解热镇痛抗炎药通过抑制前列腺素合成酶课件

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药理学药理学(PHARMACOLOGY)药理学1第九章解热镇痛抗炎药第九章解热镇痛抗炎药(Antipyretic and Antipyretic and Analgesic DrugsAnalgesic Drugs )第九章解热镇痛抗炎药2临床案例临床案例w患患者者,女女,2929岁岁。风风湿湿性性关关节节炎炎伴伴发支气管炎,脓痰难咳出。发支气管炎,脓痰难咳出。w处方:处方:w 阿阿司司匹匹林林片片 0.5g30 0.5g30 1.0g/1.0g/次次w 100g100gl l氯氯化化铵铵溶溶液液 100ml 100ml 10ml/10ml/次次 以上处方出现什么问题?以上处方出现什么问题?临床案例患者,女,29岁。风湿性关节炎伴发支气管炎,脓痰难咳31.1.掌握掌握阿司匹林的作用、临床应用、阿司匹林的作用、临床应用、不良反应及防治不良反应及防治2.2.掌握掌握对乙酰氨基酚的作用特点及临对乙酰氨基酚的作用特点及临床应用床应用3.3.理解理解解热镇痛抗炎药的基本药理作解热镇痛抗炎药的基本药理作用用4.4.了解了解吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸、萘普生、布洛芬、酮洛芬、保泰松、萘普生、布洛芬、酮洛芬、保泰松、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的作吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的作用特点和临床应用用特点和临床应用 【学习目标】1.掌握阿司匹林的作用、临床应用、不良反应及防治【学习目标】4概概 述述 解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药是是一一类类具具有有解解热热、镇镇痛痛,大大多多数数还还具具有有抗抗炎炎抗抗风风湿湿作作用用的的药药物物。由由于于化化学学结结构构不不含含甾甾核核,与与甾甾体体抗抗炎炎药药糖糖皮皮质质激激素素不不同同,故故又又称称为为非非甾甾体体抗抗炎炎药药。按按化化学学结结构构不不同同可可分分为为四四类类:水水杨杨酸酸类类、苯苯胺胺类类、吡吡唑唑酮酮类类及及其其他他有有机机酸酸类类。本本类类药药物物在在化化学学结结构构上上虽虽然然不不同同,但但具具有有共共同同的的作作用用机机制制,即即抑抑制制体体内内前前列列腺腺素素(PG)(PG)的的生物合成。生物合成。概 述 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛,大多数还5发展简史发展简史18601860年用化学方法合成了水杨酸年用化学方法合成了水杨酸18991899年年Bayer Bayer 药厂合成阿司匹林药厂合成阿司匹林2020世纪世纪5050年代合成了吡唑酮类年代合成了吡唑酮类2020世纪世纪6060年代合成了吲哚乙酸类年代合成了吲哚乙酸类2020世纪世纪7070年代后相继合成了丙酸类、年代后相继合成了丙酸类、苯乙酸类等苯乙酸类等发展简史1860年用化学方法合成了水杨酸6 前列腺素的前体是花生四烯酸,前列腺素的前体是花生四烯酸,游离的花生四烯酸经细胞微粒体内前游离的花生四烯酸经细胞微粒体内前列腺素合成酶(环氧酶)的催化,在列腺素合成酶(环氧酶)的催化,在体内生成具有高度生物活性的前列腺体内生成具有高度生物活性的前列腺素,具有强大的生物活性,可参与机素,具有强大的生物活性,可参与机体发热、疼痛、炎症、凝血、胃酸分体发热、疼痛、炎症、凝血、胃酸分泌等多种生理和病理过程。