眼科药物-课件

眼科药物及其合理应用眼科药物及其合理应用眼科药物及其合理应用1临床眼病药物治疗临床眼病药物治疗临床上诊治的病例临床上诊治的病例n有些单用一种药物就可获得较好的效果有些单用一种药物就可获得较好的效果n有些则需要有些则需要3 3 4 4种眼药才得到基本控制种眼药才得到基本控制n而有些却是将所用药物停止后反而痊愈而有些却是将所用药物停止后反而痊愈如何给不同眼病患者如何给不同眼病患者 处方合理的治疗药物？处方合理的治疗药物？临床眼病药物治疗临床上诊治的病例2合理用药的药理基础合理用药的药理基础深入理解各种眼科药物深入理解各种眼科药物n药理作用机制药理作用机制n药物的特点药物的特点n可能的不良反应可能的不良反应n药物的（市场）来源药物的（市场）来源合理用药的药理基础深入理解各种眼科药物3合理用药的临床基础合理用药的临床基础n血眼屏障血眼屏障 （血房水屏障和血视网膜屏障）（血房水屏障和血视网膜屏障）大多数眼病局部给药是最为有效治疗大多数眼病局部给药是最为有效治疗n眼局部用药的影响因素眼局部用药的影响因素 给给药药剂剂量量，药药物物吸吸收收率率，组组织织中中的的结结合合、分分布和转运，循环药量，生物转化，排泄等布和转运，循环药量，生物转化，排泄等合理用药的临床基础血眼屏障4眼局部药动学眼局部药动学药物由眼表进入眼内组织：药物由眼表进入眼内组织：n药物最好均具备脂溶性和水溶性药物最好均具备脂溶性和水溶性n眼表给药时，进入眼内的途径：眼表给药时，进入眼内的途径：n大部分通过泪膜、角膜转运大部分通过泪膜、角膜转运n部分通过血管、淋巴管吸收再分布部分通过血管、淋巴管吸收再分布n小部分通过结膜、巩膜直接弥散小部分通过结膜、巩膜直接弥散眼局部药动学药物由眼表进入眼内组织：5眼局部药动学眼局部药动学n泪膜泪膜 角膜角膜 眼内眼内n存在两个屏障存在两个屏障 角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连接角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连接n通过细胞膜转运通过细胞膜转运（膜性屏障）（膜性屏障）眼局部药动学泪膜 角膜 眼内6 眼表结构示意眼表结构示意 眼表结构示意7常用局部眼药剂型常用局部眼药剂型n滴眼液滴眼液n最常用的眼药剂型，方便、舒适最常用的眼药剂型，方便、舒适n标准滴眼液标准滴眼液 3050L/L/滴滴n结膜囊容量最多结膜囊容量最多10L Ln泪液的更新泪液的更新 16%/min如何科学地滴眼药？如何科学地滴眼药？常用局部眼药剂型滴眼液8滴眼药的方法学滴眼药的方法学n通常滴入下方结膜囊内通常滴入下方结膜囊内 （但患者通常是滴在角膜上，患眼对着眼药滴）（但患者通常是滴在角膜上，患眼对着眼药滴）n再滴眼药的最短间隔为再滴眼药的最短间隔为5 5分钟分钟 （促进药液的眼部吸收而又不被冲溢出眼外）（促进药液的眼部吸收而又不被冲溢出眼外）n滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟 （可以减少泪道的唧筒排泄作用，增加眼部吸收（可以减少泪道的唧筒排泄作用，增加眼部吸收和减少全身吸收）和减少全身吸收）滴眼药的方法学通常滴入下方结膜囊内9常用局部眼药剂型常用局部眼药剂型n眼膏（油膏）眼膏（油膏）n明明显增加脂溶性增加脂溶性药物在眼部的吸收物在眼部的吸收 （以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质；（以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质；增加眼药与眼表结构的接触时间）增加眼药与眼表结构的接触时间）n减减缓眼刺激症状眼刺激症状（眼表病损时，可起润滑和衬垫作用）（眼表病损时，可起润滑和衬垫作用）n缺点是缺点是视物模糊物模糊 常用局部眼药剂型眼膏（油膏）10影响药物透过角膜的因素影响药物透过角膜的因素n药物药物浓度、溶解度、脂溶性、粘滞性、溶解度、脂溶性、粘滞性n表面活性与眼表屏障表面活性与眼表屏障（防腐剂）（防腐剂）n眼药的眼药的PH值、渗透压值、渗透压 反射泪的负面作用反射泪的负面作用 滴眼的舒适性与患者的依从性滴眼的舒适性与患者的依从性影响药物透过角膜的因素药物浓度、溶解度、脂溶性、粘滞性11眼药新剂型眼药新剂型 