第二十七章抗寄生虫病药课件

第二十七章抗寄生虫病药第二十七章抗寄生虫病药第二十七章抗寄生虫病药第二十七章抗寄生1第二十七章第二十七章 抗寄生虫病药抗寄生虫病药学习目标学习目标学习目标学习目标 1 1 1 1、掌握氯喹、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的体内过程特点、药理作用和不良反应、掌握氯喹、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的体内过程特点、药理作用和不良反应、掌握氯喹、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的体内过程特点、药理作用和不良反应、掌握氯喹、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶的体内过程特点、药理作用和不良反应 2 2 2 2、掌握甲硝唑的作用与用途，掌握吡喹酮、阿苯哒唑、左旋咪唑的作用与用途、掌握甲硝唑的作用与用途，掌握吡喹酮、阿苯哒唑、左旋咪唑的作用与用途、掌握甲硝唑的作用与用途，掌握吡喹酮、阿苯哒唑、左旋咪唑的作用与用途、掌握甲硝唑的作用与用途，掌握吡喹酮、阿苯哒唑、左旋咪唑的作用与用途 3 3 3 3、理解海群生和其他控制疟疾症状药、抗肠内、肠外阿米巴病药、抗肠道寄生虫药的作用特点、理解海群生和其他控制疟疾症状药、抗肠内、肠外阿米巴病药、抗肠道寄生虫药的作用特点、理解海群生和其他控制疟疾症状药、抗肠内、肠外阿米巴病药、抗肠道寄生虫药的作用特点、理解海群生和其他控制疟疾症状药、抗肠内、肠外阿米巴病药、抗肠道寄生虫药的作用特点 4 4 4 4、了解疟原虫、阿米巴原虫、血吸虫的生活史和致病特点、了解疟原虫、阿米巴原虫、血吸虫的生活史和致病特点、了解疟原虫、阿米巴原虫、血吸虫的生活史和致病特点、了解疟原虫、阿米巴原虫、血吸虫的生活史和致病特点第二十七章 抗寄生虫病药学习目标2第第1 1节节 抗疟药抗疟药概述概述概述概述 一、疟原虫及其生活史一、疟原虫及其生活史一、疟原虫及其生活史一、疟原虫及其生活史1.1.疟原虫分类：间日疟、三日疟、恶性疟疟原虫分类：间日疟、三日疟、恶性疟疟原虫分类：间日疟、三日疟、恶性疟疟原虫分类：间日疟、三日疟、恶性疟2.2.生活史生活史生活史生活史1 1）有性繁殖阶段：按蚊虫体内进行）有性繁殖阶段：按蚊虫体内进行）有性繁殖阶段：按蚊虫体内进行）有性繁殖阶段：按蚊虫体内进行2 2）无性繁殖阶段：人体内进行）无性繁殖阶段：人体内进行）无性繁殖阶段：人体内进行）无性繁殖阶段：人体内进行第1节 抗疟药概述 3疟原虫的生活史疟原虫的生活史疟原虫的生活史4疟疾的世界分布状况疟疾的世界分布状况5二、抗疟药分类二、抗疟药分类二、抗疟药分类二、抗疟药分类1.1.1.1.控制症状药：控制症状药：控制症状药：控制症状药：氯喹、奎宁、青蒿素氯喹、奎宁、青蒿素氯喹、奎宁、青蒿素氯喹、奎宁、青蒿素2.2.2.2.控制复发和传播药：伯氨喹控制复发和传播药：伯氨喹控制复发和传播药：伯氨喹控制复发和传播药：伯氨喹3.3.3.3.病因性预防药：乙胺嘧啶、磺胺类病因性预防药：乙胺嘧啶、磺胺类病因性预防药：乙胺嘧啶、磺胺类病因性预防药：乙胺嘧啶、磺胺类二、抗疟药分类6常用抗疟药常用抗疟药 氯氯氯氯 喹（喹（喹（喹（chloroquinechloroquinechloroquinechloroquine）【体内过程】【体内过程】【体内过程】【体内过程】口服吸收完全，内脏药物浓度是血浆浓度的口服吸收完全，内脏药物浓度是血浆浓度的口服吸收完全，内脏药物浓度是血浆浓度的口服吸收完全，内脏药物浓度是血浆浓度的500500500500700700700700倍，红细胞浓度是血浆浓度的倍，红细胞浓度是血浆浓度的倍，红细胞浓度是血浆浓度的倍，红细胞浓度是血浆浓度的2020202025252525倍。部分肝脏代倍。部分肝脏代倍。部分肝脏代倍。