泌等多种生理和病理过程。解热镇痛解热镇痛抗炎药通过抑制前列腺素合成酶(环抗炎药通过抑制前列腺素合成酶(环氧酶),减少前列腺素的生物合成,氧酶),减少前列腺素的生物合成,呈现解热、镇痛和抗炎作用。呈现解热、镇痛和抗炎作用。第一节第一节 解热镇痛抗炎药的基本作解热镇痛抗炎药的基本作用用 前列腺素的前体是花生四烯酸,游离的花生四烯酸7解热镇痛抗炎药的作用示意图 解热镇痛抗炎药的作用示意图 81.1.解热作用:解热作用:解热镇痛抗炎药能降低发解热镇痛抗炎药能降低发热者的体温,热者的体温,对正常体温几无影响对正常体温几无影响。这。这有别于氯丙嗪对体温的影响。有别于氯丙嗪对体温的影响。发热发热:生理状态下,产热和散热过程生理状态下,产热和散热过程保持着动态平衡。某些病理状态下,由保持着动态平衡。某些病理状态下,由于病原体及其毒素刺激中性粒细胞产生于病原体及其毒素刺激中性粒细胞产生与释放内热原,内热原作用于下丘脑体与释放内热原,内热原作用于下丘脑体温调节中枢,刺激前列腺素合成酶,增温调节中枢,刺激前列腺素合成酶,增加前列腺素的合成和释放,使体温调定加前列腺素的合成和释放,使体温调定点提高到点提高到3737以上,这时产热增加,散以上,这时产热增加,散热减少,引起发热。热减少,引起发热。【基本作用】【基本作用】1.解热作用:解热镇痛抗炎药能降低发热者的体温,对正常体温几91.1.解热作用解热作用 作用机制作用机制:解热镇痛抗炎药通解热镇痛抗炎药通过过抑制中枢前列腺素合成酶抑制中枢前列腺素合成酶,减少,减少前列腺素的合成和释放,同时使皮前列腺素的合成和释放,同时使皮肤血管扩张,血流量增加,出汗增肤血管扩张,血流量增加,出汗增多,多,增加散热增加散热而降低发热者体温,而降低发热者体温,使体温调定点恢复到正常水平。使体温调定点恢复到正常水平。【基本作用】【基本作用】1.解热作用【基本作用】10【基本作用】【基本作用】1.1.解热作用解热作用 发热是机体的一种防御反应,发热是机体的一种防御反应,而且发热类型也是诊断疾病的重要而且发热类型也是诊断疾病的重要依据,所以一般发热不要急于应用依据,所以一般发热不要急于应用解热药。但解热药。但高热或持久发热会消耗高热或持久发热会消耗体力,引起并发症体力,引起并发症,适当选用解热,适当选用解热药对症治疗是必要的。药对症治疗是必要的。但用量不宜但用量不宜过大过大,以免出汗过多引起虚脱,特,以免出汗过多引起虚脱,特别对别对小儿及年老体弱者应慎用小儿及年老体弱者应慎用。【基本作用】1.解热作用11 2.2.镇痛作用:镇痛作用:解热镇痛抗炎药只适解热镇痛抗炎药只适用于轻度及中度的用于轻度及中度的慢性钝痛慢性钝痛,如头痛、,如头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛、痛经等。经等。对严重创伤性剧痛及内脏平滑对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。肌绞痛无效。本类药物本类药物不产生欣快感不产生欣快感与成瘾性与成瘾性,故临床应用广泛。,故临床应用广泛。解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药可抑制炎症局部可抑制炎症局部前列腺素的合成,消除其致痛和增敏前列腺素的合成,消除其致痛和增敏的双重效应,的双重效应,从而产生镇痛作用。