肾上腺素受体激动药护理专科演示课件

第第1212章章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)(adrenoceptor agonists)6/29/20241第12章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor a学习目的和要求学习目的和要求掌握肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药掌握肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、临床应用及不良反应。理作用、临床应用及不良反应。熟悉去甲肾上腺素、麻黄碱、间羟胺的作用熟悉去甲肾上腺素、麻黄碱、间羟胺的作用特点和临床应用特点和临床应用了解去氧肾上腺素（新福林）、甲氧明、多了解去氧肾上腺素（新福林）、甲氧明、多巴酚丁胺的作用特点和临床应用巴酚丁胺的作用特点和临床应用6/29/20242学习目的和要求掌握肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、概概 念念 拟肾上腺素药拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)即肾上腺素受体激动药即肾上腺素受体激动药 6/29/20243 概 念8/12/20233亚亚 型型主要分布主要分布效效 应应1 1受体受体2 2受体受体 1 1受体受体 2 2受体受体 3 3受体受体皮肤黏膜、部分内脏血管平滑肌皮肤黏膜、部分内脏血管平滑肌瞳孔开大肌瞳孔开大肌收缩血管收缩血管瞳孔扩大瞳孔扩大NA能神经的突触前膜上能神经的突触前膜上负反馈作用负反馈作用心脏的心肌、窦房结、房室传导系统心脏的心肌、窦房结、房室传导系统兴奋心脏兴奋心脏支气管平滑肌支气管平滑肌骨骼肌血管及冠脉血管平滑肌骨骼肌血管及冠脉血管平滑肌松弛松弛舒张舒张脂肪细胞脂肪细胞脂肪分解脂肪分解6/29/20244亚 型主要分布效 应1受体2受体 1受体分类分类 受体激动药受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 ，受体激动药受体激动药 受体激动药受体激动药6/29/20245分类8/12/20235 肾上腺素肾上腺素 (adrenaline,AD (adrenaline,AD；epinephrine)epinephrine)肾上腺髓质：肾上腺髓质：肾上腺髓质：肾上腺髓质：Ad 85%Ad 85%，NA15%NA15%NA NA 苯乙胺苯乙胺-N-甲基转移酶甲基转移酶 ADAD 药用药用药用药用ADAD为肾上腺髓质提取或人工合成品；药用品为为肾上腺髓质提取或人工合成品；药用品为为肾上腺髓质提取或人工合成品；药用品为为肾上腺髓质提取或人工合成品；药用品为盐酸肾上腺素，见光易分解，在中性尤其是碱性溶盐酸肾上腺素，见光易分解，在中性尤其是碱性溶盐酸肾上腺素，见光易分解，在中性尤其是碱性溶盐酸肾上腺素，见光易分解，在中性尤其是碱性溶液中易氧化变色而失去活性。液中易氧化变色而失去活性。液中易氧化变色而失去活性。液中易氧化变色而失去活性。一、一、受体受体受体激动药受体激动药6/29/20246 肾上腺素一、受体内过程体内过程ADAD口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及口服吸收很少，口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。肝内破坏。肝内破坏。肝内破坏。皮下注射皮下注射皮下注射皮下注射0.251.0mg/0.251.0mg/次，吸收较慢，次，吸收较慢，次，吸收较慢，次，吸收较慢，维持维持维持维持1h1h；肌肉注射吸收较快，维持肌肉注射吸收较快，维持肌肉注射吸收较快，维持肌肉注射吸收较快，维持1030min1030min。皮下注射极。皮下注射极。皮下注射极。皮下注射极量量量量1mg/1mg/次。次。次。次。必要时可心内注射：必要时可心内注射：必要时可心内注射：必要时可心内注射：0.250.5mg/0.250.5mg/次，用生理盐次，用生理盐次，用生理盐次，用生理盐水稀释水稀释水稀释水稀释1010倍。倍。倍。倍。静脉注射或滴注：静脉注射或滴注：静脉注射或滴注：静脉注射或滴注：0.51mg/0.51mg/次次次次6/29/20247体内过程8/12/20237药理作用药理作用作用机制：激动作用机制：激动 1 1受体和受体和 1 1、2 2受体，受体，1.1.兴奋兴奋心脏心脏 激动激动激动激动 1 1受体受体受体受体 心脏兴奋性增加心脏兴奋性增加心脏兴奋性增加心脏兴奋性增加 心收缩力加强，传导加快，心收缩力加强，传导加快，心收缩力加强，传导加快，心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加；同时，心肌耗氧量增加；心率加快，心输出量增加；同时，心肌耗氧量增加；心率加快，心输出量增加；同时，心肌耗氧量增加；心率加快，心输出量增加；同时，心肌耗氧量增加；注意事项：注意事项：注意事项：注意事项：慎用于心衰、心肌缺氧患者。