调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件

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文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。共同考点:1.全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂。2.具有二羟基戊酸侧链,非前药,直接产生活性。3.不同:刚性部分阿托伐他汀是吡咯,瑞舒伐他汀是嘧啶。4.用途:阿托伐他汀钙适用于心肌梗死后不稳定型心绞痛及血管重建术后,瑞舒伐他汀适用于经饮食控制不能控制血脂异常。小结:构效关系 1.来源分两类:微生物得到的洛伐他汀,半合成的辛伐他汀,含多个手性中心的氢化萘环。全合成的氟伐他汀、阿托伐他汀钙和瑞舒伐他汀钙,含氮杂环 2.具有二羟基戊酸(或其内酯环)3.3,5-二羟基羧酸是酶抑制活性的必需结构,内酯须经水解才能起效,是前药 4.3,5-二羟基的绝对构型一致。10.4-氟苯基与中心芳环不能共平面。5.改变 C5 与环系之间两个碳的距离会使活性减弱或消失。6.在C6和 C7 间引入双键使活性增加或减弱。当环系为十氢萘时,非双键活性有利 为其他环系时,双键对活性有利。7.十氢萘环与酶结合是必需的,以环己烷取代,活性降低 8.洛伐他汀在羧基侧链 2位引入甲基可增加活性。9.环B中 W、X、Y 可为碳或氮,n为0或 1。(即是五元或六元杂环)。共同考点:1.全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂。小结:1文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。苯氧乙酸类药物:苯氧乙酸类药物:调节血脂药 氯贝丁酯氯贝丁酯 考点:1.酯,无色至黄色的澄清油状液体,有特臭。2.第一个临床应用的苯氧乙酸类药物,前药,体内转化为 氯贝丁酸而产生作用。3.不良反应较多,如致心律失常作用,死亡率高 提供了一个发展苯氧乙酸类降脂药的导化合物。非诺贝特非诺贝特 考点:1.与氯贝丁酯结构的区别,是增加苯甲酰和甲基。2.体内代谢生成非诺贝特酸起作用。吉非罗齐吉非罗齐 考点:1.非卤代的苯氧戊酸衍生物,非酯类(对位取代及氯非必需)2.显著降低甘油三酯和总胆固醇。小小结:苯氧乙酸:苯氧乙酸类的构效关系:的构效关系:1.基本结构芳基和脂肪酸,异丁酸结构是活性基团,异丁酸的羧基可以酯形式存在。2.芳基亲脂性,并能与蛋白质链的某些部分互补。3.大部分在苯环对位都存在氯。苯氧乙酸类药物:调节血脂药 氯贝丁酯 考点:1.酯,无色至黄2文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。抗心绞痛药抗心绞痛药 硝酸甘油硝酸甘油 考点:1.1,2,3-丙三醇三硝酸酯 2.黄色油状液体,吸收空气的水成塑胶状 3.遇热或撞击易爆炸,以乙醇溶液保存。4.碱性条件迅速水解,生成甘油和恶臭丙烯醛 5.代谢产物是 1,2(和 1,3)甘油二硝酸酯,甘油单硝酸酯和甘油硝酸异山梨酯硝酸异山梨酯考点:1.异山梨醇的 2 位、5位 二硝酸酯。2.遇热易爆炸(共性)。3.效果比硝酸甘油更显著,舌下含服5min 见效,持续 2h。口服约30min见效,持续约 5h。4.很快被代谢成2-单硝酸异山梨醇酯和 5-硝酸异山梨 醇酯,均有抗心绞痛活性。单硝酸异山梨酯单硝酸异山梨酯 考点:1.是异山梨醇的5-单硝酸酯。2.硝酸异山梨酯在体内活性代谢物,作用时间长。3.用于预防和治疗心绞痛,与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。1.作用机制:释放一氧化氮(NO,血管舒张因子),扩张冠状动脉。2.作用特点:经黏膜或皮肤吸收,吸收快,起效快,经肝脏首过效应血药浓度极低。3.代谢:硝酸酯水解脱去硝基成为硝酸盐而失效。抗心绞痛药 硝酸甘油 考点:1.1,2,3-丙三醇三硝酸酯3文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。