第3节--胆碱受体阻断药课件

121 1、眼眼 阻断虹膜括约肌和睫状肌阻断虹膜括约肌和睫状肌M M受体，使瞳孔受体，使瞳孔 括约肌和睫状肌松弛括约肌和睫状肌松弛扩瞳、眼内压升高、扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。调节麻痹。3452 2 2 2、平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌肌63 3、腺体、腺体 ：抑制腺体分泌抑制腺体分泌74 4、心脏：、心脏：增加心率，加快传导增加心率，加快传导 部分人部分人 在治疗量时可短暂地轻度减慢心率在治疗量时可短暂地轻度减慢心率，可能是因为阻断突触前膜的可能是因为阻断突触前膜的M M1 1受体，反馈性地抑制受体，反馈性地抑制递质释放的作用被减轻或取消。递质释放的作用被减轻或取消。85 5 5 5、血管与血压、血管与血压、血管与血压、血管与血压 拮抗拮抗M M3 3受体，释放受体，释放EDRF,NOEDRF,NO，引起，引起 血管舒张和血压下降。血管舒张和血压下降。6 6、中枢神经系统、中枢神经系统 较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂 量增加而增强。量增加而增强。9临床应用：临床应用：1 1、内脏绞痛、内脏绞痛:抑制胃肠痉挛抑制胃肠痉挛,缓解绞痛缓解绞痛.对膀胱刺对膀胱刺 激引起的尿频、尿急疗效好。激引起的尿频、尿急疗效好。10114 4、缓慢型心律失常、缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。滞等缓慢型心律失常。125 5、抗休克：、抗休克：用于感染中毒用于感染中毒性休性休克克，如爆发型流行如爆发型流行 性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致休克。炎等所致休克。6 6、解救有机磷酸酯类中毒、解救有机磷酸酯类中毒13【不良反应】【不良反应】14【中毒和解救】【中毒和解救】因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼 陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述 中毒症状。中毒症状。解救：解救：新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。【禁忌症】【禁忌症】禁用：禁用：青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率率 过速或高热者。过速或高热者。慎用：慎用：老年患者老年患者(可能诱发或加重排尿困难可能诱发或加重排尿困难)15山莨菪碱山莨菪碱 anisodamine anisodamine东莨菪碱东莨菪碱 scopolamine scopolamine16第二节第二节 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，力求合成可用于不同目的的代用品。力求合成可用于不同目的的代用品。17 合成扩瞳药合成扩瞳药合成扩瞳药合成扩瞳药 后马托品后马托品 homatropine homatropine；托吡卡胺托吡卡胺 tropicamidetropicamide 特点：特点：1.1.扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2.2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全调节麻痹出现快但不如阿托品完全18合成解痉药合成解痉药（一）（一）季胺类解痉药季胺类解痉药 丙胺太林丙胺太林(普鲁本辛普鲁本辛)propantheline)propantheline （二）（二）叔胺类解痉药叔胺类解痉药 贝那替秦贝那替秦 （胃（胃复康）复康）benactyzinebenactyzine（三）（三）选择性选择性M M1 1受体阻断药受体阻断药 哌仑西平（哌仑西平（pirenzepinepirenzepine）：用）：用于于胃、十二指肠溃疡胃、十二指肠溃疡 （四）支气管平滑肌解痉药（四）支气管平滑肌解痉药 异丙托溴铵异丙托溴铵（ipratropium bromideipratropium bromide）：）：用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘1920二、二、N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药（一）、（一）、N NN N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药神经节阻断药神经节阻断药【药理作用】【药理作用】阻断神经冲动在神经节中的传递。