药理学--β-内酰胺类抗生素--课件

第三十九章第三十九章 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 1PPT课件2PPT课件分 类青霉素类青霉素类 天然青霉素：青霉素天然青霉素：青霉素 半合成青霉素：氨苄西林，羧苄西林半合成青霉素：氨苄西林，羧苄西林 头孢菌素类：头孢菌素类：一、二、三、四代：头孢拉定，头孢克洛一、二、三、四代：头孢拉定，头孢克洛非典型的非典型的-内酰胺类内酰胺类 头霉素类：头霉素类：头孢西丁头孢西丁 氧头孢烯类：拉氧头孢氧头孢烯类：拉氧头孢 碳青霉烯类：亚胺培南碳青霉烯类：亚胺培南 单环单环-内酰胺类：氨曲南内酰胺类：氨曲南 -内酰胺酶抑制药：克拉维酸、舒巴坦内酰胺酶抑制药：克拉维酸、舒巴坦3PPT课件 第一节第一节抗菌作用机制及细菌耐药性抗菌作用机制及细菌耐药性4PPT课件抗菌机制抗菌机制作用靶点：作用靶点：黏肽合成酶黏肽合成酶青霉素结合蛋白（青霉素结合蛋白（PBPs）PBPs分类：分类：PBP-1，PBP-2，PBP-3，与细菌形态和功能相与细菌形态和功能相关，维持细菌生命必需关，维持细菌生命必需5PPT课件6PPT课件 抗菌机制抗菌机制作用机制作用机制抑抑制制细细菌菌细细胞胞壁壁PBPs活活性性，阻阻碍碍细细胞胞壁壁合合成成，使细胞壁缺损，水分渗入，菌体膨胀裂解使细胞壁缺损，水分渗入，菌体膨胀裂解触发细菌自溶酶，触发细菌自溶酶，使细菌裂解溶化使细菌裂解溶化 与与PBP3结结合合，阻阻碍碍细细菌菌分分裂裂繁繁殖殖，菌菌体体出出现现形形态、功能异常态、功能异常7PPT课件作用特点作用特点对繁殖活动期细菌杀菌作用强大，故对急性、对繁殖活动期细菌杀菌作用强大，故对急性、严重感染疗效好严重感染疗效好人类细胞无细胞壁，故对宿主毒性小，而选择人类细胞无细胞壁，故对宿主毒性小，而选择性杀菌性杀菌因因G+菌富含细胞壁，故青霉素对菌富含细胞壁，故青霉素对G+菌效果好，菌效果好，对对G-几乎无效几乎无效窄谱窄谱8PPT课件耐药机制耐药机制产生水解酶产生水解酶 窄谱酶：窄谱酶：仅能水解青霉素仅能水解青霉素或或或或头孢菌素头孢菌素 青霉素酶青霉素酶 广谱酶：广谱酶：水解青霉素水解青霉素和和和和头孢菌素头孢菌素 G-菌产生的菌产生的-内酰胺酶内酰胺酶 超广谱酶：超广谱酶：水解第三代头孢菌素和单环水解第三代头孢菌素和单环-内酰胺类内酰胺类 克雷伯肺炎杆菌和肠杆菌属产生克雷伯肺炎杆菌和肠杆菌属产生9PPT课件耐药机制耐药机制牵制机制牵制机制大大量量-内内酰酰胺胺酶酶与与广广谱谱青青霉霉素素和和第第二二、三三代代头头孢孢菌菌素素迅迅速速牢牢固固结结合合后后，使使药药物物停停留留于于G-菌菌胞胞膜外间隙，不能到达靶点膜外间隙，不能到达靶点发发挥挥抗菌作用抗菌作用当当存存在在两两种种或或两两种种以以上上细细菌菌时时，其其中中一一种种耐耐药药菌菌有有“牵牵制制机机制制”，同同时时也也使使另另一一种种细细菌菌(可可能能是是敏敏感感菌菌)受受到到保保护护另另一一种种表表现现形形式式的的“牵牵制制”10PPT课件耐药机制耐药机制PBPs组成和功能发生变化组成和功能发生变化Z耐药菌株降低耐药菌株降低PBPs与与-内酰胺类亲和力内酰胺类亲和力Z耐药菌株增加耐药菌株增加PBPs合成合成 