抗血小板和抗凝药(新):抗血小板和抗凝药(新):两类药物的共同作用是防止血栓形成 抗血小板药可抑制血小板黏附、聚集以及释放等功能,从而防止血栓形成。抗凝药能降低机体的凝血功能,防止血栓形成或对已形成的血栓防止其进一步发展。抗血小板药抗血小板药的分类:根据作用机制可把这类药物分为5类:1.环氧合酶抑制剂(非甾体抗炎药);2.血栓素合成酶抑制剂(TXA2)奥扎格雷;3.磷酸二酯酶抑制剂 西洛他唑;4.血小板二磷酸腺苷受体(ADP 受体)(P2Y12)拮抗剂 氯吡格雷、噻氯匹定;5.血小板 GPba 受体拮抗剂 替罗非班。奥扎格雷(新)奥扎格雷(新)考点:1.含咪唑杂环。2.含羧基,在氢氧化钠溶液中溶解。3.可抑制TXA2(血栓素合成酶)。4.抗血小板聚集和解除血管痉挛,治疗急性血栓性脑梗死 西洛他唑西洛他唑(新)(新)考点:1.含四氮唑,喹啉类衍生物。2.选择性磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,抑制血小 板聚集作用,用于改善由于慢性动脉闭塞症引起的 缺血性症状,特别是间歇性跛行。3.肠内吸收,代谢产物环氧化物和环羟化物,具有活性。抗血小板和抗凝药(新):两类药物的共同作用是防止血栓形成 4文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。硫酸氯吡格雷(新)硫酸氯吡格雷(新)考点:1.含噻吩,是酯类化合物。2.一个手性中心,药用品为S 构型。3.阻断血小板ADP 受体。4.前药,经 P450酶系转化为 2-氧-氯吡格雷,再经水解成活性代谢物,噻吩开环成巯基化合物,可与 ADP受体以二硫键结合,产生受体拮抗,抑制血小板聚集的作用。盐酸噻氯匹定(新)盐酸噻氯匹定(新)抗血小板药抗血小板药考点:1.氯吡格雷的类似物。2.强效 ADP(P2Y12)受体拮抗剂,对血小板聚集 具有强力专一性抑制作用。3.副作用大,已逐渐被氯吡格雷代替。替罗非班(新)替罗非班(新)考点:1.含磺酰氨基。2.可逆性、竞争性血小板 GPba 受体拮抗剂。3.用于冠状动脉缺血综合征患者进行冠状动脉血管 成形术或冠脉内斑块切除术。法华林(新)法华林(新)抗凝药抗凝药 考点:1.钠盐极易溶解于水,内酯易水解。2.一个手性碳,有两个光学异构体。第一,活性不同,S-华法林活性强。第二,体内代谢立体选择性,S侧链羰基还原为S7经尿排泄;R母核 7位羟化,入胆汁,随粪便排出体外。3.显效慢,治疗时先用肝素,再用本品维持治疗。硫酸氯吡格雷(新)考点:1.含噻吩,是酯类化合物。盐酸噻氯5文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。利尿药利尿药 按作用机制分五类:一、碳酸酐酶抑制剂;二、Na-K-2Cl同向转运抑制剂;三、Na-Cl同向转运抑制剂;四、肾内皮细胞钠通道阻滞剂;五、盐皮质激素受体拮抗剂。乙酰唑胺乙酰唑胺(碳酸酐酶抑制剂)考点:1.磺酰胺结构;2.利尿作用十分有限,很少单独用于利尿 治疗青光眼、脑水肿。呋噻米呋噻米 (Na-K-2Cl 同向转运抑制剂)考点:1.含呋喃、磺酰氨基;2.具有酸性,磺酰胺结构会酸性水解;3.代谢的部位多发生在呋喃环上;4.促NaCl 排泄,治疗水肿还有温和降压作用。布美他尼布美他尼 考点:1.含磺酰胺;2.作用比呋塞米强,对某些 呋塞米无效的病 例仍有效。利尿药 按作用机制分五类:乙酰唑胺(碳酸酐酶抑制剂)考6文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。氢氯噻嗪氢氯噻嗪 Na-Cl同向转运抑制剂(利尿药)同向转运抑制剂(利尿药)考点:1.两个磺酰胺,磺酰氨氮上氢具弱酸性,2位N 上 H酸性强 2.氢氧化钠溶液中溶解,可做注射剂;3.碱溶液中水解失活,3,4位处开环,不宜与碱性药 物配伍;4.大剂量或长期使用时,与氯化钾同服,避免血钾过 低,以原型排泄 5.常与其他降压药合用,以增强疗效。氯噻酮氯噻酮 考点:1.结构与噻嗪类相似,含磺酰胺;2.长效(23天);3.增加 Na、Cl、K 排出,易缺钾应适当补钾;4.通过胎盘屏障和进入乳汁,孕妇、哺乳期妇女慎用。吲达帕胺(新)吲达帕胺(新)考点:1.