提高滴眼液的生物利用度，延长局提高滴眼液的生物利用度，延长局部作用时间，减少全身吸收带来的不部作用时间，减少全身吸收带来的不良反应良反应n粘性赋形剂粘性赋形剂 （如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、（如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、聚羧乙稀等，在位凝胶）聚羧乙稀等，在位凝胶）n前体药前体药 （眼局部吸收过程中经代谢转化为具有生物药（眼局部吸收过程中经代谢转化为具有生物药理效应的活性成分）理效应的活性成分）眼药新剂型 提高滴眼液的生物利用度，延长局部作用时间，减少12眼药新剂型眼药新剂型n角膜接触镜、胶原膜角膜接触镜、胶原膜 可以不同比例整合入药物或复水时浸吸入，或可以不同比例整合入药物或复水时浸吸入，或配戴后表面滴入药物来载释眼药，达到缓释效果配戴后表面滴入药物来载释眼药，达到缓释效果n缓释、控释装置缓释、控释装置（可眼内给药）可眼内给药）保持药物浓度长时间内在一较为稳定的治疗水保持药物浓度长时间内在一较为稳定的治疗水平，大大减少用药量、用药次数和药物的副作用平，大大减少用药量、用药次数和药物的副作用n脂质体脂质体（可眼内给药）可眼内给药）采用脂性微球，可根据需要将水溶性或脂溶性采用脂性微球，可根据需要将水溶性或脂溶性药物溶入作为眼药的载体药物溶入作为眼药的载体眼药新剂型角膜接触镜、胶原膜13眼科特殊给药方式眼科特殊给药方式n眼周注射眼周注射 （避开了角膜上皮避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用，一次用物吸收的屏障作用，一次用药量量较大，可在眼局部达到大，可在眼局部达到较高高药物物浓度度）球球结膜下注射、球旁注射和球后注射膜下注射、球旁注射和球后注射n眼内注射眼内注射 （立即将有效（立即将有效浓度的度的药物物释送到作用部位，所需送到作用部位，所需药物的物的剂量和量和浓度均很小且度均很小且疗效效较好好 ）前房注射、玻璃体注射前房注射、玻璃体注射眼科特殊给药方式眼周注射14眼周注射眼周注射n球球结膜下注射膜下注射 药物吸收主要是通物吸收主要是通过扩散到达角膜基散到达角膜基质层和角巩膜和角巩膜缘组织入眼内，适用于眼前段病入眼内，适用于眼前段病变；n球旁注射球旁注射 主要主要经巩膜渗入，适用于虹膜睫状体部位的病巩膜渗入，适用于虹膜睫状体部位的病变；n球后注射球后注射 在晶状体虹膜隔以后部位达到治在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓度，适用于眼后度，适用于眼后段以及段以及视神神经疾病。疾病。眼周注射球结膜下注射15眼内注射眼内注射 n前房内注射前房内注射 眼内感染、渗出、凝血等眼内感染、渗出、凝血等n玻璃体腔内注射玻璃体腔内注射 （经睫状体扁平部的，以及玻璃体手术的灌注液（经睫状体扁平部的，以及玻璃体手术的灌注液内给药）内给药）眼内感染、渗出、水肿、出血等眼内感染、渗出、水肿、出血等 眼内注射 前房内注射16注意事项注意事项n眼周注射眼周注射 存存在在眶眶内内球球外外组组织织结结构构、眼眼球球可可能能损损伤伤的的危危险性险性 （结膜、球壁、血管、眶内神经、中枢）（结膜、球壁、血管、眶内神经、中枢）n眼内注射眼内注射 药物对眼内组织的毒性作用（剂量、浓度）药物对眼内组织的毒性作用（剂量、浓度）眼内组织机械性损伤眼内组织机械性损伤注意事项眼周注射17眼部常用药物眼部常用药物n常用的常用的“三素三素”抗生素、糖皮质激素（皮质类固醇）、抗生素、糖皮质激素（皮质类固醇）、维生素维生素n眼科特有药物眼科特有药物 作用于瞳孔（缩瞳、扩瞳）的药物，降作用于瞳孔（缩瞳、扩瞳）的药物，降眼压药，抗过敏药，麻醉剂，生物制剂和眼压药，抗过敏药，麻醉剂，生物制剂和检查诊断用药等。检查诊断用药等。眼部常用药物常用的“三素”18眼局部应用的抗生素眼局部应用的抗生素n抗细菌药抗细菌药n抗病毒药抗病毒药n抗真菌药抗真菌药n抗衣原体药抗衣原体药 n抗原虫药抗原虫药 眼局部应用的抗生素抗细菌药19抗细菌药抗细菌药n氨基糖甙类：氨基糖甙类：属于强大杀菌药，抗菌谱广，主要是革兰阴性属于强大杀菌药，抗菌谱广，主要是革兰阴性菌和葡萄球菌，有肾毒性和耳毒性，眼局部过量菌和葡萄球菌，有肾毒性和耳毒性，眼局部过量应用可有结膜、视网膜毒性。应用可有结膜、视网膜毒性。