对交感和副交感阻断神经冲动在神经节中的传递。对交感和副交感神经节的阻断效应。神经节的阻断效应。心血管：心血管：舒张小动脉、扩张静脉、血压下降舒张小动脉、扩张静脉、血压下降 胃肠道、膀胱、眼、腺体胃肠道、膀胱、眼、腺体：便秘、尿潴留、扩瞳、便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。口干等。【临床应用】【临床应用】曾用于治疗高血压。曾用于治疗高血压。21(二二)N)NM M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。手术。根据其作用方式的特点，可分为根据其作用方式的特点，可分为除极化型除极化型和和非除极化型非除极化型两类。两类。22除极化型肌松药除极化型肌松药 与与N NM M受体结合后，产生较持久的除极化作受体结合后，产生较持久的除极化作用，用，并并使终板对使终板对AchAch不反应，骨骼肌松弛。不反应，骨骼肌松弛。特点特点:常常先出现短时的肌束颤动先出现短时的肌束颤动。此由骨骼肌。此由骨骼肌除极化出现的时间先后不同除极化出现的时间先后不同(不均一不均一)所致。所致。连续用药可产生连续用药可产生快速耐受性。快速耐受性。抗胆碱酯酶药不能拮抗抗胆碱酯酶药不能拮抗其作用，反加强。其作用，反加强。23琥珀胆碱琥珀胆碱【药理作用】【药理作用】特点：特点：快：快：静注后出现短时肌束颤动，静注后出现短时肌束颤动，1 1分钟内转为松弛，分钟内转为松弛，2 2分钟分钟 作用时作用最明显。作用时作用最明显。短：短：5 5分钟内作用消失分钟内作用消失。24【临床应用】【临床应用】1 1、静脉注射：、静脉注射：因作用快而短暂、对喉肌作用强因作用快而短暂、对喉肌作用强 短时操作：气管内插管、气管镜、短时操作：气管内插管、气管镜、食道镜等。食道镜等。2 2、静脉滴注：、静脉滴注：用于较长时间的手术。用于较长时间的手术。25【不良反应及应用注意】【不良反应及应用注意】1 1、禁用于清醒病人，因其产生强烈窒息感。、禁用于清醒病人，因其产生强烈窒息感。2 2、禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者。、禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者。3 3、禁用于血钾已升高的患者，如烧伤、广泛性软组、禁用于血钾已升高的患者，如烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫、脑血管意外的患者。因本药可使血织损伤、偏瘫、脑血管意外的患者。因本药可使血钾升高。钾升高。26 4、必备呼吸机，因过量可致呼吸肌麻痹。禁止使、必备呼吸机，因过量可致呼吸肌麻痹。禁止使用新斯的明抢救。用新斯的明抢救。5、遗传性血浆胆碱酯酶活性低下者易中毒。、遗传性血浆胆碱酯酶活性低下者易中毒。6、合用有肌松作用的抗生素时，谨防呼吸肌麻痹，、合用有肌松作用的抗生素时，谨防呼吸肌麻痹，如氨基甙类。如氨基甙类。27非去极化型肌松药非去极化型肌松药非去极化型肌松药又称竞争性肌松药，能非去极化型肌松药又称竞争性肌松药，能与运动终板膜上的与运动终板膜上的 N N2 2受体结合，但不激动受体结合，但不激动受体，仅竞争性阻断乙酰胆碱对受体，仅竞争性阻断乙酰胆碱对N N2 2受体的作受体的作用，使骨骼肌松弛。用，使骨骼肌松弛。本类药物的特点：本类药物的特点：肌松前无肌束颤动；肌松前无肌束颤动；吸入性全麻药（如乙醚）能增强此类药吸入性全麻药（如乙醚）能增强此类药物的肌松作用，合用时应减少肌松药的用物的肌松作用，合用时应减少肌松药的用量；量；胆碱酯酶抑制药可对抗其肌松作用，胆碱酯酶抑制药可对抗其肌松作用，故过量可用适量的新斯的明解救；故过量可用适量的新斯的明解救；同类同类肌松药之间有相加作用。肌松药之间有相加作用。28氯筒箭毒碱（氯筒箭毒碱（tubocurarine tubocurarine chloridechloride）氯筒箭毒碱是从南美洲生产的马钱子科氯筒箭毒碱是从南美洲生产的马钱子科及防已科植物中提取的生物碱，右旋体及防已科植物中提取的生物碱，右旋体具有生物活性，是临床应用最早和典型具有生物活性，是临床应用最早和典型非去极化型肌松药。但因来源有限，且非去极化型肌松药。