慎用于心衰、心肌缺氧患者。慎用于心衰、心肌缺氧患者。慎用于心衰、心肌缺氧患者。剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。剂量大或静脉注射过快时，可出现心律失常，甚至心室颤动。6/29/20248药理作用8/12/202382.舒缩舒缩血管血管血管血管激动激动激动激动 1受体受体皮肤、黏膜、肠系膜、肾血管收缩皮肤、黏膜、肠系膜、肾血管收缩激动激动激动激动 2受体受体肝血管扩张肝血管扩张骨骼肌及冠状骨骼肌及冠状血管扩张血管扩张供血、供氧、供血、供氧、供能增加；供能增加；消除代谢产物。消除代谢产物。增加血流量，加增加血流量，加速肝糖原分解及速肝糖原分解及其他物质的代谢其他物质的代谢或灭活。或灭活。6/29/202492.舒缩血管激动1受体皮肤、黏膜、肠系膜、肾血管收缩激动3.影响影响血压血压A.皮下注射治疗量（皮下注射治疗量（0.51.0mg）或低浓度静滴）或低浓度静滴激动心脏激动心脏上上 1受体受体兴奋心脏，心兴奋心脏，心输出量增加输出量增加收缩压收缩压激动骨骼肌激动骨骼肌血管上血管上 2受体受体舒张血管，外舒张血管，外周阻力降低周阻力降低舒张压不舒张压不变或下降变或下降激动皮肤黏激动皮肤黏膜上膜上 1受体受体收缩血管，外收缩血管，外周阻力增高周阻力增高脉压加大，脉压加大，平均动脉平均动脉压不变或压不变或略升高略升高6/29/2024103.影响血压A.皮下注射治疗量（0.51.0mg）或低浓B.大剂量单次静脉注射大剂量单次静脉注射激动心脏激动心脏上上 1受体受体兴奋心脏，心兴奋心脏，心输出量增加输出量增加收缩压收缩压激动骨骼肌激动骨骼肌血管上血管上 2受体受体舒张血管，外舒张血管，外周阻力降低周阻力降低舒张压舒张压激动皮肤黏膜肾激动皮肤黏膜肾脏内脏上脏内脏上 1受体受体收缩血管，外收缩血管，外周阻力增高周阻力增高血压上升血压上升舒张压舒张压血压下降血压下降舒张压、舒张压、收缩压收缩压随着药物代谢，收缩血管、兴奋随着药物代谢，收缩血管、兴奋心脏作用减低、消失心脏作用减低、消失升压作用的翻转升压作用的翻转：先给予：先给予 受体阻断药（如酚妥拉明），再给受体阻断药（如酚妥拉明），再给AD，由，由于于 受体被阻断，使得受体被阻断，使得AD的缩血管作用减弱或消失，而保留其激动的缩血管作用减弱或消失，而保留其激动 2受体的舒血管效应，血压下降，即受体的舒血管效应，血压下降，即AD的升压消失而翻转为降压效应。的升压消失而翻转为降压效应。6/29/202411B.大剂量单次静脉注射激动心脏兴奋心脏，心收缩压激动骨骼肌4.舒张舒张内脏平滑肌内脏平滑肌A.支气管平滑肌支气管平滑肌激动平滑激动平滑肌上肌上 2受体受体舒张支气管舒张支气管缓解支气缓解支气管痉挛管痉挛降低毛细降低毛细血管通透血管通透性，减轻性，减轻黏膜水肿黏膜水肿激动黏膜血激动黏膜血管上管上 1受体受体收缩支气管黏收缩支气管黏膜血管膜血管抑制肥大细胞释放抑制肥大细胞释放组胺等过敏性介质组胺等过敏性介质缓解支气缓解支气管哮喘管哮喘激动肥大激动肥大细胞上细胞上 2受受体体6/29/2024124.舒张内脏平滑肌A.支气管平滑肌激动平滑肌上2受体舒张B.胃肠平滑肌胃肠平滑肌激动胃肠激动胃肠平滑肌上平滑肌上 1受体受体张力降低，舒张张力降低，舒张自主收缩蠕动频率和幅自主收缩蠕动频率和幅度减少度减少激动膀胱逼尿肌上激动膀胱逼尿肌上 2受体受体舒张舒张排尿困难，排尿困难，尿潴留尿潴留C.膀胱平滑肌膀胱平滑肌激动膀胱括约肌上激动膀胱括约肌上 1受体受体收缩收缩6/29/202413B.胃肠平滑肌激动胃肠平滑肌上1受体张力降低，舒张自主收激动胰腺激动胰腺 2受体受体抑制胰岛素分泌抑制胰岛素分泌激动胰腺激动胰腺 2受体受体增加胰高血糖素分泌增加胰高血糖素分泌降低外周组织对葡萄糖的摄取降低外周组织对葡萄糖的摄取肌糖原、肝肌糖原、肝糖原分解，糖原分解，糖原异生糖原异生3.促进促进代谢代谢升高升高血糖血糖激动脂肪细胞上激动脂肪细胞上 3受体受体脂肪分解脂肪分解升高血中游离脂升高血中游离脂肪酸肪酸6/29/202414激动胰腺 2受体抑制胰岛素分泌激动胰腺2受体增加胰高血糖临床应用临床应用1.心脏骤停心脏骤停特点：用于各种心脏骤停的急救特点：用于各种心脏骤停的急救措施：措施：麻醉、手术意外、溺水、药物中毒、麻醉、手术意外、溺水、药物中毒、急性传染病和房室传导重度阻滞等所致急性传染病和房室传导重度阻滞等所致心脏按压、人工呼心脏按压、人工呼吸和纠正酸中毒吸和纠正酸中毒+心内注射心内注射0.250.5mgAD电击或卤素类全麻药（氟烷、电击或卤素类全麻药（氟烷、甲氧氟烷等）意外所致的心脏骤停甲氧氟烷等）意外所致的心脏骤停心脏除颤器、起心脏除颤器、起搏器或利多卡因搏器或利多卡因除颤除颤+心内注射心内注射0.250.5mgAD6/29/202415临床应用1.心脏骤停特点：用于各种心脏骤停的急救措施：麻2.