药理学镇痛药课件

镇痛药镇痛药 (Analgesics)镇痛药 (Analgesics)1第一节第一节 概述概述q疼痛疼痛是一种因组织损伤而产生的痛苦感觉，是一种因组织损伤而产生的痛苦感觉，为一种防御反应，疼痛的部位，性质是诊断疾为一种防御反应，疼痛的部位，性质是诊断疾病的重要依据之一。病的重要依据之一。q痛反应痛反应伴有紧张、不安的主观感觉。不仅使伴有紧张、不安的主观感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生理功能紊乱，甚患者感受痛苦，而且可引起生理功能紊乱，甚至休克至休克。q对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。对于诊断清楚的疼痛，也盖病情，贻误诊断。对于诊断清楚的疼痛，也应合理用药。应合理用药。是一种主观感受是一种主观感受。第一节 概述疼痛是一种因组织损伤而产生的痛苦感觉，为一种防2疼痛分类疼痛分类按痛觉的发生部位按痛觉的发生部位，可分为：，可分为：q躯体痛躯体痛somatic pain v快痛（剧痛）快痛（剧痛）定位精确、发生快短定位精确、发生快短 v慢痛（钝痛）慢痛（钝痛）定位不精、发生慢长定位不精、发生慢长 q内脏痛内脏痛visceral pain q神经痛神经痛neuropathic pain疼痛分类按痛觉的发生部位，可分为：3镇痛药分类镇痛药分类q镇痛药：镇痛药：为一类作用于中枢神经系统，选择性减为一类作用于中枢神经系统，选择性减轻或缓解疼痛，对其它感觉无明显影响，并保持意轻或缓解疼痛，对其它感觉无明显影响，并保持意识清醒的药物。镇痛作用强，用于剧痛。识清醒的药物。镇痛作用强，用于剧痛。q分类：分类：v阿片类镇痛药阿片类镇痛药：v吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼v部分激动药部分激动药：喷他佐辛、丁丙诺啡：喷他佐辛、丁丙诺啡 v非阿片类镇痛药：非阿片类镇痛药：v曲马朵曲马朵(埃托啡埃托啡)、强痛定、罗通定、强痛定、罗通定镇痛药分类镇痛药：为一类作用于中枢神经系统，选择性减轻或缓解4镇痛药发展简史镇痛药发展简史q公元前公元前 古巴比伦人已知其精神作用古巴比伦人已知其精神作用 q4000年前年前 古阿拉伯医生已用其治病古阿拉伯医生已用其治病 （止泻药）（止泻药）后来由阿拉伯商人带入东方后来由阿拉伯商人带入东方 q1803年年 首次分离出首次分离出mophine q1939年年 人工合成哌替定人工合成哌替定 q1943年年 合成烯丙吗啡合成烯丙吗啡镇痛药发展简史公元前 古巴比伦人已知其精神5内源性阿片肽内源性阿片肽内源性阿片肽：内源性阿片肽：作用与阿片生物碱相似的肽类作用与阿片生物碱相似的肽类v主要有：脑啡肽、主要有：脑啡肽、-内啡肽、强啡肽、亮内啡肽、强啡肽、亮啡肽、内吗啡肽啡肽、内吗啡肽v在脑内分布与阿片受体一致，与阿片受体在脑内分布与阿片受体一致，与阿片受体结合产生吗啡样作用，可被纳洛酮拮抗。结合产生吗啡样作用，可被纳洛酮拮抗。v各种内阿片肽对不同类型的阿片受体各种内阿片肽对不同类型的阿片受体亲和亲和力不同力不同内源性阿片肽内源性阿片肽：作用与阿片生物碱相似的肽类6阿片受体及功能阿片受体及功能q阿片受体的分布：阿片受体的分布：v脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 v边缘系统、蓝斑核边缘系统、蓝斑核 v中脑盖前核中脑盖前核 v孤束核孤束核v脑干极后区、迷走神经背核脑干极后区、迷走神经背核疼痛疼痛缩瞳缩瞳胃肠活动胃肠活动情绪及精神情绪及精神与咳嗽反射、与咳嗽反射、呼吸中枢、中枢呼吸中枢、中枢交感张力交感张力血压血压有关有关()()阿片受体及功能阿片受体的分布：疼痛缩瞳胃肠活动情绪及精神与7作用机制作用机制v脑啡肽通过抑制脊髓感觉神经末梢释放脑啡肽通过抑制脊髓感觉神经末梢释放P物质物质干扰痛觉冲动传入中枢干扰痛觉冲动传入中枢v疼痛时，外周感觉神经的阿片受体上调，疼痛时，外周感觉神经的阿片受体上调，内源性阿片肽可由免疫细胞释放，产生局内源性阿片肽可由免疫细胞释放，产生局部镇痛。