药理学-解热镇痛抗炎药--课件

解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药1PPT课件PPT课件对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mgPPT课件 解热镇痛抗炎药为一类具有解热、镇解热镇痛抗炎药为一类具有解热、镇痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿痛药理作用，同时还有显著抗炎、抗风湿作用的药物。作用的药物。解热镇痛抗炎药，又称为非甾体抗炎解热镇痛抗炎药，又称为非甾体抗炎药（药（non-steroidal anti-inflammatory drug,NSAID）。）。解热镇痛抗炎药概述解热镇痛抗炎药概述PPT课件人类使用非甾体抗炎药已有人类使用非甾体抗炎药已有100多年的多年的历史；历史；全球每天约有全球每天约有3千万人使用千万人使用NSAID，仅，仅美国每年就有美国每年就有710亿张亿张NSAID处方。处方。在国内，在国内，NSAID销量仅次于抗感染药，销量仅次于抗感染药，位居第二；位居第二；5PPT课件1899年：德国拜耳公司年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙合成了乙酰水杨酸酰水杨酸1960年：吲哚乙酸类药物年：吲哚乙酸类药物吲哚美辛上市吲哚美辛上市1971年：相继推出了丙酸类（布洛芬等）、年：相继推出了丙酸类（布洛芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类（吡罗昔苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类（吡罗昔康）康）目前:阿斯匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬阿斯匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬酸、布洛芬合计销量达50亿美元.PPT课件主要内容NSAID共同的药理作用共同的药理作用非选择性非选择性COX抑制剂抑制剂选择性选择性COX-2抑制剂抑制剂内容内容PPT课件 NSAID NSAID药理作用机制药理作用机制 抑制环氧化酶抑制环氧化酶(COXCOX)活性活性 进而抑制前列腺素进而抑制前列腺素(PG)(PG)的合成的合成缓解或消除缓解或消除PGPG的致痛、致热和致炎作用的致痛、致热和致炎作用8PPT课件1 1、解热作用：、解热作用：降降低低发发热热者者的的体体温温，对对正正常常体体温温者者几几乎乎无影响。无影响。（与氯丙嗪不同）（与氯丙嗪不同）解热镇痛抗炎药的共同作用解热镇痛抗炎药的共同作用9PPT课件2 2、镇痛作用：、镇痛作用：各药均有各药均有外周镇痛外周镇痛作用作用。（中等程度）（中等程度）无无欣欣快快感感和和成成瘾瘾性性，对对剧剧痛痛及及内内脏脏绞绞痛痛无无效，对持续性钝痛（多为炎性疼痛）有效！效，对持续性钝痛（多为炎性疼痛）有效！镇镇痛痛作作用用部部位位在在外外周周（炎炎症症与与致致痛痛物物质质：缓激肽，缓激肽，PG,PG,组胺）。组胺）。10PPT课件3 3、抗炎作用：、抗炎作用：阿阿司司匹匹林林、吲吲哚哚美美辛辛抗抗炎炎作作用用较较强强，苯苯胺胺类几无抗炎作用。类几无抗炎作用。抗炎机制：抑制前列腺素（抗炎机制：抑制前列腺素（PGPG）的合成。）的合成。11PPT课件第一节第一节 水杨酸类水杨酸类阿司匹林（阿司匹林（aspirin)乙酰水杨酸乙酰水杨酸【药理作用和临床应用【药理作用和临床应用】1.1.解热镇痛解热镇痛 对轻、中度体表疼痛，尤其对轻、中度体表疼痛，尤其是炎症性疼痛有明显疗效。是炎症性疼痛有明显疗效。临床常用于感冒发热头痛、临床常用于感冒发热头痛、偏头痛、牙痛、神经痛、关节偏头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛和痛经等。痛、肌肉痛和痛经等。12PPT课件2.2.抗风湿抗风湿：有明显的抗炎、抗风湿作用；有明显的抗炎、抗风湿作用；能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节能明显减轻风湿性关节炎和类风湿性关节炎患者的炎症和疼痛。炎患者的炎症和疼痛。阿司匹林（阿司匹林（aspirin)13PPT课件阿司匹林（阿司匹林（aspirin)3.抑制血小板聚集及抗血栓形成：抑制血小板聚集及抗血栓形成：影响血栓素影响血栓素A A2 2（TXATXA2 2）和前列腺素）和前列腺素I I2 2（PGIPGI2 2）；）；预防心肌梗死和脑血栓形成，减少缺血性心预防心肌梗死和脑血栓形成，减少缺血性心脏病发作的危险。