Z耐药菌株产生新的耐药菌株产生新的PBPs11PPT课件耐药机制耐药机制胞壁外膜通透性改变胞壁外膜通透性改变大肠杆菌大肠杆菌突变，突变，使胞膜通道蛋白丢失，通透使胞膜通道蛋白丢失，通透性减小性减小铜绿假单胞菌胞壁外膜缺少非特异性孔道蛋铜绿假单胞菌胞壁外膜缺少非特异性孔道蛋白白对对-内酰胺类天然耐药内酰胺类天然耐药 12PPT课件耐药机制耐药机制自溶酶减少自溶酶减少 细菌对青霉素类抗生素的耐受性细菌对青霉素类抗生素的耐受性 青霉素类抗生素对某些金黄色葡萄球菌青霉素类抗生素对某些金黄色葡萄球菌具有正常抑菌作用，而杀菌作用较差具有正常抑菌作用，而杀菌作用较差 原因：细菌缺少自溶酶原因：细菌缺少自溶酶13PPT课件o6.增强药物外排特点：特点：（1）主动泵出：需能量）主动泵出：需能量 （2）非特异性）非特异性 （3）产生多重耐药性）产生多重耐药性 （4）泵出系统由跨膜蛋白，外膜蛋白和辅助蛋）泵出系统由跨膜蛋白，外膜蛋白和辅助蛋 白组成白组成 （5）主要对）主要对-内酰胺类，大环内酯类，四环素内酰胺类，大环内酯类，四环素 类、氯霉素类及氟喹诺酮类耐药类、氯霉素类及氟喹诺酮类耐药14PPT课件第二节第二节青霉素类抗生素青霉素类抗生素15PPT课件分类天然青霉素：青霉素天然青霉素：青霉素半合成青霉素：半合成青霉素：耐酸口服青霉素类：青霉素耐酸口服青霉素类：青霉素V 耐酶青霉素类：甲氧西林，异噁唑类青霉素耐酶青霉素类：甲氧西林，异噁唑类青霉素 广谱青霉素类：阿莫西林广谱青霉素类：阿莫西林 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：羧苄西林抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：羧苄西林 主要作用于主要作用于G-杆菌青霉素类：美西林，替莫西林杆菌青霉素类：美西林，替莫西林 16PPT课件青霉素（青霉素（penicillin）又称苄青霉素、青霉素又称苄青霉素、青霉素G【理化特性【理化特性】结晶性白色粉末，室温稳定结晶性白色粉末，室温稳定水溶液不稳定，水溶液不稳定，易分解失效，生成抗原性产物易分解失效，生成抗原性产物 临用前配制临用前配制易被酸、碱、醇和金属离子破坏易被酸、碱、醇和金属离子破坏 用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解 严禁与碱性药液如严禁与碱性药液如NaHCO3、氨茶碱配伍、氨茶碱配伍17PPT课件青霉素青霉素体内过程体内过程不宜作口服，肌内注射不宜作口服，肌内注射t1/2：0.5 h 延长作用时间：普鲁卡因青霉素（水溶性差）延长作用时间：普鲁卡因青霉素（水溶性差）苄星青霉素（长效）苄星青霉素（长效）广泛分布于关节腔、浆膜腔、间质液、淋巴液、广泛分布于关节腔、浆膜腔、间质液、淋巴液、胎盘胎盘、肝、肾、肺、横纹肌、中耳液、肝、肾、肺、横纹肌、中耳液原形经尿排泄，肾功能不良者原形经尿排泄，肾功能不良者t 1/2延长延长与丙磺舒与丙磺舒竞争肾小管分泌，合用提高青霉素血浆竞争肾小管分泌，合用提高青霉素血浆浓度，延长浓度，延长t1/218PPT课件青霉素青霉素抗菌作用抗菌作用 1.G+菌菌 高度敏感：高度敏感：球菌球菌肺炎球菌，溶血性链球菌，草绿色链球菌肺炎球菌，溶血性链球菌，草绿色链球菌 杆菌杆菌白喉杆菌，炭疽杆菌白喉杆菌，炭疽杆菌 厌氧杆菌厌氧杆菌产气夹膜杆菌，破伤风杆菌，难辨杆产气夹膜杆菌，破伤风杆菌，难辨杆 