阿片类镇痛药和其拮抗剂课件

文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心提纲一、阿片类药物概述一、阿片类药物概述二、阿片类药物分类二、阿片类药物分类三、阿片类镇痛药物作用机制三、阿片类镇痛药物作用机制四、几种常用阿片类镇痛药物四、几种常用阿片类镇痛药物五、阿片受体拮抗剂五、阿片受体拮抗剂六、对舒芬太尼的再认识六、对舒芬太尼的再认识文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心什么是阿片？什么是阿片？什么是阿片类药物？什么是阿片类药物？一、概述文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心一、概述阿片（阿片（opium，阿拉伯语，阿拉伯语 Afym）又叫鸦片，俗称大烟，源于又叫鸦片，俗称大烟，源于罂粟罂粟植物植物蒴果，其所含主要生物碱是蒴果，其所含主要生物碱是吗啡吗啡 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心一、概述天然生物碱天然生物碱作用于阿片受体作用于阿片受体（激动（激动或或拮抗）拮抗）合成衍生物合成衍生物阿阿片片类类药药物物文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。镇痛痛药发展展历史史4000年前年前 古阿拉伯医生已用其治病古阿拉伯医生已用其治病（止泻药）（止泻药）公元前公元前 古巴比伦人已知其精神作用古巴比伦人已知其精神作用 1803年年 首次分离出首次分离出吗啡吗啡 1939年年 人工合成人工合成哌替定哌替定 1943年年 合成合成烯丙吗啡烯丙吗啡1960年年 合成合成芬太尼芬太尼1974年年 合成合成舒芬太尼舒芬太尼1974年年 合成合成瑞芬太尼瑞芬太尼一、概述广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。阿阿 片片 受受 体体阿片受体的发现：阿片受体的发现：1973年年 提出存在阿片受体提出存在阿片受体 1975年年 从脑内分离出内源性配基从脑内分离出内源性配基 1980年年 人工合成许多阿片肽物质人工合成许多阿片肽物质 1993年年 受体分子克隆成功受体分子克隆成功 1994年年 克隆出孤儿受体克隆出孤儿受体ORL-R 1995年年 克隆出内源性配体孤啡肽克隆出内源性配体孤啡肽FQ一、概述广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。阿片受体在脑内分布广泛而不均匀阿片受体在脑内分布广泛而不均匀主要分为主要分为、及及 型型脊髓胶质区、中央导水管周围灰质、丘脑内侧、脊髓胶质区、中央导水管周围灰质、丘脑内侧、中缝核、边缘系统、蓝斑核、纹状体、下丘脑中缝核、边缘系统、蓝斑核、纹状体、下丘脑均有高密度的阿片受体均有高密度的阿片受体孤儿阿片受体孤儿阿片受体：一种新型的与阿片受体结构类：一种新型的与阿片受体结构类似，但功能特性不同的似，但功能特性不同的阿片样受体阿片样受体，与经典阿，与经典阿片受体的各种配体结合能力均很弱片受体的各种配体结合能力均很弱一、概述广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。阿片受体阿片受体分分类：根据：根据产生效生效应受体受体 效应效应 内源性配基内源性配基 代表药物代表药物 脊髓以上镇痛、呼吸抑制脊髓以上镇痛、呼吸抑制 -内啡肽内啡肽 吗啡、吗啡、哌替啶哌替啶 心率减慢、欣快感、依赖性心率减慢、欣快感、依赖性 脊髓镇痛、镇静、缩瞳脊髓镇痛、镇静、缩瞳 强啡肽强啡肽 喷他佐辛喷他佐辛 轻度呼吸抑制轻度呼吸抑制 丁丙诺啡丁丙诺啡 调控受体活性调控受体活性 亮啡肽亮啡肽？烦躁不安、瞳孔散大、幻觉、烦躁不安、瞳孔散大、幻觉、？喷他佐辛喷他佐辛 兴奋、呼吸和心率增快、兴奋、呼吸和心率增快、血压升高血压升高一、概述广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。一、概述广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。二、阿片类药物的分类广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心按来源按来源天然阿天然阿片生物片生物碱碱半合成半合成衍生物衍生物合成阿合成阿片类药片类药物物吗啡吗啡可待因可待因二乙酰二乙酰吗啡吗啡哌替啶哌替啶芬太尼芬太尼及其衍及其衍生物生物文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。二、阿片类药物的分类广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心按受体阿片受体激动药阿片受体激动-拮抗药阿片受体拮抗药吗啡哌替啶纳洛酮纳曲酮拮抗为主芬太尼芬太尼及其衍及其衍生物生物芬太尼瑞芬太尼舒芬太尼阿芬太尼激动为主纳布菲布托菲诺布托菲诺丁丙诺菲喷他左辛喷他左辛丙烯吗啡文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。三、阿片类镇痛药作用机制广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心疼痛传导示意图文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。三、阿片类镇痛药作用机制广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心外周敏感化示意图文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。