部分肝脏代谢，部分原型排泄，谢，部分原型排泄，谢，部分原型排泄，谢，部分原型排泄，t t t t1/21/21/21/2约约约约5d5d5d5d。常用抗疟药 氯 喹（chloroquine）7 【药理作用和临床应用】【药理作用和临床应用】【药理作用和临床应用】【药理作用和临床应用】1.1.抗疟作用：抗疟作用：抗疟作用：抗疟作用：杀灭杀灭杀灭杀灭RBCRBCRBCRBC内期裂殖体，内期裂殖体，内期裂殖体，内期裂殖体，具有起效快、疗效高、作用持久的特点，用于各型疟疾控制症状。具有起效快、疗效高、作用持久的特点，用于各型疟疾控制症状。具有起效快、疗效高、作用持久的特点，用于各型疟疾控制症状。具有起效快、疗效高、作用持久的特点，用于各型疟疾控制症状。作用机制尚不清楚，可能与下列因素有关：作用机制尚不清楚，可能与下列因素有关：作用机制尚不清楚，可能与下列因素有关：作用机制尚不清楚，可能与下列因素有关：升高疟原虫食泡内升高疟原虫食泡内升高疟原虫食泡内升高疟原虫食泡内pHpHpHpH；干预宿主核蛋白合成；干预宿主核蛋白合成；干预宿主核蛋白合成；干预宿主核蛋白合成；插入疟原插入疟原插入疟原插入疟原虫虫虫虫DNADNADNADNA螺旋结构。螺旋结构。螺旋结构。螺旋结构。耐药：虫体基因突变耐药：虫体基因突变耐药：虫体基因突变耐药：虫体基因突变 药物排出药物排出药物排出药物排出 【药理作用和临床应用】8 2.2.抗阿米巴作用：杀灭肝脏等内脏的阿米巴滋养体，用于阿米巴肝脓肿等肠外阿米巴病。抗阿米巴作用：杀灭肝脏等内脏的阿米巴滋养体，用于阿米巴肝脓肿等肠外阿米巴病。抗阿米巴作用：杀灭肝脏等内脏的阿米巴滋养体，用于阿米巴肝脓肿等肠外阿米巴病。抗阿米巴作用：杀灭肝脏等内脏的阿米巴滋养体，用于阿米巴肝脓肿等肠外阿米巴病。3.3.抗免疫作用：用于类风湿、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的治疗。抗免疫作用：用于类风湿、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的治疗。抗免疫作用：用于类风湿、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的治疗。抗免疫作用：用于类风湿、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病的治疗。2.抗阿米巴作用：杀灭肝脏等内脏的阿米巴9【不良反应】【不良反应】【不良反应】【不良反应】抗疟治疗时耐受性良好，仅轻度头晕、头痛、皮肤瘙痒、皮疹、上腹不适等反应。抗疟治疗时耐受性良好，仅轻度头晕、头痛、皮肤瘙痒、皮疹、上腹不适等反应。抗疟治疗时耐受性良好，仅轻度头晕、头痛、皮肤瘙痒、皮疹、上腹不适等反应。抗疟治疗时耐受性良好，仅轻度头晕、头痛、皮肤瘙痒、皮疹、上腹不适等反应。大剂量时可引起视物模糊、聚焦困难，一般由角膜浑浊引起，停药后可恢复，但若由视网膜病变所致，则大剂量时可引起视物模糊、聚焦困难，一般由角膜浑浊引起，停药后可恢复，但若由视网膜病变所致，则大剂量时可引起视物模糊、聚焦困难，一般由角膜浑浊引起，停药后可恢复，但若由视网膜病变所致，则大剂量时可引起视物模糊、聚焦困难，一般由角膜浑浊引起，停药后可恢复，但若由视网膜病变所致，则难以恢复。难以恢复。难以恢复。难以恢复。长期使用可致皮肤色素沉着、听力损伤，快速大剂量静脉注射可产生心脏毒性。长期使用可致皮肤色素沉着、听力损伤，快速大剂量静脉注射可产生心脏毒性。长期使用可致皮肤色素沉着、听力损伤，快速大剂量静脉注射可产生心脏毒性。长期使用可致皮肤色素沉着、听力损伤，快速大剂量静脉注射可产生心脏毒性。【不良反应】10奎奎 宁（宁（quininequinine）抗疟作用：抗疟作用：抗疟作用：抗疟作用：杀灭杀灭杀灭杀灭RBCRBC内期裂殖体，控制症状。内期裂殖体，控制症状。内期裂殖体，控制症状。内期裂殖体，控制症状。