菌，丙酸杆菌，真杆菌，乳酸杆菌菌，丙酸杆菌，真杆菌，乳酸杆菌 敏感但易耐药：敏感但易耐药：金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌金黄色葡萄球菌，表皮葡萄球菌产青霉素酶产青霉素酶19PPT课件青霉素青霉素抗菌作用抗菌作用2.G-菌菌 高度敏感：高度敏感：球菌球菌脑膜炎球菌，韦容球菌脑膜炎球菌，韦容球菌 杆菌杆菌流感杆菌，百日咳杆菌流感杆菌，百日咳杆菌 敏感但耐药：敏感但耐药：淋球菌（产生淋球菌（产生-内酰胺酶）内酰胺酶）3.其他其他 螺旋体（梅毒，回归热，鼠咬热，钩端）螺旋体（梅毒，回归热，鼠咬热，钩端）牛放线菌牛放线菌20PPT课件青霉素青霉素临床应用临床应用首选用药：首选用药：溶血性链球菌溶血性链球菌扁桃体炎，丹毒，猩红热，败血症扁桃体炎，丹毒，猩红热，败血症草绿色链球菌草绿色链球菌治疗和预防感染性心内膜炎治疗和预防感染性心内膜炎肺炎球菌肺炎球菌大叶性肺炎，中耳炎大叶性肺炎，中耳炎放线菌病，梅毒，回归热，钩端螺旋体病，放线菌病，梅毒，回归热，钩端螺旋体病，鼠咬热鼠咬热与抗毒素合用治疗：与抗毒素合用治疗：破伤风，白喉破伤风，白喉敏感但耐药：敏感但耐药：流行性脑膜炎，淋病流行性脑膜炎，淋病21PPT课件青霉素青霉素不良反应不良反应变态反应变态反应 常见常见 常见：常见：过敏性休克，溶血性贫血，药疹，药热过敏性休克，溶血性贫血，药疹，药热 罕见：罕见：嗜酸粒细胞增多症，颅内压增高嗜酸粒细胞增多症，颅内压增高 机制：机制：青霉素降解产物等致敏原所致青霉素降解产物等致敏原所致 预防：预防：询问过敏史，皮肤过敏试验询问过敏史，皮肤过敏试验 无无过过敏敏史史，成成人人7日日内内，小小儿儿3日日内内未未用用过过者者，进进行行皮皮试试。有有过过敏敏史史或或皮皮试试强强阳阳性性者者，10年年内内不不宜宜再做皮试，再做皮试，10年后也应谨慎年后也应谨慎 急救：急救：肾上腺素，氢化可的松等肾上腺素，氢化可的松等22PPT课件青霉素青霉素不良反应不良反应赫氏反应（赫氏反应（Herxheimer reaction）青青霉霉素素治治疗疗梅梅毒毒、钩钩端端螺螺旋旋体体、雅雅司司、鼠鼠咬咬热热、炭炭疽疽病病等等时时，出出现现症症状状加加剧剧，表表现现为为全全身身不不适适、寒寒战战、发发热热、咽咽痛痛、肌肌痛痛、心心跳跳加加快快等等，一一般般发发生于开始治疗生于开始治疗68 h，1224 h内消失内消失 机制：机制：形成螺旋体抗原形成螺旋体抗原-抗体免疫复合物抗体免疫复合物 螺旋体释放非内毒素致热原螺旋体释放非内毒素致热原 对晚期心血管或神经梅毒患者危及生命对晚期心血管或神经梅毒患者危及生命23PPT课件青霉素青霉素不良反应不良反应毒性反应毒性反应S高血钾、高血钠症（监测血清离子浓度）高血钾、高血钠症（监测血清离子浓度）S局部肌肉疼痛，局部周围神经炎局部肌肉疼痛，局部周围神经炎S青青霉霉素素脑脑病病：鞘鞘内内注注射射或或大大剂剂量量静静滴滴引引起起腱腱反反射射增增强强、肌肌肉肉痉痉挛挛、抽抽搐搐、昏昏迷迷等等神神经经系系统统反反应，多见于老年人，婴儿和肾功能减退患者应，多见于老年人，婴儿和肾功能减退患者S大剂量应用（大剂量应用（4000万万U/d）致凝血障碍）致凝血障碍24PPT课件青霉素青霉素不良反应不良反应二重感染二重感染 