部镇痛。作用机制9作作 用用 机机 制制q阿片类作用于阿片受体阿片类作用于阿片受体膜电位超极化膜电位超极化神经末梢的递质（神经末梢的递质（P物质）释放减少物质）释放减少阻阻断神经冲动的传递断神经冲动的传递产生镇痛作用。产生镇痛作用。作 用 机 制阿片类作用于阿片受体膜电位超极化神经末梢的10中枢痛觉传导及阿片类的镇痛作用痛觉传导及阿片类的镇痛作用脊髓接受神经元 脊髓后根痛觉传入神经元 脊髓中间神经元 P P物质物质 脑啡肽脑啡肽 中枢痛觉传导及阿片类的镇痛作用脊髓接受神经元 脊髓后根痛觉传11冲动冲动含脑啡肽的神经元P物质物质痛觉感受痛觉感受神经元神经元镇痛药镇痛药作用机制示意图作用机制示意图P P物质受体物质受体向中枢向中枢传入传入接受神经元接受神经元冲动含脑啡肽的神经元P物质痛觉感受镇痛药作用机制示意图P物12阿片类镇痛药的构效关系阿片类镇痛药的构效关系阿片类镇痛药的构效关系13吗啡吗啡 morphine 指指主要作用于主要作用于受体受体的激动药，典型的激动药，典型代表代表吗啡吗啡，麻醉性镇痛药主要指此类。麻醉性镇痛药主要指此类。q特点：特点：v镇痛作用强大，镇痛作用强大，v反复应用易成瘾，反复应用易成瘾，v呼吸抑制。呼吸抑制。q需按需按麻醉药物管理条例麻醉药物管理条例严加管理。严加管理。吗啡 morphine 指主要作用于受体的激动药，典型14药药 理理 作作 用用中枢神经系统中枢神经系统 心血管系统心血管系统平滑肌平滑肌免疫系统免疫系统药 理 作 用中枢神经系统 15中枢神经系统中枢神经系统(1)镇痛：镇痛：对各种躯体内脏疼痛均有效对各种躯体内脏疼痛均有效 q镇痛效果镇痛效果:持续性、慢性钝痛持续性、慢性钝痛间断性锐痛间断性锐痛;该作用与激动丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质及该作用与激动丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区的阿片受体有关。脊髓胶质区的阿片受体有关。（2）镇静、致欣快作用）镇静、致欣快作用q能消除紧张、焦虑和恐惧等，提高患者对疼痛的能消除紧张、焦虑和恐惧等，提高患者对疼痛的耐受力耐受力，安静环境下易入睡，但易被唤醒，安静环境下易入睡，但易被唤醒 q部分病人可出现欣快症（部分病人可出现欣快症（euphoria）中枢神经系统(1)镇痛：对各种躯体内脏疼痛均有效（2）镇16（4）呼吸抑制呼吸抑制降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对 COCO2 2的敏感性的敏感性 抑制脑桥呼吸调整中枢抑制脑桥呼吸调整中枢 剂量依赖性使呼吸频率减慢，潮气量减少剂量依赖性使呼吸频率减慢，潮气量减少 抑制呼吸时，不伴随对血管运动中枢抑制呼吸时，不伴随对血管运动中枢的抑的抑制制 呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因 v呼吸抑制为吗啡激动延脑呼吸中枢的呼吸抑制为吗啡激动延脑呼吸中枢的2阿片阿片受体所致受体所致 （4）呼吸抑制降低呼吸中枢对 CO2的敏感性 17（4 4）镇咳作用）镇咳作用q 镇咳作用强，对各种剧咳均有效；易成瘾镇咳作用强，对各种剧咳均有效；易成瘾 q与激动与激动延脑孤束核延脑孤束核阿片受体有关。阿片受体有关。q缩瞳作用：激动中脑盖前核阿片受体，缩瞳作用：激动中脑盖前核阿片受体，v使动眼神经兴奋，引起瞳孔缩小。使动眼神经兴奋，引起瞳孔缩小。v针尖样瞳孔是吗啡中毒的特征之一针尖样瞳孔是吗啡中毒的特征之一.（5 5）缩瞳作用）缩瞳作用（4）镇咳作用 镇咳作用强，对各种剧咳均有效；易成瘾 缩瞳作18（6 6）其他中枢作用）其他中枢作用q催吐作用：兴奋延脑催吐化学感受区（催吐作用：兴奋延脑催吐化学感受区（CTZ），），引起恶心、呕吐。引起恶心、呕吐。q抑制下丘脑释抑制下丘脑释GnRH,CRF,GnRH,CRF,降低血浆降低血浆ACTH,LH,FSHACTH,LH,FSH等的等的浓度度 q促进垂体后叶释放抗利尿激素。