过敏性休克：过敏性休克：输液或青霉素等引起的过敏性休克输液或青霉素等引起的过敏性休克过敏性休过敏性休 克的特点克的特点肾上腺素为治肾上腺素为治 过敏性休疗克过敏性休疗克 的首选药物的首选药物 小血管扩张，毛细血小血管扩张，毛细血管通透性增高，循环血管通透性增高，循环血量和外周阻力减低，血量和外周阻力减低，血压下降；压下降；心肌收缩力减弱；心肌收缩力减弱；支气管平滑肌痉挛，支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿，过敏物质释粘膜水肿，过敏物质释放，呼吸困难。放，呼吸困难。收缩血管，使血压上升；收缩血管，使血压上升；（+）心脏，扩张冠脉，）心脏，扩张冠脉，改善心功能；改善心功能；扩张支气管，收缩支气扩张支气管，收缩支气管粘膜血管，减轻支气管管粘膜血管，减轻支气管粘膜水肿，抑制过敏物质粘膜水肿，抑制过敏物质释放，解除呼吸困难。释放，解除呼吸困难。6/29/2024162.过敏性休克：输液或青霉素等引起的过敏性休克过敏性激动平滑激动平滑肌上肌上 2受体受体舒张支气管舒张支气管解除支气解除支气管痉挛管痉挛降低毛细降低毛细血管通透血管通透性，减轻性，减轻黏膜水肿黏膜水肿激动黏膜血激动黏膜血管上管上 1受体受体收缩支气管黏收缩支气管黏膜血管膜血管抑制肥大细胞释放组胺抑制肥大细胞释放组胺等过敏性介质等过敏性介质缓解支气缓解支气管哮喘管哮喘3.支气管哮喘支气管哮喘 支气管哮喘急性发作的首选药物。支气管哮喘急性发作的首选药物。激动肥大激动肥大细胞上细胞上 2受受体体6/29/202417激动平滑肌上2受体舒张支气管解除支气管痉挛降低毛细血管通透A.A.与局麻药配伍与局麻药配伍与局麻药配伍与局麻药配伍 目的：通过收缩局麻注射部位的血管，延缓局麻药吸目的：通过收缩局麻注射部位的血管，延缓局麻药吸目的：通过收缩局麻注射部位的血管，延缓局麻药吸目的：通过收缩局麻注射部位的血管，延缓局麻药吸收，延长局麻药在注射部位的存留时间，延长局麻作收，延长局麻药在注射部位的存留时间，延长局麻作收，延长局麻药在注射部位的存留时间，延长局麻作收，延长局麻药在注射部位的存留时间，延长局麻作用时间，减少局麻药吸收中毒。用时间，减少局麻药吸收中毒。用时间，减少局麻药吸收中毒。用时间，减少局麻药吸收中毒。局麻药中局麻药中局麻药中局麻药中ADAD的浓度为的浓度为的浓度为的浓度为1:200 000(1:200 000(一次用量不超过一次用量不超过一次用量不超过一次用量不超过0.3mg)0.3mg)。4.局部应用局部应用B.B.局部止血局部止血局部止血局部止血 主要用于鼻黏膜或齿龈出血；主要用于鼻黏膜或齿龈出血；主要用于鼻黏膜或齿龈出血；主要用于鼻黏膜或齿龈出血；将浸有将浸有将浸有将浸有0.1%AD0.1%AD的纱布或棉花球填塞出血处收缩黏膜的纱布或棉花球填塞出血处收缩黏膜的纱布或棉花球填塞出血处收缩黏膜的纱布或棉花球填塞出血处收缩黏膜血管而止血。血管而止血。血管而止血。血管而止血。6/29/202418A.与局麻药配伍4.局部应用B.局部止血8/12/20235.青光眼青光眼2%AD溶液局部应用于眼部，收缩睫状体溶液局部应用于眼部，收缩睫状体血管，从而减少房水生成；血管，从而减少房水生成；降低眼内压降低眼内压治疗开角型青光眼治疗开角型青光眼6/29/2024195.青光眼2%AD溶液局部应用于眼部，收缩睫状体降低眼内压治不良反应1.1.治疗量：心悸、出汗、皮肤苍白，焦虑、恐惧、不安、治疗量：心悸、出汗、皮肤苍白，焦虑、恐惧、不安、治疗量：心悸、出汗、皮肤苍白，焦虑、恐惧、不安、治疗量：心悸、出汗、皮肤苍白，焦虑、恐惧、不安、头痛及颤抖等中枢神经系统紊乱；头痛及颤抖等中枢神经系统紊乱；头痛及颤抖等中枢神经系统紊乱；头痛及颤抖等中枢神经系统紊乱；2.2.剂量过大：剂量过大：剂量过大：剂量过大：3.3.急剧升高血压，有引起脑血管破裂导致中风的危险；急剧升高血压，有引起脑血管破裂导致中风的危险；急剧升高血压，有引起脑血管破裂导致中风的危险；急剧升高血压，有引起脑血管破裂导致中风的危险；4.4.搏动性头痛；搏动性头痛；搏动性头痛；搏动性头痛；5.5.心律失常：心肌耗氧量增加，易引起心肌缺血和心心律失常：心肌耗氧量增加，易引起心肌缺血和心心律失常：心肌耗氧量增加，易引起心肌缺血和心心律失常：心肌耗氧量增加，易引起心肌缺血和心率失常，甚至心室纤颤；率失常，甚至心室纤颤；率失常，甚至心室纤颤；率失常，甚至心室纤颤；6.6.肺水肿：过量使用可引起肺水肿。肺水肿：过量使用可引起肺水肿。肺水肿：过量使用可引起肺水肿。肺水肿：过量使用可引起肺水肿。禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病及禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病及禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病及禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病及甲亢患者。甲亢患者。甲亢患者。甲亢患者。6/29/202420不良反应8/12/202320 多巴胺(dopamine,DA)DA为NA的前体物，药用为人工合成品。体内过程1.DA口服易在肠和肝中破坏，口服无效。2.静脉滴注给药，在体内易被MAO和COMT 所灭活，作用时间短。3.DA不易通过血脑屏障，外周给药无中枢作 用。