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呼吸系统用药呼吸系统用药镇咳药镇咳药 (antitussives)(antitussives)祛痰药祛痰药 (expectorants)(expectorants)平喘药平喘药 (antiasthmatic(antiasthmatic）drugs)drugs)1-呼吸系统用药镇咳药(antitussi项目一 镇咳药v一、咳嗽的病因及症状：一、咳嗽的病因及症状：咳嗽：是呼吸系统受到刺激时所产生的一种 防御性的反射活动 2-项目一 镇咳药2-感受器感受器感受器感受器(化学、牵张）化学、牵张）化学、牵张）化学、牵张）受刺激受刺激受刺激受刺激效应器效应器效应器效应器(咳嗽咳嗽咳嗽咳嗽)传入神经传入神经传入神经传入神经传出神经传出神经传出神经传出神经（迷走神经）（迷走神经）（迷走神经）（迷走神经）（迷走神经和运动神经）（迷走神经和运动神经）（迷走神经和运动神经）（迷走神经和运动神经）咳嗽中枢咳嗽中枢咳嗽中枢咳嗽中枢中枢性镇咳药外周性镇咳药咳嗽发生机制及镇咳药作用环节示意图3-感受器(化学、牵张）中枢性外周性镇咳药咳嗽发生机制及镇咳药作项目一 镇咳药v二、镇咳药：二、镇咳药：作用于咳嗽反射的中枢或外周作用于咳嗽反射的中枢或外周部位，抑制咳嗽的药物。部位，抑制咳嗽的药物。v分类：分类：v 中枢性镇咳药（依赖性、非依赖性）中枢性镇咳药（依赖性、非依赖性）外周性镇咳药外周性镇咳药4-项目一 镇咳药4-中枢性镇中枢性镇咳药咳药直接抑制延直接抑制延髓咳嗽中枢髓咳嗽中枢而发挥镇咳而发挥镇咳作用作用依赖性中枢镇咳药依赖性中枢镇咳药指阿片类生物碱，如吗啡（最强）指阿片类生物碱，如吗啡（最强）、磷酸可待因等、磷酸可待因等非依赖性中枢镇咳药非依赖性中枢镇咳药氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 （与可待因相似）（与可待因相似）枸橼酸喷托维林枸橼酸喷托维林 （对中枢直接抑制；抑制支气管（对中枢直接抑制；抑制支气管感受器及传入神经末梢，使痉挛感受器及传入神经末梢，使痉挛支气管平滑肌松弛，减轻气道阻支气管平滑肌松弛，减轻气道阻力，兼具末梢性镇咳作用）力，兼具末梢性镇咳作用）外周性镇外周性镇咳药咳药通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中仍传入神经、传出神经或效应器中仍何一环节而发挥镇咳作用。何一环节而发挥镇咳作用。盐酸那可汀（抑制肺牵张反射所盐酸那可汀（抑制肺牵张反射所引起的咳嗽，兼具兴奋呼吸中枢引起的咳嗽，兼具兴奋呼吸中枢作用）作用）适用症：适用症：刺激性干咳，尤其适用刺激性干咳，尤其适用于干性胸膜炎的咳嗽伴胸痛者；于干性胸膜炎的咳嗽伴胸痛者；禁忌：禁忌：不利排痰，对黏痰且痰多不利排痰，对黏痰且痰多的患者不宜的患者不宜适用症：适用症：呼吸道感染引起的干咳，尤呼吸道感染引起的干咳，尤以小儿百日咳效果为好；以小儿百日咳效果为好；禁忌：禁忌：青光眼及心功能不全者慎用青光眼及心功能不全者慎用临床应用最广，长效药临床应用最广，长效药禁忌：禁忌：不宜与单胺氧化不宜与单胺氧化酶抑制剂合用；青光眼酶抑制剂合用；青光眼患者、妊娠患者、妊娠3月内妇女月内妇女及精神病史者及精神病史者5-中枢性镇咳药直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用依赖性中枢镇咳常用中枢镇咳药比较常用中枢镇咳药比较药物药物药效药效 镇痛镇痛 解痉解痉 成瘾性成瘾性 临床应用临床应用可待因可待因1 1+剧烈干咳剧烈干咳（胸膜炎干咳伴胸痛）（胸膜炎干咳伴胸痛）右美沙右美沙芬芬1 1干咳干咳喷托维喷托维林林1/31/3+上呼吸道炎症引起的上呼吸道炎症引起的干咳（小儿百日咳）干咳（小儿百日咳）6-常用中枢镇咳药比较药物药效镇痛解痉成瘾性临床应用可待因1+其他镇咳药其他镇咳药苯丙哌林(咳快好)药理作用药理作用 兼具有中枢性及末梢性双重镇咳作用兼具有中枢性及末梢性双重镇咳作用临床应用临床应用 急、慢性支气管炎及各种刺激引起的咳嗽急、慢性支气管炎及各种刺激引起的咳嗽 使用注意使用注意 