缺点：作用弱、短；复燃早；毒性大缺点：作用弱、短；复燃早；毒性大缺点：作用弱、短；复燃早；毒性大缺点：作用弱、短；复燃早；毒性大 优点：不易耐药；优点：不易耐药；优点：不易耐药；优点：不易耐药；ivgttivgtt 应用：应用：应用：应用：耐氯喹的耐氯喹的耐氯喹的耐氯喹的脑型疟或严重恶性疟脑型疟或严重恶性疟脑型疟或严重恶性疟脑型疟或严重恶性疟奎 宁（quinine）抗疟作用：11【不良反应不良反应】1.1.金鸡纳反应金鸡纳反应金鸡纳反应金鸡纳反应(cinchonism)(cinchonism)2.2.心血管反应心血管反应心血管反应心血管反应3.3.特异质反应特异质反应特异质反应特异质反应4.4.兴奋子宫平滑肌兴奋子宫平滑肌兴奋子宫平滑肌兴奋子宫平滑肌5.5.抑制抑制抑制抑制CNSCNS【不良反应】1.金鸡纳反应(cinchonism)12青蒿素（青蒿素（artemisininartemisinin）蒿甲醚（蒿甲醚（artemetherartemether）我国我国我国我国19711971年从黄花蒿中提取分离得到的带过氧化基团的倍半萜内酯，蒿甲醚是青蒿素的脂溶性衍生物。年从黄花蒿中提取分离得到的带过氧化基团的倍半萜内酯，蒿甲醚是青蒿素的脂溶性衍生物。年从黄花蒿中提取分离得到的带过氧化基团的倍半萜内酯，蒿甲醚是青蒿素的脂溶性衍生物。年从黄花蒿中提取分离得到的带过氧化基团的倍半萜内酯，蒿甲醚是青蒿素的脂溶性衍生物。青蒿素的结构青蒿素的结构青蒿素（artemisinin）蒿甲醚（artemethe13【药理作用与临床应用】【药理作用与临床应用】杀死各型疟原虫红内期裂殖体，作用快而强，优于氯喹和奎宁。机制尚不清楚，可能与干扰疟原虫膜结构和线粒杀死各型疟原虫红内期裂殖体，作用快而强，优于氯喹和奎宁。机制尚不清楚，可能与干扰疟原虫膜结构和线粒杀死各型疟原虫红内期裂殖体，作用快而强，优于氯喹和奎宁。机制尚不清楚，可能与干扰疟原虫膜结构和线粒杀死各型疟原虫红内期裂殖体，作用快而强，优于氯喹和奎宁。机制尚不清楚，可能与干扰疟原虫膜结构和线粒体功能有关。体功能有关。体功能有关。体功能有关。主要用于恶性疟和脑型疟的抢救，但复燃率较高。主要用于恶性疟和脑型疟的抢救，但复燃率较高。主要用于恶性疟和脑型疟的抢救，但复燃率较高。主要用于恶性疟和脑型疟的抢救，但复燃率较高。【不良反应】【不良反应】【不良反应】【不良反应】小而轻，可有恶心呕吐、腹泻、网织红细胞减少、心动过缓等，一般不影响治疗。小而轻，可有恶心呕吐、腹泻、网织红细胞减少、心动过缓等，一般不影响治疗。小而轻，可有恶心呕吐、腹泻、网织红细胞减少、心动过缓等，一般不影响治疗。小而轻，可有恶心呕吐、腹泻、网织红细胞减少、心动过缓等，一般不影响治疗。【药理作用与临床应用】杀死各型疟原虫红14伯氨喹伯氨喹 （primaquinineprimaquinine）杀灭迟发型子孢子（休眠子）杀灭迟发型子孢子（休眠子）杀灭迟发型子孢子（休眠子）杀灭迟发型子孢子（休眠子）控制复发控制复发控制复发控制复发 杀灭配子体杀灭配子体杀灭配子体杀灭配子体防止传播防止传播防止传播防止传播 与与与与 氯喹合用氯喹合用氯喹合用氯喹合用根治良性疟根治良性疟根治良性疟根治良性疟 毒性较大，治疗量即引起恶心呕吐、头晕、紫绀、腹痛等反应。少数发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血毒性较大，治疗量即引起恶心呕吐、头晕、紫绀、腹痛等反应。少数发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血毒性较大，治疗量即引起恶心呕吐、头晕、紫绀、腹痛等反应。少数发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血毒性较大，治疗量即引起恶心呕吐、头晕、紫绀、腹痛等反应。少数发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。症。症。症。