6/29/202421 多巴胺(dopamine,DA药理作用药理作用作用机制：作用机制：激动激动 1 1、1 1及及DADA受体受体1.1.激动激动 1 1受体，皮肤、粘膜血管收缩，受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，其作用比血压升高，其作用比NANA弱，也不引起局弱，也不引起局部组织缺血坏死。部组织缺血坏死。2.2.激动激动 1 1受体受体,心收缩力增强，心输出量心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与增加，对心率影响较小，与ADAD、ISOISO比不比不 引起心率失常。引起心率失常。6/29/202422药理作用8/12/2023223.激动DA受体(1)肾血管扩张，由于DA激动D1受体而激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP含量增加而引起血管扩张。肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过增加，尿量增加，肾功能改善。(2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。6/29/2024233.激动DA受体8/12/202323临床应用1.1.治疗各种休克，是理想的抗休克药；尤其对伴有治疗各种休克，是理想的抗休克药；尤其对伴有治疗各种休克，是理想的抗休克药；尤其对伴有治疗各种休克，是理想的抗休克药；尤其对伴有心收缩功能低下、肾功能不全、周围血管阻力增高心收缩功能低下、肾功能不全、周围血管阻力增高心收缩功能低下、肾功能不全、周围血管阻力增高心收缩功能低下、肾功能不全、周围血管阻力增高而已补足血容量的休克患者疗效较好。而已补足血容量的休克患者疗效较好。而已补足血容量的休克患者疗效较好。而已补足血容量的休克患者疗效较好。因作用时间短，需静脉连续滴注给药，开始滴注速因作用时间短，需静脉连续滴注给药，开始滴注速因作用时间短，需静脉连续滴注给药，开始滴注速因作用时间短，需静脉连续滴注给药，开始滴注速度为度为度为度为25ug/kg/min25ug/kg/min，可根据需要逐渐增加用量。，可根据需要逐渐增加用量。，可根据需要逐渐增加用量。，可根据需要逐渐增加用量。2.2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。6/29/202424临床应用8/12/202324 麻黄碱(ephedrine)麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，麻黄碱是从中药麻黄中提取的生物碱，现已人工合成。现已人工合成。作用机制：作用机制：1.直接作用：激动直接作用：激动 1 1、2 2、1 1、2 2受体。受体。2.2.间接作用：促进神经末梢释放间接作用：促进神经末梢释放NANA。6/29/202425 麻黄碱(ephedrine)8/作用特点作用特点作用特点作用特点(与与与与AdAd比较）：比较）：比较）：比较）：1.1.化学性质稳定，口服有效。化学性质稳定，口服有效。化学性质稳定，口服有效。化学性质稳定，口服有效。2.2.与与与与ADAD相比，对心脏、血管、血压及支气管相比，对心脏、血管、血压及支气管相比，对心脏、血管、血压及支气管相比，对心脏、血管、血压及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久（维持平滑肌的作用弱、慢、持久（维持平滑肌的作用弱、慢、持久（维持平滑肌的作用弱、慢、持久（维持36h)36h)。3.3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精神兴奋，不安和失眠。为精神兴奋，不安和失眠。为精神兴奋，不安和失眠。为精神兴奋，不安和失眠。4.4.快速耐受性，与受体饱和及递质耗竭有关快速耐受性，与受体饱和及递质耗竭有关快速耐受性，与受体饱和及递质耗竭有关快速耐受性，与受体饱和及递质耗竭有关。6/29/202426作用特点(与Ad比较）：8/12/202326临床应用临床应用1.防治轻度支气管哮喘，对重症急性发防治轻度支气管哮喘，对重症急性发作明显无效。作明显无效。2.消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，消除鼻粘膜充血引起的鼻塞，0.51%溶液滴鼻。溶液滴鼻。3.防治低血压状态防治低血压状态4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤 粘膜症状。粘膜症状。6/29/202427临床应用8/12/202327 去甲肾上腺素去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)体内过程体内过程 本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不 宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般 采用采用静脉滴注静脉滴注给药。