活血化瘀药课件

第十五章第十五章活血化瘀常用药物活血化瘀常用药物丹参丹参川芎川芎莪术莪术银杏叶银杏叶延胡索延胡索益益母草母草红花红花桃仁桃仁1 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学内容内容:丹参、川芎、丹参、川芎、莪术、银杏叶、延胡索、莪术、银杏叶、延胡索、益母草、延胡索、红花、桃仁的主要益母草、延胡索、红花、桃仁的主要成分和药理作用及相关机理成分和药理作用及相关机理活血化瘀药的相关实验方法活血化瘀药的相关实验方法2 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学要求：要求：v掌握丹参、川芎、莪术、银杏叶、延胡索、掌握丹参、川芎、莪术、银杏叶、延胡索、益母草、红花、桃仁的主要成分及药理作益母草、红花、桃仁的主要成分及药理作用用v了解活血化瘀药的相关实验方法了解活血化瘀药的相关实验方法3 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学丹丹参参4 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学丹丹参参Red Sage RootRed Sage Root来源：唇形科植物丹参的干燥根及根茎来源：唇形科植物丹参的干燥根及根茎成分：脂溶性菲醌类（成分：脂溶性菲醌类（丹参酮丹参酮I、IIA、IIB、隐丹参酮、二氢丹参酮等）隐丹参酮、二氢丹参酮等）水溶性部位（原儿茶醛、丹参素）水溶性部位（原儿茶醛、丹参素）功效：祛瘀止痛，活血通经，清心除烦功效：祛瘀止痛，活血通经，清心除烦重点重点5 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学考察成分考察成分:丹参酮丹参酮体内分布体内分布:iv主要肝脏主要肝脏,心脏较少心脏较少ig肝肺含量较高肝肺含量较高,脑心次之脑心次之排泄排泄:72小时小时93.3%,(尿尿21.2%,粪粪72.1%)大鼠口服大鼠口服48h尿原形药排除尿原形药排除0.34%药药动动学学6 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学1.抗心肌缺血抗心肌缺血煎剂煎剂注射液注射液丹参素丹参素丹参酮丹参酮用用于于冠冠心心病病,血血栓栓闭闭塞塞性性脉脉管管炎炎改善心肌缺血改善心肌缺血与功效相关的药与功效相关的药理理作作用用重点重点 作用环节1.扩扩张张冠冠脉脉,增增加加心心肌肌血血氧氧供供应应2.减减慢慢心心率率,抑抑制制心心肌肌收收缩缩,扩扩张外周血管张外周血管3.抗自由基抗自由基,抗脂质过氧化抗脂质过氧化7 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学2.抗血栓：抗血栓：药药理理作作用用抗血栓抗血栓抑制血小板聚集抑制血小板聚集抗凝血抗凝血抑制磷酸二酯酶活性抑制磷酸二酯酶活性增加血小板中增加血小板中cAMP含量含量促进纤维促进纤维蛋白降解蛋白降解丹参素丹参素8 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学3.改善微循环：改善微循环：使微循环血流加快使微循环血流加快血管网开放血管网开放解除血细胞聚集现象。解除血细胞聚集现象。药药理理作作用用9 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学4.抗脑缺血抗脑缺血对缺血后脑组织有保护作用对缺血后脑组织有保护作用药药理理作作用用抗脑缺血机理抗脑缺血机理降降低低脑脑组组织织TXA2的的生生成成抑抑制制兴兴奋奋性性氨氨基基酸酸释释放放改改善善脑脑组组织织微微循循环环10 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学5.促进组织的修复与再生：促进组织的修复与再生：促进肝、骨、皮肤部位等修复与再生促进肝、骨、皮肤部位等修复与再生.抗肝损伤抗肝损伤(作用显著作用显著),抗肝纤维化抗肝纤维化药药理理作作用用肝肝损损伤伤作作用用机机制制提高肝血流量提高肝血流量抗氧化抗氧化减少减少TNF-a合成合成提高网状内皮系统吞噬功能提高网状内皮系统吞噬功能促进肝细胞促进肝细胞DNA合成合成11 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学6.镇静镇静镇痛镇痛补心定志、宁心安神补心定志、宁心安神丹参素丹参素镇静成分镇静成分药药理理作作用用12 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学其他药理作用其他药理作用1.对呼吸系统的影响对呼吸系统的影响:保护保护,解痉作解痉作用用2.对胃肠道的影响对胃肠道的影响:保护作用保护作用3.对肾脏的影响对肾脏的影响:改善肾功能改善肾功能4.对免疫功能的影响对免疫功能的影响:抑制免疫抑制免疫5.抗菌抗菌抗炎抗炎13 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学现代应用：现代应用：1冠心病：丹参注射液、复方丹参注射液、丹参冠心病：丹参注射液、复方丹参注射液、丹参酮酮IIA磺酸钠注射液、复方丹参片等磺酸钠注射液、复方丹参片等2慢性肝炎、慢性肝炎、早期肝硬化早期肝硬化3肺心病肺心病4.