结构与噻嗪类相似,含磺酰胺;2.临床上用于治疗高血压。氢氯噻嗪 Na-Cl同向转运抑制剂(利尿药)考点:1.7文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。肾内皮细胞钠通道阻滞剂(利尿药)肾内皮细胞钠通道阻滞剂(利尿药)有排钠保钾作用 氨苯蝶啶氨苯蝶啶 考点:1.分子有蝶啶结构(吡嗪并嘧啶);2.排钠留钾利尿药中作用最强的药物;3.在体内不被代谢,以原型经肾脏排泄,适宜于肝功能受损患者。阿米洛利阿米洛利 考点:1.含有吡嗪结构,看作是蝶啶的开环衍生物;2.与氨苯蝶啶的作用机制相同(排钠保钾)用 于治疗水肿性疾病 螺内酯螺内酯 盐皮质激素受体拮抗剂 考点:1.甾体,3 酮,4烯,7乙酰硫基,17 位螺内酯;2.副作用:因保钾利尿,具高血钾者忌用,可引 起阳痿和男性雌性化;3.代谢:脱乙酰巯基成坎利酮活性代谢物和坎利酮酸 (无活性,但可内酯化为坎利酮)。在体内的活性 是螺内酯与其活性代谢物的共同结果。4.与氢氯噻嗪合用。螺内酯作用慢、弱,持久,氢氯 噻嗪作用较快、较强,螺内酯保钾对抗氢氯噻嗪缺 钾。合用疗效增加,不良反应减少。肾内皮细胞钠通道阻滞剂(利尿药)有排钠保钾作用 氨苯蝶啶 8文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。5-还原酶抑制剂还原酶抑制剂 良性前列腺增生良性前列腺增生 分两类:1.5 -还原酶抑制剂(词干“雄胺”)2.受体拮抗剂(词干“唑嗪”)。非那雄胺非那雄胺 考点 1.雄甾结构,3 位酮,1,2 位双健;2.阻止睾酮转化为双氢睾酮,而抑制前列腺增生;3.改善 BPH 症状,降低发生急性尿潴留的危险性。依那雄胺依那雄胺(新新)考点:1.结构类似非那雄胺,3 位羧基,3,4 位双健;2.为我国首次上市的选择性和非竞争性的5-还原酶抑制剂。盐酸哌唑嗪盐酸哌唑嗪 考点:1.含三个杂环,喹唑啉、呋喃、哌嗪。2.拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的 受体松弛平滑肌,解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难 3.第一个选择性的 1受体拮抗剂。用于良性前列腺增生症,也可用于轻、中度高血压。盐酸阿夫唑嗪盐酸阿夫唑嗪无哌嗪环 盐酸特拉唑嗪盐酸特拉唑嗪四氢呋喃 甲磺酸多沙唑嗪(新)甲磺酸多沙唑嗪(新)5-还原酶抑制剂 良性前列腺增生 分两类:1.59文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。抗尿失禁药物抗尿失禁药物 1.共同作用机制:M 受体拮抗剂 2.共同临床作用:用于治疗尿急、尿频、尿失禁 盐酸奥昔布宁(新)盐酸奥昔布宁(新)特点:为竞争性M 胆碱受体拮抗剂。代谢成5-羟甲基衍生物,与原药有相似作用。特点:1.结构含三键,是酯类。2.有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用。酒石酸托特罗定(新)酒石酸托特罗定(新)曲司氯铵(新)曲司氯铵(新)特点:1.为阿托品类的抗胆碱药物(酯类),具有拮抗 M 受体的作用 2.起效快、长期使用疗效优良 3.结构中含有季铵基团,水溶性大,不能 通过血脑屏障,没有中枢神经系统毒性。抗尿失禁药物 1.共同作用机制:M 受体拮抗剂 2.共10文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。性功能障碍改善药性功能障碍改善药 按作用机制分2类:1.磷酸二酯酶-5抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非,词干“那非”)2.受体拮抗剂(酚妥拉明)枸橼酸西地那非(新)枸橼酸西地那非(新)考点:1.含苯磺酰哌嗪,碱性,杂环有嘧啶、吡唑。2.用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。3.药物相互作用:和硝酸酯类(扩张血管)药物共同使用影响血压,严禁同时给予西地那非和硝酸酯类或其他 NO 供体类药物(如硝普钠)。