眼部常用的有：眼部常用的有：滴眼液滴眼液 3%3%庆大霉素，庆大霉素，0.5%0.5%新霉素新霉素,0.3%,0.3%妥布霉素等；妥布霉素等；结膜下注射结膜下注射 庆大霉素庆大霉素101020mg20mg次，妥布霉素次，妥布霉素101020mg20mg次；次；玻玻璃璃体体腔腔内内注注射射 庆庆大大霉霉素素100100200ug200ug次次，妥妥布布霉霉素素100100200ug/200ug/次，阿米卡星（丁胺卡那霉素）次，阿米卡星（丁胺卡那霉素）400ug400ug次。次。抗细菌药氨基糖甙类：20抗细菌药抗细菌药n大环内酯类：大环内酯类：属于快效抑菌剂，抗菌谱较窄，主要作用于革属于快效抑菌剂，抗菌谱较窄，主要作用于革兰阳性菌与阴性球菌、某些厌氧菌，以及支原体兰阳性菌与阴性球菌、某些厌氧菌，以及支原体和衣原体、弓形体等。有轻度胃肠道反应，局部和衣原体、弓形体等。有轻度胃肠道反应，局部使用毒性最低，过敏反应最少。使用毒性最低，过敏反应最少。眼部常用的是眼部常用的是 0.50.5红霉素眼膏霉素眼膏 抗细菌药大环内酯类：21抗细菌药抗细菌药n四环素类四环素类：属属于于快快效效抑抑菌菌剂剂，高高浓浓度度时时也也具具有有杀杀菌菌作作用用。抗抗菌菌谱谱极极广广，除除常常见见的的革革兰兰阳阳性性、阴阴性性菌菌外外，一一些些立立克克次次体体、支支原原体体、衣衣原原体体、非非典典型型分分支支杆杆菌菌和和阿阿米米巴巴、螺螺旋旋体体等等对对其其敏敏感感。不不良良反反应应较较多多，有有胃胃肠肠道道反反应应、肝肝肾肾毒毒性性、抑抑制制骨骨骼骼发发育育和和牙牙齿齿变色，过敏反应等。变色，过敏反应等。眼部常用的有眼部常用的有 0.5%0.5%金霉素眼膏，金霉素眼膏，0.5%0.5%四四环素眼膏素眼膏抗细菌药四环素类：22抗细菌药抗细菌药n氯霉素类：氯霉素类：属属于于广广谱谱抑抑菌菌剂剂，不不仅仅对对大大多多数数革革兰兰阴阴性性和和阳阳性性需需氧氧菌菌与与厌厌氧氧菌菌具具有有良良好好抗抗菌菌活活性性，对对衣衣原原体体、支支原原体体、立立克克次次体体也也有有作作用用。不不良良反反应应主主要要是是骨骨髓髓抑抑制制（与与剂剂量量有有关关）和和再再生生障障碍碍性贫血（与剂量无关），还可见灰婴综合征。性贫血（与剂量无关），还可见灰婴综合征。眼部常用眼部常用 0.250.250.5%0.5%氯霉素滴眼液氯霉素滴眼液抗细菌药氯霉素类：23抗细菌药抗细菌药n林可霉素类：林可霉素类：属属于于快快效效抑抑菌菌剂剂，抗抗菌菌谱谱窄窄，对对大大多多数数革革兰兰阳阳性性菌菌和和各各种种厌厌氧氧菌菌具具有有良良好好抗抗菌菌活活性性，不不宜宜与与红红霉霉素素合合用用。不不良良反反应应轻轻微微，主主要要是是胃肠道反应。胃肠道反应。眼部常用眼部常用 3 3林可霉素滴眼液林可霉素滴眼液抗细菌药林可霉素类：24抗细菌药抗细菌药n多多肽肽类类抗抗生生素素：属属于于杀杀菌菌剂剂，抗抗菌菌谱谱不不广广，毒毒性性较较明显，肾损害尤为突出明显，肾损害尤为突出 万万古古霉霉素素与与去去甲甲万万古古霉霉素素（活活性性稍稍强强）：快快效效，主主要要作作用用于于各各种种革革兰兰阳阳性性菌菌，包包括括耐耐药药金金葡葡菌菌、肠肠球球菌菌属属等等。具具有明显的耳毒性和一定的肾毒性。有明显的耳毒性和一定的肾毒性。眼眼部部常常用用：结结膜膜下下注注射射万万古古霉霉素素151525mg/25mg/次次，玻玻璃璃体体腔内注射万古霉素腔内注射万古霉素1mg1mg次。次。多多粘粘菌菌素素类类：慢慢效效，主主要要作作用用于于需需氧氧革革兰兰阴阴性性杆杆菌菌包包括括绿脓杆菌，肾毒性较明显。绿脓杆菌，肾毒性较明显。眼眼部部常常用用：0.1%0.1%0.5%0.5%多多粘粘菌菌素素B B滴滴眼眼液液，结结膜膜下下注注射射多多粘粘菌素菌素B B为为10mg10mg次。次。抗细菌药多肽类抗生素：属于杀菌剂，抗菌谱不广，毒性较明显，肾25抗细菌药抗细菌药n 利福平：利福平：属属于于全全效效杀杀菌菌剂剂，抗抗菌菌谱谱广广，对对繁繁殖殖期期和和静静止止期期敏敏感感菌菌均均有有抗抗菌菌活活性性，穿穿透透力力强强，能能进进入入细细胞胞内内，有有利利于于治治疗疗细细胞胞内内寄寄生生菌菌，如如结结核核杆杆菌菌、麻麻风风杆杆菌菌、布布氏氏杆杆菌菌、伤伤寒寒杆杆菌菌等等所所致致的的感感染染。此此外外，对对链链球球菌菌、肺肺炎炎球球菌菌、耐耐药药金金葡葡菌菌、脑脑膜膜炎炎球球菌菌、淋淋球球菌菌、支支原原体体、衣衣原原体体均均有有抗抗菌菌活活性性。不不良良反反应有胃肠道反应、肝损害。应有胃肠道反应、肝损害。