促进垂体后叶释放抗利尿激素。q抑制脊髓多突触传导，但兴奋单突触传导，因抑制脊髓多突触传导，但兴奋单突触传导，因而脊髓反射，肌张力可增强。而脊髓反射，肌张力可增强。GnRHGnRH促性腺激素释放激素促性腺激素释放激素促性腺激素释放激素促性腺激素释放激素,CRFCRF促肾上腺皮质激素释放因子促肾上腺皮质激素释放因子促肾上腺皮质激素释放因子促肾上腺皮质激素释放因子 ACTHACTH促肾上腺皮质激素促肾上腺皮质激素促肾上腺皮质激素促肾上腺皮质激素,LHLH黄体生成素黄体生成素黄体生成素黄体生成素,FSHFSH卵泡刺激素卵泡刺激素卵泡刺激素卵泡刺激素（6）其他中枢作用催吐作用：兴奋延脑催吐化学感受区（CTZ）19心血管系统心血管系统q扩张阻力血管及容量血管扩张阻力血管及容量血管q机制：促进组胺释放；作用于孤束核阿片受体，使中枢机制：促进组胺释放；作用于孤束核阿片受体，使中枢交感张力降低，交感张力降低，v常用剂量对心率、心律、心肌收缩力无影响。常用剂量对心率、心律、心肌收缩力无影响。v大剂量可致心率减慢、体位性低血压。大剂量可致心率减慢、体位性低血压。q抑制呼吸，抑制呼吸，CO2潴留，可产生继发性脑血管扩张，潴留，可产生继发性脑血管扩张，引起颅内压增高。引起颅内压增高。心血管系统扩张阻力血管及容量血管20 平滑肌平滑肌q胃肠道胃肠道 v提高胃肠道平滑肌张力，抑制推进性蠕动提高胃肠道平滑肌张力，抑制推进性蠕动 v回盲瓣及肛门括约肌张力提高；回盲瓣及肛门括约肌张力提高；v消化液分泌减少；消化液分泌减少；v中枢抑制，便意迟钝。中枢抑制，便意迟钝。q胆道：使奥狄氏括约肌收缩，胆囊内压力升高，胆道：使奥狄氏括约肌收缩，胆囊内压力升高，q其他平滑肌：其他平滑肌：q提高膀胱括约肌张力提高膀胱括约肌张力q增加支气管平滑肌张力增加支气管平滑肌张力q对抗催产素对子宫的兴奋作用对抗催产素对子宫的兴奋作用 止泻致便秘止泻致便秘胆绞痛胆绞痛(阿托品阿托品)排尿困难排尿困难诱发诱发/加重哮喘加重哮喘延长产程延长产程 平滑肌胃肠道 止泻致便秘胆绞痛(阿托品)排尿困难诱发/21免疫系统免疫系统抑制巨噬细胞吞噬功能抑制淋巴细胞增殖抑制自然杀伤细胞的活性免疫系统抑制巨噬细胞吞噬功能22体内过程体内过程q口服首过消除明显；皮下、肌内注射吸收较好。口服首过消除明显；皮下、肌内注射吸收较好。q脂溶性低，少量通过血脑屏障，但足以发挥药脂溶性低，少量通过血脑屏障，但足以发挥药理作用。理作用。q血浆蛋白结合率低（约血浆蛋白结合率低（约35%）q主要在肝脏代谢，大部分自肾排出主要在肝脏代谢，大部分自肾排出T1/2=2.5-3.5h q可通过胎盘，也可经乳汁分泌可通过胎盘，也可经乳汁分泌体内过程口服首过消除明显；皮下、肌内注射吸收较好。23临床应用临床应用1.镇痛：对各种疼痛均有效镇痛：对各种疼痛均有效 q用于其它镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧用于其它镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、晚期癌痛等；伤、晚期癌痛等；q血压正常的心肌梗塞引起的心绞痛血压正常的心肌梗塞引起的心绞痛 q内脏绞痛，需加用解痉药（阿托品）内脏绞痛，需加用解痉药（阿托品）2.2.镇咳镇咳 已被其他药物取代，现不用于此用途已被其他药物取代，现不用于此用途临床应用1.镇痛：对各种疼痛均有效 2.镇咳 已被其243.3.心源性哮喘心源性哮喘q左心衰竭引起急性肺水肿致呼吸困难，可在强左心衰竭引起急性肺水肿致呼吸困难，可在强心苷、氨茶碱及吸氧的同时，静注吗啡。心苷、氨茶碱及吸氧的同时，静注吗啡。q机制：机制：v 扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷；扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷；v 镇静作用，消除恐惧不安，减轻心脏负荷；镇静作用，消除恐惧不安，减轻心脏负荷；v 降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解呼吸困难。