脑缺血脑缺血其它疾病：缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎、其它疾病：缺血性中风、血栓闭塞性脉管炎、视视网网膜膜中中央央动动脉脉栓栓塞塞、硬硬皮皮病病、神神经经性性耳耳聋聋等等,疮疖等化脓性感染疮疖等化脓性感染14 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学不良反应不良反应变态反应性皮疹变态反应性皮疹皮肤瘙痒皮肤瘙痒过敏过敏头痛头晕头痛头晕心悸心悸血压下降血压下降15 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学川川芎芎16 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学川川芎芎LigusticumRoot 来源来源 为伞形科多年生草本植物川芎的根茎。为伞形科多年生草本植物川芎的根茎。产地及采制产地及采制 主产于四川，系人工栽培。五月采挖，主产于四川，系人工栽培。五月采挖，除去泥沙，晒后烘干，再去须根。用除去泥沙，晒后烘干，再去须根。用时切片或酒炒。时切片或酒炒。17 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学成分成分：生物碱：生物碱-四甲基吡嗪四甲基吡嗪(川芎嗪川芎嗪)、酚性成分酚性成分-阿魏酸阿魏酸挥发油挥发油-藁本内酯藁本内酯内脂类内脂类-丁烯苯肽丁烯苯肽,等等功效功效：活血行气，祛风止痛：活血行气，祛风止痛18 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学药动学药动学川芎嗪川芎嗪-半衰期半衰期:25分钟分钟体内分布体内分布:依次为肝依次为肝心心脾脾脑脑代谢途径代谢途径:氧化反应氧化反应口服药时曲线口服药时曲线:二室开放模型二室开放模型阿魏酸阿魏酸-肝肾及血液分布较多肝肾及血液分布较多,能通过胎盘屏障能通过胎盘屏障19 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学药理作用药理作用1对心肌收缩力的影响对心肌收缩力的影响强心强心,加快心率加快心率(不同种属动物及状态作用不同不同种属动物及状态作用不同)机理机理:兴奋兴奋-R有关有关有效成分：川芎嗪有效成分：川芎嗪重点重点20 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学药理作用药理作用2扩张血管扩张血管,降血压降血压扩张动脉，扩张动脉，增加脑血流量增加脑血流量降压作用降压作用有效成分：有效成分：川芎嗪、阿魏酸川芎嗪、阿魏酸21 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学药理作用药理作用3抗抗心肌缺血心肌缺血扩张冠状动脉扩张冠状动脉增加心肌血流量增加心肌血流量保护心肌细胞线粒体保护心肌细胞线粒体有效成分：有效成分：川芎嗪川芎嗪22 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学4.抗脑缺血抗脑缺血扩张脑血管扩张脑血管,改善脑部微循环改善脑部微循环提高线粒体膜的流动性提高线粒体膜的流动性降低细胞内钙的超载降低细胞内钙的超载抗氧化作用抗氧化作用有效成分：有效成分：川芎嗪川芎嗪药理作用药理作用23 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学5抑制血小板聚集抑制血小板聚集,抗血栓形成抗血栓形成有效成分：川芎嗪、阿魏酸有效成分：川芎嗪、阿魏酸药药理理作作用用抑制血小板聚集的作用机理抑制血小板聚集的作用机理提高血小板内提高血小板内cAMP含量含量降低血小板表面活性降低血小板表面活性抑制抑制TXA2生物合成生物合成钙拮抗作用钙拮抗作用24 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学6.镇静镇静,镇痛镇痛镇痛镇痛阿魏酸阿魏酸7.对平滑肌的作用对平滑肌的作用抑制离体小肠和子宫及气管收缩抑制离体小肠和子宫及气管收缩物质基础物质基础川芎嗪、阿魏酸、川芎嗪、阿魏酸、藁本内酯等藁本内酯等机理机理-与抑制与抑制a-R有关有关25 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学现代研究现代研究延缓慢性肾损害延缓慢性肾损害机理机理增加肾血流量增加肾血流量抗氧化抗氧化抑制抑制TXA2合成酶合成酶钙拮抗作用钙拮抗作用26 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学免疫增强作用免疫增强作用-川芎嗪川芎嗪抗肿瘤抗肿瘤-川芎嗪川芎嗪抗菌抗菌27 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学临床应用临床应用1.冠心病冠心病川芎嗪、阿魏酸钠川芎嗪、阿魏酸钠2.血栓闭塞性脉管炎、缺血性脑病血栓闭塞性脉管炎、缺血性脑病3.呼吸系统疾病呼吸系统疾病4.秘尿系统疾病秘尿系统疾病5.