盐酸伐地那非(新)盐酸伐地那非(新)考点:1.与西地那非相似(含苯磺酰哌嗪)。2.口服迅速吸收,首过效应大,副作用同西地那非 3.副作用:延长Q-T 间期,低血钾、先天性 Q-T 间期延长或使用a 或类抗心律失常药物的患者避免使用。他达拉非他达拉非(新)考点:1.代谢物无活性,半衰期长 17.5h。2.副作用与西地那非类似,老年、肾或肝功能障碍患者需减少剂量。酚妥拉明酚妥拉明 考点:1.含咪唑环 2.为非选择性的短效 受体拮抗剂,治疗外周血管痉挛性疾病,目前用于治疗男性勃起功能障碍。性功能障碍改善药 按作用机制分2类:枸橼酸西地那非(新)11文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。齐留通 考点:1.结构有一个手性碳,其两个对映体活性相同。2.N-羟基脲是活性基团,苯并噻吩部分提供亲脂性。3.第一个5-脂氧合酶抑制剂,不适用急性发作,有 潜在的肝毒性。4.代谢主要产物为无活性的葡糖醛酸苷化物,葡糖 醛酸苷化有立体选择性,S异构体代谢和消除迅速。5.药物相互作用:齐留通增加普萘洛尔、茶碱、华法 林在血浆中浓度。色甘酸钠(新)平喘药:平喘药:按作用机制分五类:一、2肾上腺素受体激动剂 二、M 胆碱受体拮抗剂 三、影响白三烯的药物(6 个代表药,词干司特为主);四、肾上腺皮质激素药物(甾体激素结构);五、磷酸二酯酶抑制剂(茶碱及衍生物)。考点:1.结构苯并吡喃的双色酮,两个色酮对于活性来说是必需的,且必须保持共平面。2.抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放。3.在肺部的吸收约为 8%,口服仅能吸收0.5%,采用气雾剂。齐留通 考点:1.结构有一个手性碳,其两个对映体活性相同。12文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。司特类:影响白三烯的药物(平喘药)孟鲁司特孟鲁司特 考点:1、结构含喹啉基、乙烯基、环丙基乙酸等 2.选择性白三烯受体拮抗剂;3.极少通过血脑屏障 4、阿司匹林哮喘扎鲁司特扎鲁司特 曲尼司特(新)曲尼司特(新)普鲁司特(新)普鲁司特(新)考点:1.以白三烯 LTD4 为先导化合物改造得到;2.拮抗白三烯受体;3.代谢完全,代谢物活性较原药差90 倍。考点:1.是过敏介质阻滞剂,2.治疗和预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。3.代谢产物主要是曲尼司特的 4 位脱甲 基与硫酸及葡糖醛酸的结合物。考点:1.结构含四氮唑。2.白三烯受体拮抗剂,新型抗 哮喘药,选择性结合白三烯 LTC4、LTD4、LTE4 受体 3.改善轻、中度患者的肺功能,支气管哮喘的预防和治疗。司特类:影响白三烯的药物(平喘药)孟鲁司特 考点:1、结构13文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。肾上腺皮质激素药物(肾上腺皮质激素药物(平喘药)丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松 丙酸氟替卡松丙酸氟替卡松 布地奈德布地奈德 考点:1.16、17 位为缩醛。2.经肝脏迅速代谢成16-羟基氢化泼尼松和-羟基(6 羟基)布地奈德,活性降低,避免全身性作用。3.抗炎作用时间长,每日一次,用气雾剂,适用于局部对抗非特异炎症和抗过敏。考点:1.9-氯孕甾-17,21-二丙酸酯,亲脂性强。2.肝部代谢,也可在胃肠道和肺部代谢。水解 成有一些活性的单丙酸酯,倍氯米松无活性。3.气雾剂,慢性过敏性哮喘、鼻炎,外用各类 皮肤病。考点:1.含3 个F的 17-羧酸的衍生物。2.-羧酸酯具有活性,-羧酸不具活性,水 解失活,避免皮质激素的全身作用。3.吸入给药,口服给药,有首过效应,水解代 谢成无活性的 17-羧酸。4.气道局部较抗炎活性和较少的全身副作用。5.口腔或鼻的吸入剂用于哮喘,软膏或乳膏用 于皮肤外用。肾上腺皮质激素药物(平喘药)丙酸倍氯米松 丙酸氟替卡松 布14文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。