给药。二、二、受体受体受体激动药受体激动药6/29/202428 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norep 药理作用药理作用 作用机制：作用机制：对对 受体具有强大的激动作用受体具有强大的激动作用 对对 1 1受体激动作用较弱受体激动作用较弱 对对 2 2受体无作用受体无作用 激动突触前膜激动突触前膜 2 2受体，负反馈抑制受体，负反馈抑制NANA的释放。的释放。6/29/202429药理作用8/12/2023291.血管血管激动血管激动血管 1 1受体受体,使血管收缩使血管收缩,主要是小主要是小动脉、小静脉血管收缩；动脉、小静脉血管收缩；外周阻力增外周阻力增高，器官血流量减少。高，器官血流量减少。血管收缩强度顺序是：血管收缩强度顺序是：皮肤、粘膜血管皮肤、粘膜血管 肾脏血管肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管骨骼肌血管6/29/2024301.血管8/12/202330冠状血管舒张，血流量增加冠状血管舒张，血流量增加(1)(1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，腺苷具有心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，腺苷具有心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，腺苷具有心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。很强的冠状血管舒张作用。很强的冠状血管舒张作用。很强的冠状血管舒张作用。(2)(2)血压升高，提高了冠脉灌注压力。血压升高，提高了冠脉灌注压力。血压升高，提高了冠脉灌注压力。血压升高，提高了冠脉灌注压力。6/29/202431冠状血管舒张，血流量增加8/12/2023312.心脏心脏激动心脏激动心脏激动心脏激动心脏 1 1受体，心肌收缩力加强，传导加快，较受体，心肌收缩力加强，传导加快，较ADAD弱。弱。大剂量可引起心率失常，相对较大剂量可引起心率失常，相对较ADAD少见。少见。但在整体情况下：但在整体情况下：但在整体情况下：但在整体情况下：由于血压急剧升高由于血压急剧升高由于血压急剧升高由于血压急剧升高 反射性兴奋迷走神经反射性兴奋迷走神经反射性兴奋迷走神经反射性兴奋迷走神经 使心使心使心使心率减慢；率减慢；率减慢；率减慢；血管强烈收缩血管强烈收缩血管强烈收缩血管强烈收缩 总外周阻力增加总外周阻力增加总外周阻力增加总外周阻力增加 心输出量心输出量心输出量心输出量 不变或者下降不变或者下降不变或者下降不变或者下降6/29/2024322.心脏8/12/2023323.血压血压平均动脉压升高平均动脉压升高平均动脉压升高平均动脉压升高脉压差变大脉压差变大脉压差变大脉压差变大NANA兴奋心脏兴奋心脏兴奋心脏兴奋心脏收缩压升高，收缩压升高，收缩压升高，收缩压升高，舒张压不变，舒张压不变，舒张压不变，舒张压不变，血管收缩不明显血管收缩不明显血管收缩不明显血管收缩不明显A.A.小剂量小剂量小剂量小剂量收缩压和收缩压和收缩压和收缩压和舒张压升高舒张压升高舒张压升高舒张压升高平均动脉压升高明显平均动脉压升高明显平均动脉压升高明显平均动脉压升高明显脉压差变小脉压差变小脉压差变小脉压差变小B.B.大剂量大剂量大剂量大剂量血管强烈收缩血管强烈收缩血管强烈收缩血管强烈收缩6/29/2024333.血压平均动脉压升高NA兴奋心脏收缩压升高，舒张压不变，血临床应用1.休克休克 A.A.主要用于各种休克早期血压骤降：小剂量主要用于各种休克早期血压骤降：小剂量主要用于各种休克早期血压骤降：小剂量主要用于各种休克早期血压骤降：小剂量NANA短时短时短时短时间静滴，使收缩压维持在间静滴，使收缩压维持在间静滴，使收缩压维持在间静滴，使收缩压维持在90mmHg90mmHg左右，保证心、脑左右，保证心、脑左右，保证心、脑左右，保证心、脑等重要器官的血液供应。等重要器官的血液供应。等重要器官的血液供应。等重要器官的血液供应。B.B.还可用于补足血容量后血压仍不能回升者，或者外还可用于补足血容量后血压仍不能回升者，或者外还可用于补足血容量后血压仍不能回升者，或者外还可用于补足血容量后血压仍不能回升者，或者外周阻力明显降低及心排出量减少者，如心源性休克。周阻力明显降低及心排出量减少者，如心源性休克。周阻力明显降低及心排出量减少者，如心源性休克。周阻力明显降低及心排出量减少者，如心源性休克。2.上消化道出血上消化道出血 1 13mgNA3mgNA，适当稀释后口服，在食管或胃内因局部，适当稀释后口服，在食管或胃内因局部，适当稀释后口服，在食管或胃内因局部，适当稀释后口服，在食管或胃内因局部作用收缩黏膜血管，治疗食管出血及胃出血。作用收缩黏膜血管，治疗食管出血及胃出血。作用收缩黏膜血管，治疗食管出血及胃出血。作用收缩黏膜血管，治疗食管出血及胃出血。6/29/202434临床应用2.上消化道出血8/12/202334 不良反应不良反应不良反应不良反应 1 1.