其他其他:高黏血症高黏血症,突发性耳聋突发性耳聋,偏头痛偏头痛,眩晕等眩晕等28 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学体内过程体内过程川芎嗪可通过血脑屏障，与冰片合用可川芎嗪可通过血脑屏障，与冰片合用可提高脑内药物浓度。提高脑内药物浓度。29 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学 用法用量用法用量 煎服，煎服，3 310g10g。使用注意使用注意 凡阴虚火旺，多汗，及月经过多凡阴虚火旺，多汗，及月经过多者，应慎用。者，应慎用。30 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学莪莪术术31 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学成分：成分：莪莪术术根根茎茎主主要要含含挥挥发发油油：莪莪术术呋呋喃喃烯烯酮酮、龙龙脑脑、莪莪术术醇醇、莪莪术术二二酮酮、异异莪莪术术酮酮、姜姜黄黄素素等等，还还含含有有少少量量的的酚酚性性成成分分和和生生物碱物碱。性味：性味：苦辛温，归肝脾苦辛温，归肝脾功效：功效：行气破血，消积止痛行气破血，消积止痛32 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学药理作用药理作用1抗肿瘤作用抗肿瘤作用：对多种肿瘤细胞均有抑制作用对多种肿瘤细胞均有抑制作用：宫宫颈颈癌癌、胃胃癌癌SGC-7901细细胞胞、K562白白血血病病细细胞胞、乳乳腺腺癌癌组组织织、肝肝癌癌腹腹水水瘤瘤细细胞胞系系Hca-F25/CL-16A3、肝肝癌癌细细胞胞株株SMMC-7721、小小鼠鼠黑黑色色素素瘤瘤B16细细胞胞、小小鼠鼠H22肝肝癌癌细细胞胞、膀膀胱胱移移行行细细胞胞癌癌细细胞胞系系BIU-87、MGC803胃胃癌癌细细胞胞、Ca761-86乳乳腺腺癌癌、肺腺癌（、肺腺癌（LA-795)和和L615白血病细胞白血病细胞有效成分：有效成分：莪莪术术挥挥发发油油（莪莪术术醇醇、莪莪术术二二酮酮、-榄榄香香烯烯及微量元素锰及微量元素锰）重点重点33 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学莪术抗癌作用机制莪术抗癌作用机制直接杀伤癌细胞直接杀伤癌细胞增加癌细胞的免疫原性增加癌细胞的免疫原性诱导癌细胞凋亡诱导癌细胞凋亡抑制癌细胞抑制癌细胞DNA合成合成改变癌细胞膜对钾离子的通透性改变癌细胞膜对钾离子的通透性34 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学.抗血栓形成：抗血栓形成：对对抗抗ADP和和肾肾上上腺腺素素诱诱导导的的血血小小板板聚聚集集-有效成分有效成分-姜黄素姜黄素兴奋胃肠平滑肌兴奋胃肠平滑肌4镇痛作用镇痛作用35 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学现代研究现代研究.抗病原微生物作用抗病原微生物作用金黄色葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、霍乱弧菌伤寒杆菌、霍乱弧菌；单纯疱疹性病毒、流行；单纯疱疹性病毒、流行性腮腺炎病毒、呼吸道合胞病毒、流感病毒性腮腺炎病毒、呼吸道合胞病毒、流感病毒A1型和型和A3型型、轮状病毒、柯萨奇、轮状病毒、柯萨奇B病毒、风湿病病毒、风湿病毒、水痘病毒、副流感病毒。毒、水痘病毒、副流感病毒。.保肝保肝抗早孕作用：抗早孕作用：与抗孕激素有关与抗孕激素有关莪术的醇莪术的醇浸膏及分离的萜类和倍半萜类化合物浸膏及分离的萜类和倍半萜类化合物其他：抗炎其他：抗炎；抗衰老；抗衰老，升高白细胞作用。，升高白细胞作用。36 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学现代应用现代应用1.宫颈癌宫颈癌我国独创我国独创、早期宫颈癌疗效较好、早期宫颈癌疗效较好1%莪术油或莪术油或2%莪术乳剂，莪术乳剂，510ml/次，局部注次，局部注射用药射用药2.宫颈糜烂宫颈糜烂3.冠心病冠心病小儿秋季腹泻，缺血性脑血管病，消化性溃小儿秋季腹泻，缺血性脑血管病，消化性溃疡等疡等莪术油葡萄糖注射液莪术油葡萄糖注射液37 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学不良反应不良反应不良反应少。不良反应少。注射液有时出现局部疼痛，有过敏性休注射液有时出现局部疼痛，有过敏性休克。克。口腔有酸辣气味。口腔有酸辣气味。38 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学银杏叶银杏叶来源：银杏科植物银杏的干燥叶来源：银杏科植物银杏的干燥叶成成分分：黄黄酮酮类类及及萜萜类类化化合合物物（槲槲皮皮素素、山山奈奈酚酚、银银杏杏双双黄黄酮酮、白白果果内内酯酯、银银杏杏内酯内酯），还含有生物碱等其他多种成分），还含有生物碱等其他多种成分功效：敛肺平喘，活血化瘀，止痛功效：敛肺平喘，活血化瘀，止痛39 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学药理作用药理作用与功能主治相关的药理作用与功能主治相关的药理作用1.