磷酸二酯酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂:茶碱类(平喘药)茶碱茶碱 氨茶碱氨茶碱 考点:1.是茶碱与乙二胺的复盐,水溶性,注射用。2.支气管哮喘、阻塞性肺气肿、心源性哮喘等。二羟丙茶碱二羟丙茶碱 考点:1.茶碱7 位的二羟丙基取代衍生物。2.对心脏和神经系统的影响小,尤适用于伴心动过速的哮喘患者。考点:1.黄嘌呤衍生物。2.可抑制磷酸二酯酶活性,松弛支气管平滑 肌,用于平喘。3.代谢 N脱甲基,8 位氧化(8 羟基)成尿酸 4.代谢受地尔硫卓、西米替丁、红霉素、环丙沙 星以及食物影响,有效和中毒血药浓度相差 小,用药期间监测血药浓度。磷酸二酯酶抑制剂:茶碱类(平喘药)茶碱 氨茶碱 考点:1.15文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。镇咳药(分两类:中枢性和外周性)镇咳药(分两类:中枢性和外周性)磷酸可待因磷酸可待因(中枢性镇咳药)右美沙芬右美沙芬(中枢性镇咳药)磷酸苯丙哌林磷酸苯丙哌林 喷托维林(新)喷托维林(新)外周 考点;1.吗啡的3位甲醚 2.延髓的咳嗽中枢直接抑制,作用强而迅速;3.代谢8%吗啡,成瘾性(麻醉药品);4.副作用小,过量产生兴奋和惊厥,具成瘾性。考点:1.苯吗喃,无镇痛作用。2.右旋镇咳,左旋镇痛 3.肝脏代谢为3-甲氧吗啡烷、3-羟基-17-甲吗啡烷及3-羟吗啡烷三种代谢产物。4.滥用:迷幻,限制使用,左(消)旋体 具成瘾性,麻醉药管理。考点:1.结构含哌啶。考点:1.结构为酯类。2.无麻醉作用,镇咳作用较强,2.有中枢及外周性镇咳作用,其镇咳作用具有中枢、还有轻度的阿托品样作用,可使 外周双重机制。支气管平滑肌松弛,减低气道阻力。镇咳药(分两类:中枢性和外周性)磷酸可待因(中枢性镇咳药 16文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。祛痰药祛痰药:依作用方式可分为两类:1.痰液稀释药,促进黏液分泌,易咳出。2.黏痰溶解药,降解痰中黏性成分,降低黏度。盐酸氨溴索盐酸氨溴索 乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸 考点:1.N-乙酰基-L-半胱氨酸。2.蒜臭气,巯基,易被氧化,金属离子络合。3.与两性霉素、氨苄西林,配伍禁忌。4.较强的黏液溶解。分子中巯基(-SH)能使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键(-S-S-)断裂,降低痰液的黏滞性。5.谷胱甘肽类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒羧甲司坦羧甲司坦 考点:1.溴己新代谢物(环己烷羟基化,N-去甲基)。2.两个手性碳(1,4 位),反式构型。3.黏痰溶解剂,并促表面活性物质合成和分泌作 用,一定的镇咳作用。4.分泌性中耳炎、预防早产儿肺透明膜病考点:1.乙酰半胱氨酸类似物,酯类。2.黏痰调节剂,黏滞性降低,易于咳出。巯基不 是游离的,其机制与乙酰半胱氨酸不同。祛痰药:依作用方式可分为两类:盐酸氨溴索 乙酰半胱氨酸 17文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。抗溃疡药抗溃疡药 按作用机制分三类:1.组胺 H2受体拮抗剂(抑制胃酸分泌);2.H/K-ATP酶(质子泵)抑制剂(抑制胃酸分泌)3.胃黏膜保护剂(前列腺素类)组胺组胺H2受体拮抗剂受体拮抗剂 词干:XX 替丁 1.咪唑类 西咪替丁 2.呋喃类 雷尼替丁3.噻唑类 法莫替丁 尼扎替丁 4.哌啶甲苯类 罗沙替丁西咪替丁西咪替丁 考点:1.三部分构成:咪唑环、含硫醚的四原子链和末端氰基胍 2.碱性,稀酸中溶解。过量稀酸中,氰基水解,生成氨甲酰胍,进一步水解成胍类化合物无活性。分子有较大极性(氰基胍),脂水分配系数小。3.有A、B、C、Z、H等多种晶型,A 型晶生物利用度及疗效最佳。4.大多以原型随尿排出。主代谢物为硫氧化物,少量咪唑环上甲基被氧 化为羟甲基化合物。5.对CYP450 酶的抑制作用与咪唑环有关,其可作为 CYP450 卟啉铁的配体 6.