伯氨喹（primaquinine）杀灭迟发型15乙胺嘧啶（乙胺嘧啶（pyrimethaminepyrimethamine）杀灭速发型子孢子，作用持久杀灭速发型子孢子，作用持久杀灭速发型子孢子，作用持久杀灭速发型子孢子，作用持久病因性预防病因性预防病因性预防病因性预防抑制蚊体内的孢子增殖抑制蚊体内的孢子增殖抑制蚊体内的孢子增殖抑制蚊体内的孢子增殖阻断传播阻断传播阻断传播阻断传播抑制未成熟裂殖体，对成熟裂殖体无效抑制未成熟裂殖体，对成熟裂殖体无效抑制未成熟裂殖体，对成熟裂殖体无效抑制未成熟裂殖体，对成熟裂殖体无效 机制：抑制二氢叶酸还原酶机制：抑制二氢叶酸还原酶机制：抑制二氢叶酸还原酶机制：抑制二氢叶酸还原酶不良反应：皮疹、巨细胞性贫血、致畸不良反应：皮疹、巨细胞性贫血、致畸不良反应：皮疹、巨细胞性贫血、致畸不良反应：皮疹、巨细胞性贫血、致畸 儿童大量误食可致毒性反应，儿童大量误食可致毒性反应，儿童大量误食可致毒性反应，儿童大量误食可致毒性反应，表现为恶心呕吐、发热、紫表现为恶心呕吐、发热、紫表现为恶心呕吐、发热、紫表现为恶心呕吐、发热、紫 绀惊厥等。绀惊厥等。绀惊厥等。绀惊厥等。乙胺嘧啶（pyrimethamine）杀灭速发型子孢子，作用16按蚊按蚊 转基因按蚊转基因按蚊按蚊 17第第2节节 抗阿米巴病药抗阿米巴病药 溶组织溶组织溶组织溶组织 包囊：传播根源包囊：传播根源包囊：传播根源包囊：传播根源 内阿米巴内阿米巴内阿米巴内阿米巴 滋养体滋养体滋养体滋养体 ：小滋养体小滋养体小滋养体小滋养体 大滋养体大滋养体大滋养体大滋养体 阿米巴痢疾阿米巴痢疾阿米巴痢疾阿米巴痢疾 抗阿米抗阿米抗阿米抗阿米 巴病药巴病药巴病药巴病药 肠外阿米巴病（肝脓肿）肠外阿米巴病（肝脓肿）肠外阿米巴病（肝脓肿）肠外阿米巴病（肝脓肿）第2节 抗阿米巴病药溶组织 包囊：传播根源18甲硝唑（甲硝唑（metronidazolemetronidazole，灭滴灵），灭滴灵）【药理作用和临床应用】【药理作用和临床应用】【药理作用和临床应用】【药理作用和临床应用】1.1.抗阿米巴作用：对肠内、外阿米巴滋养体杀灭作用强大，是急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的首选药。抗阿米巴作用：对肠内、外阿米巴滋养体杀灭作用强大，是急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的首选药。抗阿米巴作用：对肠内、外阿米巴滋养体杀灭作用强大，是急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的首选药。抗阿米巴作用：对肠内、外阿米巴滋养体杀灭作用强大，是急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的首选药。单用治疗阿米巴痢疾复发率高，对排包囊者无效。单用治疗阿米巴痢疾复发率高，对排包囊者无效。单用治疗阿米巴痢疾复发率高，对排包囊者无效。单用治疗阿米巴痢疾复发率高，对排包囊者无效。2.2.抗厌氧菌作用：治疗厌氧菌引起的盆腔炎、败血症、骨髓炎、牙周炎等。抗厌氧菌作用：治疗厌氧菌引起的盆腔炎、败血症、骨髓炎、牙周炎等。抗厌氧菌作用：治疗厌氧菌引起的盆腔炎、败血症、骨髓炎、牙周炎等。抗厌氧菌作用：治疗厌氧菌引起的盆腔炎、败血症、骨髓炎、牙周炎等。甲硝唑（metronidazole，灭滴灵）【药理作用和临床19 3.3.抗滴虫作用抗滴虫作用抗滴虫作用抗滴虫作用 直接杀灭直接杀灭直接杀灭直接杀灭 4.4.抗贾第鞭毛虫作用抗贾第鞭毛虫作用抗贾第鞭毛虫作用抗贾第鞭毛虫作用 强大杀灭强大杀灭强大杀灭强大杀灭 【不良反应与注意事项】【不良反应与注意事项】【不良反应与注意事项】【不良反应与注意事项】常见消化道反应、荨麻疹、瘙痒、头晕等。常见消化道反应、荨麻疹、瘙痒、头晕等。常见消化道反应、荨麻疹、瘙痒、头晕等。常见消化道反应、荨麻疹、瘙痒、头晕等。服药期间饮酒服药期间饮酒服药期间饮酒服药期间饮酒急性乙醛中毒：头痛、恶心等。长期：致畸和致突变作用急性乙醛中毒：头痛、恶心等。长期：致畸和致突变作用急性乙醛中毒：头痛、恶心等。长期：致畸和致突变作用急性乙醛中毒：头痛、恶心等。