眼部常用眼部常用 0.1 0.1利福平滴眼液利福平滴眼液抗细菌药 利福平：26抗细菌药抗细菌药n喹诺酮类喹诺酮类：属快效杀菌剂，不仅对各种革兰阴性杆菌有强属快效杀菌剂，不仅对各种革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，而且对革兰阳性菌也有良好抗菌活大抗菌活性，而且对革兰阳性菌也有良好抗菌活性，对结核杆菌和其他分枝杆菌、沙眼衣原体、性，对结核杆菌和其他分枝杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、衣原体等也有一定作用。不良反应肺炎支原体、衣原体等也有一定作用。不良反应轻微，主要是消化道反应。轻微，主要是消化道反应。眼部常用的有：眼部常用的有：0.3%0.3%环丙沙星滴眼液，环丙沙星滴眼液，0.3%0.3%（左）（左）氧氟沙星滴眼液氧氟沙星滴眼液/眼膏眼膏 （加替沙星、莫西沙星滴眼液）（加替沙星、莫西沙星滴眼液）抗细菌药喹诺酮类：27抗真菌药抗真菌药n多烯类抗生素多烯类抗生素：低浓度时抑制真菌，高浓度时杀灭真菌。对大多数真低浓度时抑制真菌，高浓度时杀灭真菌。对大多数真菌均具有高度抗菌活性，对新隐球菌、念珠菌、球孢子菌、菌均具有高度抗菌活性，对新隐球菌、念珠菌、球孢子菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌等敏感。不良反应较组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌等敏感。不良反应较多，包括肝肾毒性、骨髓抑制、低血钾等，静脉给药寒战、多，包括肝肾毒性、骨髓抑制、低血钾等，静脉给药寒战、高热、头痛、呕吐，眼局部给予刺激症状明显。高热、头痛、呕吐，眼局部给予刺激症状明显。眼部常用的有：眼部常用的有：滴眼液滴眼液0.1%0.1%0.25%0.25%两性霉素两性霉素B B，结膜下注射两性霉素，结膜下注射两性霉素B B为为100100300ug300ug次，前房内注射为次，前房内注射为2.52.55ug5ug次，玻璃体次，玻璃体腔内注射为腔内注射为5 510ug10ug次。次。抗真菌药多烯类抗生素：28抗真菌药抗真菌药n吡咯（咪唑）类化合物：吡咯（咪唑）类化合物：低浓度时抑制真菌，高浓度时杀灭真菌。抗菌谱广，低浓度时抑制真菌，高浓度时杀灭真菌。抗菌谱广，对新隐球菌、念珠菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌等具有较对新隐球菌、念珠菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌等具有较好抗菌作用。该类抗真菌药对细菌和棘阿米巴也有效。不好抗菌作用。该类抗真菌药对细菌和棘阿米巴也有效。不良反应多见胃肠道反应恶心、呕吐，严重的致肝损害。良反应多见胃肠道反应恶心、呕吐，严重的致肝损害。眼部常用的有：眼部常用的有：滴眼液为滴眼液为1 12 2咪康唑，咪康唑，1 15 5酮康唑，酮康唑，0.20.22 2氟康唑；眼膏为氟康唑；眼膏为2 2咪康唑；结膜下注射为咪康唑咪康唑；结膜下注射为咪康唑10mg10mg次；玻璃体腔内注射为咪康唑次；玻璃体腔内注射为咪康唑202050ug50ug次，氟康唑次，氟康唑100ug100ug次，伊曲康唑次，伊曲康唑10ug10ug次。次。抗真菌药吡咯（咪唑）类化合物：29抗病毒药抗病毒药n非选择性抗病毒药非选择性抗病毒药：同同时时作作用用于于病病毒毒和和宿宿主主细细胞胞，竞竞争争性性地地抑抑制制DNADNA和和DNADNA合合成成酶酶，抑抑制制病病毒毒的的复复制制，毒毒性性大大，仅仅供供局局部部应应用用。主主要要用用于于治治疗疗疱疱疹疹病病毒毒眼眼表表感感染染，亦亦可可用用于于治治疗疗眼眼的的水水痘痘病病毒毒感感染染。其其毒毒性性反反应应主主要要是是浅浅表表点点状状角角膜膜炎炎、滤滤泡泡性性结结膜膜炎炎、结膜瘢痕、泪小点闭塞等。结膜瘢痕、泪小点闭塞等。眼部常用的有：眼部常用的有：碘苷（疱疹净）碘苷（疱疹净）0.10.1滴眼液，滴眼液，0.50.5眼膏。眼膏。抗病毒药非选择性抗病毒药：30抗病毒药抗病毒药n选选择择性性抗抗病病毒毒药药：（只只作作用用于于被被病病毒毒感感染染的的宿宿主主细细胞胞病病毒特异性胸腺苷激酶，毒性低，可全身应用）毒特异性胸腺苷激酶，毒性低，可全身应用）阿昔洛韦（无环鸟苷）阿昔洛韦（无环鸟苷）/更昔洛韦（丙氧鸟苷）：更昔洛韦（丙氧鸟苷）：主要主要用于单纯疱疹病毒感染，对带状疱疹病毒的作用较差，用于单纯疱疹病毒感染，对带状疱疹病毒的作用较差，对巨细胞病毒仅高浓度能抑制，对对巨细胞病毒仅高浓度能抑制，对EBEB病毒亦有抑制作用。