的敏感性，缓解呼吸困难。*伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺部疾患者禁伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺部疾患者禁用，支气管哮喘者禁用。用，支气管哮喘者禁用。3.心源性哮喘左心衰竭引起急性肺水肿致呼吸困难，可在强心苷254.4.止泻止泻：q用于各型腹泻以减轻症状。用于各型腹泻以减轻症状。v *常用阿片酊、复方樟脑酊；常用阿片酊、复方樟脑酊；v *对细菌性痢疾，应合用抗生素。对细菌性痢疾，应合用抗生素。v 5.麻醉前给药、复合麻醉用药。麻醉前给药、复合麻醉用药。缓解疼痛和焦虑情绪缓解疼痛和焦虑情绪 大剂量吗啡静脉输注曾一度用于复合全麻以施行大剂量吗啡静脉输注曾一度用于复合全麻以施行心脏手术。近年来已被芬太尼及其衍生物取代。心脏手术。近年来已被芬太尼及其衍生物取代。4.止泻：用于各型腹泻以减轻症状。26不不 良良 反反 应应1.一般不良反应：是其主要作用的延伸一般不良反应：是其主要作用的延伸 v 恶心，呕吐，眩晕；恶心，呕吐，眩晕；v嗜睡，偶见烦躁不安；嗜睡，偶见烦躁不安；v便秘；便秘；v排尿困难，尿潴留；排尿困难，尿潴留；v胆绞痛；胆绞痛；v呼吸抑制，颅内压升高；呼吸抑制，颅内压升高；v体位性低血压。体位性低血压。不 良 反 应1.一般不良反应：是其主要作用的延伸 272.2.急性中毒：急性中毒：用量过大引起。用量过大引起。q中毒症状：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩中毒症状：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小呈针尖样（两侧对称，严重缺氧时扩大）；小呈针尖样（两侧对称，严重缺氧时扩大）；血压下降，紫绀、尿少、体温下降血压下降，紫绀、尿少、体温下降 q呼吸抑制呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因。是吗啡中毒致死的主要原因。q抢救措施：抢救措施：v纳洛酮（纳洛酮（0.4-0.8mg）可拮抗吗啡所致的呼吸抑制作）可拮抗吗啡所致的呼吸抑制作用，如纳络酮无效则用，如纳络酮无效则morphine中毒诊断可疑。中毒诊断可疑。v对症治疗：给氧、人工呼吸、补液对症治疗：给氧、人工呼吸、补液2.急性中毒：用量过大引起。283.3.耐受性、成瘾性耐受性、成瘾性 q连续应用吗啡可出现明显的耐受性（连续应用吗啡可出现明显的耐受性（3-5天）最天）最终成瘾，一旦停药则出现戒断症状。终成瘾，一旦停药则出现戒断症状。q戒断表现：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、戒断表现：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。q停药停药6-10h出现戒断症状，出现戒断症状，36-48h最严重，最严重，5天天大部分症状消失。大部分症状消失。3.耐受性、成瘾性 连续应用吗啡可出现明显的耐受性（3-5天29六、禁忌症六、禁忌症q新生儿、婴儿；新生儿、婴儿；q禁用于孕妇、产妇、哺乳妇。禁用于孕妇、产妇、哺乳妇。对抗催产素对子对抗催产素对子宫的兴奋作用，延长产程。宫的兴奋作用，延长产程。q禁用于支气管哮喘及肺心病患者。禁用于支气管哮喘及肺心病患者。呼吸抑制作呼吸抑制作用和组胺释放使支气管收缩用和组胺释放使支气管收缩 q颅脑外伤、颅内压增高者禁用。颅脑外伤、颅内压增高者禁用。(脑血管扩张脑血管扩张)q肝功能不全者慎用。诊断未明的疼痛如急腹症肝功能不全者慎用。诊断未明的疼痛如急腹症不应盲目止痛。胆绞痛者不能单独使用。不应盲目止痛。胆绞痛者不能单独使用。