长期：致畸和致突变作用孕妇禁用。孕妇禁用。孕妇禁用。孕妇禁用。3.抗滴虫作用 直接杀灭20 二氯尼特二氯尼特(diloxanide)(diloxanide)直接杀灭小滋养体，无症状排包囊者直接杀灭小滋养体，无症状排包囊者 卤化喹啉类卤化喹啉类卤化喹啉类卤化喹啉类 抑制虫体内酶活性及肠内共生菌抑制虫体内酶活性及肠内共生菌抑制虫体内酶活性及肠内共生菌抑制虫体内酶活性及肠内共生菌滋养体生长繁殖受阻滋养体生长繁殖受阻滋养体生长繁殖受阻滋养体生长繁殖受阻消灭包囊消灭包囊消灭包囊消灭包囊 喹碘方喹碘方喹碘方喹碘方(chiniofon)(chiniofon)(chiniofon)(chiniofon)：疗效差：疗效差：疗效差：疗效差 氯碘羟喹氯碘羟喹氯碘羟喹氯碘羟喹(clioquinol)(clioquinol)(clioquinol)(clioquinol)：严重：严重：严重：严重N N N N毒性毒性毒性毒性 双碘喹啉双碘喹啉双碘喹啉双碘喹啉(diiodohydroxyquinoline)*(diiodohydroxyquinoline)*(diiodohydroxyquinoline)*(diiodohydroxyquinoline)*治疗慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。治疗慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。治疗慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。治疗慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。二氯尼特(diloxanide)直接杀21 依米丁（依米丁（emetine)emetine)去氢依米丁去氢依米丁(dehydro emetine)(dehydro emetine)对肠内外阿米巴大滋养体均有杀灭作用，但心脏毒性和神经毒性大，只用于甲硝唑无效的阿米巴病。对肠内外阿米巴大滋养体均有杀灭作用，但心脏毒性和神经毒性大，只用于甲硝唑无效的阿米巴病。对肠内外阿米巴大滋养体均有杀灭作用，但心脏毒性和神经毒性大，只用于甲硝唑无效的阿米巴病。对肠内外阿米巴大滋养体均有杀灭作用，但心脏毒性和神经毒性大，只用于甲硝唑无效的阿米巴病。氯氯氯氯 喹喹喹喹 （chloroquinechloroquinechloroquinechloroquine）用于甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴肝炎或肝脓肿。用于甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴肝炎或肝脓肿。用于甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴肝炎或肝脓肿。用于甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴肝炎或肝脓肿。依米丁（emetine)去氢依米丁(22第第3节节 抗血吸虫和抗丝虫病药抗血吸虫和抗丝虫病药 目前我国血吸虫病主要流行地区：湘、鄂、赣、皖、苏、川、云等长江流域、湖泊广域的省份，我省主要在目前我国血吸虫病主要流行地区：湘、鄂、赣、皖、苏、川、云等长江流域、湖泊广域的省份，我省主要在目前我国血吸虫病主要流行地区：湘、鄂、赣、皖、苏、川、云等长江流域、湖泊广域的省份，我省主要在目前我国血吸虫病主要流行地区：湘、鄂、赣、皖、苏、川、云等长江流域、湖泊广域的省份，我省主要在洞庭湖沿岸流行。洞庭湖沿岸流行。洞庭湖沿岸流行。洞庭湖沿岸流行。2004 2004年全国年全国年全国年全国1212省市省市省市省市434434个县普查共有病人个县普查共有病人个县普查共有病人个县普查共有病人84.384.3万人，较万人，较万人，较万人，较20022002年同期上升年同期上升年同期上升年同期上升2222。