增敏剂,改善胰岛素敏感性,外周组织,促进靶细胞对胰岛素的反应 作用机制,口服降糖药,噻唑烷二酮类,罗格列酮(文迪雅),吡格列酮(瑞彤),环格列酮,口服降糖药噻唑烷二酮类罗格列酮(文迪雅),胰岛素增敏剂,体重增加、水钠储留、增加心衰风险,可增加心脏负荷心功能不全患者禁忌使用,单独使用时不导致低血糖,但与胰岛素或,促泌剂联合使用可增加发生低血糖的风险,不良反应,针对罗格列酮争论热点:,潜在的不良缺血性心血管事件,胰岛素增敏剂 体重增加、水钠储留、增加心衰风险,用药注意,空腹或进餐时服用,注意肝功能的监测,近期研究提示此类药物可能增加女性患者,骨折的风险,胰岛素增敏剂,用药注意 空腹或进餐时服用胰岛素增敏剂,口服降糖药,口服降糖药,当摄取食物时。,刺激胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,减缓胃排空,改善胰岛素敏感性,减少食物摄取,长期影响,促进,细胞增殖和,维持,细胞功能,二肽基肽酶,4(DPP-IV),抑制剂作用,当摄取食物时。刺激胰岛素分泌长期影响 二肽基肽酶4(D,口服降糖药,DPP-IV,抑制剂,磺脲类,/,格列奈类,作用靶点,胰岛,细胞,&,细胞,胰岛,细胞,药理作用,促,细胞,合成,与释放胰岛素,,,增加,细胞数量,细胞释放,胰岛素,抑制,细胞释放胰高糖素,-,口服降糖药DPP-IV抑制剂磺脲类/格列奈类 作用靶点胰岛,不增加体重,低血糖发生的风险小,基本没有引起低血糖,的风险。,不增加心血管事件的发生率,可以保护胰岛细胞,延缓糖尿病的进展,作用特点,口服降糖药,不增加体重 作用特点 口服,西格列汀,(,捷诺维,),维格列汀,沙格列汀,常用药物,口服降糖药,西格列汀(捷诺维)常用药物 口服降糖,肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎,超敏反应:包括过敏反应、血管性水肿和剥脱,性皮肤损害等,本品可通过肾脏排泄,不建议使用于中重度,肾功能不全的患者,不良反应,口服降糖药,肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎 不良反应,DPP-IV,抑制剂,服药时间,每日一次,服药时间,不受进餐影响,,可与或不与食,物同服,DPP-IV抑制剂 服药时间 每日,口服降糖药,进餐时,服用,格列奈类,餐前半小时,服用,磺脲类,第一口饭,嚼服,a-,糖苷酶抑制剂,餐时或餐后,服用,双胍类,胰岛素增敏剂,空腹或进餐,时服用,DPP-IV,抑制剂,不受进餐影响,口服降糖药进餐时服用 格列奈类 餐前半小时服用,
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