对心血管系统的影响：扩张血管，增加血对心血管系统的影响：扩张血管，增加血流量，改善微循环。流量，改善微循环。2.对脑血管系统的影响：保护脑组织。对脑血管系统的影响：保护脑组织。3.抑制血小板聚集、抗血栓形成抑制血小板聚集、抗血栓形成4.对呼吸系统的影响：镇咳、祛痰对呼吸系统的影响：镇咳、祛痰5.镇痛镇痛40 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学其他药理作用其他药理作用1.对中枢系统的影响对中枢系统的影响:神经保护，改善记忆神经保护，改善记忆2.提高肌体免疫功能提高肌体免疫功能3.清除自由基，抗脂质过氧化清除自由基，抗脂质过氧化-槲皮素黄酮苷槲皮素黄酮苷4.保肝、降血脂保肝、降血脂41 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学现代应用现代应用1.帕金森病帕金森病2.脑血管病脑血管病3.冠心病心绞痛冠心病心绞痛4.高胆固醇血症高胆固醇血症42 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学延延胡胡索索Corydalis TuberCorydalis TuberRhizomaCorydalis来源来源：罂粟科植物延胡索的干燥块茎：罂粟科植物延胡索的干燥块茎（玄胡索）（玄胡索）产地产地：主产于浙江、江苏、两湖等地。：主产于浙江、江苏、两湖等地。夏夏初茎叶枯萎时采挖，生用，或醋炙用初茎叶枯萎时采挖，生用，或醋炙用。43 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学延胡多呈扁球形，表皮黄棕细网纹，延胡多呈扁球形，表皮黄棕细网纹，碎面金黄角质样，行气活血又止痛。碎面金黄角质样，行气活血又止痛。44 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学延胡索延胡索45 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学性味性味：辛苦，性温。归肝、脾经。：辛苦，性温。归肝、脾经。功效功效：活血、利气、止痛：活血、利气、止痛成分成分：生物碱（：生物碱（20多种），主要有延多种），主要有延胡索乙素、甲素、丑素、去氢延胡索胡索乙素、甲素、丑素、去氢延胡索甲素等。乙素的左旋体为颅痛定。甲素等。乙素的左旋体为颅痛定。46 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学延胡索乙素延胡索乙素R1=R2=R3=R4=CH3 R5=H紫堇碱紫堇碱R1=R2=R3=R4=R5CH347 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学药理作用药理作用1镇痛作用镇痛作用效效力力：原原生生药药为为吗吗啡啡的的1；总总生生物物硷硷40；吗吗啡啡乙素乙素非甾体类抗炎药非甾体类抗炎药。特特点点：各各种种制制剂剂均均有有镇镇痛痛作作用用，对对钝钝痛痛作作用用优优于于锐锐痛痛；副副作作用用小小，安安全全，无无呼呼吸吸抑抑制制，无无成成瘾瘾性性。（耐受性）（耐受性），用药，用药30min达高峰，维持达高峰，维持2h；有效成分：各种生物碱，以乙素最强有效成分：各种生物碱，以乙素最强机理：阻滞中枢多巴胺受体机理：阻滞中枢多巴胺受体,阻滞钙通道阻滞钙通道重点重点48 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学 细胞外信号细胞外信号(激动剂、激素、神经递质、激动剂、激素、神经递质、CaCa2+2+等等 （作为第一信使）（作为第一信使）G G蛋白活化或离子通道开放蛋白活化或离子通道开放 效应器（效应器（CaCa2+2+,K,K+离子通道、离子通道、ACAC、GCGC、PLCPLC）信号转导信号转导:第二信使第二信使（cAMP、cGMP、IP3、DAG、Ca2+、PKC）生生 物物 效效 应应49 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学2镇静催眠镇静催眠表表现现为为中中枢枢安安定定作作用用，与与吩吩噻噻嗪嗪类类相相似似。（镇吐、降低体温）（镇吐、降低体温）引引起起的的睡睡眠眠浅浅而而易易醒醒，大大剂剂量量出出现现锥锥体体外系症状，可对抗苯丙胺的兴奋作用。外系症状，可对抗苯丙胺的兴奋作用。物质基础：延胡索乙素物质基础：延胡索乙素机机理理：阻阻滞滞中中枢枢多多巴巴胺胺受受体体，使使囊囊泡泡内内的多巴胺排空的多巴胺排空重点重点50 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学3.抗心肌缺血作用抗心肌缺血作用扩扩张张冠冠脉脉、增增加加心心肌肌血血流流量量、提提高高动动物物耐耐缺缺氧能力，减轻心肌坏死氧能力，减轻心肌坏死有效成分：去氢延胡索甲素有效成分：去氢延胡索甲素4抑抑制制胃胃酸酸分分泌泌抗抗溃溃疡疡：减减少少胃胃酸酸分分泌泌量量，对各种溃疡模型均有效对各种溃疡模型均有效机制机制:与儿茶酚胺有关与儿茶酚胺有关成分：去氢延胡索甲素成分：去氢延胡索甲素,延胡索乙素延胡索乙素重点重点51 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学其他药理作用：其他药理作用：1.