湖北。湖北。湖北。湖北5858个县个县个县个县29.229.2万人、湖南万人、湖南万人、湖南万人、湖南2424个个个个县县县县21.221.2万人患病。万人患病。万人患病。万人患病。第3节 抗血吸虫和抗丝虫病药 目前我国23中国流行血吸虫病的地理分布中国流行血吸虫病的地理分布 中国流行血吸虫病的地理分布 24血吸虫生活史血吸虫生活史 虫卵在水中数小时孵化成毛蚴。毛蚴在水中钻入虫卵在水中数小时孵化成毛蚴。毛蚴在水中钻入虫卵在水中数小时孵化成毛蚴。毛蚴在水中钻入虫卵在水中数小时孵化成毛蚴。毛蚴在水中钻入钉螺钉螺钉螺钉螺体内，发育成母胞蚴、子胞蚴，直至尾蚴。尾蚴从螺体内，发育成母胞蚴、子胞蚴，直至尾蚴。尾蚴从螺体内，发育成母胞蚴、子胞蚴，直至尾蚴。尾蚴从螺体内，发育成母胞蚴、子胞蚴，直至尾蚴。尾蚴从螺体逸入水中，遇到人和哺乳动物，即钻入体逸入水中，遇到人和哺乳动物，即钻入体逸入水中，遇到人和哺乳动物，即钻入体逸入水中，遇到人和哺乳动物，即钻入皮肤皮肤皮肤皮肤变为童虫，以后进入静脉或淋巴管，移行至变为童虫，以后进入静脉或淋巴管，移行至变为童虫，以后进入静脉或淋巴管，移行至变为童虫，以后进入静脉或淋巴管，移行至肠系膜静脉肠系膜静脉肠系膜静脉肠系膜静脉中，中，中，中，直至发育为成虫，再产卵。血吸虫尾蚴侵入人体至发育为成虫约直至发育为成虫，再产卵。血吸虫尾蚴侵入人体至发育为成虫约直至发育为成虫，再产卵。血吸虫尾蚴侵入人体至发育为成虫约直至发育为成虫，再产卵。血吸虫尾蚴侵入人体至发育为成虫约35353535天。天。天。天。血吸虫生活史 虫卵在水中数小时孵化成毛蚴。毛蚴在水中25第二十七章抗寄生虫病药课件26血吸虫病血吸虫病 1.1.1.1.早期：尾蚴入侵皮肤可引起皮肤过敏症状，经潜伏期（早期：尾蚴入侵皮肤可引起皮肤过敏症状，经潜伏期（早期：尾蚴入侵皮肤可引起皮肤过敏症状，经潜伏期（早期：尾蚴入侵皮肤可引起皮肤过敏症状，经潜伏期（1487148714871487天）后出现畏寒、发烧、多汗、淋巴结和天）后出现畏寒、发烧、多汗、淋巴结和天）后出现畏寒、发烧、多汗、淋巴结和天）后出现畏寒、发烧、多汗、淋巴结和肝脏肿大等症状。肝脏肿大等症状。肝脏肿大等症状。肝脏肿大等症状。2.2.2.2.慢性：仅轻度肝脾肿大和腹泻。慢性：仅轻度肝脾肿大和腹泻。慢性：仅轻度肝脾肿大和腹泻。慢性：仅轻度肝脾肿大和腹泻。3.3.3.3.晚期：肝硬化、门脉高压症。晚期：肝硬化、门脉高压症。晚期：肝硬化、门脉高压症。晚期：肝硬化、门脉高压症。机制：血吸虫卵在肝脏引起变态反应，导致肝细胞进行性纤维化。机制：血吸虫卵在肝脏引起变态反应，导致肝细胞进行性纤维化。机制：血吸虫卵在肝脏引起变态反应，导致肝细胞进行性纤维化。机制：血吸虫卵在肝脏引起变态反应，导致肝细胞进行性纤维化。血吸虫病 1.早期：尾蚴入侵皮肤可引起皮肤过敏症状，27血吸虫病患者血吸虫病患者血吸虫病患者28吡喹酮（吡喹酮（praziquantelpraziquantel）吡嗪异喹啉衍生物，为广谱抗吸虫药和驱绦虫药。吡嗪异喹啉衍生物，为广谱抗吸虫药和驱绦虫药。吡嗪异喹啉衍生物，为广谱抗吸虫药和驱绦虫药。吡嗪异喹啉衍生物，为广谱抗吸虫药和驱绦虫药。【体内过程】【体内过程】【体内过程】【体内过程】吡喹酮口服吸收迅速而完全，于服药后吡喹酮口服吸收迅速而完全，于服药后吡喹酮口服吸收迅速而完全，于服药后吡喹酮口服吸收迅速而完全，于服药后1 1 1 12h2h2h2h达血药峰浓度。由于首关消除多，限制了其生物利用度。主要达血药峰浓度。由于首关消除多，限制了其生物利用度。主要达血药峰浓度。由于首关消除多，限制了其生物利用度。主要达血药峰浓度。由于首关消除多，限制了其生物利用度。主要在肝内羟化而失活，经肾排出。在肝内羟化而失活，经肾排出。在肝内羟化而失活，经肾排出。在肝内羟化而失活，经肾排出。24h24h24h24h内排出用药量的内排出用药量的内排出用药量的内排出用药量的90%90%90%90%。以原形药经肾排泄者不超过用药量的。以原形药经肾排泄者不超过用药量的。