但因来源有限，且有一定缺点，现已少用。有一定缺点，现已少用。29氯筒箭毒碱（氯筒箭毒碱（tubocurarine tubocurarine chloridechloride）【体内过程】本品为季胺类化合物，口【体内过程】本品为季胺类化合物，口服难吸收，一般采用静脉注射法给药。服难吸收，一般采用静脉注射法给药。筒箭毒碱作用的迅速消失主要是由于药筒箭毒碱作用的迅速消失主要是由于药物在体内的再分布，故重复用药量应比物在体内的再分布，故重复用药量应比初药量小，以免蓄积中毒。大部分药物初药量小，以免蓄积中毒。大部分药物以原形随尿及胆汁排出。以原形随尿及胆汁排出。30氯筒箭毒碱（氯筒箭毒碱（tubocurarine tubocurarine chloridechloride）【作用及用途】一次静脉注射筒箭毒碱【作用及用途】一次静脉注射筒箭毒碱后，后，3-43-4分钟即产生肌松作用，分钟即产生肌松作用，5 5分钟作分钟作用达高峰，维持用达高峰，维持20-4020-40分钟。肌肉松驰作分钟。肌肉松驰作用首先从头颈部小肌肉开始，然后波及用首先从头颈部小肌肉开始，然后波及四肢和躯干，继而因胁间肌松驰出现腹四肢和躯干，继而因胁间肌松驰出现腹式呼吸，如剂量过大，可累及膈肌。临式呼吸，如剂量过大，可累及膈肌。临床用作外科麻醉的辅助用药。床用作外科麻醉的辅助用药。31氯筒箭毒碱（tubocurarine chloride）【不良反应】本品具有神经节阻断和释【不良反应】本品具有神经节阻断和释放组胺作用，可引起血压下降、心率减放组胺作用，可引起血压下降、心率减慢、支气管痉挛和唾液分泌增多等。大慢、支气管痉挛和唾液分泌增多等。大剂量引起呼吸肌麻痹，可进行人工呼吸，剂量引起呼吸肌麻痹，可进行人工呼吸，并用新斯的明对抗。并用新斯的明对抗。【禁忌证】重症肌无力、支气管哮喘和【禁忌证】重症肌无力、支气管哮喘和严重休克。严重休克。32泮库溴胺（泮库溴胺（pancuroniumpancuronium）长效非去极化型肌松药。长效非去极化型肌松药。肌松作用较氯筒箭毒碱强肌松作用较氯筒箭毒碱强5 5倍，作用维持倍，作用维持时间较短或近似，治疗量无神经阻断和时间较短或近似，治疗量无神经阻断和促进组胺释放作用。因有轻度抗胆碱作促进组胺释放作用。因有轻度抗胆碱作用和促进儿茶酚胺释放用和促进儿茶酚胺释放 ，故可兴奋心血，故可兴奋心血管管 。33维库溴铵（维库溴铵（vecuroniumvecuronium）维库溴铵肌松作用比泮库溴胺快而强，维库溴铵肌松作用比泮库溴胺快而强，持续时间为泮库溴铵的持续时间为泮库溴铵的1/31/21/31/2，对心血，对心血管系统几无影响。管系统几无影响。34阿曲库铵（阿曲库铵（atricuriumatricurium）阿曲库铵作用同氯筒箭毒，但起效快，阿曲库铵作用同氯筒箭毒，但起效快，持续时间较短。持续时间较短。药物在体内消除不依赖肝肾功能，主要药物在体内消除不依赖肝肾功能，主要通过血浆中酯酶分解和自行降解。通过血浆中酯酶分解和自行降解。临床用量对循环功能影响轻微，释放组临床用量对循环功能影响轻微，释放组胺作用比氯筒箭毒碱弱。胺作用比氯筒箭毒碱弱。35哌库溴胺（哌库溴胺（pipecuroniumpipecuronium）为长效非去极化型肌松药。为长效非去极化型肌松药。作用强度为泮库溴胺的作用强度为泮库溴胺的11.511.5倍。倍。治疗量无心血管系统不良反应，也不释治疗量无心血管系统不良反应，也不释放组胺。放组胺。尤适用于心肌缺血性疾病和长时间手术。尤适用于心肌缺血性疾病和长时间手术。36米库氯胺（米库氯胺（mivacuriummivacurium，美维松），美维松）为短效非去极化型肌松药。为短效非去极化型肌松药。进入体内后迅速被血浆胆碱酯酶水解而进入体内后迅速被血浆胆碱酯酶水解而失效。失效。静脉注射后静脉注射后2 2分钟起效，作用维持分钟起效，作用维持1515分钟。分钟。治疗量对心血管系统无影响，促进组胺治疗量对心血管系统无影响，促进组胺释放作用较小。释放作用较小。适用于停药后需迅速恢复肌张力病人的适用于停药后需迅速恢复肌张力病人的气管插管。气管插管。37p经常不断地学习,你就什么都知道。你知道得越多,你就越有力量pStudyConstantly,AndYouWillKnowEverything.TheMoreYouKnow,TheMorePowerfulYouWillBe写在最后Thank You在别人的演说中思考，在自己的故事里成长Thinking In Other PeopleS Speeches，Growing Up In Your Own Story讲师：XXXXXX XX年XX月XX日