六、禁忌症新生儿、婴儿；30哌替啶哌替啶 PethidinePethidine吗啡哌替啶药理作用阻断阿片受体阻断阿片受体中枢作用镇痛（t1/2：2-3h)镇痛（1/10,维持2-4h）心血管体位性低血压治疗量无明显影响平滑肌胃肠及胆道平滑肌张力增加，括约肌张力增加作用相同，但弱临床应用镇痛心源性哮喘止泻同左，但强度弱，成瘾性小，产生慢心源性哮喘人工冬眠及麻醉前辅助用药不良反应成瘾性及依赖性肺功能不全，颅脑外伤病人禁用较轻同左哌替啶 Pethidine吗啡哌替啶药理作用阻断阿片受体阻断31可待因 Codeine药理作用与吗啡相似，但较吗啡弱，对呼吸中枢抑制也较轻镇咳为吗啡的1/4镇痛为吗啡的1/12无明显的镇静作用。用途：干咳、剧咳；缓解中等程度疼痛不良反应较少，欣快感及成瘾性的发生率也低于吗啡。可待因 Codeine药理作用与吗啡相似，但较吗啡弱，对呼32阿片受体部分激动阿片受体部分激动喷他佐辛喷他佐辛pentazocine(镇痛新镇痛新)v阿片受体的部分激动药，可激动阿片受体的部分激动药，可激动、受体，但受体，但拮拮抗抗 受体受体。v镇痛作用为镇痛作用为morphine的的1/3，呼吸抑制作用、对，呼吸抑制作用、对平滑肌兴奋作用较平滑肌兴奋作用较morphine弱，弱，v心血管作用不同于吗啡心血管作用不同于吗啡，可提高，可提高NA水平水平加加快心率、升高血压快心率、升高血压，不用于心绞痛。，不用于心绞痛。v可减弱可减弱morphine 的镇痛作用。的镇痛作用。成瘾性很小，属非成瘾性很小，属非麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药。能促进吗啡戒断症状的产生。能促进吗啡戒断症状的产生。v用于慢性中度疼痛和麻醉前给药。用于慢性中度疼痛和麻醉前给药。阿片受体部分激动喷他佐辛pentazocine(镇痛新)33阿片受体部分激动药阿片受体部分激动药丁丙诺啡丁丙诺啡 v镇痛作用镇痛作用哌替啶、吗啡，其效慢，持续时间长，哌替啶、吗啡，其效慢，持续时间长，成瘾性轻，用于中度至重度疼痛成瘾性轻，用于中度至重度疼痛各种术后疼各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心绞痛痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心绞痛布托啡诺布托啡诺 作用类似于喷他佐辛，镇痛强度是吗啡作用类似于喷他佐辛，镇痛强度是吗啡37倍，倍，喷他佐辛喷他佐辛20倍，倍，用于中至重度疼痛及麻醉前给用于中至重度疼痛及麻醉前给药，药，使心脏兴奋，不用于心梗镇痛。使心脏兴奋，不用于心梗镇痛。阿片受体部分激动药丁丙诺啡 布托啡诺34其他镇痛药其他镇痛药左旋四氢帕马丁左旋四氢帕马丁-罗痛定罗痛定q其消旋体即为延胡索乙素其消旋体即为延胡索乙素q镇痛弱于哌替定，比解热镇痛药强，无呼吸抑镇痛弱于哌替定，比解热镇痛药强，无呼吸抑制、平滑肌痉挛，无成瘾性制、平滑肌痉挛，无成瘾性q还有镇静、催眠、镇咳作用还有镇静、催眠、镇咳作用q适于慢性持续性疼痛和内脏钝痛；对急性锐痛、适于慢性持续性疼痛和内脏钝痛；对急性锐痛、晚期癌痛效果差晚期癌痛效果差其他镇痛药左旋四氢帕马丁-罗痛定35阿片受体阻断药阿片受体阻断药纳洛酮（纳洛酮（naloxone）v与吗啡结构极相似，为阿片受体完全、竞争性阻与吗啡结构极相似，为阿片受体完全、竞争性阻断药，对断药，对各各型阿片受体都有拮抗作用型阿片受体都有拮抗作用，强度依，强度依次为次为 v能拮抗吗啡等的能拮抗吗啡等的中毒症状中毒症状，少量即可解除呼吸抑，少量即可解除呼吸抑制制、瞳孔缩小、胃肠道痉挛、颅内压、瞳孔缩小、胃肠道痉挛、颅内压等等v本身对正常人无药理活性及毒性；本身对正常人无药理活性及毒性；阿片受体阻断药纳洛酮（naloxone）36A型题型题1.吗啡镇痛作用的部位是：吗啡镇痛作用的部位是：A脑干网状上行激活系统脑干网状上行激活系统 B脑室及导水管周围灰质脑室及导水管周围灰质 C纹状体纹状体D中脑盖前核中脑盖前核 E大脑边缘系统大脑边缘系统2关关于于吗吗啡啡的的作作用用描描述述错错误的是：误的是：A引起体位性低血压引起体位性低血压 B治疗心源性哮喘治疗心源性哮喘 C呼吸抑制呼吸抑制D降低胃肠平滑肌张力降低胃肠平滑肌张力 E强而持久的镇痛作用强而持久的镇痛作用 答案答案答案答案A型题1.