以原形药经肾排泄者不超过用药量的。以原形药经肾排泄者不超过用药量的0.02.0.02.0.02.0.02.消除消除消除消除t t t t1/21/21/21/2健健健健康人为康人为康人为康人为1 1 1 11.5h,1.5h,1.5h,1.5h,晚期血吸虫病患者则明显处长。晚期血吸虫病患者则明显处长。晚期血吸虫病患者则明显处长。晚期血吸虫病患者则明显处长。吡喹酮（praziquantel）吡嗪异喹啉衍生物29【药理作用】【药理作用】吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外，对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫，以及各种绦虫感染和其幼虫引吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外，对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫，以及各种绦虫感染和其幼虫引吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外，对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫，以及各种绦虫感染和其幼虫引吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外，对其他吸虫，如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫，以及各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。起的囊虫症、包虫病都有不同程度的疗效。作用可能与其增加虫体对作用可能与其增加虫体对作用可能与其增加虫体对作用可能与其增加虫体对CaCaCaCa2+2+2+2+的通透性，干扰虫体内的通透性，干扰虫体内的通透性，干扰虫体内的通透性，干扰虫体内CaCaCaCa2+2+2+2+平衡有关，使虫体兴奋、收缩和痉挛。略高浓度时使血吸虫平衡有关，使虫体兴奋、收缩和痉挛。略高浓度时使血吸虫平衡有关，使虫体兴奋、收缩和痉挛。略高浓度时使血吸虫平衡有关，使虫体兴奋、收缩和痉挛。略高浓度时使血吸虫体被形成空泡和破溃，粒细胞和吞噬细胞浸润，虫体死亡。体被形成空泡和破溃，粒细胞和吞噬细胞浸润，虫体死亡。体被形成空泡和破溃，粒细胞和吞噬细胞浸润，虫体死亡。体被形成空泡和破溃，粒细胞和吞噬细胞浸润，虫体死亡。【药理作用】吡喹酮除对血吸虫有杀灭作用外，对其他吸30【临床应用和不良反应】【临床应用和不良反应】对慢性日本血吸虫病，对慢性日本血吸虫病，对慢性日本血吸虫病，对慢性日本血吸虫病，20mg/kg20mg/kg，一日三次，一日疗法，或，一日三次，一日疗法，或，一日三次，一日疗法，或，一日三次，一日疗法，或10mg/kg,10mg/kg,每日三次，连用每日三次，连用每日三次，连用每日三次，连用2 2日，远期治愈率可日，远期治愈率可日，远期治愈率可日，远期治愈率可达达达达90%90%以上。对急性血吸虫病，有迅速退热和改善全身症状的作用，远期疗效也可达以上。对急性血吸虫病，有迅速退热和改善全身症状的作用，远期疗效也可达以上。对急性血吸虫病，有迅速退热和改善全身症状的作用，远期疗效也可达以上。对急性血吸虫病，有迅速退热和改善全身症状的作用，远期疗效也可达87%87%。不良反应轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部不适、腹痛、恶心，以及头昏、头痛、肌束颤动等。少不良反应轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部不适、腹痛、恶心，以及头昏、头痛、肌束颤动等。少不良反应轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部不适、腹痛、恶心，以及头昏、头痛、肌束颤动等。