耐药金黄色葡萄球菌耐药金黄色葡萄球菌 G-杆菌杆菌 白色念珠菌白色念珠菌25PPT课件药物相互作用26PPT课件半合成青霉素半合成青霉素耐酸口服青霉素类耐酸口服青霉素类青霉素青霉素V（苯氧甲青霉素（苯氧甲青霉素）广泛应用的口服青霉素广泛应用的口服青霉素耐酸，不耐酶，耐酸，不耐酶，抗菌活性较弱抗菌活性较弱用用于于溶溶血血性性A型型链链球球菌菌、肺肺炎炎球球菌菌感感染染，以以及及敏感菌所致软组织感染，风湿热敏感菌所致软组织感染，风湿热不宜用于严重感染不宜用于严重感染27PPT课件半合成青霉素半合成青霉素耐酶青霉素类耐酶青霉素类异噁唑类青霉素异噁唑类青霉素包括苯唑西林，氯唑西林，双氯西林和氟氯西林等包括苯唑西林，氯唑西林，双氯西林和氟氯西林等抗菌作用：抗菌作用：双氯西林双氯西林氟氯西林氟氯西林氯唑西林，苯唑西林氯唑西林，苯唑西林耐酶，可口服，胃肠吸收好耐酶，可口服，胃肠吸收好 吸收强弱：吸收强弱：双氯西林双氯西林氯唑西林氯唑西林仅用于耐药金葡菌所致严重感染，以及需长期用药仅用于耐药金葡菌所致严重感染，以及需长期用药的慢性感染的慢性感染28PPT课件半合成青霉素半合成青霉素广谱青霉素类广谱青霉素类特点：特点：1.对对G+和和G-菌均有杀菌作用菌均有杀菌作用 2.可口服可口服 3.不耐酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效不耐酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效 29PPT课件广谱青霉素类广谱青霉素类氨苄西林（氨苄西林（ampicillin）对对G-菌菌作作用用较较强强，对对肠肠球球菌菌作作用用优优于于青青霉霉素素，对对流流感感杆杆菌菌、大大肠肠杆杆菌菌、伤伤寒寒及及副副伤伤寒寒杆杆菌菌、痢疾杆菌有效，易产生耐药性痢疾杆菌有效，易产生耐药性胆汁中药浓高，炎症时增加血脑屏障透过胆汁中药浓高，炎症时增加血脑屏障透过用用于于伤伤寒寒、副副伤伤寒寒，G-菌菌败败血血症症、肺肺部部、尿尿路路及及胆胆道道感感染染以以及及脑脑膜膜炎炎、心心内内膜膜炎炎等等，严严重重者者合用氨基苷类抗生素合用氨基苷类抗生素30PPT课件广谱青霉素类广谱青霉素类阿莫西林（阿莫西林（amoxycillin，羟氨苄青霉素），羟氨苄青霉素）e抗菌活性与氨苄西林相似，但抗菌活性与氨苄西林相似，但杀菌作用强而迅杀菌作用强而迅速，速，对肺炎球菌、变形杆菌作用较氨苄西林强对肺炎球菌、变形杆菌作用较氨苄西林强e吸收良好，引起腹泻远较氨苄西林少见吸收良好，引起腹泻远较氨苄西林少见e用于治疗下呼吸道感染（肺炎球菌性）效果超用于治疗下呼吸道感染（肺炎球菌性）效果超过氨苄西林过氨苄西林31PPT课件半合成青霉素半合成青霉素抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类抗铜绿假单胞菌作用，以呋布西林最强，其次分别抗铜绿假单胞菌作用，以呋布西林最强，其次分别为替卡西林、磺苄西林和羧苄西林为替卡西林、磺苄西林和羧苄西林羧苄西林羧苄西林(carbenicillin)对对铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌，变变形形杆杆菌菌，产产黑黑色色素素类类杆杆菌菌，放线菌属，某些厌氧菌作用较强放