勿嚼碎，因其粉末可引起口腔麻木感勿嚼碎，因其粉末可引起口腔麻木感7-其他镇咳药苯丙哌林(咳快好)药理作用7-其他镇咳药其他镇咳药二氧丙嗪(克咳敏)药理作用药理作用 抗组胺药物抗组胺药物临床应用临床应用 咳嗽、荨麻疹、过敏性哮喘及皮肤瘙痒等咳嗽、荨麻疹、过敏性哮喘及皮肤瘙痒等治疗治疗使用注意使用注意 勿高空作业、驾驶员及精密仪器操作者禁勿高空作业、驾驶员及精密仪器操作者禁用用8-其他镇咳药二氧丙嗪(克咳敏)药理作用8-其他镇咳药其他镇咳药苯佐那酯(退嗽露)药理作用药理作用1 1 局麻作用局麻作用,抑制肺牵张感受器以及麻醉呼吸道抑制肺牵张感受器以及麻醉呼吸道粘膜。粘膜。2 不抑制呼吸不抑制呼吸临床应用临床应用 干咳、干咳、支气管镜、喉镜检查支气管镜、喉镜检查 不良反应不良反应 有轻度嗜睡、头痛及眩晕。有轻度嗜睡、头痛及眩晕。9-其他镇咳药苯佐那酯(退嗽露)药理作用9-项目一 镇咳药v三、镇咳药的选用三、镇咳药的选用1 1、感冒伴随的咳嗽常选用右美沙芬的复方制剂，如美可糖浆剂、感冒伴随的咳嗽常选用右美沙芬的复方制剂，如美可糖浆剂2 2、对以刺激性干咳症状为主者，可选苯丙哌林。、对以刺激性干咳症状为主者，可选苯丙哌林。3 3、白天咳嗽为主首选苯丙哌林，夜间为主首选右美沙芬。、白天咳嗽为主首选苯丙哌林，夜间为主首选右美沙芬。4 4、喷托维林、福米诺苯适用于小儿百日咳。、喷托维林、福米诺苯适用于小儿百日咳。5 5、干性胸膜炎伴胸痛者，首选可待因。、干性胸膜炎伴胸痛者，首选可待因。6 6、咳嗽伴哮喘者，选用二氧丙嗪。、咳嗽伴哮喘者，选用二氧丙嗪。7 7、痰多剧咳者，抗感染镇咳同时，使用祛痰药。、痰多剧咳者，抗感染镇咳同时，使用祛痰药。10-项目一 镇咳药10-项目二祛痰药项目二祛痰药一、什么是痰一、什么是痰1 1、痰：、痰：是呼吸道黏液腺和杯状细胞的分泌是呼吸道黏液腺和杯状细胞的分泌物，其主要成分为酸性的糖蛋白。物，其主要成分为酸性的糖蛋白。2 2、痰中分泌物的生理作用：、痰中分泌物的生理作用：11-项目二祛痰药一、什么是痰11-项目二祛痰药项目二祛痰药一、什么是痰一、什么是痰2 2、痰中分泌物的生理作用：、痰中分泌物的生理作用：少许分泌物覆盖黏膜表面湿化吸入的气体和促进纤毛-黏液运动分泌物随纤毛至咽喉部大部分入胃小部分以稀痰咯出正正常常多多痰痰炎症因子产生咳嗽反射将痰液排出大量浓痰阻塞呼吸道影响换气痰液积滞引起继发感染12-项目二祛痰药一、什么是痰少许分泌物覆盖黏膜表面湿化吸入的项目二祛痰药项目二祛痰药二、祛痰药的种类二、祛痰药的种类祛痰机制祛痰机制祛痰机制祛痰机制恶心促排恶心促排降低痰液黏度降低痰液黏度多方位消炎祛痰多方位消炎祛痰刺激性祛痰药刺激性祛痰药黏痰溶解药黏痰溶解药复方制剂复方制剂13-项目二祛痰药二、祛痰药的种类祛痰机制恶心促排降低痰液黏度项目二祛痰药项目二祛痰药药类药类机制机制代表药代表药特殊机制特殊机制应用应用禁忌禁忌刺激性祛痰药黏痰溶解剂复方制剂刺激胃黏膜引起恶刺激胃黏膜引起恶心，促使支气管腺心，促使支气管腺体分泌增多，使痰体分泌增多，使痰液稀释便于咳出液稀释便于咳出可直接作用于支气可直接作用于支气管腺体，调节其功管腺体，调节其功能，促使黏液分泌能，促使黏液分泌细胞的溶解酶释出，细胞的溶解酶释出，使黏液中的黏多糖使黏液中的黏多糖解聚，并抑制酸性解聚，并抑制酸性糖蛋白的合成，降糖蛋白的合成，降低痰液黏度低痰液黏度多方位消炎、祛痰、多方位消炎、祛痰、镇咳镇咳氯化铵氯化铵氯化铵吸收入血后，氯化铵吸收入血后，经呼吸道排出，由经呼吸道排出，由于盐类的渗透作用于盐类的渗透作用带出水分，使痰液带出水分，使痰液稀释稀释祛痰合剂的组祛痰合剂的组成成分，如敌成成分，如敌咳糖浆、复方咳糖浆、复方咳必清糖浆等咳必清糖浆等配伍禁忌：配伍禁忌：磺胺嘧啶、磺胺嘧啶、呋喃妥因呋喃妥因乙酰半胱乙酰半胱氨酸氨酸糖蛋白的二硫糖蛋白的二硫键断裂键断裂黏痰阻塞引起黏痰阻塞引起的呼吸困难的呼吸困难支气管哮支气管哮喘者慎用喘者慎用羧甲司坦羧甲司坦低粘度蛋白增加，低粘度蛋白增加，高粘度蛋白较少高粘度蛋白较少慢性支气管炎、慢性支气管炎、慢性阻塞性肺病、慢性阻塞性肺病、支气管哮喘引起支气管哮喘引起消化道溃疡、消化道溃疡、禁与中枢镇禁与中枢镇咳药合用咳药合用盐酸溴已盐酸溴已新新痰液分泌减少、促纤痰液分泌减少、促纤毛运动、恶心祛痰毛运动、恶心祛痰慢性支气管炎、哮慢性支气管炎、哮喘引起的痰黏稠，喘引起的痰黏稠，与抗生素联用与抗生素联用氨溴索氨溴索增加浆液腺的分泌，增加浆液腺的分泌，减少黏液腺的分泌、减少黏液腺的分泌、增加纤毛运动增加纤毛运动目前临床应用目前临床应用最广最广禁与强力镇禁与强力镇咳药合用咳药合用新泰洛其新泰洛其新生儿及下新生儿及下呼吸道疾病呼吸道疾病者禁用者禁用14-项目二祛痰药药类机制代表药特殊机制应用禁忌刺激性祛痰药黏项目二祛痰药项目二祛痰药三、祛痰药的选用三、祛痰药的选用1 