少不良反应轻微、短暂。可在服药后短期内发生腹部不适、腹痛、恶心，以及头昏、头痛、肌束颤动等。少数出现心电图改变。数出现心电图改变。数出现心电图改变。数出现心电图改变。【临床应用和不良反应】对慢性日本血吸虫31 由马来丝虫或斑氏丝虫寄生在由马来丝虫或斑氏丝虫寄生在由马来丝虫或斑氏丝虫寄生在由马来丝虫或斑氏丝虫寄生在宿主的淋巴系统、皮下组织、腹宿主的淋巴系统、皮下组织、腹宿主的淋巴系统、皮下组织、腹宿主的淋巴系统、皮下组织、腹腔、胸腔等处所引起。临床表现腔、胸腔等处所引起。临床表现腔、胸腔等处所引起。临床表现腔、胸腔等处所引起。临床表现急性期为反复发作的淋巴管炎、急性期为反复发作的淋巴管炎、急性期为反复发作的淋巴管炎、急性期为反复发作的淋巴管炎、淋巴结炎和发热，慢性期为淋巴淋巴结炎和发热，慢性期为淋巴淋巴结炎和发热，慢性期为淋巴淋巴结炎和发热，慢性期为淋巴水肿和象皮肿。水肿和象皮肿。水肿和象皮肿。水肿和象皮肿。丝虫病丝虫病 由马来丝虫或斑氏丝虫寄生在宿主的淋巴系统、皮下32 海群生（海群生（hetrazanhetrazan，乙胺嗪乙胺嗪diethylcarbamazinediethylcarbamazine，DECDEC）对微丝幼和成虫均有杀灭作用，对马来丝虫病疗效比斑氏丝虫病迅速完全。对微丝幼和成虫均有杀灭作用，对马来丝虫病疗效比斑氏丝虫病迅速完全。对微丝幼和成虫均有杀灭作用，对马来丝虫病疗效比斑氏丝虫病迅速完全。对微丝幼和成虫均有杀灭作用，对马来丝虫病疗效比斑氏丝虫病迅速完全。班氏丝虫病班氏丝虫病班氏丝虫病班氏丝虫病:每次每次每次每次0.2g,0.2g,0.2g,0.2g,每天每天每天每天3 3 3 3次次次次,连服连服连服连服7 7 7 7天。需天。需天。需天。需2-32-32-32-3疗程。疗程。疗程。疗程。马来丝虫病马来丝虫病马来丝虫病马来丝虫病:0.5g,:0.5g,:0.5g,:0.5g,每天每天每天每天2 2 2 2次次次次,连服连服连服连服2 2 2 2天，或天，或天，或天，或0.5g0.5g0.5g0.5g顿服顿服顿服顿服,连服连服连服连服4 4 4 4天。需天。需天。需天。需2-32-32-32-3疗程。疗程。疗程。疗程。虫体死亡后释放的蛋白碎片可致过敏反应，表现为皮疹、淋巴结肿大、发热等。虫体死亡后释放的蛋白碎片可致过敏反应，表现为皮疹、淋巴结肿大、发热等。虫体死亡后释放的蛋白碎片可致过敏反应，表现为皮疹、淋巴结肿大、发热等。虫体死亡后释放的蛋白碎片可致过敏反应，表现为皮疹、淋巴结肿大、发热等。海群生（hetrazan，乙胺嗪diethy33第第4节节 驱肠虫药驱肠虫药 首选药物首选药物首选药物首选药物 次选药物次选药物次选药物次选药物蛔虫：甲苯达唑、阿苯达唑蛔虫：甲苯达唑、阿苯达唑蛔虫：甲苯达唑、阿苯达唑蛔虫：甲苯达唑、阿苯达唑 噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑噻嘧啶、哌嗪、左旋咪唑蛲虫：甲苯达唑、阿苯达唑蛲虫：甲苯达唑、阿苯达唑蛲虫：甲苯达唑、阿苯达唑蛲虫：甲苯达唑、阿苯达唑 噻嘧啶、哌嗪、恩波维铵噻嘧啶、哌嗪、恩波维铵噻嘧啶、哌嗪、恩波维铵噻嘧啶、哌嗪、恩波维铵钩虫：甲苯达唑、阿苯达唑钩虫：甲苯达唑、阿苯达唑钩虫：甲苯达唑、阿苯达唑钩虫：甲苯达唑、阿苯达唑 噻嘧啶噻嘧啶噻嘧啶噻嘧啶鞭虫：鞭虫：鞭虫：鞭虫：甲苯达唑甲苯达唑甲苯达唑甲苯达唑绦虫：绦虫：绦虫：绦虫：吡喹酮吡喹酮吡喹酮吡喹酮 氯硝柳胺氯硝柳胺氯硝柳胺氯硝柳胺囊虫病：吡喹酮囊虫病：吡喹酮囊虫病：吡喹酮囊虫病：吡喹酮 、阿苯达唑、阿苯达唑、阿苯达唑、阿苯达唑 包虫病：包虫病：包虫病：包虫病：阿苯达唑阿苯达唑阿苯达唑阿苯达唑 吡喹酮吡喹酮吡喹酮吡喹酮 、甲苯达唑、甲苯达唑、甲苯达唑、甲苯达唑第4节 驱肠虫药 34Thank You世界触手可及世界触手可及携手共携手共进，齐创精品工程精品工程Thank You世界触手可及携手共进，齐创精品工程35