脏病发作的危险。14PPT课件阿司匹林（阿司匹林（aspirin)【体内过程【体内过程】口服后迅速从胃肠黏膜吸收。口服后迅速从胃肠黏膜吸收。血中主要以血中主要以水杨酸水杨酸形式存在，并主要以此形式形式存在，并主要以此形式分布到全身各组织器官。分布到全身各组织器官。经肾脏排泄。在碱性尿液时，可排出经肾脏排泄。在碱性尿液时，可排出85%85%，但，但在酸性尿时，仅排出在酸性尿时，仅排出5%5%。碱化尿液可以大大加。碱化尿液可以大大加快排泄。快排泄。15PPT课件1、胃肠道反应：、胃肠道反应：“无痛性出血无痛性出血”；【不良反应不良反应】阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林16PPT课件环氧酶不同分型环氧酶不同分型结构型结构型COX-1COXs诱导型诱导型COX-2血小板聚集、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏膜血流、胃黏液分泌胃黏液分泌肾功能肾功能炎炎 症症17PPT课件阿司匹林阿司匹林阿司匹林阿司匹林【不良反应【不良反应】2、过敏反应、过敏反应：“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”；3、凝血障碍、凝血障碍：出血时间延长；：出血时间延长；4、水杨酸反应：阿司匹林剂量、水杨酸反应：阿司匹林剂量5g/日日5、瑞夷（、瑞夷（Reye）综合征：儿童患病毒感染伴）综合征：儿童患病毒感染伴有发热，服用阿司匹林后出现的肝衰竭合有发热，服用阿司匹林后出现的肝衰竭合并脑病。并脑病。病毒性感染慎用阿司匹林。病毒性感染慎用阿司匹林。18PPT课件阿司匹林与香豆素类抗凝药、磺酰脲类阿司匹林与香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药、苯巴比妥及糖皮质激素等合用，降糖药、苯巴比妥及糖皮质激素等合用，因发生与因发生与血浆蛋白结合的置换血浆蛋白结合的置换作用，能增作用，能增强上述药物的作用，如延长出血时间、低强上述药物的作用，如延长出血时间、低血糖反应、诱发溃疡等；血糖反应、诱发溃疡等；【药物相互作用药物相互作用】19PPT课件抗凝抗凝药药阿司匹林阿司匹林血浆蛋白血浆蛋白20PPT课件【药物相互作用药物相互作用】阿司匹林与速尿合用，可竞争肾小管分阿司匹林与速尿合用，可竞争肾小管分泌系统而使水杨酸排泄减少造成蓄积中毒；泌系统而使水杨酸排泄减少造成蓄积中毒；21PPT课件对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚(扑热息痛）扑热息痛）解热镇痛与阿司匹林相似；但抗炎作解热镇痛与阿司匹林相似；但抗炎作 用弱。用弱。中等程度镇痛，主要用于发热、头痛、中等程度镇痛，主要用于发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经。关节痛、神经痛及痛经。不能治疗类风湿性关节炎。不能治疗类风湿性关节炎。长期服用可能导致肾损害。长期服用可能导致肾损害。第二节第二节 苯胺类苯胺类22PPT课件对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg氢溴酸右美沙芬氢溴酸右美沙芬 15mg15mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱 30mg30mg对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 500mg500mg23PPT课件保泰松保泰松血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率98%98%。抗炎抗风湿作用强。抗炎抗风湿作用强。解热镇痛作用较弱。解热镇痛作用较弱。大剂量时治疗痛风，减少肾小管对尿大剂量时治疗痛风，减少肾小管对尿酸盐的重吸收。酸盐的重吸收。不良反应：肝肾损害。不良反应：肝肾损害。24PPT课件吲哚美辛（消炎痛）吲哚美辛（消炎痛）抗抗炎炎、镇镇痛痛和和解解热热作作用用强强大大。自自19631963年年用用于于临临床床以以来来，因因不不良良反反应应多多见见而而且且严严重重，目目前前临临床床主主要要用用于于抗抗炎炎和和镇镇痛痛，如如关关节节炎炎、滑滑液液囊囊炎炎、腱腱鞘鞘炎炎、强强直直性性脊脊椎椎炎炎等等。可可发发生生粒细胞减少。粒细胞减少。