病毒亦有抑制作用。不良反应较少，偶有浅表点状角膜炎和结膜炎。不良反应较少，偶有浅表点状角膜炎和结膜炎。眼部常用眼部常用0.10.1滴眼液，滴眼液，3 3眼膏。眼膏。利巴韦林（三氮核苷、病毒唑）：利巴韦林（三氮核苷、病毒唑）：抗病毒谱广，对疱疹抗病毒谱广，对疱疹病毒、流感病毒、合胞病毒、腺病毒、乙型脑炎病毒等病毒、流感病毒、合胞病毒、腺病毒、乙型脑炎病毒等均有抑制作用。不良反应较少，全身应用有骨髓抑制和均有抑制作用。不良反应较少，全身应用有骨髓抑制和胎儿毒性。胎儿毒性。眼部常用眼部常用0.10.10.50.5滴眼液。滴眼液。抗病毒药选择性抗病毒药：（只作用于被病毒感染的宿主细胞病毒特31抗炎药物抗炎药物主要用于眼科的有三类：主要用于眼科的有三类：n皮质类固醇皮质类固醇n非甾体抗炎药和抗组胺药非甾体抗炎药和抗组胺药n肥大细胞稳定剂肥大细胞稳定剂 抗炎药物主要用于眼科的有三类：32皮质类固醇皮质类固醇 n具有抗炎症、抗过敏、抑制免疫反应、抗具有抗炎症、抗过敏、抑制免疫反应、抗毒、抗渗出、抗血管增生及抗增殖作用毒、抗渗出、抗血管增生及抗增殖作用n应用不当可导致应用不当可导致 全身不良反应全身不良反应 柯兴综合征、骨质疏松、消化道溃疡、柯兴综合征、骨质疏松、消化道溃疡、高血压、免疫抑制等高血压、免疫抑制等 眼局部不良反应眼局部不良反应 角膜伤口愈合延迟、增加病毒真菌角膜伤口愈合延迟、增加病毒真菌感染的危险、发生皮质类固醇性青光眼和白内障等。感染的危险、发生皮质类固醇性青光眼和白内障等。n眼部常用的皮质类固醇可为：眼部常用的皮质类固醇可为：滴眼液（水液、混悬液），眼膏，结膜下注射，滴眼液（水液、混悬液），眼膏，结膜下注射，球旁注射，玻璃体腔内注射球旁注射，玻璃体腔内注射 皮质类固醇 具有抗炎症、抗过敏、抑制免疫反应、抗毒、抗渗出、33非甾体抗炎药非甾体抗炎药n前列腺素合成酶抑制剂（环氧酶抑制剂，前列腺素合成酶抑制剂（环氧酶抑制剂，COXCOX）该类化合物是非甾体类抗炎药（该类化合物是非甾体类抗炎药（NSAIDNSAID）的主）的主要组成部分，具有抗炎、止痛和退热作用要组成部分，具有抗炎、止痛和退热作用n没有皮质类固醇的不良反应没有皮质类固醇的不良反应 全身应用时的不良反应主要是消化道反应，能够眼部全身应用时的不良反应主要是消化道反应，能够眼部应用的这类药物主要不良反应是局部烧灼或刺痛，结膜充应用的这类药物主要不良反应是局部烧灼或刺痛，结膜充血，眼睑水肿，角膜上皮损伤。血，眼睑水肿，角膜上皮损伤。n眼部常用的有：眼部常用的有：0.1%0.1%双氯酚酸滴眼液，双氯酚酸滴眼液，0.1%0.1%萘普洛芬滴眼液（普南朴萘普洛芬滴眼液（普南朴灵），灵），0.5 0.5酮咯酸氨丁三醇滴眼液（安贺拉），酮咯酸氨丁三醇滴眼液（安贺拉），0.030.03氟比洛芬滴眼液（欧可芬）氟比洛芬滴眼液（欧可芬）非甾体抗炎药前列腺素合成酶抑制剂（环氧酶抑制剂，COX）34抗组胺药和肥大细胞稳定剂抗组胺药和肥大细胞稳定剂n通过阻断过敏介质和炎症介质的释放起抗炎作用通过阻断过敏介质和炎症介质的释放起抗炎作用n眼眼部部常常用用抗抗组组胺胺滴滴眼眼液液有有色色甘甘酸酸钠钠，0.05%0.05%左左卡卡巴巴斯斯汀汀（立立复复汀汀），0.3%0.3%非非尼尼拉拉敏敏（那那素素达达），0.05%0.05%依依美美斯斯汀汀（依依米米汀汀）等等。局局部部不不良良反反应应甚甚少少，后后者者通通常常与与血血管管收收缩缩剂剂联联合合应应用用，注注意对循环系统的影响及反应性充血。意对循环系统的影响及反应性充血。n眼眼部部常常用用肥肥大大细细胞胞膜膜稳稳定定剂剂滴滴眼眼液液有有2 24 4色色甘甘酸酸钠钠，0.1%0.1%吡吡嘧嘧司司特特苯苯洛洛草草氨氨酸酸（研研立立爽爽），0.0010.001氨氨丁丁醇醇洛洛度度沙沙胺胺（阿乐迈）等。（阿乐迈）等。局部不良反应有烧灼感，眼睑水肿，痒等。局部不良反应有烧灼感，眼睑水肿，痒等。