三、阿片类镇痛药作用机制广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心脊髓敏感化示意图文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。PainstimulationmorphiaanalgesiaE:脑啡肽脑啡肽 SP：P物质物质三、阿片类镇痛药作用机制文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡哌替啶哌替啶芬太尼芬太尼瑞芬太尼瑞芬太尼舒芬太尼舒芬太尼芬太尼芬太尼衍生物衍生物阿芬太尼阿芬太尼阿阿片片受受体体激激动动药药文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心u1.1.吗啡是阿片中的主要生物碱，含量约为吗啡是阿片中的主要生物碱，含量约为10%10%u2.19252.1925年年 确定化学结构确定化学结构u3.3.吗啡及其他有镇痛作用的阿片生物碱吗啡及其他有镇痛作用的阿片生物碱 都具有都具有、三个环构成的基本的骨架三个环构成的基本的骨架u4.4.人工合成的阿片类药物都是以吗啡为基本结构人工合成的阿片类药物都是以吗啡为基本结构吗啡吗啡吗啡概述吗啡概述文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心q1.口服口服首过消除明显首过消除明显q2.皮下、肌内注射皮下、肌内注射吸收好，吸收好，15-30min起效，起效，45-90min产生最大效应，持续约产生最大效应，持续约4hq3.静脉注射静脉注射20min产生最大效应产生最大效应 吗啡吗啡体内过程体内过程文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心q4.血浆蛋白结合率低（约血浆蛋白结合率低（约30%），分布容积大），分布容积大 q5.脂溶性低脂溶性低，少量（，少量（0.1%）通过血脑屏障，但足以）通过血脑屏障，但足以发挥药理作用发挥药理作用 q6.主要在肝脏代谢，大部分随尿排出，主要在肝脏代谢，大部分随尿排出，t1/2约约2-3h q7.可通过胎盘可通过胎盘，也可经乳汁分泌，也可经乳汁分泌吗啡吗啡体内过程体内过程文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心中枢神经系统中枢神经系统 对呼吸的作用对呼吸的作用心血管系统心血管系统消化系统消化系统泌尿系统泌尿系统 其他作用其他作用吗啡吗啡药理作用药理作用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心1.镇痛：镇痛：u对各种躯体内脏疼痛均有效对各种躯体内脏疼痛均有效 u对持续性钝痛的效果大于间断性锐痛对持续性钝痛的效果大于间断性锐痛 u对组织损伤、炎性疼痛及肿瘤所致疼痛的效果大于神对组织损伤、炎性疼痛及肿瘤所致疼痛的效果大于神经性疼痛经性疼痛 u椎管内给药产生节段性镇痛，椎管内给药产生节段性镇痛，无意识消失，对视听觉无意识消失，对视听觉无影响无影响 中枢神中枢神经系系统吗啡吗啡药理作用药理作用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡2.镇静、致欣快作用镇静、致欣快作用u有明显镇静作用，能消除紧张、焦虑和恐惧有明显镇静作用，能消除紧张、焦虑和恐惧等情绪反应等情绪反应 提高患者对疼痛的耐受力提高患者对疼痛的耐受力 安静环境下易诱导入睡，但易被唤醒安静环境下易诱导入睡，但易被唤醒 部分病人可出现欣快症部分病人可出现欣快症 药理作用药理作用中枢神中枢神经系系统文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡3.3.镇咳作用镇咳作用 激动激动延脑孤束核延脑孤束核阿片受体有关阿片受体有关镇咳作用强，对各种剧咳均有效；易成瘾镇咳作用强，对各种剧咳均有效；易成瘾 4.4.缩瞳作用缩瞳作用：激动：激动中脑前核中脑前核阿片受体阿片受体 使动眼神经兴奋，引起瞳孔缩小使动眼神经兴奋，引起瞳孔缩小 针尖样瞳孔针尖样瞳孔是吗啡中毒的特征之一是吗啡中毒的特征之一 药理作用药理作用中枢神中枢神经系系统文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡5.5.其他作用其他作用恶心、呕吐恶心、呕吐：作用于极后区化学感受区：作用于极后区化学感受区促进垂体后叶释放抗利尿激素促进垂体后叶释放抗利尿激素 抑制脊髓多突触传导，但兴奋单突触传导，因而抑制脊髓多突触传导，但兴奋单突触传导，因而脊脊髓反射，肌张力可增强髓反射，肌张力可增强维持通气下，脑血流减少，颅内压降低维持通气下，脑血流减少，颅内压降低 若呼吸抑制，若呼吸抑制，PaCO2 ，CBF ，ICP药理作用药理作用中枢神中枢神经系系统文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡1.1.呼吸抑制：呼吸抑制：吗啡中毒致死的主要原因吗啡中毒致死的主要原因降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对 COCO2 2的敏感性的敏感性 抑制脑桥呼吸调整中枢抑制脑桥呼吸调整中枢降低颈动脉体和主动脉体化学感受区对缺氧的反应降低颈动脉体和主动脉体化学感受区对缺氧的反应 呼吸频率减慢，潮气量减少呼吸频率减慢，潮气量减少 2.2.