抗心律失常抗心律失常与结抗钙离子有关与结抗钙离子有关dl-四氢巴马丁四氢巴马丁2.保护脑缺血再灌注损伤保护脑缺血再灌注损伤减减少少脑脑组组织织脂脂质质过过氧氧化化物物形形成成，提提高高脑脑组组织织ATP含量含量-dl-延胡索乙素延胡索乙素3.松弛平滑肌松弛平滑肌-左旋四氢巴马丁左旋四氢巴马丁重点重点52 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学现代应用现代应用用于胸胁、脘腹疼痛，经闭痛经，产后瘀用于胸胁、脘腹疼痛，经闭痛经，产后瘀阻，跌扑肿痛阻，跌扑肿痛。1.止痛：神经痛，妇科疼痛，术后止痛，止痛：神经痛，妇科疼痛，术后止痛，胃肠道、肺部疼痛胃肠道、肺部疼痛2.镇静催眠：减少多梦；无头昏、乏力镇静催眠：减少多梦；无头昏、乏力3.治疗胃溃疡：安胃片治疗胃溃疡：安胃片4冠心病冠心病53 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学不良反应不良反应延胡索乙素大剂量可出现呼吸抑制，帕延胡索乙素大剂量可出现呼吸抑制，帕金森氏综合症金森氏综合症54 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学益母草益母草MotherwortHerbaleonuri来源来源：唇形科益母草的新鲜或地上部分。：唇形科益母草的新鲜或地上部分。性味性味：辛苦，归肝，心包经。：辛苦，归肝，心包经。产地及采制产地及采制全国各地均产。通常在夏季茎叶茂盛，全国各地均产。通常在夏季茎叶茂盛，花未开或初开时采割，切段，晒干。生花未开或初开时采割，切段，晒干。生用或熬膏用。用或熬膏用。55 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学Motherwort(益母草)56 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学益母全草茎四方，对叶掌裂和条状，益母全草茎四方，对叶掌裂和条状，轮伞花序粉红花，活血调经妇科长。轮伞花序粉红花，活血调经妇科长。57 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学成分成分生物碱（益母草碱生物碱（益母草碱0.05%、益母草定、益母草定、水苏碱等），兰香甙等黄酮，挥发油等。水苏碱等），兰香甙等黄酮，挥发油等。功效功效活血调经，利水消肿活血调经，利水消肿58 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学药理作用药理作用1兴兴奋奋子子宫宫：对对各各种种状状态态子子宫宫均均表表现现兴兴奋奋作作用，使子宫张力增加，收缩加强。用，使子宫张力增加，收缩加强。（量效关系）（量效关系）有效成分：有效成分：益母草碱益母草碱机理：机理：兴奋组织组胺兴奋组织组胺H1，肾上腺肾上腺受体受体重点重点59 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学2改改善善血血流流动动力力学学，保保护护缺缺血血心心肌肌：扩扩张张冠冠脉脉，改改善善微微循循环环，缩缩小小梗梗死死范范围围，心心肌肌细细胞胞坏坏死死量量减减少少（对对线线粒粒体体等等有有保保护护作作用用），用于心绞痛、心肌梗死。用于心绞痛、心肌梗死。机理：机理：增高增高SOD、GSH-Px、ATP酶的活性酶的活性减轻自由基对心肌的损坏。减轻自由基对心肌的损坏。60 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学3改善血流变学、抗血栓形成改善血流变学、抗血栓形成使使血血栓栓形形成成时时间间延延长长，血血栓栓长长度度缩缩短短，重重量量减减轻轻，还还可可使使血血小小板板记记数数减减少少，聚聚集功能减弱。集功能减弱。机理：机理：抑制磷酸二酯酶抑制磷酸二酯酶4.利尿及防治急性肾小管坏死利尿及防治急性肾小管坏死61 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学临床应用临床应用妇妇科科产产后后子子宫宫出出血血和和复复旧旧不不全全、月月经经不不调调，痛痛经经等等如泽兰汤如泽兰汤急性肾小球肾炎。对水肿少尿，水瘀互阻的水肿急性肾小球肾炎。对水肿少尿，水瘀互阻的水肿尤为适宜。尤为适宜。夺命丹。夺命丹。冠心病心绞痛冠心病心绞痛其他：高粘血症，慢性前列腺炎（其他：高粘血症，慢性前列腺炎（如三草安前汤如三草安前汤）等）等跌跌打打损损伤伤、瘀瘀血血肿肿痛痛。用用于于疮疮痈痈肿肿毒毒、皮皮肤肤痒痒疹疹等。等。62 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学不良反应不良反应毒性较低毒性较低1.过敏反应：皮肤潮红、呼吸急促，胸过敏反应：皮肤潮红、呼吸急促，胸闷。闷。2.毒性反应：毒性反应：出血性休克出血性休克63 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学红花红花SafflowerFloscarthami来源来源：菊科植物红花的干燥花。