n肥大细胞稳定及抗组胺（肥大细胞稳定及抗组胺（H H1 1）0.1%奥洛他定滴眼液奥洛他定滴眼液（帕坦洛）（帕坦洛）抗组胺药和肥大细胞稳定剂通过阻断过敏介质和炎症介质的释放起抗35青光眼降眼压药物青光眼降眼压药物 有效治疗是降眼压，重建房水循环平衡有效治疗是降眼压，重建房水循环平衡 n减少房水生成减少房水生成 作用位点：睫状突的非色素上皮细胞作用位点：睫状突的非色素上皮细胞n促进房水引流促进房水引流 作用位点：作用位点：小梁网途径小梁网途径 葡萄膜巩膜途径葡萄膜巩膜途径青光眼降眼压药物 有效治疗是降眼压，重建房水循环平衡 36促进小梁网途径房水引流促进小梁网途径房水引流 （压力依赖性外流途径）（压力依赖性外流途径）n拟胆碱作用药物拟胆碱作用药物 通过毒蕈碱受体通过毒蕈碱受体(M受体受体)介导作用介导作用 毛果芸香碱毛果芸香碱 (pilocarpine,0.5%2%)n闭角型青光眼的治疗及预防闭角型青光眼的治疗及预防 （瞳孔括约肌收缩，放房角）瞳孔括约肌收缩，放房角）n开角型青光眼开角型青光眼降眼压治疗降眼压治疗 （睫状肌收缩促进小梁网房水外流）（睫状肌收缩促进小梁网房水外流）促进小梁网途径房水引流 （压力依赖性外流途径）拟胆碱37毛果芸香碱滴眼液毛果芸香碱滴眼液眼局部不良作用眼局部不良作用n近视（增加调节）痉挛痛（睫状肌痉挛）近视（增加调节）痉挛痛（睫状肌痉挛）频繁、高浓度滴眼频繁、高浓度滴眼n视物发暗和视物发暗和视力影响（尤其核性白内障）视力影响（尤其核性白内障）缩小瞳孔缩小瞳孔n瞳孔后粘连瞳孔后粘连 长期应用长期应用血房水屏障影响血房水屏障影响（亚临床虹膜炎）亚临床虹膜炎）改良剂型改良剂型 Ocusert（控释膜），（控释膜），Pilogel（凝胶）（凝胶）真瑞等（玻璃酸钠滴眼液）真瑞等（玻璃酸钠滴眼液）毛果芸香碱滴眼液眼局部不良作用38促进小梁网途径房水引流促进小梁网途径房水引流 （压力依赖性外流途径）（压力依赖性外流途径）n肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂 主要通过主要通过 2受体兴奋作用受体兴奋作用影响小梁细胞，重影响小梁细胞，重组细胞外间质，增加小梁网途径房水外流组细胞外间质，增加小梁网途径房水外流 地匹福林地匹福林(dipivifrin)，0.1%（前体药，（前体药，肾上腺素异戊酯肾上腺素异戊酯）肾上腺素肾上腺素(epinephrine)，1%不良作用：不良作用：结膜反应性苍白、药效过后充血，头结膜反应性苍白、药效过后充血，头痛，心悸等，瞳孔扩大（禁用于闭角型青光眼痛，心悸等，瞳孔扩大（禁用于闭角型青光眼）促进小梁网途径房水引流 （压力依赖性外流途径）肾上腺39减少睫状突房水生成药物减少睫状突房水生成药物n 肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂n 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂n碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶抑制剂减少睫状突房水生成药物肾上腺素受体阻滞剂40 肾上腺素受体阻滞剂肾上腺素受体阻滞剂通过阻滞睫状突非色素上皮通过阻滞睫状突非色素上皮 2受体作用受体作用n噻吗洛尔（噻吗洛尔（timolol，噻吗心安，噻吗心安，1978）n倍他洛尔（倍他洛尔（betaxolol，贝特舒，贝特舒，1985）n左布诺洛尔（左布诺洛尔（levobunolol，贝他根，贝他根，1986）n美替洛尔（美替洛尔（metipranolol，倍他舒，倍他舒，1990）n卡替洛尔（卡替洛尔（cartelolol，美开朗，美开朗，1992）肾上腺素受体阻滞剂通过阻滞睫状突非色素上皮2受体作用41 受体阻滞剂特点受体阻滞剂特点n倍他洛尔倍他洛尔 Betoptic S,0.25%n 1受体相对选择性，降眼压作用略逊受体相对选择性，降眼压作用略逊n钙离子通道阻滞剂，钙离子通道阻滞剂，改善视网膜血供，改善视网膜血供，神经节细胞保护神经节细胞保护n左布诺洛尔左布诺洛尔 Betagan,0.5%n阻滞作用最强，降眼压作用同阻滞作用最强，降眼压作用同0.5%噻吗洛尔噻吗洛尔n美替洛尔美替洛尔 OptiPranolol,0.3%n降眼压作用同降眼压作用同0.5%噻吗洛尔噻吗洛尔(可能有促进房水外流作用可能有促进房水外流作用)n卡替洛尔卡替洛尔 Mikelan,1%,2%n内在拟交感神经兴奋作用（内在拟交感神经兴奋作用（ISA)，适用于基础心率，适用于基础心率70次次/分分n没有角膜损害作用没有角膜损害作用受体阻滞剂特点倍他洛尔 Betoptic