1、痰液无论粘稠，只要量多，都是炎症的表现，应根据病、痰液无论粘稠，只要量多，都是炎症的表现，应根据病因有针对性地使用抗病毒药物或者抗菌药物，在此基础上因有针对性地使用抗病毒药物或者抗菌药物，在此基础上选用祛痰药。选用祛痰药。2 2、痰液黏稠者禁用含强力镇咳药的复方制剂。、痰液黏稠者禁用含强力镇咳药的复方制剂。3 3、氨溴索可以作为急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气、氨溴索可以作为急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核祛痰的首选药。管扩张、肺结核祛痰的首选药。4 4、感冒并伴有病毒血症者可首选新泰洛其，但新生儿禁用。、感冒并伴有病毒血症者可首选新泰洛其，但新生儿禁用。15-项目二祛痰药三、祛痰药的选用1、痰液无论粘稠，只要量多，1、具有中枢和外周双重作用的镇咳药是：A.可待因 B.右美沙芬C.溴己新 D.苯丙哌林 E.苯佐那酯随堂练习随堂练习D2、具有成瘾性的中枢镇咳药是：A.可待因 B.右美沙芬C.喷托维林 D.苯丙哌林 E.苯佐那酯A16-1、具有中枢和外周双重作用的镇咳药是：随堂练习D2、具有成瘾3、具有局部麻醉作用中枢镇咳药是：A.可待因 B.右美沙芬C.喷托维林 D.苯丙哌林 E.苯佐那酯C4、可待因主要用于治疗：A.剧烈的刺激性干咳 B.肺炎引起的咳嗽C.上呼吸道感染引起的咳嗽 D.支气管哮喘E.多痰、黏痰引起的剧咳A17-3、具有局部麻醉作用中枢镇咳药是：C4、可待因主要用于治疗：5、宜与异丙肾上腺素同用的祛痰药：A.氯化铵 B.右美沙芬C.溴乙胺 D.乙酰半胱氨酸D6、喷托维林适用于：A.剧烈的刺激性干咳 B.肺炎引起的咳嗽C.上呼吸道感染引起的咳嗽 D.支气管哮喘E.多痰、黏痰引起的剧咳C18-5、宜与异丙肾上腺素同用的祛痰药：D6、喷托维林适用于：C17、对咳嗽中枢无抑制作用的镇咳药是：A.可待因 B.右美沙芬C.喷托维林 D.苯丙哌林 E.苯佐那酯E8、乙酰半胱氨酸可用于：A.剧烈干咳 B.痰黏稠不易咳出C.支气管哮喘咳嗽 D.急、慢性咽炎E.以上都不是B19-7、对咳嗽中枢无抑制作用的镇咳药是：E8、乙酰半胱氨酸可用于项目三项目三 平平 喘喘 药药哮喘是多种炎症细胞和炎症介质参与的气哮喘是多种炎症细胞和炎症介质参与的气道慢性炎症。道慢性炎症。支气管哮喘支气管哮喘心源性哮喘心源性哮喘20-项目三 平 喘 药 哮喘是多种炎症细项目三项目三 平平 喘喘 药药1、支气管哮喘、支气管哮喘(Asthma，bronchialasthma，简称哮喘简称哮喘)是一种以是一种以呼吸道炎症呼吸道炎症和和呼吸道高反应呼吸道高反应性性为特征的疾病。为特征的疾病。2、全球约、全球约1.6亿患者，半数在亿患者，半数在12岁前发病，岁前发病，20%有家族史。有家族史。3、主要由免疫或非免疫刺激所致。、主要由免疫或非免疫刺激所致。4、表现：发作性、表现：发作性持续性持续性喘息喘息 21-项目三 平 喘 药1、支气管哮喘(Asthma，bron支气管哮喘支气管哮喘基本病理基本病理：炎症细胞浸润、粘膜下组织水炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、气道反应性亢进等。肿、气道反应性亢进等。抑制气道炎症及炎症介质是治疗根本。抑制气道炎症及炎症介质是治疗根本。