主产河南、湖菊科植物红花的干燥花。主产河南、湖北、四川、云南、浙江等。北、四川、云南、浙江等。性味性味味辛、性温。归心、肝经。味辛、性温。归心、肝经。64 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学红花黄红细管状，先端五裂蕊伸长，红花黄红细管状，先端五裂蕊伸长，聚药雄蕊围柱头，活血通经疗打伤。聚药雄蕊围柱头，活血通经疗打伤。65 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学红红花花66 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学67 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学68 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学功效功效活血通经、袪瘀、止痛。活血通经、袪瘀、止痛。成分成分红花甙红花甙0.28%（色素）、查耳酮、红花（色素）、查耳酮、红花黄色素（黄色素（SY）：）：SY-A.B.C.D、脂肪酸、脂肪酸、红花多糖等。红花多糖等。69 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学药理作用药理作用1.扩血管、改善微循环扩血管、改善微循环1）扩张外周血管，血流加速，对抗肾上腺类。）扩张外周血管，血流加速，对抗肾上腺类。机理：阻断了肾上腺机理：阻断了肾上腺受体。受体。2）降低冠脉阻力，对多种动物心肌梗死有保）降低冠脉阻力，对多种动物心肌梗死有保护作用。有效成分护作用。有效成分SY。3）改善微循环，血流加速，流态恢复正常改善微循环，血流加速，流态恢复正常2.抗凝血和抗血栓形成抗凝血和抗血栓形成延长凝血酶原时间和凝血时间延长凝血酶原时间和凝血时间，抑制血小板粘，抑制血小板粘附，血栓形成附，血栓形成抑制抑制ADP诱导的挡板凝集，解聚作用诱导的挡板凝集，解聚作用机理机理与与抑制血小板聚集有关。抑制血小板聚集有关。有效成分有效成分SY(SYc)。70 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学3.兴奋子宫兴奋子宫小剂量节律性收缩，大剂量子宫肌痉挛小剂量节律性收缩，大剂量子宫肌痉挛4.降血脂降血脂降总胆固醇，甘油三脂；降总胆固醇，甘油三脂；SY也可降低总胆也可降低总胆醇水平，提高血清高密度脂蛋白，但对甘醇水平，提高血清高密度脂蛋白，但对甘油三脂无影响。油三脂无影响。5.抗缺血所致的损伤抗缺血所致的损伤其它其它：对心肌缺血有明显的保护作用，提：对心肌缺血有明显的保护作用，提高耐缺氧高耐缺氧抗炎、镇痛、免疫调节抗肿瘤抗炎、镇痛、免疫调节抗肿瘤重点重点71 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学现代应用现代应用用于经闭、痛经、恶露不尽、癓瘕痞块，用于经闭、痛经、恶露不尽、癓瘕痞块，跌扑损伤，疮疡肿痛跌扑损伤，疮疡肿痛冠心病冠心病:红花注射液红花注射液脑血栓脑血栓其它：其它：流行性出血热、突发性耳聋、皮流行性出血热、突发性耳聋、皮肤病、传染性肝炎、静脉炎、骨质增生等肤病、传染性肝炎、静脉炎、骨质增生等72 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学不良反应不良反应毒性反应：青光眼、毒性反应：青光眼、斑秃斑秃过敏反应：皮肤瘙痒、丘疹；腹痛；过敏反应：皮肤瘙痒、丘疹；腹痛；咽部水肿咽部水肿等等注意注意：孕妇慎用；血虚及无瘀者忌用孕妇慎用；血虚及无瘀者忌用73 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学桃桃仁仁PeachKernel来来源源：蔷蔷薇薇科科植植物物桃桃或或山山桃桃的的干干燥燥成成熟种子。熟种子。性性味味：苦苦、甘甘，性性平平。归归心心、肝肝、大大肠经肠经功效功效：活血祛痰，润肠通便：活血祛痰，润肠通便成成分分：含含苦苦杏杏仁仁甙甙约约1.5%，苦苦杏杏仁仁酶酶3%乳乳糖糖酶酶，尿尿囊囊素素酶酶，维维生生素素B1，脂脂肪油约肪油约45%。74 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学桃仁黄棕扁长卵，中部饱满边缘薄，桃仁黄棕扁长卵，中部饱满边缘薄，基部分出多纵脉，祛瘀润肠止咳喘。基部分出多纵脉，祛瘀润肠止咳喘。75 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学桃仁桃仁SemenPersicae76 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学药理作用药理作用1.对血液循环的影响对血液循环的影响改善血流动力学，扩张血管改善血流动力学，扩张血管：使动物脑：使动物脑血管及外周血管扩张，降低血管阻力和血管及外周血管扩张，降低血管阻力和增加血流量，机理：对抗增加血流量，机理：对抗NE缩血管作用。缩血管作用。抗血栓抗血栓：抑制：抑制ADP诱导的血小板聚集作诱导的血小板聚集作用，强于当归，赤芍、红花、益母草。用，强于当归，赤芍、红花、益母草。