局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死 局部血管强烈收缩引起；局部血管强烈收缩引起；局部血管强烈收缩引起；局部血管强烈收缩引起；停止滴注，热敷原滴注部位，并用停止滴注，热敷原滴注部位，并用停止滴注，热敷原滴注部位，并用停止滴注，热敷原滴注部位，并用酚妥拉明或局麻酚妥拉明或局麻酚妥拉明或局麻酚妥拉明或局麻药普鲁卡因作局部浸润注射，以扩张血管，防止组织药普鲁卡因作局部浸润注射，以扩张血管，防止组织药普鲁卡因作局部浸润注射，以扩张血管，防止组织药普鲁卡因作局部浸润注射，以扩张血管，防止组织坏死。坏死。坏死。坏死。2.2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 肾血管强烈收缩，肾血流量减少，少尿或尿闭；用肾血管强烈收缩，肾血流量减少，少尿或尿闭；用肾血管强烈收缩，肾血流量减少，少尿或尿闭；用肾血管强烈收缩，肾血流量减少，少尿或尿闭；用药期间尿量不低于药期间尿量不低于药期间尿量不低于药期间尿量不低于25ml/h25ml/h，否则立即减量或停用，必，否则立即减量或停用，必，否则立即减量或停用，必，否则立即减量或停用，必要时用甘露醇脱水利尿。要时用甘露醇脱水利尿。要时用甘露醇脱水利尿。要时用甘露醇脱水利尿。3.3.停药后血压下降停药后血压下降停药后血压下降停药后血压下降 长期滴注突然停药，可引起血压下降；应逐渐减少长期滴注突然停药，可引起血压下降；应逐渐减少长期滴注突然停药，可引起血压下降；应逐渐减少长期滴注突然停药，可引起血压下降；应逐渐减少用量和减慢滴注速度而后停药。用量和减慢滴注速度而后停药。用量和减慢滴注速度而后停药。用量和减慢滴注速度而后停药。禁用于高血压、动脉硬化、冠心病、少尿或无尿者。禁用于高血压、动脉硬化、冠心病、少尿或无尿者。禁用于高血压、动脉硬化、冠心病、少尿或无尿者。禁用于高血压、动脉硬化、冠心病、少尿或无尿者。6/29/202435不良反应8/12/202335 间羟胺 (metaraminol;阿拉明,aramine)为人工合成品为人工合成品为人工合成品为人工合成品作用机制：作用机制：作用机制：作用机制：1.1.直接作用于直接作用于直接作用于直接作用于 1 1受体和受体和 1 1受体。受体。1 1受体作用较弱。受体作用较弱。2.2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取，进入囊泡，置换囊泡中的泡，置换囊泡中的泡，置换囊泡中的泡，置换囊泡中的NANA，促进，促进，促进，促进NANA释放释放释放释放。6/29/202436 作用特点：1 1.间羟胺收缩血管作用及升高血压作用比间羟胺收缩血管作用及升高血压作用比间羟胺收缩血管作用及升高血压作用比间羟胺收缩血管作用及升高血压作用比NANA弱弱弱弱，因不被因不被因不被因不被MAOMAO灭活，故升压作用灭活，故升压作用灭活，故升压作用灭活，故升压作用持久持久持久持久。为。为。为。为NANA的代的代的代的代用品，用于各种休克的早期。用品，用于各种休克的早期。用品，用于各种休克的早期。用品，用于各种休克的早期。2.2.1 1受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。3.3.本品化学性质稳定，因本品化学性质稳定，因收缩血管作用较弱，可收缩血管作用较弱，可收缩血管作用较弱，可收缩血管作用较弱，可肌注，不引起局部组织缺血坏死。对肾血管无明肌注，不引起局部组织缺血坏死。对肾血管无明肌注，不引起局部组织缺血坏死。对肾血管无明肌注，不引起局部组织缺血坏死。对肾血管无明显收缩作用，不引起急性肾功能衰竭。显收缩作用，不引起急性肾功能衰竭。显收缩作用，不引起急性肾功能衰竭。显收缩作用，不引起急性肾功能衰竭。6/29/202437作用特点：8/12/202337 去氧肾上腺素 (苯氧肾上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)甲氧明(methoxamine)作用机制与间羟胺相似，不易被作用机制与间羟胺相似，不易被作用机制与间羟胺相似，不易被作用机制与间羟胺相似，不易被MAOMAO灭活，与灭活，与灭活，与灭活，与NANA比较，升血压作用比较，升血压作用比较，升血压作用比较，升血压作用弱而持久弱而持久弱而持久弱而持久，可用于抗休克，可用于抗休克，可用于抗休克，可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。治疗。静脉点滴、肌注均可。治疗。静脉点滴、肌注均可。治疗。静脉点滴、肌注均可。肾血管收缩及肾血流量减少比肾血管收缩及肾血流量减少比肾血管收缩及肾血流量减少比肾血管收缩及肾血流量减少比NANA更明显。更明显。更明显。更明显。6/29/202438 去氧肾上腺素8/12/2临床应用临床应用1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。2.阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神阵发性室上性心动过速，升压时通过迷走神经反射性心率减慢。