镇从而产生镇痛作用。镇痛作用部位主要在外周痛作用部位主要在外周 。【基本作用【基本作用】2.镇痛作用:解热镇痛抗炎药只适用于轻度及中度的慢性12 3.3.抗炎抗风湿作用:抗炎抗风湿作用:本类药物除本类药物除对乙对乙酰胺基酚外酰胺基酚外,均有较强的抗炎抗风湿作,均有较强的抗炎抗风湿作用,可用于用,可用于风湿性及类风湿性关节炎风湿性及类风湿性关节炎的的对症治疗。但对症治疗。但不能根治不能根治,也不能防止疾也不能防止疾病的发展和并发症的发生病的发展和并发症的发生。前列腺素是参与炎症反应的主要活前列腺素是参与炎症反应的主要活性物质,能使血管扩张,通透性增加,性物质,能使血管扩张,通透性增加,引起局部充血、水肿和疼痛,还能协同引起局部充血、水肿和疼痛,还能协同和增强缓激肽等致炎物质的作用。和增强缓激肽等致炎物质的作用。解热解热镇痛抗炎药能抑制炎症反应时前列腺素镇痛抗炎药能抑制炎症反应时前列腺素的合成和释放,从而缓解炎症反应的合成和释放,从而缓解炎症反应 。【基本作用】【基本作用】3.抗炎抗风湿作用:本类药物除对乙酰胺基酚外,均有较强13第二节常用解热镇痛抗炎药 一、水杨酸类二、苯胺类三、吡唑酮类四、其他有机酸类五、解热镇痛抗炎药的复方制剂第二节常用解热镇痛抗炎药 一、水杨酸类14一、水杨酸类一、水杨酸类 水杨酸类(水杨酸类(salicylatessalicylates)是应)是应用最早的非甾(音灾)体抗炎药用最早的非甾(音灾)体抗炎药(NSAIDsNSAIDs),临床使用最为广泛和临床使用最为广泛和持久的为阿司匹林(持久的为阿司匹林(aspirinaspirin),又又称乙酰水杨酸(称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acetylsalicylic acidacid)。)。一、水杨酸类 水杨酸类(salicylates)是应用15【体内过程】【体内过程】口服后大部分在小肠吸收,迅速被口服后大部分在小肠吸收,迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中酯酶水解胃粘膜、血浆、红细胞及肝中酯酶水解为乙酸和水杨酸,并分布到全身组织,为乙酸和水杨酸,并分布到全身组织,也可进入关节腔及脑脊液。水杨酸与血也可进入关节腔及脑脊液。水杨酸与血浆蛋白结合率高达浆蛋白结合率高达808090%90%,主要在肝,主要在肝代谢,由肾排泄。尿液的酸碱度可影响代谢,由肾排泄。尿液的酸碱度可影响其排泄速度,其排泄速度,碱性尿可促进水杨酸解离碱性尿可促进水杨酸解离,减少在肾小管的重吸收,排出增多,酸减少在肾小管的重吸收,排出增多,酸性尿时则相反。当阿司匹林中毒时,碱性尿时则相反。当阿司匹林中毒时,碱化尿液,可加速药物排出。化尿液,可加速药物排出。阿司匹林(Aspirin)【体内过程】阿司匹林(Aspirin)16【作用和临床应用】【作用和临床应用】1.1.解解热热镇镇痛痛:阿阿司司匹匹林林具具有有显显著著的的解解热热镇镇痛痛作作用用,能能使使发发热热者者的的体体温温降降低低到到正正常常,而而对对体体温温正正常常者者一一般般无无影影响响。其其镇镇痛痛作作用用对对轻轻、中中度度体体表表疼疼痛痛,尤尤其其是是炎炎症症性性疼疼痛痛有有明明显显疗疗效效。临临床床常常用用于于感感冒冒发发热热头头痛痛、偏偏头头痛痛、牙牙痛痛、神神经经痛痛、关关节节痛、肌肉痛和痛经等。痛、肌肉痛和痛经等。