77 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学2.润肠通便润肠通便属润滑性泻药属润滑性泻药3.镇痛：镇痛：明显镇痛作用，存在量效关系，明显镇痛作用，存在量效关系，4.抗炎：抗炎：抗急性渗出和慢性肉芽肿作用，作抗急性渗出和慢性肉芽肿作用，作用强度与阿斯匹林相当，有量效关系。用强度与阿斯匹林相当，有量效关系。有效成分：有效成分：PR-A、PR-B、苦杏仁甙。苦杏仁甙。5.保肝抗肝硬化保肝抗肝硬化6.其他作用：其他作用：镇咳：镇咳：氢氰酸氢氰酸对呼吸中枢的抑制作用对呼吸中枢的抑制作用促进产后子宫收缩；水提取物有抗过敏作用；促进产后子宫收缩；水提取物有抗过敏作用；对肿瘤细胞有抑杀作用。对肿瘤细胞有抑杀作用。78 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学现代应用现代应用血吸虫病性肝硬化血吸虫病性肝硬化治治疗疗视视萎萎缩缩，桃桃仁仁注注射射液液，有有效效率率为为78.8%治疗女阴瘙痒治疗女阴瘙痒复方制剂复方制剂冠心病：冠心病：栀子，桃仁。栀子，桃仁。79 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学不良反应：不良反应：神农本草经列下品过敏反应过敏反应:接触性皮炎接触性皮炎毒性反应毒性反应（主要为氢氰酸）（主要为氢氰酸）（1）神神经经系系统统抽抽搐搐，头头痛痛，昏昏迷迷，大大小便失禁等。小便失禁等。（2）心心血血管管系系统统心心悸悸，心心跳跳速速而而弱弱，发抖，血压下降，心跳停止。发抖，血压下降，心跳停止。（3）呼吸系统）呼吸系统急促，变慢，窒息急促，变慢，窒息（4）消化系统）消化系统恶心，呕吐，腹泻水样恶心，呕吐，腹泻水样便。便。80 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学血府逐瘀汤血府逐瘀汤医林改错医林改错【组成组成】：当归、生地、桃仁、红花、：当归、生地、桃仁、红花、积壳、赤芍、柴胡、甘草、桔梗、川芎、积壳、赤芍、柴胡、甘草、桔梗、川芎、牛膝。牛膝。【功效与主治功效与主治】：活血祛瘀，行气止痛。：活血祛瘀，行气止痛。主治胸中血瘀证。胸痛，头主治胸中血瘀证。胸痛，头痛痛,呃逆呃逆,干干呕呕,心悸怔忡心悸怔忡,失失眠多梦眠多梦;妇人血瘀经闭妇人血瘀经闭不行不行,痛经痛经,等。等。81 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学【药理作用药理作用】1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用(1)改善血液流变学改善血液流变学(2)改善微循环改善微循环(3)抗心肌缺血、改善心功能抗心肌缺血、改善心功能(4)抗动脉粥样硬化抗动脉粥样硬化(5)改善脑缺血及促进神经细胞功能恢复改善脑缺血及促进神经细胞功能恢复重点重点82 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学其他药理作用其他药理作用(1)对物质代谢的影响对物质代谢的影响(2)对免疫系统的作用对免疫系统的作用(3)抗炎作用抗炎作用83 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学【现代应用现代应用】1.冠心病心绞痛冠心病心绞痛2.颅脑损伤后综合征颅脑损伤后综合征3.脑动脉硬化症脑动脉硬化症4.乳腺增生症乳腺增生症84 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学复习题复习题1.红花、益母草、桃仁、延胡索、血府红花、益母草、桃仁、延胡索、血府逐瘀汤的药理作用。逐瘀汤的药理作用。2.红花降脂作用特点及有效成分。红花降脂作用特点及有效成分。3.延胡索止痛的药理特点及有效成分是延胡索止痛的药理特点及有效成分是什么？什么？4.益母草红花治疗痛经、产后复位是通益母草红花治疗痛经、产后复位是通过什么作用而发生的？过什么作用而发生的？85 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学活血化瘀药实验方法活血化瘀药实验方法活血化瘀实验活血化瘀实验血流动力学血流动力学血液流变学血液流变学微循环微循环创伤性及非创伤性创伤性及非创伤性浓浓 粘粘 凝凝 聚聚血流量测定血流量测定动脉条的测定动脉条的测定心肌梗死面积心肌梗死面积显微直接观察显微直接观察体表微循环体表微循环内脏微循环内脏微循环全血全血血浆血浆 黏度黏度红细胞红细胞 压积压积电泳电泳凝血时间凝血时间血栓血栓凝血因子凝血因子凝血酶凝血酶血小板聚集测定血小板聚集测定86小小结结87Ch15DrugsforpromotingbloodcirculationandrelievingbloodstasisDefinition:drugsprincipaleffectsarepromotingbloodcirculationandrelievingbloodstasis.