哮喘哮喘痉挛痉挛正常正常22-支气管哮喘基本病理：炎症细胞浸润、粘膜下组织水肿、气道反应性 遗传易感个体遗传易感个体环境因素环境因素炎症细胞、炎症介质、炎症细胞、炎症介质、细胞因子的相互作用细胞因子的相互作用神经调节失衡及气道神经调节失衡及气道平滑肌结构功能失常平滑肌结构功能失常气道炎症气道炎症气道高反应性气道高反应性支气管平滑肌痉挛支气管平滑肌痉挛支气管哮喘支气管哮喘支气管哮喘发病机制支气管哮喘发病机制环境激发因子环境激发因子使用糖皮质激素使用糖皮质激素与其他抗炎药控与其他抗炎药控制气道炎症制气道炎症支气管扩支气管扩张药张药抗过敏抗过敏平喘药平喘药23-遗传易感个体环境因素炎症细胞、炎症介质、神经调节失衡及气道项目三项目三 平平 喘喘 药药24-项目三 平 喘 药二、平喘药物的种类及作用24-平喘药平喘药v定义定义:用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。v分类：分类：支气管扩张药支气管扩张药抗炎平喘药抗炎平喘药抗过敏平喘药抗过敏平喘药按作用机制按作用机制肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药茶碱类茶碱类M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药肾上腺皮质激素肾上腺皮质激素肥大细胞膜稳定药肥大细胞膜稳定药其他类其他类按化学结构按化学结构25-平喘药定义:用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物（一）支气管扩张药（一）支气管扩张药肾上腺素受体激肾上腺素受体激动药动药v分类分类 非选择性非选择性:肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱异丙肾上腺素、麻黄碱 选择性选择性2 2-R-R:沙丁胺醇、沙丁胺醇、克伦特罗、特布他林克伦特罗、特布他林26-（一）支气管扩张药肾上腺素受体激动药分类26-1、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体激动药作用机理作用机理:1 1）激动支气管平滑肌激动支气管平滑肌2 2受体受体激活腺苷酸激活腺苷酸 环化酶环化酶细胞细胞cAMPcAMP支气管扩张支气管扩张2 2）激动肥大细胞激动肥大细胞2 2受体受体细胞内细胞内cAMPcAMP抑抑 制其炎症介质和细胞因子释放。制其炎症介质和细胞因子释放。3 3）肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管）肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管 受体受体粘膜充血水肿粘膜充血水肿减弱特点特点长期应用长期应用-R下调下调疗效减弱疗效减弱27-1、肾上腺素受体激动药作用机理:1）激动支气管平滑肌2受体非选择性肾上腺素受体激动药非选择性肾上腺素受体激动药药物药物机制机制特点特点临床应用临床应用不良反应不良反应肾上腺素肾上腺素 (AdrenalinAdrenaline)e)、2-R2-R快而强，快而强，皮下注射皮下注射哮喘急性发作哮喘急性发作心脏反应心脏反应麻黄碱麻黄碱(Ephedrine)(Ephedrine)、-R-R慢、弱、长，慢、弱、长，口服有效口服有效与其他药配伍与其他药配伍使用，用于轻使用，用于轻症和预防症和预防失眠失眠异丙肾上腺异丙肾上腺素素(Isoprenalin(Isoprenaline e)1 1、2 2-R-R松弛支气管平松弛支气管平滑肌的作用强滑肌的作用强于肾上腺素，于肾上腺素，吸入给药吸入给药哮喘急性发作哮喘急性发作心脏反应心脏反应肌肉震颤肌肉震颤28-非选择性肾上腺素受体激动药药物机制特点临床应用不良反应肾上腺 选择性选择性2 2受体激动药受体激动药【特点特点】选择性高；选择性高；2 2-R-R 1 1-R-R亲和力，对亲和力，对-R-R无效；无效；作用持久；对心血管影响小；仅控制症状。作用持久；对心血管影响小；仅控制症状。