收缩支气管：收缩支气管：组胺释放，作用平滑肌组胺释放，作用平滑肌药理作用药理作用对呼吸的作用对呼吸的作用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡扩张阻力血管及容量血管扩张阻力血管及容量血管 机制：促进组胺释放；作用于孤束核阿片受体，机制：促进组胺释放；作用于孤束核阿片受体，使中枢交感张力降低使中枢交感张力降低 治疗剂量对心率、心律、心肌收缩力无影响治疗剂量对心率、心律、心肌收缩力无影响 大剂量可致心率减慢、体位性低血压大剂量可致心率减慢、体位性低血压 药理作用药理作用心血管系心血管系统文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡止泻、便秘止泻、便秘 明显提高胃肠道平滑肌张力，抑制推进性蠕动明显提高胃肠道平滑肌张力，抑制推进性蠕动 回盲瓣及肛门括约肌张力提高回盲瓣及肛门括约肌张力提高 消化液分泌减少消化液分泌减少 中枢抑制，便意迟钝中枢抑制，便意迟钝 使奥狄氏括约肌收缩，使奥狄氏括约肌收缩，胆道内压力升高，引起胆胆道内压力升高，引起胆绞痛绞痛药理作用药理作用消化系消化系统文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡尿潴留尿潴留 增加输尿管平滑肌张力增加输尿管平滑肌张力 使膀胱括约肌收缩使膀胱括约肌收缩 释放释放ADH，尿量减少，尿量减少 动物实验动物实验药理作用药理作用泌尿系泌尿系统文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡组胺释放组胺释放，皮肤血管扩张，皮肤血管扩张血糖升高：血糖升高：兴奋交感神经，肾上腺素释放，肝糖兴奋交感神经，肾上腺素释放，肝糖原分解原分解体温下降体温下降：体温调节中枢受抑制，外周血管扩张，：体温调节中枢受抑制，外周血管扩张，散热增加散热增加药理作用药理作用其他作用其他作用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡1.镇痛：对各种疼痛均有效镇痛：对各种疼痛均有效 用于其它镇痛药无效的急性锐痛，如严重创用于其它镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤等伤、烧伤等 血压正常的心肌梗塞引起的心绞痛血压正常的心肌梗塞引起的心绞痛 镇痛作用镇痛作用 镇静作用镇静作用 扩张血管作用扩张血管作用 内脏绞痛，需加用解痉药（阿托品）内脏绞痛，需加用解痉药（阿托品）用于晚期癌痛（三级止痛原则）用于晚期癌痛（三级止痛原则）椎管内镇痛椎管内镇痛临床应用临床应用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡2.心源性哮喘心源性哮喘左心衰竭引起急性肺水肿，可在强心苷、氨茶左心衰竭引起急性肺水肿，可在强心苷、氨茶碱及吸氧的同时，静注吗啡碱及吸氧的同时，静注吗啡，减轻呼吸困难，减轻呼吸困难，促进肺水肿消失促进肺水肿消失机制：机制：扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷 镇静作用，消除恐惧不安镇静作用，消除恐惧不安 降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解呼吸困难的敏感性，缓解呼吸困难 临床应用临床应用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡3.止泻止泻：用于各型腹泻以减轻症状用于各型腹泻以减轻症状 常用阿片酊、复方樟脑酊常用阿片酊、复方樟脑酊 对细菌性痢疾，应合用抗生素对细菌性痢疾，应合用抗生素 4.麻醉前给药、复合麻醉用药麻醉前给药、复合麻醉用药 缓解疼痛和焦虑情绪缓解疼痛和焦虑情绪 复合全麻以施行心脏手术复合全麻以施行心脏手术,近年来已被芬太尼及其近年来已被芬太尼及其衍生物取代衍生物取代临床应用临床应用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡1.一般不良反应一般不良反应 恶心，呕吐，眩晕恶心，呕吐，眩晕 嗜睡，偶见烦躁不安嗜睡，偶见烦躁不安 便秘便秘 排尿困难，尿潴留排尿困难，尿潴留 胆绞痛胆绞痛 呼吸抑制，颅内压升高呼吸抑制，颅内压升高 体位性低血压体位性低血压 不良反应不良反应文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡2.耐受性、成瘾性耐受性、成瘾性 连续应用吗啡可出现明显的耐受性（连续应用吗啡可出现明显的耐受性（3-5天）最终天）最终成瘾，一旦停药则出现戒断症状成瘾，一旦停药则出现戒断症状 戒断表现：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、戒断表现：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等 停药停药6-10h出现戒断症状，出现戒断症状，36-48h最严重，最严重，5天大天大部分症状消失部分症状消失不良反应不良反应文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡3.急性中毒急性中毒 用量过大引起用量过大引起 中毒症状：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小呈中毒症状：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小呈针尖样（两侧对称，严重缺氧时扩大）；血压下降，针尖样（两侧对称，严重缺氧时扩大）；血压下降，紫绀、尿少、体温下降紫绀、尿少、体温下降 呼吸抑制呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因是吗啡中毒致死的主要原因 抢救措施：抢救措施：纳洛酮可拮抗吗啡所致的呼吸抑制作用，如纳络酮无效则吗啡纳洛酮可拮抗吗啡所致的呼吸抑制作用，如纳络酮无效则吗啡中毒诊断可疑中毒诊断可疑对症治疗：给氧、人工呼吸、补液对症治疗：给氧、人工呼吸、补液不良反应不良反应文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心吗啡吗啡新生儿、婴儿新生儿、婴儿 禁用于孕妇、产妇、哺乳妇。