吲哚类吲哚类25PPT课件布洛芬布洛芬 具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力具有较强的解热镇痛消炎作用，其效力近似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤近似阿司匹林。对炎性疼痛的疗效比创伤性强。主要用于性强。主要用于风湿性和类风湿性关节炎风湿性和类风湿性关节炎。特点是胃肠道的副作用较阿司匹林少，患特点是胃肠道的副作用较阿司匹林少，患者易于耐受。者易于耐受。丙酸类丙酸类26PPT课件第三节第三节 选择性环氧酶选择性环氧酶-2 2抑制药抑制药 27PPT课件特异性COX-2抑制剂：只对只对COX-2COX-2起抑制作用的制剂起抑制作用的制剂CelecoxibCelecoxib塞来昔布塞来昔布西乐葆西乐葆(辉瑞公司辉瑞公司)RofecoxibRofecoxib 罗非昔布罗非昔布万络万络(默沙东公司默沙东公司)28PPT课件塞来昔布塞来昔布 塞塞来来昔昔布布对对COX-2COX-2具具有有高高度度的的选选择择性性，对对靶靶组组织织和和器器官官的的COX-2COX-2抑抑制制作作用用比比COX-1COX-1强强约约375375倍。倍。临临床床主主要要用用于于骨骨关关节节炎炎、类类风湿性关节炎和牙痛症的治疗。风湿性关节炎和牙痛症的治疗。29PPT课件 非甾体类抗炎药在心血管非甾体类抗炎药在心血管方面，现在研究发现方面，现在研究发现NSAIDsNSAIDs特特别是特异性环氧合酶别是特异性环氧合酶COX-2COX-2抑抑制剂能显著增加制剂能显著增加心血管事件心血管事件(血栓事件、充血性心力衰竭、血栓事件、充血性心力衰竭、高血压、心肌梗死、严重的冠高血压、心肌梗死、严重的冠心病心病)的发病率。的发病率。30PPT课件31PPT课件细胞膜磷脂细胞膜磷脂磷脂酶磷脂酶A2花生四烯酸花生四烯酸脂氧化酶脂氧化酶环氧化酶环氧化酶（COX）白三烯（白三烯（LT）前列腺素（前列腺素（PGs）参与过敏反应参与过敏反应诱发炎症诱发炎症炎症反应炎症反应致热、扩张小血管致热、扩张小血管解热镇痛药解热镇痛药32PPT课件环氧化酶亚型特点示意图环氧化酶亚型特点示意图结构型结构型COX-1COXs诱导型诱导型COX-2血小板聚集、血小板聚集、胃黏膜血流、胃黏膜血流、胃黏液分泌胃黏液分泌肾功能肾功能炎炎 症症 细胞因细胞因子子、生生长因子长因子等等33PPT课件药药 物物 乙酰水杨酸乙酰水杨酸(阿司匹林）阿司匹林）对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚（扑热息痛）（扑热息痛）解热作用解热作用 +镇痛作用镇痛作用+抗炎抗炎/风湿风湿+-临床应用临床应用类风湿性关节炎类风湿性关节炎 解热镇痛解热镇痛发热、慢性钝痛发热、慢性钝痛 风湿热、脑血栓风湿热、脑血栓 不良反应不良反应胃肠道、凝血障碍胃肠道、凝血障碍等等皮疹、肾毒性皮疹、肾毒性、中、中毒致肝坏死毒致肝坏死 常用解热镇痛抗炎药比较（常用解热镇痛抗炎药比较（常用解热镇痛抗炎药比较（常用解热镇痛抗炎药比较（1 1 1 1）34PPT课件药药 物物 保保 泰泰 松松（布他酮）（布他酮）吲哚美辛吲哚美辛（消炎痛）（消炎痛）解热作用解热作用 +镇痛作用镇痛作用+抗炎抗炎/风湿风湿+临床应用临床应用急性风湿性及类急性风湿性及类 其他药不能耐受其他药不能耐受风湿性关节炎、风湿性关节炎、或疗效不显著者或疗效不显著者强直性脊柱炎强直性脊柱炎 癌性发热癌性发热 不良反应不良反应不良反应较多，不良反应较多，胃出血（偶发）胃出血（偶发）已少用已少用过敏反应过敏反应 常用解热镇痛抗炎药比较（常用解热镇痛抗炎药比较（常用解热镇痛抗炎药比较（常用解热镇痛抗炎药比较（2 2 2 2）35PPT课件项项 目目 吗吗 啡啡 阿司匹林阿司匹林 镇痛部位镇痛部位 中枢中枢 外周外周 作用机理作用机理 激动阿片受体激动阿片受体,干扰痛觉传入干扰痛觉传入 抑制抑制PGPG合成，合成，减轻炎性疼痛减轻炎性疼痛 作用特点作用特点 强大镇痛，伴镇静强大镇痛，伴镇静及欣快感及欣快感 中等镇痛，无镇静中等镇痛，无镇静及欣快感及欣快感 创伤剧痛创伤剧痛 强效强效 无效无效 内脏绞痛内脏绞痛 强效强效 无效无效 慢性钝痛慢性钝痛 效果好效果好 效果良好效果良好 吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较36PPT课件项项 目目 吗吗 啡啡 阿司匹林阿司匹林 应应 用用各种剧痛各种剧痛 广泛，多用于慢性广泛，多用于慢性钝痛钝痛 成成 瘾瘾 性性易产生易产生 无无 不良反应不良反应 抑制呼吸抑制呼吸恶心呕吐恶心呕吐 胃肠道反应，胃肠道反应，凝血障碍凝血障碍吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较37PPT课件