【药物药物】中效制剂中效制剂（4-8h）：沙丁胺醇：沙丁胺醇,克仑特罗克仑特罗,特布他林特布他林 中长效制剂中长效制剂（8-12h）：福莫特罗，沙美特罗：福莫特罗，沙美特罗长效制剂长效制剂（24h以上）以上）：班布特罗：班布特罗 29-选择性2受体激动药【特点】29-受体激动药不良反应受体激动药不良反应心脏反应：心脏反应：较轻，但大剂量注射可引起心脏毒性较轻，但大剂量注射可引起心脏毒性肌肉震颤：肌肉震颤：可激动骨骼肌慢收缩纤维的可激动骨骼肌慢收缩纤维的2 2受体，受体，引起肌肉震颤，好发部位在四肢和面颈部。引起肌肉震颤，好发部位在四肢和面颈部。代谢紊乱：代谢紊乱：使血中乳酸、丙酮酸增加，使血中乳酸、丙酮酸增加，酮体生成酮体生成增加。增加。可兴奋骨骼肌细胞膜上的钠可兴奋骨骼肌细胞膜上的钠-钾钾-ATP-ATP酶，血钾降酶，血钾降低，引起低，引起低钾血症低钾血症30-受体激动药不良反应心脏反应：较轻，但大剂量注射可引起心脏毒茶碱类历史：茶碱、咖历史：茶碱、咖啡因、可可碱依啡因、可可碱依地理纬度广泛分地理纬度广泛分布于植物中布于植物中(一）支气管扩张药一）支气管扩张药 茶碱类茶碱类32-茶碱类历史：茶碱、咖啡因、可可碱依地理纬度广泛分布于植物中(33-33-2 2、茶碱类茶碱类 特点：特点：作用广、平喘、强心、利尿、作用广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等扩血管、中枢兴奋等对痉挛的呼吸道作用更显著。对痉挛的呼吸道作用更显著。药动学药动学 1 口服易吸收口服易吸收,23h高峰高峰,维持维持56h 2 血药浓度与疗效、毒性相关性较好血药浓度与疗效、毒性相关性较好 3个体差异较大个体差异较大34-2、茶碱类 特点：作用广、平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋 茶碱类【临床应用临床应用】1.1.支气管哮喘支气管哮喘 急性：肾上腺素受体激动药急性：肾上腺素受体激动药+茶碱类茶碱类 慢性：口服、预防发作和维持治疗慢性：口服、预防发作和维持治疗 2.2.慢性阻塞性肺病慢性阻塞性肺病 改善气促症状改善气促症状3.3.心源性哮喘心源性哮喘4.4.中枢型睡眠呼吸暂停综合征中枢型睡眠呼吸暂停综合征 35-茶碱类【临床应用】35-【不良反应不良反应】1局部刺激性大局部刺激性大恶心、呕吐恶心、呕吐2静脉注射过快可引起心律失常、血压骤降、惊厥静脉注射过快可引起心律失常、血压骤降、惊厥,甚至猝死。甚至猝死。3激动不安、失眠。激动不安、失眠。4生物利用度和体内消除速率个体差异性大，应用生物利用度和体内消除速率个体差异性大，应用时应定期检测血浆药物浓度（时应定期检测血浆药物浓度（20mg/L），及时），及时调整茶碱用量。调整茶碱用量。【禁忌症禁忌症】过敏、低血压、心动过速、心肌梗死、甲亢、胃溃过敏、低血压、心动过速、心肌梗死、甲亢、胃溃疡和癫痫患者。疡和癫痫患者。36-【不良反应】36-常用茶碱类药物：常用茶碱类药物：茶碱茶碱 、氨茶碱、氨茶碱 、胆茶碱、胆茶碱 、缓释片，控释、缓释片，控释片。片。茶碱茶碱氨茶碱氨茶碱胆茶碱胆茶碱N NN NN NN NO OO OH H3 3C CC CH H3 3H HN NH H2 2C CH H2 2C CH H2 2N NH H2 237-常用茶碱类药物：茶碱、氨茶碱、胆茶碱、缓释片，控释片。抗胆碱药：抗胆碱药：（一）支气管扩张药（一）支气管扩张药 抗胆碱药抗胆碱药38-抗胆碱药：（一）支气管扩张药 抗胆碱药38-M M1 1：气道的副交感神经节内、粘膜下腺体和肺：气道的副交感神经节内、粘膜下腺体和肺泡壁。泡壁。M M2 2：动脉壁的胆碱能节后纤维的突触前膜上，：动脉壁的胆碱能节后纤维的突触前膜上，属负反馈调节受体，可抑制属负反馈调节受体，可抑制AchAch的释放。的释放。M M3 3：气道平滑肌和粘膜下腺中。：气道平滑肌和粘膜下腺中。哮喘患者哮喘患者M M1 1、M M3 3上调，上调，M M2 2下调下调M受体受体分布分布39-M1：气道的副交感神经节内、粘膜下腺体和肺泡壁。M受体分布3抗胆碱药抗胆碱药异丙基阿托品异丙基阿托品：脂溶，不易吸收，不：脂溶，不易吸收，不易通过细胞膜，不易耐受，短效，易通过细胞膜，不易耐受，短效，30min30min到到4h4h。泰乌托品泰乌托品：对：对M M3 3受体选择性高，作用受体选择性高，作用更强，持效更强，持效24+h24+h。