吗啡镇痛作用的部位是：2关于吗啡的作用描述错误的373吗吗啡啡（morphine）不具有下列那种作用不具有下列那种作用A.抑制呼吸抑制呼吸 B.镇痛镇痛 C.引起腹泻引起腹泻 D.抑制咳嗽抑制咳嗽 E.欣快感欣快感4吗吗啡啡药药物物注注射射给给药药的的原原因是因是A首首过过消消除除明明显显，生生物物利利用度小用度小 B口服对胃肠刺激性大口服对胃肠刺激性大C口服不吸收口服不吸收 D易被胃酸破坏易被胃酸破坏 E片剂不稳定片剂不稳定答案答案答案答案3吗啡（morphine）不具有下列那种作用4吗啡药物注385吗吗啡啡临临床床应应用用范范围围不包括不包括 A镇痛镇痛 B急性肺水肿急性肺水肿 C心源性哮喘心源性哮喘D分娩止痛分娩止痛 E止泻止泻 6.拮拮抗抗剂剂和和有有效效地地消消除除吗啡急性中毒的药物是吗啡急性中毒的药物是A美沙酮美沙酮 B肾上腺素肾上腺素C普萘洛尔普萘洛尔 D纳洛酮纳洛酮 E .哌替啶哌替啶答案答案答案答案5吗啡临床应用范围不包括 6.拮抗剂和有效地消除吗啡急性397吗吗啡啡的的缩缩瞳瞳的的作作用用部位是部位是A延脑的孤束核延脑的孤束核 B导水管周围灰质导水管周围灰质 C中脑盖前核中脑盖前核D蓝斑核蓝斑核 E脑干极后区脑干极后区8哌哌替替啶啶的的中中枢枢作作用用不包括不包括A镇痛镇痛 B抑制呼吸抑制呼吸 C镇静镇静D恶心呕吐恶心呕吐 E直立性低血压直立性低血压答案答案答案答案7吗啡的缩瞳的作用部位是8哌替啶的中枢作用不包括答案答案409下下列列药药物物激激动动、受体，拮抗受体，拮抗受体的是受体的是 A喷他佐新喷他佐新 B吗啡吗啡 C哌替啶哌替啶 D芬太尼芬太尼 E美沙酮美沙酮10哌哌替替啶啶叙叙述述错错误误的的是是 A镇痛镇痛 B人工冬眠人工冬眠 C心源性哮喘心源性哮喘 D麻醉前给药麻醉前给药 E止泻止泻答案答案答案答案9下列药物激动、受体，拮抗受体的是 4111与与脑脑内内阿阿片片受受体体无无关的镇痛药是关的镇痛药是 A哌替啶哌替啶 B曲马多曲马多 C罗通定罗通定D二氢埃托啡二氢埃托啡 E芬太尼芬太尼12对对创创伤伤性性剧剧痛痛无无明明显疗效的药物是显疗效的药物是 A哌替啶哌替啶 B美沙酮美沙酮 C罗通定罗通定 D芬太尼芬太尼 E曲马多曲马多答案答案答案答案11与脑内阿片受体无关的镇痛药是 12对创伤性剧痛无明4213镇镇痛痛作作用用最最强强的的药药物是物是A二氢埃托啡二氢埃托啡 B芬太尼芬太尼 C吗啡吗啡 D哌替啶哌替啶 E阿法罗定阿法罗定14迅迅速速诱诱发发吗吗啡啡戒戒断断症状的药物是症状的药物是 A喷他佐新喷他佐新 B纳洛酮纳洛酮 C美沙酮美沙酮 D曲马多曲马多 E布桂嗪布桂嗪答案答案答案答案13镇痛作用最强的药物是14迅速诱发吗啡戒断症状的药物是4315心源性哮喘的治疗最好选用心源性哮喘的治疗最好选用A纳洛酮纳洛酮 B芬太尼芬太尼 C吗啡吗啡 D尼可刹米尼可刹米 E地塞米松地塞米松答案答案15心源性哮喘的治疗最好选用答案44B型题型题A哌替啶哌替啶 B芬太尼芬太尼 C喷他佐新喷他佐新 D吗啡吗啡 E美沙酮美沙酮16阿片受体的部分激阿片受体的部分激动剂是动剂是 17对海洛因成瘾的患对海洛因成瘾的患者进行戒毒治疗的药物者进行戒毒治疗的药物是是18禁用于分娩止痛的禁用于分娩止痛的药物是药物是19有明显的抗有明显的抗M胆碱胆碱受体作用镇痛药是受体作用镇痛药是 答案答案答案答案B型题A哌替啶 16阿片受体的部分激动剂是45X型题型题20吗吗啡啡的的作作用用部部位位描描述述正正确确的的是是A吗吗啡啡的的成成瘾瘾性性及及戒戒断断症症状状与与蓝斑核有关蓝斑核有关B吗吗啡啡镇镇痛痛部部位位是是脑脑室室及及导导水水管周围灰质管周围灰质C吗啡缩瞳与中脑盖前核有关吗啡缩瞳与中脑盖前核有关D与与咳咳嗽嗽反反射射及及呼呼吸吸抑抑制制有有关关的是脑干脊外侧核的是脑干脊外侧核E与与胃胃肠肠活活动动有有关关的的是是延延脑脑孤孤束核束核21吗吗啡啡对对中中枢枢神神经经系系统统的药理作用包括的药理作用包括A镇痛、镇静镇痛、镇静 