经反射性心率减慢。3.扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。扩瞳，为快速短效扩瞳药，常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌的兴奋瞳孔开大肌的 1 1受体，使瞳孔扩大。比阿受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。6/29/202439临床应用8/12/202339 异丙肾上腺素(isoprenaline,ISO)药用为人工合成品药用为人工合成品药用为人工合成品药用为人工合成品体内过程体内过程 1.1.口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而失口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而失口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而失口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而失活。活。活。活。2.2.气雾剂吸入给药，吸收较快；舌下给药，舌下静脉气雾剂吸入给药，吸收较快；舌下给药，舌下静脉气雾剂吸入给药，吸收较快；舌下给药，舌下静脉气雾剂吸入给药，吸收较快；舌下给药，舌下静脉丛吸收；静脉滴注给药因不被丛吸收；静脉滴注给药因不被丛吸收；静脉滴注给药因不被丛吸收；静脉滴注给药因不被MAOMAO所代谢，作用时间所代谢，作用时间所代谢，作用时间所代谢，作用时间较长。较长。较长。较长。三、三、受体受体受体激动药受体激动药6/29/202440 异丙肾上腺素(isoprenaline,IS药理作用作用机制：激动激动 受体，对受体，对 1 1、2 2受体无选择性，强度受体无选择性，强度相等；对相等；对 受体无作用。受体无作用。1.1.兴奋心脏兴奋心脏 激动激动 1 1受体，其作用比受体，其作用比NANA、ADAD强。强。6/29/202441药理作用8/12/2023412.舒张血管舒张血管 激动血管激动血管激动血管激动血管 2 2 2 2受体，受体，受体，受体，骨骼肌骨骼肌骨骼肌骨骼肌血管扩张，冠状血管扩张血管扩张，冠状血管扩张血管扩张，冠状血管扩张血管扩张，冠状血管扩张，血流量增加。，血流量增加。，血流量增加。，血流量增加。3.3.影响血压影响血压 静脉滴注静脉滴注静脉滴注静脉滴注2 2 2 210ug/kg10ug/kg10ug/kg10ug/kg时，兴奋心脏和外周血管扩时，兴奋心脏和外周血管扩时，兴奋心脏和外周血管扩时，兴奋心脏和外周血管扩张，收缩压升高而舒张压略微下降，平均动脉压降低；张，收缩压升高而舒张压略微下降，平均动脉压降低；张，收缩压升高而舒张压略微下降，平均动脉压降低；张，收缩压升高而舒张压略微下降，平均动脉压降低；冠脉流量增大；冠脉流量增大；冠脉流量增大；冠脉流量增大；静脉滴注较大剂量时，静脉和微循环血管明显扩静脉滴注较大剂量时，静脉和微循环血管明显扩静脉滴注较大剂量时，静脉和微循环血管明显扩静脉滴注较大剂量时，静脉和微循环血管明显扩张，有效血容量下降，回心血量减少，则舒张压和收张，有效血容量下降，回心血量减少，则舒张压和收张，有效血容量下降，回心血量减少，则舒张压和收张，有效血容量下降，回心血量减少，则舒张压和收缩压均降低；冠脉灌注压降低有效流量不增加。缩压均降低；冠脉灌注压降低有效流量不增加。缩压均降低；冠脉灌注压降低有效流量不增加。缩压均降低；冠脉灌注压降低有效流量不增加。6/29/2024422.舒张血管8/12/2023424.4.舒张支气管舒张支气管 支气管痉挛：支气管痉挛：支气管痉挛：支气管痉挛：激动激动激动激动支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌支气管平滑肌 2 2 2 2受体，受体，受体，受体，舒张支气管，缓解支气管痉挛；强于舒张支气管，缓解支气管痉挛；强于舒张支气管，缓解支气管痉挛；强于舒张支气管，缓解支气管痉挛；强于ADADADAD；还可抑制过敏介质释放；还可抑制过敏介质释放；还可抑制过敏介质释放；还可抑制过敏介质释放；支气管黏膜血管：无收缩作用；差于支气管黏膜血管：无收缩作用；差于支气管黏膜血管：无收缩作用；差于支气管黏膜血管：无收缩作用；差于ADADADAD。6/29/2024434.舒张支气管8/12/202343临床应用1.1.支气管哮喘：支气管哮喘：支气管哮喘：支气管哮喘：用于控制支气管哮喘急性发作，疗效快而强，用于控制支气管哮喘急性发作，疗效快而强，用于控制支气管哮喘急性发作，疗效快而强，用于控制支气管哮喘急性发作，疗效快而强，舌下或气雾给药。舌下或气雾给药。舌下或气雾给药。舌下或气雾给药。2.2.房室传导阻滞：房室传导阻滞：房室传导阻滞：房室传导阻滞：静脉滴注治疗静脉滴注治疗静脉滴注治疗静脉滴注治疗、度房室传导阻滞。度房室传导阻滞。度房室传导阻滞。度房室传导阻滞。