禁用于孕妇、产妇、哺乳妇。对抗催产素对子对抗催产素对子宫的兴奋作用，延长产程宫的兴奋作用，延长产程 禁用于支气管哮喘及肺心病患者。禁用于支气管哮喘及肺心病患者。呼吸抑制作呼吸抑制作用和组胺释放使支气管收缩用和组胺释放使支气管收缩 颅脑外伤、颅内压增高者禁用颅脑外伤、颅内压增高者禁用肝功能不全者慎用。诊断未明的疼痛如急腹症肝功能不全者慎用。诊断未明的疼痛如急腹症不应盲目止痛。胆绞痛者不能单独使用不应盲目止痛。胆绞痛者不能单独使用禁忌症禁忌症文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心1.口服口服生物利用度仅为肌注的一半生物利用度仅为肌注的一半2.临床常临床常肌内注射肌内注射，10min起效，持续约起效，持续约2-4h3.血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率60%，分布容积大，分布容积大，3.8L/kg4.主要在肝脏代谢，主要在肝脏代谢，90%经水解成去甲哌替啶酸，经水解成去甲哌替啶酸，随尿排出，随尿排出，t1/2约约2.4-4.4h 5.也也可通过胎盘可通过胎盘体内过程体内过程哌替啶哌替啶文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心哌替啶哌替啶1.中枢神经系统中枢神经系统:镇痛效力为吗啡的镇痛效力为吗啡的1/10，持续时间，持续时间 24 小时，小时，少数患者有欣快感少数患者有欣快感 成瘾性较吗啡慢而轻成瘾性较吗啡慢而轻；呼吸抑制作用较弱呼吸抑制作用较弱；易；易致眩晕、恶心、呕吐；对咳嗽中枢抑制较轻；致眩晕、恶心、呕吐；对咳嗽中枢抑制较轻；有较弱阿托品样作用，故有较弱阿托品样作用，故无缩瞳作用无缩瞳作用药理作用药理作用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心哌替啶哌替啶 2.平滑肌平滑肌 不易引起便秘也无止泻作用，较少引起尿潴留不易引起便秘也无止泻作用，较少引起尿潴留 可引起胆道括约肌痉挛，但比吗啡弱可引起胆道括约肌痉挛，但比吗啡弱 大剂量时可收缩支气管平滑肌。治疗量无效大剂量时可收缩支气管平滑肌。治疗量无效 不对抗催产素对子宫平滑肌的兴奋作用，故不延长产程不对抗催产素对子宫平滑肌的兴奋作用，故不延长产程 3.心血管系统心血管系统 扩张血管，引起体位性低血压扩张血管，引起体位性低血压 抑制呼吸，导致抑制呼吸，导致 CO2 蓄积，脑血管扩张，颅内压升高蓄积，脑血管扩张，颅内压升高药理作用药理作用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心哌替啶哌替啶1.镇痛镇痛 用于各种剧痛用于各种剧痛 对内脏绞痛应合用解痉药阿托品等对内脏绞痛应合用解痉药阿托品等 因哌替啶能通过胎盘，且新生儿对哌替啶的呼因哌替啶能通过胎盘，且新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用极敏感吸抑制作用极敏感 故产妇临产前故产妇临产前2 4 小时内小时内不宜使用不宜使用临床应用临床应用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心哌替啶哌替啶 2.心源性哮喘心源性哮喘：（可替代吗啡）：（可替代吗啡）扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷 消除恐惧不安情绪，减轻心脏负荷消除恐惧不安情绪，减轻心脏负荷 降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解呼吸困的敏感性，缓解呼吸困难难 3.麻醉前给药、静脉复合全麻及人工冬眠麻醉前给药、静脉复合全麻及人工冬眠 哌替啶的镇静作用可消除患者术前的紧张、恐哌替啶的镇静作用可消除患者术前的紧张、恐惧情绪，并减少麻醉药用量惧情绪，并减少麻醉药用量 哌替啶、氯丙嗪和异丙嗪组成冬眠合剂哌替啶、氯丙嗪和异丙嗪组成冬眠合剂临床应用临床应用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心哌替啶哌替啶1.一般不良反应一般不良反应 眩晕，恶心，呕吐，体位性低血压，呼吸抑制，心悸眩晕，恶心，呕吐，体位性低血压，呼吸抑制，心悸 无便秘和尿潴留无便秘和尿潴留 不缩瞳；反出现瞳孔散大、口干、心动过速等阿托品样表现不缩瞳；反出现瞳孔散大、口干、心动过速等阿托品样表现 2.特殊不良反应特殊不良反应 久用可成瘾和依赖，偶致震颤、肌肉痉挛、反射亢进及惊厥。久用可成瘾和依赖，偶致震颤、肌肉痉挛、反射亢进及惊厥。中毒出现的兴奋症状纳洛酮使其加重，只能用地西泮或巴比妥中毒出现的兴奋症状纳洛酮使其加重，只能用地西泮或巴比妥类解除类解除 禁忌症同吗啡禁忌症同吗啡不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心芬太尼芬太尼1.脂溶性高，易通过血脑屏障脂溶性高，易通过血脑屏障，然后进行再分布，然后进行再分布（尤其肌肉、脂肪组织）（尤其肌肉、脂肪组织）2.注药注药2090min后，出现后，出现“第二较低峰值第二较低峰值”，与，与药物从周边室转移到血浆有关药物从周边室转移到血浆有关由胃壁、肺释放由胃壁、肺释放入循环中入循环中 3.单次注射作用时间短暂（再分布），但消单次注射作用时间短暂（再分布），但消除半衰除半衰期较长期较长4.2h 4.肝内转化为主，代谢产物无活性肝内转化为主，代谢产物无活性 体内过程体内过程文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心芬太尼芬太尼药理作用药理作用1.