B止泻止泻 C恶心呕吐恶心呕吐D呼吸抑制呼吸抑制 E瞳孔缩小瞳孔缩小答案答案答案答案X型题20吗啡的作用部位描述正确的是21吗啡对中枢神经系4622吗啡禁用于吗啡禁用于 A慢慢性性呼呼吸吸道道阻阻塞塞性性疾病疾病 B支支气气管管哮哮喘喘和和肺肺心心病病 C颅内压升高颅内压升高D心源性哮喘心源性哮喘 E分娩止痛分娩止痛 23吗啡的临床应用有吗啡的临床应用有A创伤痛创伤痛 B止泻止泻 C复合麻复合麻 D急性肺水肿急性肺水肿 E心梗引起的剧痛心梗引起的剧痛答案答案答案答案22吗啡禁用于 23吗啡的临床应用有答案答案4724阿片受体的拮抗剂有阿片受体的拮抗剂有A曲马多曲马多 B二氢埃托啡二氢埃托啡 C纳洛酮纳洛酮 D罗通定罗通定 E 纳曲酮纳曲酮25喷他佐新的叙述正确的有喷他佐新的叙述正确的有A激动激动、受体，拮抗受体，拮抗受体受体 B为苯并吗啡烷类衍生物为苯并吗啡烷类衍生物C它的镇痛效力为吗啡的它的镇痛效力为吗啡的1/3 D拮抗拮抗受体，故成瘾性小受体，故成瘾性小E能促进吗啡戒断症状的产生能促进吗啡戒断症状的产生答案答案答案答案24阿片受体的拮抗剂有25喷他佐新的叙述正确的有答案答案4826可可引引起起直直立立性性低低血血压的药物有压的药物有 A吗啡吗啡 B芬太尼芬太尼 C喷他佐新喷他佐新 D哌替啶哌替啶 E氯丙嗪氯丙嗪27哌哌替替啶啶的的临临床床应应用用有有A内脏绞痛内脏绞痛 B支气管哮喘支气管哮喘 C心源性哮喘心源性哮喘D麻醉前给药麻醉前给药 E人工冬眠人工冬眠答案答案答案答案26可引起直立性低血压的药物有 27哌替啶的临床应用有答4928吗啡对消化道的作用有吗啡对消化道的作用有A抑制胃肠道运动，造成便秘抑制胃肠道运动，造成便秘 B抑抑制制中中枢枢神神经经系系统统，使使患患者者便意迟钝便意迟钝C抑抑制制消消化化腺腺分分泌泌，使使食食物物消消化延缓化延缓 D使使胃胃肠肠道道的的张张力力增增加加，蠕蠕动动减弱减弱E胃肠道内容物排空减慢胃肠道内容物排空减慢29曲马多的特点有曲马多的特点有A镇镇咳咳效效力力为为可可待待因因的的1/2 B治疗量不抑制呼吸治疗量不抑制呼吸C无明显的心血管作用无明显的心血管作用 D用于中重度疼痛用于中重度疼痛E长期使用易成瘾长期使用易成瘾答案答案答案答案28吗啡对消化道的作用有29曲马多的特点有答案答案50问答题问答题1吗啡的药理作用及临床应用吗啡的药理作用及临床应用2简述吗啡镇痛作用的机制简述吗啡镇痛作用的机制问答题51选择题答案：选择题答案：1B6D7C8E9A10E2D3C4A5D11C16C17E18D19A20ABC12C13A14B15C21ACDE22ABCE23ABDE24CE25ABCDE26ADE27ACDE28ABCDE29ABCDE选择题答案：1B6D7C8E9A10E2D3C4A5D11C52问答题答案问答题答案一简述吗啡的药理作用及临床应用。一简述吗啡的药理作用及临床应用。1.药理作用药理作用（1）中枢神经系统）中枢神经系统镇镇痛痛 能能有有效效地地提提高高痛痛阈阈，产产生生强强大大的的镇镇痛痛作作用用，同同时时可可以减轻患者对疼痛的恐惧感。以减轻患者对疼痛的恐惧感。欣欣快快感感 疼疼痛痛患患者者或或成成瘾瘾者者给给予予阿阿片片类类药药物物之之后后，常常有有欣欣快感。快感。镇镇静静 阿阿片片类类药药物物常常使使患患者者嗜嗜睡睡、意意识识模模糊糊，一一些些正正常常的的行动可能受影响，但并不造成记忆丧失。行动可能受影响，但并不造成记忆丧失。呼呼吸吸抑抑制制 阿阿片片类类药药物物抑抑制制脑脑干干的的呼呼吸吸中中枢枢，造造成成严严重重的的呼吸抑制，剂量愈大，抑制作用就愈显著。呼吸抑制，剂量愈大，抑制作用就愈显著。问答题答案一简述吗啡的药理作用及临床应用。53镇镇咳咳 阿阿片片类类药药物物抑抑制制咳咳嗽嗽反反射射，故故可可于于无无痰痰干干咳咳。阿阿片类的镇咳作用也会产生耐受性。片类的镇咳作用也会产生耐受性。