阿司匹林(Aspirin)【作用和临床应用】阿司匹林(Aspirin)17【作用和临床应用】【作用和临床应用】2.2.抗抗风风湿湿:使使用用最最大大耐耐受受剂剂量量(3 3 4g/d4g/d)下下有有明明显显的的抗抗炎炎、抗抗风风湿湿作作用用,能能使使急急性性风风湿湿热热患患者者在在用用药药后后2424 48h48h内内临临床床症症状状缓缓解解,血血沉沉下下降降,因因此此常常作作诊诊断断性性用用药药和和治治疗疗;也也能能明明显显减减轻轻风风湿湿性性关关节节炎炎和和类类风风湿性关节炎患者的湿性关节炎患者的炎症和疼痛炎症和疼痛。阿司匹林(Aspirin)【作用和临床应用】阿司匹林(Aspirin)18【作用和临床应用】【作用和临床应用】3.3.抑抑 制制 血血 栓栓 形形 成成:血血 栓栓 素素 A A2 2(TXATXA2 2)和和前前列列环环素素(PGIPGI2 2)诱诱导导血血小小板板的的聚聚集集。血血小小板板内内存存在在COX-1COX-1和和TXATXA2 2合合成成酶酶,能能催催化化花花生生四四烯烯酸酸形形成成TXATXA2 2。阿阿司司匹匹林林能能抑抑制制了了COX-1COX-1的的活活性性,干干扰扰了了TXATXA2 2的的生生物物合合成成,进进而而使使血血小小板板和和血血管管内内膜膜TXATXA2 2生生成成减减少少。因因此此小小剂剂量量阿阿司司匹匹林林可可用用于于预预防防和和治治疗疗心肌梗塞、冠状动脉硬化性疾病。心肌梗塞、冠状动脉硬化性疾病。阿司匹林(Aspirin)【作用和临床应用】阿司匹林(Aspirin)19阿司匹林【不良反应】【不良反应】1.1.胃肠道反应:胃肠道反应:表现为上腹部不适、表现为上腹部不适、恶心、呕吐等。较大剂量长期服用,可恶心、呕吐等。较大剂量长期服用,可引起胃溃疡及无痛性胃出血,原有溃疡引起胃溃疡及无痛性胃出血,原有溃疡病患者症状加重。引起胃肠反应可能与病患者症状加重。引起胃肠反应可能与以下因素有关:以下因素有关:酸性药物刺激胃粘膜;酸性药物刺激胃粘膜;抑制胃粘膜合成前列腺素,减弱了前抑制胃粘膜合成前列腺素,减弱了前列腺素对胃粘膜的保护作用;列腺素对胃粘膜的保护作用;刺激延刺激延髓催吐化学感受区。髓催吐化学感受区。饭后服药、服用肠饭后服药、服用肠溶片或同服抗酸药,可减轻胃肠反应。溶片或同服抗酸药,可减轻胃肠反应。胃溃疡患者禁用。胃溃疡患者禁用。阿司匹林【不良反应】20阿司匹林 【不良反应】【不良反应】2.2.凝血障碍:凝血障碍:阿司匹林抑制血小阿司匹林抑制血小板聚集,延长出血时间。大剂量或板聚集,延长出血时间。大剂量或长期服用还可抑制凝血酶原形成,长期服用还可抑制凝血酶原形成,引起凝血障碍,引起凝血障碍,可用维生素可用维生素K K防治。防治。严重肝功能不全、维生素严重肝功能不全、维生素K K缺乏、低缺乏、低凝血酶原血症和血友病患者禁用。凝血酶原血症和血友病患者禁用。手术前一周应停用阿司匹林。手术前一周应停用阿司匹林。阿司匹林 【不良反应】21阿司匹林 【不良反应】【不良反应】3.3.过敏反应:过敏反应:少数患者可出现荨少数患者可出现荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克。某些哮喘患者服用后可诱发支克。某些哮喘患者服用后可诱发支气管哮喘,称为气管哮喘,称为“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘”。