肾上腺素受体激动药专业知识宣教培训ppt课件

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肾上腺素受体激上腺素受体激动药专业知知识宣教宣教肾上腺素受体激动药专业知识宣教目的与要求目的与要求l1掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的药理作用、应用和不良反应。2熟悉多巴胺和麻黄碱的作用特点。3了解儿茶酚胺的概念,多巴酚丁胺的作用特点。7/2/20242肾上腺素受体激动药专业知识宣教目的与要求1掌握肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺重点、难点重点、难点l重点:肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的作用、应用和不良反应。难点:儿茶酚胺类药物的构效关系。7/2/20243肾上腺素受体激动药专业知识宣教重点、难点重点:肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素一、构效关系l肾上腺素受体激动药的基本化学结构为l-苯乙胺,-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。7/2/20244肾上腺素受体激动药专业知识宣教一、构效关系肾上腺素受体激动药的基本化学结构为8/12/20l1.儿茶酚胺(catecholamines)l属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。l2.非儿茶酚胺l属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。7/2/20245肾上腺素受体激动药专业知识宣教1.儿茶酚胺(catecholamines)8/12/202二、分 类l 受体激动药l肾上腺素受体激动药 ,受体激动药l 受体激动药7/2/20246肾上腺素受体激动药专业知识宣教二、分类8/12/20236肾上腺素受体激动药专业知识l 受体激动药l 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)l体内过程l本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏;不l宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射,一般l采用静脉滴注给药。7/2/20247肾上腺素受体激动药专业知识宣教受体激动药8/12/20237肾上腺素l药理作用 对受体具有强大的激动作用l1.血管:血管收缩,强度顺序是:l皮肤、粘膜血管 肾脏血管l脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管l l2.2.心脏心脏:1受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心输出量增加。大剂量可引起心率失常。l3.血压:小剂量NA兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不明显,舒张压不变,脉压差变大。l大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小。l l冠状血管舒张,冠状血管舒张,血流量增加血流量增加7/2/20248肾上腺素受体激动药专业知识宣教药理作用对受体具有强大的激动作用冠状血管舒张,血流量7/2/20249肾上腺素受体激动药专业知识宣教8/12/20239肾上腺素受体激动药专业知识宣教l l临床应用l l1.休克l l2.药物中毒性低血压,如氯丙嗪引起的体位性低血压。l l3.上消化道出血l l不良反应l l1.局部组织缺血坏死l l2.急性肾功能衰竭7/2/202410肾上腺素受体激动药专业知识宣教临床应用8/12/202310肾上腺素受体激动药专业知识l l间羟胺间羟胺(metaraminol;(metaraminol;阿拉明阿拉明,aramine),aramine)l l为人工合成品为人工合成品l l作用:作用:直接作用于直接作用于1受体、促进促进NANA释放。释放。l l特点:特点:升压作用持久,为升压作用持久,为NANA的代用品,用于各种休克的代用品,用于各种休克的早期。的早期。l1受体兴奋作用较弱,不引起心率失常。l l可肌注,不引起局部组织缺血坏死。可肌注,不引起局部组织缺血坏死。l l对肾血管无明显收缩作用,不引起急性肾功能衰竭。对肾血管无明显收缩作用,不引起急性肾功能衰竭。l l5.5.快速耐受性,因囊泡内快速耐受性,因囊泡内NANA的释放量逐渐减少,效应的释放量逐渐减少,效应也逐渐减弱。也逐渐减弱。7/2/202411肾上腺素受体激动药专业知识宣教间羟胺(metaraminol;阿拉明,aramine)7/2/202412肾上腺素受体激动药专业知识宣教8/12/202312肾上腺素受体激动药专业知识宣教l l去氧肾上腺素l l(苯氧肾上腺素,新福林)l l(Phenylephrine,neosynephrine)l l甲氧明(methoxamine)l l作用机制与间羟胺相似,不易被MAO灭活,与NA比较,升血压作用弱而持久,可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。l l肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。