镇痛强度为吗啡的镇痛强度为吗啡的75-125倍，作用时间倍，作用时间30min2.静脉注射静脉注射5-10min呼吸频率减至最慢，持续呼吸频率减至最慢，持续10min恢复恢复 3.一般不影响血压，可引起心动过缓一般不影响血压，可引起心动过缓4.可有效减弱气管插管的高血压反应可有效减弱气管插管的高血压反应5.可引起恶心呕吐，但没有组胺释放作用可引起恶心呕吐，但没有组胺释放作用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心瑞芬太尼瑞芬太尼可被组织或血浆中非特异性酯酶迅速水解。清可被组织或血浆中非特异性酯酶迅速水解。清除率不依赖肝肾功能除率不依赖肝肾功能 静脉输注即时半衰期静脉输注即时半衰期始终在始终在4min以内以内 药理作用药理作用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心舒芬太尼舒芬太尼q镇痛作用为芬太尼的镇痛作用为芬太尼的5-10倍倍 q脂溶性是芬太尼的脂溶性是芬太尼的2倍，易透过血脑屏障，蛋倍，易透过血脑屏障，蛋白结合率高，但分布容积小白结合率高，但分布容积小 qT1/2短，但镇痛强、作用时间长短，但镇痛强、作用时间长 *与阿片受体亲和力强与阿片受体亲和力强 *代谢产物去甲舒芬太尼也有药理活性代谢产物去甲舒芬太尼也有药理活性 (相当于芬太尼相当于芬太尼)药理作用药理作用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心阿芬太尼阿芬太尼“超短效镇痛药超短效镇痛药”与芬太尼相比：脂溶性低，蛋白结合率高，与芬太尼相比：脂溶性低，蛋白结合率高，分布容积分布容积1/4，T1/2=1/31/2（1.2-1.5h）脂溶性低，但起效快：脂溶性低，但起效快：pKa6.8低于生理低于生理pH，在，在pH7.4时，时，85呈非解离状态，易与呈非解离状态，易与透过血脑屏障，故起效迅速透过血脑屏障，故起效迅速药理作用药理作用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心 镇痛强度镇痛强度 效价比值效价比值 持续时间持续时间 芬芬 太太 尼尼 1 1 1(30min)阿芬太尼阿芬太尼 1/4 1/15-30 1/3 舒芬太尼舒芬太尼 510 1 2 瑞芬太尼瑞芬太尼 1 1 1/7芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物药理对比药理对比文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物药理对比药理对比文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心芬太尼及其衍生物芬太尼及其衍生物药理对比药理对比文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心对心血管影响小，取代吗啡在心血管手术麻醉中的应对心血管影响小，取代吗啡在心血管手术麻醉中的应用用芬太尼，舒芬太尼是当前临床麻醉中最常用的麻醉性芬太尼，舒芬太尼是当前临床麻醉中最常用的麻醉性镇痛药镇痛药瑞芬太尼是超短效镇痛药，长时间滴注消除半衰期不瑞芬太尼是超短效镇痛药，长时间滴注消除半衰期不延长延长21世纪的阿片类药世纪的阿片类药临床作用临床作用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心复合全麻的组成部分复合全麻的组成部分 型神经安定镇痛术型神经安定镇痛术(NLA):芬太尼芬太尼+氟哌利多氟哌利多氟芬合剂氟芬合剂 心血管手术麻醉心血管手术麻醉舒芬太尼镇痛最强，复合全麻效果更佳，心血管状舒芬太尼镇痛最强，复合全麻效果更佳，心血管状态更稳定态更稳定阿芬太尼短效，很少蓄积，适于静脉滴注阿芬太尼短效，很少蓄积，适于静脉滴注 瑞芬太尼瑞芬太尼消除迅速；更适于静脉滴注消除迅速；更适于静脉滴注 缺点：术后无镇痛作用缺点：术后无镇痛作用临床作用临床作用文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心芬太尼、舒芬太尼可引起胸、腹壁肌肉僵硬，芬太尼、舒芬太尼可引起胸、腹壁肌肉僵硬，影响通气影响通气 肌松药或阿片受体拮抗药处理肌松药或阿片受体拮抗药处理 芬太尼反复注射出现延迟性抑制芬太尼反复注射出现延迟性抑制 依赖性：较吗啡和哌替啶轻依赖性：较吗啡和哌替啶轻不良反应不良反应文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心喷他左辛喷他左辛丁丙诺菲丁丙诺菲布托菲诺布托菲诺纳布菲纳布菲阿阿片片受受体体激激动动-拮拮抗抗药药文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心阿片受体的阿片受体的部分激动药部分激动药，可激动，可激动、受体，但受体，但拮抗拮抗 受体受体 镇痛作用为吗啡的镇痛作用为吗啡的1/3，呼吸抑制作用、对平滑肌兴奋，呼吸抑制作用、对平滑肌兴奋作用较吗啡弱作用较吗啡弱 心血管作用不同于吗啡心血管作用不同于吗啡，可提高，可提高NA水平水平加快心率、加快心率、升高血压升高血压，不用于心绞痛，不用于心绞痛 可减弱吗啡的镇痛作用。可减弱吗啡的镇痛作用。成瘾性很小，属非麻醉性镇成瘾性很小，属非麻醉性镇痛药痛药。能促进吗啡戒断症状的产生。