线菌属，某些厌氧菌作用较强用用于于铜铜绿绿假假单单胞胞菌菌全全身身感感染染，变变形形杆杆菌菌，大大肠肠杆杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属感染菌、沙雷菌属、肠杆菌属感染抗抗菌菌活活性性低低，易易产产生生耐耐药药性性，与与庆庆大大霉霉素素配配伍伍，但不能混合静脉注射但不能混合静脉注射32PPT课件抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类阿洛西林（阿洛西林（azlocillin，阿乐欣），阿乐欣）抗菌谱较羧苄西林广，对抗菌谱较羧苄西林广，对G+菌和菌和G-菌作用菌作用良好，抗铜绿假单胞菌作用较羧苄西林强，良好，抗铜绿假单胞菌作用较羧苄西林强，对耐庆大霉素铜绿假单胞菌有效对耐庆大霉素铜绿假单胞菌有效只作静脉给药只作静脉给药用于用于G+及及G-敏感菌所致各种感染以及铜绿敏感菌所致各种感染以及铜绿假单胞菌感染假单胞菌感染33PPT课件主要作用于主要作用于G-杆菌的青霉素类杆菌的青霉素类G代表药：代表药：匹美西林，美西林，替莫西林匹美西林，美西林，替莫西林G作用于作用于G-菌，对某些肠杆菌科抗菌活性较强菌，对某些肠杆菌科抗菌活性较强G用于大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属等敏感用于大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属等敏感菌所致泌尿道感染等菌所致泌尿道感染等34PPT课件第三节第三节头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素35PPT课件第一代头孢菌素特点第一代头孢菌素特点对青霉素酶稳定，可被对青霉素酶稳定，可被G-菌的菌的-内酰胺酶水解内酰胺酶水解抗抗菌菌谱谱较较窄窄，对对G+菌菌作作用用较较第第二二、三三代代强强，对对G-菌作用较差菌作用较差用用于于耐耐药药金金葡葡菌菌感感染染，及及敏敏感感菌菌所所致致的的轻轻、中中度度呼吸道感染、尿路感染呼吸道感染、尿路感染 对肾脏有一定毒性对肾脏有一定毒性代表药：头孢氨苄、头孢唑啉（先锋霉素代表药：头孢氨苄、头孢唑啉（先锋霉素V）头孢羟氨苄、头孢拉定（先锋霉素头孢羟氨苄、头孢拉定（先锋霉素VI）36PPT课件第二代头孢菌素特点第二代头孢菌素特点对多数对多数-内酰胺酶较稳定内酰胺酶较稳定抗菌谱较广，对抗菌谱较广，对G+菌作用与第一代相似或稍弱对菌作用与第一代相似或稍弱对G-菌作用增强，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌粪链菌作用增强，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌粪链球菌作用弱球菌作用弱用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、腹腔用于敏感菌所致的呼吸道感染、尿路感染、腹腔感染、皮肤、软组织感染感染、皮肤、软组织感染对肾脏毒性较第一代轻对肾脏毒性较第一代轻代表药：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛代表药：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛37PPT课件第三代头孢菌素特点第三代头孢菌素特点对对G+菌作用弱于第一、二代，对菌作用弱于第一、二代，对G-菌作用更强，对菌作用更强，对铜绿假单胞菌、厌氧菌有效，对粪链球菌、难辨杆铜绿假单胞菌、厌氧菌有效，对粪链球菌、难辨杆菌无效菌无效 