7/2/202413肾上腺素受体激动药专业知识宣教去氧肾上腺素8/12/2l l临床应用l l1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。l l2.阵发性室上性心动过速,升压时通过迷走神经反射性心率减慢。l l3.扩瞳,为快速短效扩瞳药,常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌的1受体,使瞳孔扩大。比阿托品作用弱,不升高眼内压和调节麻痹。7/2/202414肾上腺素受体激动药专业知识宣教临床应用8/12/202314肾上腺素受体激动药专业知识、受体受体激动药l l肾上腺素l l(adrenaline,AD;epinephrine)l l肾上腺髓质:Ad85%,NA15%l lNA苯乙胺-N-甲基转移酶ADl l药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品7/2/202415肾上腺素受体激动药专业知识宣教、受体受体激动药l l体内过程l lAD口服吸收很少,口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。l l皮下注射吸收较慢,维持1h;肌肉注射吸收较快,维持1030min。0.250.5mg/次,l l皮下注射极量1mg/次。l l心内注射:0.250.5mg/次,用生理盐水稀释10倍。l l静脉注射或滴注:0.51mg/次7/2/202416肾上腺素受体激动药专业知识宣教体内过程8/12/202316肾上腺素受体激动药专业知识l l药理作用l l作用机制:激动1受体和1、2受体,l对受体激动作用强度相等。l1.心脏l l激动1受体,心脏兴奋性增加,心收缩力加强,传导加快,心率加快,心输出量增加。剂量大或静脉注射过快时,可出现心律失常,甚至心室颤动。7/2/202417肾上腺素受体激动药专业知识宣教药理作用8/12/202317肾上腺素受体激动药专业知识l l2.血管l l激动1受体,皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。l l激动2受体,骨骼肌和肝血管扩张。l l激动2受体l冠状血管扩张 腺苷作用l 血压升高,提高灌注压7/2/202418肾上腺素受体激动药专业知识宣教2.血管8/12/202318肾上腺素受体激动药专业知识宣教l3.血压l小剂量AD:l收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加。l舒张压不变或下降,脉压差变大,这是因为骨骼肌血管扩张,抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。l大剂量AD:l收缩压、舒张压升高,脉压差变小,这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。l 7/2/202419肾上腺素受体激动药专业知识宣教3.血压8/12/202319肾上腺素受体激动药专业知识宣教l l4.支气管l l激动支气管平滑肌2受体,使支气管扩张,并抑制肥大细胞释放过敏介质。l l激动支气管平滑肌1受体,粘膜血管收缩,通透性降低,消除粘膜水肿。l5.胃肠平滑肌张力降低。l6.血糖升高:激动 受体,促进糖原分解;l降低外周组织对葡萄糖的摄取;抑制胰岛释放。7/2/202420肾上腺素受体激动药专业知识宣教4.支气管8/12/202320肾上腺素受体激动药专业知识宣7/2/202421肾上腺素受体激动药专业知识宣教8/12/202321肾上腺素受体激动药专业知识宣教l l临床应用l l1.心脏聚停l l心室内注射(三联针:NA+AD+ISO)l l2.过敏性休克:AD首选l l过敏性休克:血压下降,支气管收缩,粘膜l l水肿,过敏介质释放,呼吸困难。l l3.支气管哮喘:支气管哮喘急性发作l l4.与局麻药配伍:减少局麻药吸收,延长局麻作用时间。7/2/202422肾上腺素受体激动药专业知识宣教临床应用8/12/202322肾上腺素受体激动药专业知识l l不良反应l l心悸、烦躁、头痛、血压升高、心律失常,心室颤动。l l禁用于心、脑血管疾病患者,糖尿病及甲亢患者。7/2/202423肾上腺素受体激动药专业知识宣教不良反应8/12/202323肾上腺素受体激动药专业知识l l麻黄碱(ephedrine)l l麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱,现已人工合成。l l作用机制:l l1.直接作用:激动1、2、1、2受体。l2.间接作用:促进神经末梢释放NA。7/2/202424肾上腺素受体激动药专业知识宣教麻黄碱(ephedrine)8/l l作用特点(与Ad比较):l l1.化学性质稳定,口服有效。l l2.对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久(维持36h)。l l3.易通过血脑屏障,中枢兴奋作用明显,表现为精神兴奋,不安和失眠。l l4.快速耐受性,与受体饱和及递质耗竭有关。7/2/202425肾上腺素受体激动药专业知识宣教作用特点(与Ad比较):8/12/202325肾上腺素受体激l l临床应用l l1.防治轻度支气管哮喘,对重症急性发作明显无效。l l2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞,0.51%l l溶液滴鼻。l l3.防治低血压状态l l4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。