其发生的原因与其抑制前列腺素合其发生的原因与其抑制前列腺素合成有关,用肾上腺素治疗无效,可成有关,用肾上腺素治疗无效,可用糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉用糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。及慢性荨麻疹患者禁用。阿司匹林 【不良反应】22阿司匹林 【不良反应】【不良反应】4.4.水杨酸反应:水杨酸反应:剂量过大(剂量过大(5g/d5g/d)可发生水杨酸盐中毒,称为)可发生水杨酸盐中毒,称为水水杨酸反应杨酸反应,可表现为头痛、眩晕、恶,可表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力减退,严重者心、呕吐、耳鸣、视力减退,严重者出现高热、酸碱平衡失调、精神错乱,出现高热、酸碱平衡失调、精神错乱,甚至危及生命。一旦出现,甚至危及生命。一旦出现,应立即停应立即停药,静脉滴注碳酸氢钠碱化血液和尿药,静脉滴注碳酸氢钠碱化血液和尿液液,促进药物排出,促进药物排出,并给予对症治疗并给予对症治疗。阿司匹林 【不良反应】23阿司匹林 【不良反应】【不良反应】5.5.瑞夷瑞夷(reye)(reye)综合征:综合征:患病毒感患病毒感染伴有发热的青少年,服用阿司匹染伴有发热的青少年,服用阿司匹林后可出现严重肝功能不全合并脑林后可出现严重肝功能不全合并脑病,虽少见,但可致死。病,虽少见,但可致死。病毒感染病毒感染的小儿不宜用阿司匹林,可用对乙的小儿不宜用阿司匹林,可用对乙酰氨基酚代替。酰氨基酚代替。阿司匹林 【不良反应】24阿司匹林 【药物相互作用】【药物相互作用】1.1.阿司匹林影响甲氨蝶呤从肾小管阿司匹林影响甲氨蝶呤从肾小管分泌而增强其毒性;呋塞米可竞争肾小分泌而增强其毒性;呋塞米可竞争肾小管分泌系统,减少阿司匹林排泄,发生管分泌系统,减少阿司匹林排泄,发生蓄积中毒。蓄积中毒。2.2.阿司匹林可与香豆素类抗凝药、阿司匹林可与香豆素类抗凝药、磺酰脲类降血糖药竞争与血浆蛋白结合,磺酰脲类降血糖药竞争与血浆蛋白结合,使抗凝作用增强,易引起出血;使降血使抗凝作用增强,易引起出血;使降血糖作用增强,易发生低血糖反应。糖作用增强,易发生低血糖反应。3.3.与肾上腺皮质激素合用与肾上腺皮质激素合用,可加剧可加剧胃出血,诱发溃疡。胃出血,诱发溃疡。阿司匹林【药物相互作用】25 苯胺类衍生物中,以非那苯胺类衍生物中,以非那西汀使用最早,但因毒性大,目西汀使用最早,但因毒性大,目前除少数复方制剂还应用外,均前除少数复方制剂还应用外,均为其活性代谢产物对乙酰氨基酚为其活性代谢产物对乙酰氨基酚取代,取代,对乙酰氨基酚是目前应用对乙酰氨基酚是目前应用量最大的解热镇痛药物之一量最大的解热镇痛药物之一。二、苯胺类 苯胺类衍生物中,以非那西汀使用最早,但因毒性26【作用和临床应用】【作用和临床应用】抑制中枢抑制中枢前列腺前列腺素合成,解热作用强而持久,作用强素合成,解热作用强而持久,作用强度与阿司匹林相似;抑制度与阿司匹林相似;抑制外周外周前列腺前列腺素合成的素合成的作用很弱作用很弱,故,故镇痛作用较弱,镇痛作用较弱,几无抗炎抗风湿作用几无抗炎抗风湿作用。临床主要用于。临床主要用于感冒发热、头痛、神经痛等慢性钝痛感冒发热、头痛、神经痛等慢性钝痛及对阿司匹林过敏和不能耐受的患者。及对阿司匹林过敏和不能耐受的患者。【不良反应】【不良反应】治疗量可引起恶心、呕治疗量可引起恶心、呕吐。偶见皮疹、药热等过敏反应。长吐。偶见皮疹、药热等过敏反应。长期或过量应用可致肝、肾损害。期或过量应用可致肝、肾损害。