S,0.25%42 受体阻滞剂受体阻滞剂全身不良作用全身不良作用n循环系统（循环系统（1受体）受体）心率减缓和血压降低，心力衰竭心率减缓和血压降低，心力衰竭n呼吸系统（呼吸系统（2受体）受体）支气管痉挛、诱发或加重哮喘支气管痉挛、诱发或加重哮喘n中枢神经系统中枢神经系统 情绪抑制为主情绪抑制为主(包括性功能包括性功能)，抑郁症，抑郁症n眼表不良反应眼表不良反应：烧灼感，眼干，过敏反应等烧灼感，眼干，过敏反应等 受体阻滞剂全身不良作用循环系统（1受体）43 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂通过眼部通过眼部 2受体兴奋起作用受体兴奋起作用n氨基可乐定氨基可乐定(apracloridine)1%n短期应用于激光治疗青光眼、膜性障前后短期应用于激光治疗青光眼、膜性障前后n血压降低，中枢神经系统影响血压降低，中枢神经系统影响n溴莫尼定溴莫尼定(brimonidine,阿法根阿法根)0.2%n诱导产生诱导产生bFGF，神经保护作用，神经保护作用n眼局部过敏、口干、倦乏、瞌睡、中枢抑制眼局部过敏、口干、倦乏、瞌睡、中枢抑制肾上腺素受体激动剂通过眼部2受体兴奋起作用44碳酸酐酶抑制剂碳酸酐酶抑制剂抑制睫状突非色素上皮细胞的抑制睫状突非色素上皮细胞的碳酸酐酶碳酸酐酶型同功酶型同功酶（细胞浆内，主要房水生成的碳酸酐酶）（细胞浆内，主要房水生成的碳酸酐酶）n杜噻酰胺杜噻酰胺(Dorzolamide 2%，Trusopt 添素得添素得）n降压作用同降压作用同0.5%噻吗洛尔噻吗洛尔n不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味n布林佐胺布林佐胺（Brinzolamide 1%，Azopt 派立明）派立明）n降压作用同降压作用同0.5%噻吗洛尔，噻吗洛尔，更舒适（更舒适（PH=7.6）n可能改善视网膜血供（可能改善视网膜血供（碳酸酐酶活性碳酸酐酶活性 组织内组织内CO2 血供血供）n不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味不良反应：结膜刺激，磺胺类过敏，口苦味，异味碳酸酐酶抑制剂抑制睫状突非色素上皮细胞的碳酸酐酶型同功酶（45增加葡萄膜巩膜途径房水引流增加葡萄膜巩膜途径房水引流 （非压力依赖性房水外流途径）（非压力依赖性房水外流途径）n前列腺素衍生物前列腺素衍生物PGFPGF22（FPFP受体）受体）睫状肌金属蛋白酶（睫状肌金属蛋白酶（MPPMPP）降解肌束间结缔组织（胶原）降解肌束间结缔组织（胶原）肌束间隙变宽，阻力减少肌束间隙变宽，阻力减少 葡萄膜巩膜途径引流葡萄膜巩膜途径引流强有力和持续的降眼压作用强有力和持续的降眼压作用不受眼压昼夜变化影响不受眼压昼夜变化影响未发现全身不良反应未发现全身不良反应增加葡萄膜巩膜途径房水引流 （非压力依赖性房水外流途径46前列腺素衍生物滴眼液前列腺素衍生物滴眼液n0.005%拉坦前列素拉坦前列素 （Latanoprost,Xalatan，适利达适利达）n0.004%曲伏前列素（曲伏前列素（室温保存）室温保存）（Travoprost,Travatan，苏为坦苏为坦）n0.03%贝美前列素贝美前列素（室温保存）室温保存）（Bimatoprost,Lumigan，卢美根卢美根）n0.15%优诺前列素优诺前列素 （Unoprostone,Rescula，瑞灵瑞灵）前列腺素衍生物滴眼液0.005%拉坦前列素 47多中心比较研究多中心比较研究(盲评盲评 45个中心个中心)n随机随机 OAG和和OH患者患者 拉坦前列素拉坦前列素 136例例 贝美前列素贝美前列素 136例例 曲伏前列素曲伏前列素 138例例n12周治疗周治疗 三组降眼压效果类似三组降眼压效果类似n不良反应：不良反应：结膜刺激，虹膜色素加深结膜刺激，虹膜色素加深 睫毛粗长多，睑皮肤色素加深睫毛粗长多，睑皮肤色素加深多中心比较研究(盲评 45个中心)随机 48优诺前列素优诺前列素 Unoprostone 0.15%nDocosanoid衍生物衍生物 PG代谢产物代谢产物,每天二每天二次次n增加小梁途径和葡萄膜巩膜途径房水外流增加小梁途径和葡萄膜巩膜途径房水外流n不激活前列腺素不激活前列腺素FP和和EP受体受体n无无PG的不良反应，如色素增加的不良反应，如色素增加n拮抗内皮素，改善血流拮抗内皮素，改善血流n视网膜神经保护（类似神经组织成分）视网膜神经保护（类似神经组织成分）优诺前列素 