缩缩瞳瞳 阿阿片片类类药药物物使使瞳瞳孔孔缩缩小小，针针尖尖样样瞳瞳孔孔是是阿阿片片类类药药物物中中毒毒的的特特殊殊表表现现。这这是是中中脑脑盖盖前前核核部部位位的的阿阿片片受受体体被被激激活的结果。这一现象对本类药中毒均有鉴别诊断的意义。活的结果。这一现象对本类药中毒均有鉴别诊断的意义。增增强强肌肌张张力力 一一些些阿阿片片类类药药物物可可造造成成躯躯体体的的大大肌肌肉肉张张力力增加。这可能是药物在脊髓水平上作用的结果。增加。这可能是药物在脊髓水平上作用的结果。恶恶心心呕呕吐吐 阿阿片片类类药药物物激激活活延延脑脑极极后后区区的的阿阿片片受受体体，导导致恶心和呕吐。致恶心和呕吐。镇咳 阿片类药物抑制咳嗽反射，故可于无痰干咳。阿片类的54（2.）外周作用）外周作用对对心心血血管管的的作作用用 可可能能发发生生低低血血压压，最最常常见见的的是是直直立立性性低低血压。血压。对对胃胃肠肠道道的的作作用用 阿阿片片类类药药物物抑抑制制胃胃肠肠道道运运动动，造造成成便便秘秘，这是药物对外周和中枢的阿片受体共同作用的结果。这是药物对外周和中枢的阿片受体共同作用的结果。泌尿生殖系统泌尿生殖系统 阿片类药物减少肾血流量，抑制肾功能。阿片类药物减少肾血流量，抑制肾功能。神神经经内内分分泌泌 阿阿片片类类药药物物可可使使抗抗利利尿尿激激素素、催催乳乳素素、促促生生长素分泌增加，使促黄体生成素分泌减少。长素分泌增加，使促黄体生成素分泌减少。（2.）外周作用55 2.临床应用临床应用（1）疼疼痛痛 阿阿片片类类对对各各种种疼疼痛痛均均有有效效，由由于于易易引引起起成成瘾瘾性性和和耐耐受受性性，所所以以一一般般仅仅用用于于其其他他镇镇痛痛药药物物无无效效的的急急性性锐锐痛痛和和严严重重创创伤伤、烧烧伤伤晚晚期期癌癌症症等等引引起起的的疼疼痛痛。心心肌肌梗梗死死引引起起的的剧剧痛痛如果患者的血压正常，亦可用吗啡镇痛。如果患者的血压正常，亦可用吗啡镇痛。（2）心心源源性性哮哮喘喘：左左心心衰衰突突发发的的急急性性肺肺水水肿肿引引起起的的呼呼吸吸困困难注射吗啡可缓解难注射吗啡可缓解（3）咳咳嗽嗽 阿阿片片类类药药物物有有强强大大的的镇镇咳咳作作用用，用用于于镇镇咳咳时时所所用用剂剂量量小小于于镇镇痛痛。但但由由于于目目前前已已有有许许多多新新型型镇镇咳咳药药物物，阿阿片片类类用于镇咳者已日渐减少。用于镇咳者已日渐减少。（4）止泻。常选用阿片酊，减轻腹泻症状。）止泻。常选用阿片酊，减轻腹泻症状。（5）复复合合麻麻醉醉 由由于于阿阿片片类类药药物物的的镇镇静静、止止痛痛和和抗抗焦焦虑虑作作用用，常常作作手手术术前前用用药药。有有时时也也在在术术中中配配合合其其他他麻麻醉醉药药物物，以以提提高高麻醉效果麻醉效果 2.临床应用（1）疼痛 阿片类对各种疼痛均有效，由于易56二、简述吗啡镇痛药的作用机二、简述吗啡镇痛药的作用机制制 阿阿片片类类镇镇痛痛药药物物与与机机体体各各部部位位特特异异性性阿阿片片受受体体结结合合产产生生多多种种药药理理作作用用。镇镇痛痛机机制制是是通通过过激激动动脑脑室室及及导导水水管管周周围围灰灰质质的的阿阿片片受受体体，即即，和和受受体体，产产生生模模拟拟内内源源性性阿阿片片肽肽的的作作用用，发发挥挥镇镇痛痛作作用用。分分布布在在边边缘缘系系统统和和蓝蓝斑斑核核的的阿阿片片受受体体于于情情绪绪及及精精神神活活动动有有关关。产产生生欣欣快快感感及及有有镇镇静静和和解解除除恐恐惧惧和和焦焦虑虑的的作作用用。外外周周尚尚存存在在一一些些阿阿片片类类药药物物的的其其他他作作用用位位点点如如肠肠道道神神经经丛丛如如激激活活肠肠黏黏膜膜下下神神经经丛丛中中的的阿阿片片受受体体，可可对对胃胃肠肠道道平平滑滑肌肌产产生生作作用用；心心肌肌中中存存在在的的阿阿片片受受体体与与心心肌肌缺缺血血预预适适应应有有关关。阿阿片片受受体体可可能能有有多多种种亚亚型型，每每种种亚亚型型受受体体与与某某些些特特定定类类型型的的阿阿片片样样物物质质有有更更高高的的亲亲和和力力，而且不同亚型的受体介导不同的效应群。而且不同亚型的受体介导不同的效应群。二、简述吗啡镇痛药的作用机制 阿片类镇痛药物与机体57