对乙酰氨基酚(Acetaminophe)【作用和临床应用】抑制中枢前列腺素合成,解热作用强而持久,27保泰松(phenylbutazone)保泰松(保泰松(phenylbutazonephenylbutazone)解热)解热镇痛作用较弱,而抗炎抗风湿作用强,镇痛作用较弱,而抗炎抗风湿作用强,对炎性疼痛效果较好。主要用于风湿对炎性疼痛效果较好。主要用于风湿性和类风湿关节炎、强直性脊椎炎。性和类风湿关节炎、强直性脊椎炎。较大剂量可减少肾小管对尿酸盐的重较大剂量可减少肾小管对尿酸盐的重吸收,促进尿酸排泄,用于治疗急性吸收,促进尿酸排泄,用于治疗急性痛风。不良反应较多,已少用。痛风。不良反应较多,已少用。三、吡唑酮类保泰松(phenylbutazone)三、吡唑酮类28四、其他有机酸类吲哚美辛吲哚美辛(indometacin)(indometacin)【作用和临床应用】【作用和临床应用】吲哚美辛为最强吲哚美辛为最强的前列腺素合成酶抑制药之一。有显著的前列腺素合成酶抑制药之一。有显著的解热、镇痛和抗炎作用,抗炎作用比的解热、镇痛和抗炎作用,抗炎作用比阿司匹林强阿司匹林强20-4020-40倍,对炎性疼痛有良倍,对炎性疼痛有良好的镇痛效果。但不良反应多,一般不好的镇痛效果。但不良反应多,一般不用于解热镇痛,可用于:用于解热镇痛,可用于:风湿性及类风湿性及类风湿性关节炎;风湿性关节炎;强直性脊椎炎、骨关强直性脊椎炎、骨关节炎;节炎;恶性肿瘤引起的发热及其他难恶性肿瘤引起的发热及其他难以控制的发热。以控制的发热。四、其他有机酸类29【不良反应】【不良反应】1.1.胃肠反应:胃肠反应:食欲减退、恶心、腹痛、食欲减退、恶心、腹痛、腹泻,诱发或加重溃疡,偶可引起穿孔、腹泻,诱发或加重溃疡,偶可引起穿孔、出血。宜饭后服用。出血。宜饭后服用。2.2.中枢神经系统反应:中枢神经系统反应:头痛、眩晕、偶头痛、眩晕、偶有精神失常。有精神失常。3.3.造血系统反应:造血系统反应:粒细胞减少、血小板粒细胞减少、血小板减少,偶有再生障碍性贫血。减少,偶有再生障碍性贫血。4.4.过敏反应:过敏反应:常见皮疹,严重者可引起常见皮疹,严重者可引起哮喘,与阿司匹林有交叉过敏反应。哮喘,与阿司匹林有交叉过敏反应。吲哚美辛【不良反应】吲哚美辛30 【禁忌证】【禁忌证】溃疡病、帕金森病、溃疡病、帕金森病、精神失常、癫痫、支气管哮喘精神失常、癫痫、支气管哮喘及孕妇、小儿禁用。及孕妇、小儿禁用。吲哚美辛 【禁忌证】溃疡病、帕金森病、精神失常、癫痫、支气管哮喘及31 舒林酸(舒林酸(sulindacsulindac)又名天隆达。)又名天隆达。具有解热、镇痛和抗炎作用,其作用具有解热、镇痛和抗炎作用,其作用强度不及吲哚美辛的一半,但强于阿强度不及吲哚美辛的一半,但强于阿司匹林。本药特点为作用较持久,不司匹林。本药特点为作用较持久,不良反应少见。适用于各种慢性关节炎,良反应少见。适用于各种慢性关节炎,如风湿性关节炎、骨关节炎、强直性如风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、肩关节周围炎;也可用于多脊椎炎、肩关节周围炎;也可用于多种原因所致的疼痛及轻、中度癌症疼种原因所致的疼痛及轻、中度癌症疼痛。痛。舒林酸 舒林酸(sulindac)又名天隆达。具有解热、镇痛32 双氯芬酸(双氯芬酸(diclofenacdiclofenac)为邻氨)为邻氨基苯乙酸类的衍生物。具有解热、基苯乙酸类的衍生物。具有解热、镇痛和抗炎抗风湿作用。抗炎作用镇痛和抗炎抗风湿作用。抗炎作用强大,比阿司匹林强强大,比阿司匹林强26-5026-50倍。