Unoprostone 0.15%Docos49降眼压药物的联合使用降眼压药物的联合使用联合用药目的是增强降眼压效果联合用药目的是增强降眼压效果 n不同作用机制的药物组合不同作用机制的药物组合 最好是促进房水引流最好是促进房水引流+减少房水生成的药物减少房水生成的药物n合理增加次数合理增加次数 即在该药允许的用药次数前提下适当增加即在该药允许的用药次数前提下适当增加给药次数给药次数 n同一作用机制的药物联合使用同一作用机制的药物联合使用 不增强疗效，反而更多的不良反应不增强疗效，反而更多的不良反应 降眼压药物的联合使用联合用药目的是增强降眼压效果 50散瞳剂和睫状肌麻痹剂散瞳剂和睫状肌麻痹剂 n作用于交感神经药作用于交感神经药：通过兴奋通过兴奋1 1肾上腺素受体起瞳孔开大肌收缩而散大肾上腺素受体起瞳孔开大肌收缩而散大瞳孔，主要用于眼后节的检查，起效快，作用持续时间瞳孔，主要用于眼后节的检查，起效快，作用持续时间2 23 3小时。小时。不良反应主要是暂时性视糊、畏光、结膜苍白，对不良反应主要是暂时性视糊、畏光、结膜苍白，对有心血管疾病者慎用，未手术的闭角型青光眼患者禁用。有心血管疾病者慎用，未手术的闭角型青光眼患者禁用。眼部常用的有：眼部常用的有：2.52.55 5去氧肾上腺素（新福林）滴眼液，去氧肾上腺素（新福林）滴眼液，1 1肾肾上腺素滴眼液上腺素滴眼液 散瞳剂和睫状肌麻痹剂 作用于交感神经药：51散瞳剂和睫状肌麻痹剂散瞳剂和睫状肌麻痹剂n作用于副交感神经药：作用于副交感神经药：通过阻断通过阻断M M胆碱能受体拮抗乙酰胆碱起睫状肌麻痹和散胆碱能受体拮抗乙酰胆碱起睫状肌麻痹和散大瞳孔作用。用于葡萄膜炎、眼内手术后和恶性青光眼的大瞳孔作用。用于葡萄膜炎、眼内手术后和恶性青光眼的治疗，以及儿童屈光检查，协同散瞳剂的眼后节检查。治疗，以及儿童屈光检查，协同散瞳剂的眼后节检查。不良反应阿托品较多，托吡卡胺很少，主要是皮肤粘不良反应阿托品较多，托吡卡胺很少，主要是皮肤粘膜干燥、发热、脸部潮红、心动过速，以及过敏反应。膜干燥、发热、脸部潮红、心动过速，以及过敏反应。眼部常用的有：眼部常用的有：滴眼液为滴眼液为0.50.52 2阿托品，阿托品，2 2后马托品，后马托品，0.250.250.50.5托吡卡胺；眼膏为托吡卡胺；眼膏为0.5%0.5%1 1阿托品阿托品散瞳剂和睫状肌麻痹剂作用于副交感神经药：52人工泪液人工泪液n眼部润滑剂：眼部润滑剂：起润滑保湿作用，减缓干眼症状起润滑保湿作用，减缓干眼症状n主要滴眼剂有：主要滴眼剂有：纤维素类纤维素类（甲基纤维素（甲基纤维素,羧甲基纤维素羧甲基纤维素-潇莱威）潇莱威）聚乙烯醇聚乙烯醇类类（利奎芬）（利奎芬）玻璃酸钠类玻璃酸钠类（爱丽）（爱丽）右旋糖酐类右旋糖酐类（泪然（泪然-0.30.3羟丙基甲基纤维素羟丙基甲基纤维素0.1%0.1%右旋糖酐右旋糖酐-70-70）卡波姆卡波姆（维地息山（维地息山梨糖等）梨糖等）聚丙烯酸聚丙烯酸（优乐沛维生素（优乐沛维生素A A棕榈酸酯）棕榈酸酯）n不良反应：使用后可有短暂视力模糊不良反应：使用后可有短暂视力模糊 人工泪液眼部润滑剂：53眼部表面麻醉剂眼部表面麻醉剂 n常用的眼表面麻醉剂有：常用的眼表面麻醉剂有：丁卡因（地卡因）丁卡因（地卡因）0.50.51 1滴眼液，滴眼液，1 13 3分钟起效，维分钟起效，维持约持约3030分钟；分钟；利多卡因利多卡因2 24 4滴眼液，滴眼液，1 13 3分钟起效，维持分钟起效，维持15152020分钟；分钟；盐酸奥布卡因（倍诺喜）盐酸奥布卡因（倍诺喜）0.4%0.4%，2424秒起效，可维持秒起效，可维持9 91313分钟；分钟；丙氧苯卡因（爱尔卡因）丙氧苯卡因（爱尔卡因）0.5%0.5%，滴后，滴后2020秒内起效，作用秒内起效，作用持续持续1515分钟。分钟。n不良反应：不良反应：过敏反应过敏反应，过多使用可引起角膜上皮损伤，过多使用可引起角膜上皮损伤眼部表面麻醉剂 常用的眼表面麻醉剂有：54合理用药的临床实践合理用药的临床实践综合考虑以下各个因素综合考虑以下各个因素n眼病的类型（感染、免疫、变性眼病的类型（感染、免疫、变性）n眼病的严重程度眼病的严重程度n患者整体状况患者整体状况 （年龄（年龄 伴随疾病伴随疾病 其他用药其他用药 随访条件等）随访条件等）n患者的经济条件患者的经济条件合理用药的临床实践综合考虑以下各个因素55谢谢谢谢56