对对-内酰胺酶稳定，对第一、二代耐药内酰胺酶稳定，对第一、二代耐药G-菌有效菌有效对肾脏基本无毒性对肾脏基本无毒性t1/2较长，分布广泛，组织穿透力强，可渗入脑脊液较长，分布广泛，组织穿透力强，可渗入脑脊液代表药：头孢曲松代表药：头孢曲松（罗氏芬、菌必治）（罗氏芬、菌必治）头孢噻肟头孢噻肟、头孢哌酮（先锋必）头孢哌酮（先锋必）头孢拉定头孢拉定（复达欣）（复达欣）抗绿脓杆菌作用最强抗绿脓杆菌作用最强38PPT课件第四代头孢菌素特点第四代头孢菌素特点对对G+菌和菌和G-菌产生的菌产生的-内酰胺酶高度稳定内酰胺酶高度稳定抗菌谱广，对抗菌谱广，对G+菌，尤其对金葡菌抗菌作用增强，菌，尤其对金葡菌抗菌作用增强，对对G-菌范围增加，对部分厌氧菌亦有作用，对铜菌范围增加，对部分厌氧菌亦有作用，对铜绿假单胞菌作用强绿假单胞菌作用强用于对其他头孢菌素耐药的各种感染用于对其他头孢菌素耐药的各种感染对肾脏基本无毒性对肾脏基本无毒性代表药：头孢匹罗，头孢吡肟代表药：头孢匹罗，头孢吡肟（马斯平）（马斯平）头孢利定头孢利定39PPT课件头孢菌素类不良反应头孢菌素类不良反应过敏反应过敏反应F皮疹（斑丘疹）皮疹（斑丘疹）最常见最常见F速发性过敏反应：过敏性休克、哮喘及荨麻速发性过敏反应：过敏性休克、哮喘及荨麻疹。过敏性休克与青霉素类相似，对头孢菌疹。过敏性休克与青霉素类相似，对头孢菌素过敏者，绝大多数对青霉素过敏素过敏者，绝大多数对青霉素过敏注意：注意：对青霉素类过敏或过敏体质者慎用，如需对青霉素类过敏或过敏体质者慎用，如需皮试，应严格执行。如发生过敏性休克，参照皮试，应严格执行。如发生过敏性休克，参照青霉素休克处理方法进行抢救青霉素休克处理方法进行抢救40PPT课件 头孢菌素类不良反应头孢菌素类不良反应肾脏毒性肾脏毒性 F经肾排泄，第二、三代对肾脏很少或基本无经肾排泄，第二、三代对肾脏很少或基本无毒性，但仍偶见肾损害毒性，但仍偶见肾损害F与高效利尿药、氨基苷类抗生素合用，可相与高效利尿药、氨基苷类抗生素合用，可相互间显著增强肾毒性，互间显著增强肾毒性，禁止合用！禁止合用！F 第一代头孢噻吩第一代头孢噻吩(先锋霉素先锋霉素I)、头孢噻啶、头孢噻啶(先先锋霉素锋霉素II)等可引起急性肾功能不全、肾小管等可引起急性肾功能不全、肾小管坏死、肾坏死坏死、肾坏死 41PPT课件 头孢菌素类不良反应头孢菌素类不良反应胃肠道反应及菌群失调胃肠道反应及菌群失调 凝血功能障碍凝血功能障碍 42PPT课件头孢菌素类不良反应头孢菌素类不良反应醉酒样反应醉酒样反应 与与乙乙醇醇同同时时应应用用可可产产生生“醉醉酒酒样样”反反应应.