7/2/202426肾上腺素受体激动药专业知识宣教临床应用8/12/202326肾上腺素受体激动药专业知识肾上腺素受体激动药专业知识宣教培训ppt课件7/2/202428肾上腺素受体激动药专业知识宣教8/12/202328肾上腺素受体激动药专业知识宣教l l药理作用l l作用机制:激动1、1及DA受体l1.激动1受体,皮肤、粘膜血管收缩,血压升高,其作用比NA弱,也不引起局部组织缺血坏死。l2.激动1受体,心收缩力增强,心输出量增加,对心率影响较小,与AD、ISO比不l引起心率失常。7/2/202429肾上腺素受体激动药专业知识宣教药理作用8/12/202329肾上腺素受体激动药专业知识l l3.激动DA受体l l(1)肾、肠系膜及冠状血管扩张,由于DAl l激动D1受体而激活腺苷酸环化酶,使细胞内cAMP含量增加而引起血管扩张。l l肾血管扩张,血流量增加,肾小球滤过增加,尿量增加,肾功能改善。l l(2)激动肾小管D1受体,排Na+利尿。7/2/202430肾上腺素受体激动药专业知识宣教3.激动DA受体8/12/202330肾上腺素受体激动药专业l l临床应用l l1.治疗各种休克,是理想的抗休克药。l l因作用时间短,需静脉连续滴注给药,开始l l滴注速度为25ug/kg/min。用药前必需补足血容量。l l2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。7/2/202431肾上腺素受体激动药专业知识宣教临床应用8/12/202331肾上腺素受体激动药专业知识受体受体激动药l l异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)l l药用为人工合成品l l体内过程口服吸收无效l l1.气雾剂吸入给药,吸收较快。l l2.舌下给药,舌下静脉丛吸收。l l3.静脉滴注给药,因不被MAO所代谢,作用时间较长。7/2/202432肾上腺素受体激动药专业知识宣教受体受体激动药异丙肾上腺素(isopren7/2/202433肾上腺素受体激动药专业知识宣教8/12/202333肾上腺素受体激动药专业知识宣教l l药理作用激动受体,对1、2受体无选择性,强度相等;对受体无作用。l1.心脏:激动1受体,其作用比NA、AD强。l l2.血管:激动骨骼肌血管2受体,血管扩张;冠状血管扩张,血流量增加。l3.血压:兴奋心脏,收缩压升高;骨骼肌血管,舒张压下降,总体反应为血压下降。l4.支气管:激动支气管平滑肌2受体,支气管舒张;抑制过敏介质释放。7/2/202434肾上腺素受体激动药专业知识宣教药理作用激动受体,对1、2受体无选择性,强度相等l l临床应用l l1.支气管哮喘,用于控制支气管哮喘急性发作,舌下或气雾给药。l l2.房室传导阻滞,治疗、房室传导阻滞,舌下或静脉滴注给药。l l3.心脏聚停,比AD作用强,心室内注射。l l4.感染性休克,应补足血容易。7/2/202435肾上腺素受体激动药专业知识宣教临床应用8/12/202335肾上腺素受体激动药专业知识l l不良反应l l1.心悸、头晕。l l2.心律失常,严重时心动过速,甚至心室颤动。l l禁用于冠心病,心肌炎及甲亢。7/2/202436肾上腺素受体激动药专业知识宣教不良反应8/12/202336肾上腺素受体激动药专业知识l l多巴酚丁胺(dobutamine)l l药用为人工合成品,口服无效,静脉给药。l l选择性激动1受体,加强心收缩力和增加心输出量。对2受体作用很弱,对1受体几无作用。l与ISO比较,多巴酚丁胺正性肌力作用显著,不增加心肌氧耗和心动过速。lISO不能用于心力衰竭7/2/202437肾上腺素受体激动药专业知识宣教多巴酚丁胺(dobutamine)8/l临床应用l1.心力衰竭:由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。l l2.抗休克,其疗效优于ISO,且较安全。l不良反应l可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。l剂量过大时,偶可引起心律失常和增加心肌氧耗7/2/202438肾上腺素受体激动药专业知识宣教临床应用8/12/202338肾上腺素受体激动药专业知识7/2/202439肾上腺素受体激动药专业知识宣教8/12/202339肾上腺素受体激动药专业知识宣教7/2/202440肾上腺素受体激动药专业知识宣教8/12/202340肾上腺素受体激动药专业知识宣教教材和参考书教材和参考书l教材:实用药理基础张虹主编,化学工业出版社。参考书:1Thebasicandclinicalpharmacology,9thedition,editedbyKatzung,2001。2Thepharmacologicalbasisoftherapeutics,10thedition,editedbyGoodman&Gilman,2001。3Pharmacology,4thedition,editedbyRangandDale,1999。4药理学七年制教材,杨世杰主编,人民卫生出版社。7/2/202441肾上腺素受体激动药专业知识宣教教材和参考书教材:实用药理基础张虹主编,化学工业出版社。思考题思考题l比较肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的作用、应用和不良反应。7/2/202442肾上腺素受体激动药专业知识宣教思考题比较肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素的作用
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