第六讲胆碱受体激动药课件

胆碱受体激动药：与胆碱受体结合，激动受体，产生与胆碱能神经递质相似作用的药物。胆碱受体激动药分类 M受体激动药 N受体激动药 第 一 节 M受体激动药 一 胆碱酯类 乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)激动M，N胆碱受体 Ach性质不稳定,作用广泛，选择性差，无临床价值。药理研究工具药。小剂量Ach，兴奋胆碱能神经节后纤维：心率,心肌收缩，血管舒张,血压 支气管和胃肠道平滑肌兴奋 瞳孔括约肌收缩 腺体分泌 大剂量Ach，兴奋全部神经节：胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。二 生物碱类 毛果芸香碱 毒蕈碱毛果芸香碱(pilocarpine(pilocarpine，匹鲁卡品，匹鲁卡品)药理作用u对眼的作用u对腺体的作用 1对眼的作用：缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 (1)缩瞳:激动M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小 虹膜虹膜 角膜角膜睫状体松弛睫状体松弛悬韧带悬韧带拉紧拉紧晶状体晶状体扁平扁平悬韧带悬韧带松弛松弛晶状体晶状体变凸变凸调节于视远物清楚调节于视远物清楚睫状体收缩睫状体收缩调节于视近物清楚调节于视近物清楚缩瞳(2)降低眼内压:房水循环 房水回流通路房水回流通路虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。(3)调节痉挛:睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,近物清楚,远物模糊。睫状肌 悬韧带 调节痉挛 2 对腺体的作用 激动腺体M受体,分泌增加。汗腺、唾液腺增加明显。临床应用 1治疗青光眼 闭角型青光眼和开角型青光眼 前者:前房角狭窄 后者:巩膜静脉窦变性或变硬 2 治疗虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。第 二 节 N受体激动药 烟 碱 （nicotine，尼古丁）烟叶的主要成分（15%）无临床应用价值 毒理研究 第 七 章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 第 一 节 胆 碱 酯 酶 胆 碱 酯 酶 acetylcholinesterase,AChE 胆碱酯酶：乙酰胆碱酯酶 （真性胆碱酯酶）假性胆碱酯酶 乙酰胆碱酯酶主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，是体内乙酰胆碱迅速水解所必需的酶。假性胆碱酯酶主要存在于血浆、肝、肾、红细胞中。乙酰胆碱 乙酸+胆碱胆碱酯酶 第 二 节 抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药作用机制：抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶牢固结合,但水解较慢，使胆碱酯酶活性受到抑制，导致Ach在突触间隙大量蓄积。抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类药根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢分类一 易逆性抗胆碱酯酶药 新斯的明 毒扁豆碱 新斯的明 （neostigmine）药理作用 可逆抑制胆碱酯酶,使突触间隙乙酰胆碱增多，激动M、N受体产生相应效应。直接激动骨胳肌运动终板上的N2(NM)受体。作用特点:对骨骼肌的兴奋作用最强；对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强；对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。临床应用:u 重症肌无力u 手术后腹气胀和尿潴留u 阵发性室上性心动过速u 竞争性神经肌肉阻滞药过量解毒 不良反应:恶心、呕吐、腹痛、心动过缓。禁忌证:支气管哮喘 机械性肠梗阻 尿路梗阻患者 毒扁豆碱 易透过角膜，用于局部治疗青光眼。