能促进吗啡戒断症状的产生 用于慢性中度疼痛和麻醉前给药用于慢性中度疼痛和麻醉前给药喷他左辛喷他左辛文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心镇痛作用镇痛作用哌替啶、吗啡哌替啶、吗啡其效慢，持续时间长，成瘾性轻其效慢，持续时间长，成瘾性轻用于中度至重度疼痛用于中度至重度疼痛各种术后疼痛、癌性疼痛、各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心绞痛烧伤、肢体痛、心绞痛用于戒毒用于戒毒少用于麻醉少用于麻醉依赖性小，长期使用也能产生耐受与成瘾，戒断症依赖性小，长期使用也能产生耐受与成瘾，戒断症状轻状轻丁丙诺菲丁丙诺菲文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。四、几种常用阿片类镇痛药广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心作用类似于喷他佐辛，镇痛强度是吗啡作用类似于喷他佐辛，镇痛强度是吗啡37倍，倍，喷他佐辛喷他佐辛20倍倍用于中至重度疼痛及麻醉前给药用于中至重度疼痛及麻醉前给药使心脏兴奋，不用于心梗镇痛使心脏兴奋，不用于心梗镇痛布托菲诺布托菲诺纳布菲纳布菲镇痛作用稍弱于吗啡，依赖性小，不增加心脏镇痛作用稍弱于吗啡，依赖性小，不增加心脏负荷，可用于心梗和心绞痛止痛负荷，可用于心梗和心绞痛止痛用于中至重度疼痛用于中至重度疼痛文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。五、阿片受体拮抗剂广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心与吗啡结构极相似，为阿片受体竞争性阻断药，与吗啡结构极相似，为阿片受体竞争性阻断药，对对4型阿片受体都有拮抗作用型阿片受体都有拮抗作用，强度依次为，强度依次为 静注后静注后2-3min产生最大效应，持续产生最大效应，持续45min，肌注，肌注10min产生最大效应，持续产生最大效应，持续2.5-3h能拮抗吗啡、哌替啶、芬太尼、二氢埃托啡的作能拮抗吗啡、哌替啶、芬太尼、二氢埃托啡的作用，消除中毒症状，少量即可解除呼吸抑制用，消除中毒症状，少量即可解除呼吸抑制、瞳、瞳孔缩小、胃肠道痉挛、颅内压孔缩小、胃肠道痉挛、颅内压等等拮抗麻醉性镇痛药的残余作用拮抗麻醉性镇痛药的残余作用纳洛酮纳洛酮文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。五、阿片受体拮抗剂广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状手术后阿片类引起的中枢抑制的拮抗手术后阿片类引起的中枢抑制的拮抗对脑梗死、急性乙醇中毒、镇静催眠药中毒有对脑梗死、急性乙醇中毒、镇静催眠药中毒有 一定疗效一定疗效小剂量用于对阿片成瘾患者的诊断小剂量用于对阿片成瘾患者的诊断 镇痛药研究的重要工具药镇痛药研究的重要工具药纳洛酮纳洛酮文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。五、阿片受体拮抗剂广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心拮抗强度为纳洛酮拮抗强度为纳洛酮2倍倍只有口服制剂，用于戒毒治疗，临床麻醉未用只有口服制剂，用于戒毒治疗，临床麻醉未用纳曲酮纳曲酮纳美芬纳美芬新合成长效阿片受体拮抗剂新合成长效阿片受体拮抗剂临床上纳美芬临床上纳美芬0.4mg相当于纳洛酮相当于纳洛酮1.6mg，作用，作用时间为纳洛酮的时间为纳洛酮的3-4倍倍用于麻醉学镇痛药急性中毒的解救用于麻醉学镇痛药急性中毒的解救文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心阿片类药物与受体文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1806年年法国法国泽尔蒂蒂纳从从鸦片片分离出睡眠之神分离出睡眠之神Morpheus 吗啡啡“临床新床新纪元元”镇痛作用痛作用强，但思，但思维和和记忆障碍并出障碍并出现幻幻觉谵妄妄呼吸抑制尤其是延呼吸抑制尤其是延迟性呼吸抑制性呼吸抑制死亡死亡身体和心理上身体和心理上严重依重依赖成成瘾性性1960年年人工合成第一个芬太尼家族成人工合成第一个芬太尼家族成员芬太尼芬太尼“临床麻醉床麻醉应用用新新纪元元”六、对舒芬太尼的再认识阿阿片片类类药药物物的的临临床床应应用用史史广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。1974年年人工合成第二个芬太尼家族成人工合成第二个芬太尼家族成员“舒芬太尼舒芬太尼”镇痛作用最痛作用最强，起效快，起效快镇静作用比芬太尼静作用比芬太尼强，催眠效，催眠效应对循循环和呼吸系和呼吸系统影响更小影响更小镇痛作用最痛作用最长六、对舒芬太尼的再认识镇痛作用更痛作用更强，但起效慢，但起效慢但胸壁但胸壁强直和直和剂量依量依赖性呼吸抑制性呼吸抑制应激反激反应抑制不全和封抑制不全和封顶效效应镇静作用弱且意静作用弱且意识消失不完全消失不完全阿阿片片类类药药物物的的临临床床应应用用史史广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。“理想理想”的麻醉性的麻醉性镇痛痛药但当但当时的的临床床专家家认为：舒芬太尼安全性差；舒芬太尼安全性差；调控性差；控性差；成本高成本高1996年年人工合成了最新的芬太尼家族成人工合成了最新的芬太尼家族成员“瑞芬太尼瑞芬太尼”起效更快，起效更快，镇痛作用痛作用为芬太尼芬太尼1.3倍倍超短超短时效，持效，持续时间为min，调控性控性强非特异非特异酯酶水解，不依水解，不依赖肝肝肾功能功能但但“顿失失现象象”即爆即爆发性疼痛和价格限制了其性疼痛和价格限制了其临床床应用用六、对舒芬太尼的再认识阿阿片片类类药药物物的的临临床床应应用用史史广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。