本本类类药药在在治治疗疗期期间间和和停停药药3天天内内应应忌酒忌酒.43PPT课件第四节第四节其他其他-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素44PPT课件碳青霉烯类碳青霉烯类亚胺培南与西司他丁亚胺培南与西司他丁1:1配伍制剂，称泰宁配伍制剂，称泰宁抗抗菌菌谱谱广广、抗抗菌菌作作用用强强，对对G-菌菌及及G+菌菌的的需需氧氧和和厌厌氧氧菌菌均均有有作作用用，对对多多重重耐耐药药菌菌株株亦亦有有作作用用，较少交叉耐药较少交叉耐药45PPT课件碳青霉烯类碳青霉烯类用于多重耐药株感染，需氧、厌氧菌混合感染，用于多重耐药株感染，需氧、厌氧菌混合感染，未确定病原菌的早期感染未确定病原菌的早期感染不良反应：大剂量用于不良反应：大剂量用于CNS疾病，若合并肾功疾病，若合并肾功能不全，引起惊厥，意识障碍能不全，引起惊厥，意识障碍46PPT课件头霉素类头霉素类酶的稳定性较头孢菌素高酶的稳定性较头孢菌素高;抗菌谱和抗菌活性与抗菌谱和抗菌活性与头孢菌素类相似，可列为第二代头孢菌素，对厌头孢菌素类相似，可列为第二代头孢菌素，对厌氧菌，尤其是氧菌，尤其是脆弱类杆菌脆弱类杆菌抗菌作用良好抗菌作用良好用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、用于敏感菌所致呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、盆腔感染；也可用于败血症、心内膜炎、脑膜炎盆腔感染；也可用于败血症、心内膜炎、脑膜炎47PPT课件氧头孢烯类氧头孢烯类拉氧头孢拉氧头孢（latamoxef）抗菌谱广，与第三代头孢菌素相似，对抗菌谱广，与第三代头孢菌素相似，对G-菌作用菌作用强，对脆弱拟杆菌作用好，对铜绿假单胞菌作用强，对脆弱拟杆菌作用好，对铜绿假单胞菌作用中等偏强中等偏强对对-内酰胺酶稳定性高内酰胺酶稳定性高脑脊液中含量高脑脊液中含量高临床用于敏感菌所致呼吸道、皮肤、软组织、骨临床用于敏感菌所致呼吸道、皮肤、软组织、骨关节感染，败血症，脑膜炎等关节感染，败血症，脑膜炎等.48PPT课件单环单环-内酰胺类内酰胺类氨曲南（氨曲南（aztronam）人工合成人工合成对对G-菌作用强，对肠杆菌，流感杆菌，淋球菌非菌作用强，对肠杆菌，流感杆菌，淋球菌非常敏感常敏感,对对G+菌弱菌弱.对对-内酰胺酶稳定，与氨基苷类有协同作用内酰胺酶稳定，与氨基苷类有协同作用替代第三代头孢菌素，氨基苷类用于替代第三代头孢菌素，氨基苷类用于G-菌所致的菌所致的下呼吸道、腹腔、盆腔感染，淋病，败血症下呼吸道、腹腔、盆腔感染，淋病，败血症临床疗效好，不良反应少临床疗效好，不良反应少49PPT课件-内酰胺酶抑制药内酰胺酶抑制药特点特点自身抗菌作用微弱自身抗菌作用微弱与与-内酰胺酶形成稳定复合物，抑制其活性内酰胺酶形成稳定复合物，抑制其活性与与-内内酰酰胺胺类类产产生生协协同同作作用用，扩扩大大其其抗抗菌菌谱谱，增增强其抗菌作用，程度取决于配伍的强其抗菌作用，程度取决于配伍的-内酰胺类内酰胺类复方中含青霉素类者需做皮试复方中含青霉素类者需做皮试代代表表药药：克克拉拉维维酸酸（棒棒酸酸），舒舒巴巴坦坦（青青霉霉烷烷砜砜），三唑巴坦，三唑巴坦50PPT课件-内酰胺酶抑制药内酰胺酶抑制药复方制剂复方制剂奥格门丁（奥格门丁（augmentin）克拉维酸钾克拉维酸钾+阿莫西林（阿莫西林（1:2）泰门丁（泰门丁（timentin）克拉维酸钾克拉维酸钾+替卡西林（替卡西林（1:15）优立新（优立新（unasyn）舒巴坦舒巴坦+氨苄西林（氨苄西林（1:2复方制剂复方制剂 1:1分子化）分子化）51PPT课件52PPT课件