主要倍。主要用于风湿性及类风湿关节炎、骨关用于风湿性及类风湿关节炎、骨关节炎、手术后疼痛等。不良反应少,节炎、手术后疼痛等。不良反应少,偶见白细胞减少、肝功能异常。偶见白细胞减少、肝功能异常。双氯芬酸 双氯芬酸(diclofenac)为邻氨基苯乙酸类的衍33 布洛芬(布洛芬(ibuprofenibuprofen)为苯丙酸的)为苯丙酸的衍生物。解热、镇痛及抗炎作用较强,衍生物。解热、镇痛及抗炎作用较强,疗效与阿司匹林相似。主要用于风湿疗效与阿司匹林相似。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强性及类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性关节炎等;也用于一般性解热镇直性关节炎等;也用于一般性解热镇痛。其特点是胃肠反应较轻,患者易痛。其特点是胃肠反应较轻,患者易于耐受,但长期服用时仍应注意。偶于耐受,但长期服用时仍应注意。偶见头痛、头晕和视力模糊,出现视力见头痛、头晕和视力模糊,出现视力障碍时应立即停药。障碍时应立即停药。布洛芬 布洛芬(ibuprofen)为苯丙酸的衍生物。34 吡罗昔康(吡罗昔康(piroxicampiroxicam)又名炎痛)又名炎痛喜康。属强效、长效抗炎镇痛药,对喜康。属强效、长效抗炎镇痛药,对风湿性及类风湿性关节炎的疗效与阿风湿性及类风湿性关节炎的疗效与阿司匹林、吲哚美辛和萘普生相同。其司匹林、吲哚美辛和萘普生相同。其特点是特点是t t1/21/2长(长(36-4536-45小时),用药剂小时),用药剂量小(每日量小(每日20mg20mg),作用维持时间长。),作用维持时间长。不良反应少,患者耐受良好。主要用不良反应少,患者耐受良好。主要用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎。剂量过大或长期应用可致消化道炎。剂量过大或长期应用可致消化道出血、溃疡等,故不宜长期服用。出血、溃疡等,故不宜长期服用。吡罗昔康 吡罗昔康(piroxicam)又名炎痛35 美洛昔康(美洛昔康(meloxicammeloxicam)又名)又名莫比可,为吡罗昔康的同类药。莫比可,为吡罗昔康的同类药。具有解热、镇痛和抗炎作用,抗具有解热、镇痛和抗炎作用,抗炎作用强而不良反应少。较少发炎作用强而不良反应少。较少发生胃肠反应、胃溃疡及胃肠出血。生胃肠反应、胃溃疡及胃肠出血。适用于类风湿性关节炎和疼痛性适用于类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎。骨关节炎。美洛昔康 美洛昔康(meloxicam)又名莫36五、解热镇痛抗炎药的复方制剂 解热镇痛抗炎药常相互配伍解热镇痛抗炎药常相互配伍或与巴比妥类、咖啡因、抗组或与巴比妥类、咖啡因、抗组胺药组成复方制剂,以期增强胺药组成复方制剂,以期增强镇痛效果和减少不良反应。镇痛效果和减少不良反应。五、解热镇痛抗炎药的复方制剂 解热镇痛抗371.1.比较解热镇痛抗炎药和镇痛药的比较解热镇痛抗炎药和镇痛药的 镇痛作用与临床应用有何区别?镇痛作用与临床应用有何区别?2.2.阿司匹林防止血栓形成为什么用阿司匹林防止血栓形成为什么用小剂量而不用大剂量?小剂量而不用大剂量?思考题1.比较解热镇痛抗炎药和镇痛药的 镇痛作用与临床应用有何区别38
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