芬太尼的唯一芬太尼的唯一优势：价格：价格瑞芬太尼：瑞芬太尼：短小手短小手术；肝肝肾功能不全手功能不全手术；老年病人手老年病人手术舒芬太尼：舒芬太尼：中中长时间手手术；分娩分娩镇痛；痛；术后后镇痛痛;ICU气管插管病人的气管插管病人的镇静和静和镇痛痛我我们应对芬太尼家族芬太尼家族进行再行再认识！六、对舒芬太尼的再认识阿阿片片类类药药物物的的临临床床应应用用史史广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。药物特点物特点强脂溶性：脂溶性：亲脂性脂性为芬太尼的芬太尼的2倍倍易透易透过细胞膜和血胞膜和血脑屏障屏障离子化率低于芬太尼离子化率低于芬太尼易透易透过细胞膜和血胞膜和血脑屏障屏障与与受体高受体高选择性性、饱和性和可逆性和性和可逆性结合合与与受体的受体的亲和力和力显著高于芬太尼（著高于芬太尼（78倍）倍）六、对舒芬太尼的再认识舒芬太尼的舒芬太尼的药理学特点理学特点广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。药代代动力学力学血血浆蛋白蛋白结合率合率(%)高高于芬太尼（于芬太尼（93 vs 84）分布容分布容积(L/kg)低低于芬太尼（于芬太尼（2.9 vs 4.1)肝生物肝生物转化完全化完全,其最其最终代代谢产物基本无活性物基本无活性,仅2以原形排泄以原形排泄给药后后2h储存于体内量（）存于体内量（）显著少于芬太尼（著少于芬太尼（3 vs 25)血血浆消除半衰期消除半衰期(min)短于芬太尼（短于芬太尼（160 vs 240)时量相关半衰期量相关半衰期仅为芬太尼的芬太尼的1/7 适合适合TCI和持和持续输注注舒芬太尼的舒芬太尼的药理学特点理学特点六、对舒芬太尼的再认识广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。分布容分布容积(L/kg)表表观分布容分布容积（apparent volume of distribution,Vd）是指体内）是指体内药物物总量待平量待平衡后，按衡后，按测得的血得的血浆药物物浓度度计算算时所需的体液所需的体液总容容积。Vd可用可用L/kg体重表示体重表示Vd是反映是反映药物分布的广泛程度或与物分布的广泛程度或与组织中大分子的中大分子的结合程度合程度Vd越小，越小，药物排泄越快，在体内存留物排泄越快，在体内存留时间越短；分布容越短；分布容积越大，越大，药物排泄越慢，物排泄越慢，在体内存留在体内存留时间越越长 舒芬太尼的分布容舒芬太尼的分布容积(L/kg)低于芬太尼（低于芬太尼（2.9 vs 4.1)时量相关半衰期量相关半衰期静脉恒速静脉恒速输注注药物一段物一段时间停停药后，中央室后，中央室药物物浓度下降度下降50%所需的所需的时间 舒芬太尼舒芬太尼时量相关半衰期量相关半衰期仅为芬太尼的芬太尼的1/7六、对舒芬太尼的再认识药代代动力学力学舒芬太尼的舒芬太尼的药理学特点理学特点广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。药效学效学起效（起效（min）快于芬太尼（）快于芬太尼（2 vs 7）镇痛作用痛作用约比芬太尼比芬太尼强7-10倍倍镇痛作用痛作用时间(h)比芬太尼比芬太尼长2倍倍(11 vs 4.5)小小剂量使用有一定的量使用有一定的镇静作用静作用安全范安全范安全范安全范围围大！大！大！大！治治疗指数（指数（LD50/ED50)显著高于芬太尼（著高于芬太尼（25000 vs 270)抑制抑制诱导插管插管时的刺激反的刺激反应和机体和机体应激反激反应的作用的作用强于芬太尼抑制于芬太尼抑制 舒芬太尼的舒芬太尼的药理学特点理学特点六、对舒芬太尼的再认识广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。药效学效学循循环系系统：最：最稳定；定；对心肌抑制作用心肌抑制作用轻,不引起不引起组胺胺释放放 对呼吸影响：呼吸影响：与芬太尼相比呼吸抑制少而短与芬太尼相比呼吸抑制少而短;抑制呼吸的抑制呼吸的时间比比镇痛痛时间短短恶心、呕吐、瘙痒等不良反心、呕吐、瘙痒等不良反应比芬太尼更少比芬太尼更少舒芬太尼的舒芬太尼的药理学特点理学特点六、对舒芬太尼的再认识广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。起效快起效快脂溶性高脂溶性高,易透易透过血血脑屏障，屏障，分布容分布容积小小,能很快在能很快在脑内达到有效血内达到有效血药浓度，度，发挥作作用用 离子化率低离子化率低易透易透过细胞膜和血胞膜和血脑屏障屏障作用作用时间长 蛋白蛋白结合率高合率高其代其代谢产物物去甲舒芬太尼有去甲舒芬太尼有较强的的镇痛作用痛作用,为舒芬太舒芬太尼的尼的1/10,与芬太尼相当与芬太尼相当 舒芬太尼的舒芬太尼的药理学特点理学特点六、对舒芬太尼的再认识广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。呼吸影响小呼吸影响小 对1受体具有高度受体具有高度选择性，性，对 和和2受体的受体的亲合力合力为1受体的受体的1/100 消除半衰期消除半衰期较芬太尼短芬太尼短,消除快消除快 时量相关半衰期量相关半衰期仅为芬太尼的芬太尼的1/7 蓄蓄积的危的危险性低性低舒芬太尼的舒芬太尼的药理学特点理学特点六、对舒芬太尼的再认识广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。药理学特点小理学特点小结更快更快起效快起效快更更强更持久更持久更安全更安全更舒适更舒适更广泛更广泛应用用作用最作用最强作用作用时间长安全范安全范围大、呼吸抑制弱大、呼吸抑制弱恶心、呕吐少心、呕吐少应用用术中、中、术后和后和ICU更多途径和方式用更多途径和方式用药静脉、椎管内、静脉、椎管内、单次、次、连续、TCI六、对舒芬太尼的再认识广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。