吸入给药，与吸入给药，与2 2受体激动剂有协同作受体激动剂有协同作用。用。40-抗胆碱药异丙基阿托品：脂溶，不易吸收，不易通过细胞膜，不易耐（二）抗过敏平喘药（二）抗过敏平喘药这类药物无支气管扩张作用，亦无炎症这类药物无支气管扩张作用，亦无炎症介质的阻断作用。介质的阻断作用。它们的主要机制是它们的主要机制是对炎症细胞具膜稳定对炎症细胞具膜稳定作用作用，防治炎症细胞因各种因素引起释，防治炎症细胞因各种因素引起释放反应，起放反应，起预防预防哮喘发作的作用。哮喘发作的作用。常用药物有常用药物有色甘酸钠；奈多罗米钠色甘酸钠；奈多罗米钠,酮替酮替芬芬。41-（二）抗过敏平喘药这类药物无支气管扩张作用，亦无炎症介质的阻抗过敏组胺组胺PGDPGD2 2LTLT氧活性物质氧活性物质酶酶细胞因子细胞因子IL-4IL-4、IL-6IL-6、TNF-TNF-过敏原过敏原IgE职业过敏、运动、阿斯匹林、刺激等。职业过敏、运动、阿斯匹林、刺激等。42-抗过敏组胺过敏原IgE职业过敏、运动、阿斯匹林、刺激等。421、在接触抗原前用药，可预防、在接触抗原前用药，可预防型变态型变态反应所致的哮喘，也能预防运动或其他反应所致的哮喘，也能预防运动或其他刺激所致诱因明确的哮喘。刺激所致诱因明确的哮喘。2、用于、用于哮喘预防性治疗哮喘预防性治疗。也可用于过敏。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其它胃肠道过性鼻炎、溃疡性结肠炎及其它胃肠道过敏性疾病。敏性疾病。色甘酸二钠色甘酸二钠OONaOOCOCH2CHCH2OOOCOONaOH43-1、在接触抗原前用药，可预防型变态反应所致的哮喘，也能预防（三）抗炎平喘药 糖皮质激素糖皮质激素44-（三）抗炎平喘药 糖皮质激素44-诱导生成诱导生成炎症抑制炎症抑制蛋白和蛋白和某些靶酶某些靶酶抑制抑制细胞因子、细胞因子、黏附因子黏附因子的生成的生成抗过敏作用抗过敏作用抑制气道抑制气道高反应性高反应性增强支气管、增强支气管、血管平滑肌血管平滑肌对儿茶酚胺对儿茶酚胺的敏感性的敏感性作用作用机制机制45-诱导生成抑制抗过敏作用抑制气道增强支气管、作用45-糖皮质激素糖皮质激素花生四烯酸花生四烯酸膜磷脂膜磷脂PLA2皮质皮质激素激素COX-1 COX-2白三烯白三烯前列腺素等前列腺素等46-糖皮质激素花生四烯酸膜磷脂PLA2皮质激素COX-1 C一线药物一线药物1、丙酸倍氯松和丁地去炎松丙酸倍氯松和丁地去炎松适用于支气管适用于支气管哮喘哮喘的长期控制的长期控制，特别是其他平喘药疗效，特别是其他平喘药疗效不佳，对激素有依赖性的病人。不佳，对激素有依赖性的病人。2、预防季节性或呼吸道病毒感染后哮喘发作。、预防季节性或呼吸道病毒感染后哮喘发作。【临床应用临床应用】47-一线药物【临床应用】47-l全身用药：多，严重全身用药：多，严重吸入用药：少，吸入用药：少，声嘶声嘶念珠菌感染念珠菌感染局部刺激：咳嗽、支气局部刺激：咳嗽、支气管收缩管收缩【不良反应不良反应】48-全身用药：多，严重【不良反应】48-1 1、丁地去炎松丁地去炎松(布地奈德，曾米克气雾剂布地奈德，曾米克气雾剂或都保，阿斯利康制药有限公司或都保，阿斯利康制药有限公司)2、丙酸倍氯松、丙酸倍氯松(必可酮气雾剂，英国葛兰素必可酮气雾剂，英国葛兰素威康制药集团威康制药集团)3、丙酸氟替卡松、丙酸氟替卡松(英国葛兰素威康制药集团英国葛兰素威康制药集团)【常用的常用的吸入糖皮质激素吸入糖皮质激素】49-【常用的吸入糖皮质激素】49-项目三项目三 平平 喘喘 药药1、抗炎治疗是治疗哮喘的根本。2、治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎和肺气肿的支气管痉挛，短效首选沙丁胺醇，中效首选克伦特罗。3、不能耐受受体激动药的哮喘患者，可以选用抗胆碱平喘药。4、对于哮喘持续状态，应在首选速效平喘药的基础上，合用局部作用强的倍氯米松、布地奈德、氟替卡松等任一种气雾吸入。50-项目三 平 喘 药三、平喘药物的选用1、抗炎治疗是治疗哮51-51-第二节 镇咳药v镇咳药：镇咳药：作用于咳嗽反射的中枢或外周部位，作用于咳嗽反射的中枢或外周部位，抑制咳嗽的药物。抑制咳嗽的药物。