3 心脏聚停：心脏聚停：心室内注射可用于溺水、电击、麻醉意外及药物中毒心室内注射可用于溺水、电击、麻醉意外及药物中毒心室内注射可用于溺水、电击、麻醉意外及药物中毒心室内注射可用于溺水、电击、麻醉意外及药物中毒等导致的心脏骤停，适用于心室自身节律缓慢、高度等导致的心脏骤停，适用于心室自身节律缓慢、高度等导致的心脏骤停，适用于心室自身节律缓慢、高度等导致的心脏骤停，适用于心室自身节律缓慢、高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发的心脏骤停。常房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发的心脏骤停。常房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发的心脏骤停。常房室传导阻滞或窦房结功能衰竭并发的心脏骤停。常与与与与NANA或间羟胺等收缩血管升高血压的药物合用。或间羟胺等收缩血管升高血压的药物合用。或间羟胺等收缩血管升高血压的药物合用。或间羟胺等收缩血管升高血压的药物合用。6/29/202444临床应用8/12/202344不良反应 1.1.心悸、头晕。心悸、头晕。心悸、头晕。心悸、头晕。2.2.心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。3.3.休克：休克：休克：休克：适用于血容量已补足而心输出量较低、外周阻适用于血容量已补足而心输出量较低、外周阻适用于血容量已补足而心输出量较低、外周阻适用于血容量已补足而心输出量较低、外周阻力较高的休克患者，以增加心输出量和扩张外周血力较高的休克患者，以增加心输出量和扩张外周血力较高的休克患者，以增加心输出量和扩张外周血力较高的休克患者，以增加心输出量和扩张外周血管。管。管。管。6/29/202445不良反应3.休克：8/12/202345 多巴酚丁胺(dobutamine)药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。作用机制：选择性选择性激动激动 1 1受体，为受体，为 1 1受体激动药，加强受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。心收缩力和增加心输出量。对对 2 2受体作用很弱，对受体作用很弱，对 1 1受体几无作用。受体几无作用。与与ISOISO比较，比较，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，多巴酚丁胺正性肌力作用显著，不增加心肌氧耗和心率不增加心肌氧耗和心率。6/29/202446 多巴酚丁胺(dobutamine)8/临床应用临床应用1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。力衰竭。特点是特点是选择性选择性选择性选择性激动激动 1 1受体，增加心收缩力和心输受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和不增加心肌氧耗。这是不增加心肌氧耗。这是多巴酚丁胺治疗多巴酚丁胺治疗多巴酚丁胺治疗多巴酚丁胺治疗心力衰竭心力衰竭的主要依据。的主要依据。ISO不能用于心力衰竭不能用于心力衰竭6/29/202447临床应用8/12/2023472.抗休克，其疗效优于抗休克，其疗效优于ISO,且较安全。且较安全。不良反应不良反应可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。应。剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。耗。6/29/2024482.抗休克，其疗效优于ISO,且较安全。8/12/202342受体激动药 奥西那林奥西那林(metaproterenol)、特布他林、特布他林(terbutaline)、沙定胺醇、沙定胺醇(salbutamol)、克仑特罗克仑特罗(clenbuterol)、沙美特罗、沙美特罗(salmeterol)，主要治疗哮喘等。，主要治疗哮喘等。6/29/2024492受体激动药 奥西那林(metaproterenol)、特去甲肾上腺素去甲肾上腺素肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素异丙肾上腺素间羟胺间羟胺多巴胺多巴胺麻黄碱麻黄碱6/29/202450去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素间羟胺多巴胺麻黄碱8/12/1.1.肾上腺素受体激动药分类及其代表药肾上腺素受体激动药分类及其代表药 是什么？是什么？2.2.肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、异肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及其丙肾上腺素的药理作用、临床应用及其不良反应各是什么？不良反应各是什么？思考题思考题6/29/2024511.肾上腺素受体激动药分类及其代表药思考题8/12/2023个人观点供参考，欢迎讨论！个人观点供参考，欢迎讨论！