药物相互作用:西咪替丁是酶抑制剂,可减少很多种药物的代谢速率,如 与苯妥英、茶碱,另利多卡因等抗心失常药以及地西泮等药物合用的时,会影响这些药物的消除速度。对治疗指数较低的药物,需要特别注意。7.副作用:与雌激素受体有亲和作用,具有轻度的拮抗雄激素的作用,可出现男性乳房女性化和女性溢乳的不良反应。抗溃疡药 按作用机制分三类:1.组胺 H2受体拮抗剂(18文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。雷尼替丁雷尼替丁 考点:1.三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显碱 性)、含硫的四原子链和硝基乙烯二胺。2.性质:极易潮解,吸潮后颜色变深。3.几何异构体:临床用反式体,顺式体无活性,熔点较反式体低。4.代谢物为 N-氧化、S-氧化和去甲基雷尼替丁。5.特点:作用较西咪替丁强,疗效高,且有速效和长效的特点。副作用较西咪替丁小,无抗雄激素副作用,不抑制 CYP450 氧化酶,与其他药物的相互作用也较小。考点:1.三部分:噻唑环(环上胍基取代,碱 性)含硫的四原子链和 N-氨基磺酰基脒。2.作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁,因 为胍基增加了与受体结合力。3.代谢:不影响CYP450 酶的作用 4.特点:除抑制H2受体,还可抑制胃蛋白 酶的分泌,这也有利于溃疡的治疗。雷尼替丁 考点:1.三部分构成:呋喃环(环上二甲氨基取代,显19文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件20文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件21文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件22文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件23文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件24文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件25文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件26文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件27文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件28文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件29文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件30文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件31文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件32文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件33文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件34文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件35文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件36文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系网站或本人删除。调血脂药和抗动脉粥样硬化药:培训ppt课件37
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