v分类：分类：v 中枢性镇咳药（依赖性、非依赖性）中枢性镇咳药（依赖性、非依赖性）外周性镇咳药外周性镇咳药52-第二节 镇咳药52-一一 中枢性镇咳药中枢性镇咳药能选择性直接抑制咳嗽中枢能选择性直接抑制咳嗽中枢打断咳嗽反打断咳嗽反射射镇咳镇咳可待因可待因(甲基吗啡甲基吗啡,codeine),codeine)一一 药理作用药理作用1 1 镇咳镇咳 强强 起效快。为吗啡的起效快。为吗啡的1/41/42 2 中等强度镇痛中等强度镇痛 为吗啡的为吗啡的1/71/73 3 抑制咳嗽中枢抑制咳嗽中枢53-一 中枢性镇咳药能选择性直接抑制咳嗽中枢打断咳嗽反射二二 临床应用临床应用 它药无效的剧烈干咳它药无效的剧烈干咳,胸膜炎或大叶性肺胸膜炎或大叶性肺炎早期伴有胸痛的咳嗽。炎早期伴有胸痛的咳嗽。三三 不良反应不良反应1 1 惊厥、耐受性和成瘾性。惊厥、耐受性和成瘾性。2 2 多痰、稠痰及支气管哮喘性咳嗽患者多痰、稠痰及支气管哮喘性咳嗽患者忌用。忌用。54-二 临床应用 54-喷托维林喷托维林 （pentoxyverine,pentoxyverine,咳必清）咳必清）人工合成的非成瘾性药人工合成的非成瘾性药一一 药理作用药理作用1 选择性抑制咳嗽中枢选择性抑制咳嗽中枢。2 阿托品样作用及局麻作用。阿托品样作用及局麻作用。二二 临床应用临床应用无痰、少痰干咳及百日咳。无痰、少痰干咳及百日咳。三三 不良反应不良反应 口干、便秘、升高眼内压口干、便秘、升高眼内压55-喷托维林 （pentoxyverine,咳必清）二二 外周性镇咳药外周性镇咳药苯佐那酯(退嗽露)一一 药理作用药理作用1 1 局麻作用局麻作用,抑制肺牵张感受器以及麻醉呼吸道抑制肺牵张感受器以及麻醉呼吸道粘膜。粘膜。2 不抑制呼吸不抑制呼吸 二二 临床应用临床应用 干咳、干咳、支气管镜、喉镜检查支气管镜、喉镜检查 三三 不良反应不良反应 有轻度嗜睡、头痛及眩晕。有轻度嗜睡、头痛及眩晕。56-二 外周性镇咳药苯佐那酯(退嗽露)一 药理作用56-【药理作用药理作用】1、平喘作用平喘作用(1)扩张支气管平滑肌扩张支气管平滑肌这是主要作用这是主要作用抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶,使使cAMP降解减少降解减少,而增加细胞内而增加细胞内cAMP浓度浓度 与与受体激动药在不同环节增加细胞受体激动药在不同环节增加细胞cAMP含量含量阻断腺苷受体阻断腺苷受体,对抗内源性腺苷诱发的支气管收缩。对抗内源性腺苷诱发的支气管收缩。增加增加内源性肾上腺素的释放内源性肾上腺素的释放,间接导致支气管扩张。间接导致支气管扩张。57-【药理作用】1、平喘作用57-干扰呼吸道平滑肌的干扰呼吸道平滑肌的Ca2+转运转运,从而产生呼吸道从而产生呼吸道平滑肌的松弛作用平滑肌的松弛作用(2)(2)促进纤毛运动，加速痰液外排促进纤毛运动，加速痰液外排(3)(3)抑制肥大细胞释放炎症介质抑制肥大细胞释放炎症介质(4)抗炎作用抗炎作用长期应用小剂量茶碱类药物可抑制炎长期应用小剂量茶碱类药物可抑制炎症细胞的功能症细胞的功能(5)增强呼吸肌（主要是膈肌）收缩力增强呼吸肌（主要是膈肌）收缩力减轻呼吸道减轻呼吸道阻塞呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳阻塞呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳。58-干扰呼吸道平滑肌的Ca2+转运,从而产生呼吸道平滑肌的松弛2强心、利尿作用强心、利尿作用 兴奋心脏兴奋心脏:心脏收缩力心脏收缩力,心率心率,冠脉扩张冠脉扩张,心输出量心输出量,肾血流量肾血流量,尿量尿量。增加尿量增加尿量:抑制肾小管对钠离子的再吸收抑制肾小管对钠离子的再吸收,也有利尿作用。也有利尿作用。