（促进血液流通，消散瘀血）促进血液流通，消散瘀血）88 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学Mainactions:promotingbloodflowtoregulatemenstruation,stasisbreakingandlumpsresolving,removingbloodstasisandrelievingpain,subduingswellingandpromotingtissueregeneration.主要功效：活血调经，破血消瘀，化瘀主要功效：活血调经，破血消瘀，化瘀止痛，消肿生肌。止痛，消肿生肌。89 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学ClinicalusingForvariouskindsofpainsduetobloodstasis,traumaticecchymoma,arthralgia-syndromebywind-dampness,septicemiafromcarbuncle,skinandexternaldiseases,massintheabdomen,andothersyndromes.用于血瘀引起的各种疼痛，外伤瘀肿，用于血瘀引起的各种疼痛，外伤瘀肿，风湿痹证，疮痈，腹部肿块等风湿痹证，疮痈，腹部肿块等90 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学PrecautionsThesedrugsshouldbeusedwithgreatcareorbeforbiddenforwomenwithhypermenorrheaorwithamenorrheaduetodeficiencyofbloodandpregnantwomen.凡妇女月经过多，或血虚闭经及孕妇均凡妇女月经过多，或血虚闭经及孕妇均慎用或禁用活血化瘀药物。慎用或禁用活血化瘀药物。91 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学CompatibilityInaccordancewithTCMtheory,qiisthecommanderofblood,andbloodisthemotherofqi.Qiinmotionwillinsurethebloodcirculatingnormally,thestagnationofqiwillresultinbloodstasis.So,whenthiskindofdrugisused,regulating-qidrugsareoftenaddedtotheprescriptions,andotherkindsofdrugsareusedincombinationrespectivelyaccordingtotherequirementofclinicaltreatmentandthepatientsconditions.92 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学Indications1.Forbloodstasisinwomen,irregularmenstruation,dysmenorrhea,amenorrhea,postpartumtormina,usuallyusedwithotherdrugsforpromotingbloodcirculation.2.Foranginapectorisduetostasisandobstruction,usedwithotherdrugsforrelievingpainandbloodstasis.Treatingtrauma,swellingandpainduetobloodstasis.3.Foreruptionscausedbynoxiousheat,eruptionofmeasles,andothersyndromes.93 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学PharmacologicalactionDilatingbloodvessels,decreasingresistanceofbloodvessels,increasingcoronarybloodflowandtheoxygenconsumptionofmyocardium,loweringbloodpressure,inhibitingplateletaggregationandpreventingthrombosisinvitro.Stimulatingtheuterusandenhancingthecontractionofuterus.94 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学主要参考资料或相关网站主要参考资料或相关网站陈奇主编陈奇主编中药药理研究方法学中药药理研究方法学（人民卫生（人民卫生出版社，第二版）出版社，第二版）徐舒云主编徐舒云主编药理实验方法学药理实验方法学中国期刊网中国期刊网中国生物医学文献数据库中国生物医学文献数据库MadlinePudmed:http:/www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez/query.fcgi?myncbishare=smulib95 活血化淤活血化淤中 药 药 理 学96