临床床应用再用再认识全身麻醉的全身麻醉的诱导和和维持持术后后镇痛痛 ICU气管插管病人的气管插管病人的镇静和静和镇痛痛椎管内神椎管内神经阻滞和阻滞和分娩分娩镇痛痛 各相关各相关专业大、中型手大、中型手术的全身麻醉的全身麻醉维持（持（1980-2000)六、对舒芬太尼的再认识广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。舒芬太尼的舒芬太尼的临床床应用用-全身麻醉全身麻醉麻醉麻醉诱导（推荐方案）（推荐方案）快速快速诱导：静脉注射：静脉注射0.2-0.3 g/kg TCI 模式：模式：1.5-2ng/ml麻醉麻醉维持持（推荐方案）（推荐方案）单次追加：静脉注射次追加：静脉注射10 g/次次 TCI 模式：模式：0.30.5ng/ml恒速恒速输注注：0.2g/kg/h“清醒清醒”气管内插管：舒芬太尼气管内插管：舒芬太尼5g复合咪复合咪唑安定安定1mg 呼吸抑制及低血呼吸抑制及低血压的的发生可能增加生可能增加8倍，防治倍，防治“意外意外”注意注意:停停药时间手手术结束前束前45-60min广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心六、对舒芬太尼的再认识文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。舒芬太尼的舒芬太尼的临床床应用用-全身麻醉全身麻醉大宗病例大宗病例(国外和国内国外和国内)麻醉麻醉诱导-诱导平平稳、气管插管、气管插管时刺激反刺激反应小小麻醉麻醉维持持-镇痛完善、全麻痛完善、全麻药用量减少用量减少广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心六、对舒芬太尼的再认识文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。舒芬太尼的舒芬太尼的临床床应用用-全身麻醉全身麻醉麻醉麻醉苏醒：醒：苏醒及醒及时和平和平稳（手（手术结束前束前45-60min停停药！）！）距距Sufentanil停停药时（min）广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心六、对舒芬太尼的再认识文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。舒芬太尼的舒芬太尼的临床床应用用-椎管内神椎管内神经阻滞阻滞舒芬太尼复合舒芬太尼复合罗哌卡因硬膜外阻滞卡因硬膜外阻滞推荐方案：推荐方案：1520g+0.75%罗哌卡因卡因优点：点：缩短感短感觉阻滞起效阻滞起效时间 延延长镇痛痛维持持时间提升感提升感觉阻滞平面阻滞平面 抑制内抑制内脏牵拉反拉反应对运运动阻滞影响小阻滞影响小 广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心六、对舒芬太尼的再认识文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。舒芬太尼的舒芬太尼的临床床应用用-分娩分娩镇痛痛分娩分娩镇痛痛硬膜外阻滞或腰麻硬膜外阻滞或腰麻-硬膜外硬膜外联合阻滞合阻滞试验剂量量:5ml 麻醉首次麻醉首次剂量：局麻量：局麻药510m1 维持：配方持：配方为0.1%0.2罗哌卡因加卡因加0.5g/ml舒芬太尼舒芬太尼 维持量持量24ml/h；PCA剂量量6ml,锁定定时间15min 硬膜外分娩硬膜外分娩镇痛的国内多中心研究痛的国内多中心研究舒芬太尼舒芬太尼总用量用量148g 首次首次PCA时间9040min PCA有效按有效按压次数次数-2 主要副作用：躯干部位皮肤主要副作用：躯干部位皮肤轻度瘙痒度瘙痒广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心六、对舒芬太尼的再认识文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。舒芬太尼的舒芬太尼的临床床应用用-术后硬膜外后硬膜外镇痛痛术后硬膜外后硬膜外镇痛痛（推荐方案）（推荐方案）负荷量：荷量：10-50 g持持续剂量量:0.5 g/ml与与0.125%布比卡因或布比卡因或0.2%罗哌卡因合用卡因合用术后静脉后静脉镇痛痛（推荐方案）（推荐方案）负荷量：荷量：5 g 持持续输注量：注量：2ml/h（11.5 g/ml）单次追加量：次追加量：0.5ml 锁定定时间：15min广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心六、对舒芬太尼的再认识文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。舒芬太尼的舒芬太尼的临床床应用用可用于可用于ICU术后插管病人的后插管病人的镇静治静治疗静脉使用推荐静脉使用推荐剂量：量：0.2-1.0 g/kg/h适量复合适量复合应用咪用咪唑安定安定广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心六、对舒芬太尼的再认识文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。舒芬太尼的舒芬太尼的临床床应用安全的再用安全的再评估估与与吗啡和芬太尼比啡和芬太尼比较：相：相对安全安全受体受体选择性更性更强等效等效剂量小量小消除半衰期更短消除半衰期更短药物物储存更少存更少广州市妇女儿童医疗中心广州市妇女儿童医疗中心六、对舒芬太尼的再认识文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。全身肌肉全身肌肉强直