3中枢兴奋作用（同咖啡因）中枢兴奋作用（同咖啡因）59-59-支气管哮喘发病与药物治疗支气管哮喘发病与药物治疗诱发因素诱发因素病理变化病理变化 治疗药物治疗药物过敏原等特异性刺过敏原等特异性刺激激支气管炎症（粘膜肿支气管炎症（粘膜肿胀、炎症细胞浸润、胀、炎症细胞浸润、炎性渗出；对支气管炎性渗出；对支气管收缩因素的反应性增）收缩因素的反应性增）糖皮质激素：倍氯米糖皮质激素：倍氯米松松抗过敏药：色甘酸钠抗过敏药：色甘酸钠抗白三烯类药物抗白三烯类药物运动、冷空气等非运动、冷空气等非特异性刺激特异性刺激支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩支气管扩张药支气管扩张药受体激动药：沙丁胺醇受体激动药：沙丁胺醇茶碱类：氨茶碱茶碱类：氨茶碱抗胆碱药异丙托溴铵抗胆碱药异丙托溴铵综合结果：呼吸道综合结果：呼吸道阻力增高、喘息阻力增高、喘息60-支气管哮喘发病与药物治疗诱发因素病理变化 治疗药物过敏原等过敏过敏反应反应过敏过敏介质介质支气管支气管收缩收缩毛细血毛细血管扩张管扩张AchAchM胆碱受体胆碱受体cGMPcGMP（-）（LT、组胺、组胺、5-HT）ATPcAMP5AMP（-）（-）（-）腺苷酸腺苷酸环化酶环化酶磷磷 酸酸二酯酶二酯酶 受体受体A，NA3 3.抗胆碱药抗胆碱药（-）4.4.皮质激素皮质激素2.茶碱类茶碱类喘喘1.受体激动药受体激动药5.5.抗过敏药抗过敏药抗原抗原迷走神经兴奋迷走神经兴奋61-过敏过敏支气管收缩毛细血管扩张AchM胆碱受体cGMP（-）GINA 2002年间歇发作间歇发作轻度持续轻度持续中度持续中度持续重度持续重度持续其它选择：其它选择：1 1.中中GCSGCS吸入吸入+茶碱缓释片茶碱缓释片2.2.中中GCSGCS吸入吸入+长效长效2 2激动剂口服激动剂口服3 3.高高GCSGCS吸入吸入4.4.中中GCS+GCS+白三烯调节剂白三烯调节剂低、中低、中GCS吸入吸入+长效长效2激动剂激动剂吸入吸入Drug Therapy62-GINA 2002年间歇发作轻度持续中度持续重度持续其它选择GINA 2002年间歇发作间歇发作轻度持续轻度持续中度持续中度持续重度持续重度持续v高剂量高剂量GCSGCS吸入吸入+长效长效2 2激动激动剂剂吸入，吸入，如需要加入：如需要加入：1.1.茶碱茶碱2.2.白三烯调节剂白三烯调节剂3.3.口服口服GCSGCS4.4.口服长效口服长效22激动剂激动剂Drug Therapy63-GINA 2002年间歇发作轻度持续中度持续重度持续高剂量GGINA 2002年间歇发作间歇发作轻度持续轻度持续中度持续中度持续重度持续重度持续其它选择：其它选择：1.1.茶碱茶碱2 2.色甘酸钠色甘酸钠3 3.白三烯调节剂白三烯调节剂不需药物不需药物低剂低剂GCS吸入吸入Drug Therapy64-GINA 2002年间歇发作轻度持续中度持续重度持续其它选择常用镇咳药比较常用镇咳药比较药物药物药效药效 镇痛镇痛 解痉解痉 成瘾性成瘾性 临床应用临床应用可待因可待因1 1+剧烈干咳剧烈干咳（胸膜炎干咳伴胸痛）（胸膜炎干咳伴胸痛）右美沙右美沙芬芬1 1干咳干咳喷托维喷托维林林1/31/3+上呼吸道炎症引起的上呼吸道炎症引起的干咳（小儿百日咳）干咳（小儿百日咳）氯哌斯氯哌斯汀汀3 3+刺激性干咳刺激性干咳65-常用镇咳药比较药物药效镇痛解痉成瘾性临床应用可待因1+剧常用祛痰药比较常用祛痰药比较药物药物作用机制作用机制 用法用法临床应用临床应用氯化铵氯化铵增加腺体增加腺体分泌分泌口服口服急性呼吸道急性呼吸道炎症、痰多炎症、痰多不易咳出者不易咳出者溴己新溴己新裂解粘多裂解粘多糖糖口服口服痰液粘稠、痰液粘稠、难于咳出者难于咳出者乙酰半胱乙酰半胱氨酸氨酸裂解粘蛋裂解粘蛋白白雾化吸雾化吸入气管入气管滴入滴入粘痰阻塞气粘痰阻塞气道者道者66-常用祛痰药比较药物作用机制用法临床应用氯化铵增加腺体口服急性思考题思考题1.1.掌握平喘药的分类、代表药及各类药物掌握平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机制与应用。的作用机制与应用。2.2.熟悉镇咳药的分类及主要作用与应用。熟悉镇咳药的分类及主要作用与应用。3.3.熟悉祛痰药的分类及主要作用与应用。熟悉祛痰药的分类及主要作用与应用。67-思考题1.掌握平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机制与应用
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