肾上腺素受体激动药3ppt课件

第十章肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药31第十章肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药31目的要求：1.掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应。2.熟悉肾上腺素受体激动药分类及同类药物的特点。肾上腺素受体激动药32目的要求：1.掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上重点：1.去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应难点：1.去甲肾上腺素、肾上腺素对血压的影响肾上腺素受体激动药33重点：1.去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和异丙肾上腺素的药理第一节构效关系及分类肾上腺素受体激动药34第一节构效关系及分类肾上腺素受体激动药34一、构效关系肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonists)，又称拟肾上腺素药(adrenomimeticdrugs)1.基本结构是-苯乙胺。2.不同基团取代末端氨基、或位的碳原子上的氢，人工合成多种药理作用和肾上腺素相似的衍生物。肾上腺素受体激动药35一、构效关系肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药35儿茶酚和儿茶酚胺的结构儿茶酚(catechol)儿茶酚胺(catecholamine，CA)肾上腺素受体激动药36儿茶酚和儿茶酚胺的结构儿茶酚(catechol)肾上腺素受体化学结构和受体选择性肾上腺素受体激动药37化学结构和受体选择性肾上腺素受体激动药37二、分类：1.受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明2.、受体激动药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱3.受体激动药异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、沙丁胺醇肾上腺素受体激动药38二、分类：1.受体激动药肾上腺素受体激动药38第二节受体激动药肾上腺素受体激动药39第二节受体激动药肾上腺素受体激动药39去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）【来源、化学及结构】也称正肾上腺素。也可由肾上腺髓质少量分泌。肾上腺素受体激动药310去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norep【体内过程】1吸收易被碱性肠液、肠粘膜、肝脏代谢。2分布受NA能神经支配的心血管、肾上腺髓质等组织。肾上腺素受体激动药311【体内过程】1吸收肾上腺素受体激动药3113.代谢：儿茶酚胺的代谢MAO肾上腺素受体激动药3123.代谢：儿茶酚胺的代谢MAO肾上腺素受体激动药3124.排泄：尿中VMA占代谢物总量的90原形：4-16与葡萄糖醛酸或硫酸结合的NA：8肾上腺素受体激动药3134.排泄：尿中VMA占代谢物总量的90肾上腺素受体【药理作用】主要激动受体，对1受体有较弱激动作用，对2受体几无作用。1血管:血管收缩：激动1受体。a.皮肤粘膜血管收缩最明显。b.肾脏血管的收缩作用。c.脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管的收缩作用较弱。肾上腺素受体激动药314【药理作用】主要激动受体，对1受体有较弱激动作血管舒张：冠状血管：a.代谢产物（如腺苷）增加b.血压升高，灌注压力提高肾上腺素受体激动药315血管舒张：冠状血管：肾上腺素受体激动药3152.心脏:兴奋心脏。但在整体情况下，心率可反射性减慢。3.血压：a.小剂量：收缩压升高，舒张压升高不明显，脉压加大。b.较大剂量：收缩压升高，舒张压明显升高，脉压缩小。肾上腺素受体激动药3162.心脏:兴奋心脏。肾上腺素受体激动儿茶酚胺作用比较图肾上腺素受体激动药317儿茶酚胺作用比较图肾上腺素受体激动药3174.其它对代谢影响较弱，大剂量时才出现血糖升高，对中枢作用较肾上腺素弱。肾上腺素受体激动药3184.其它对代谢影响较弱，大剂量时才出现血糖升高【临床应用】1.休克主要用于早期神经源性休克。也可用于休克经补足血容量血压仍不能回升者。肾上腺素受体激动药319【临床应用】1.休克肾上腺素受体激动药3192.治疗低血压用于受体阻断药中毒引起的低血压，而不宜选用肾上腺素。嗜铬细胞瘤切除后的低血压。肾上腺素受体激动药3202.治疗低血压用于受体阻断药中毒引起的低血压，而不宜选用3.上消化道出血及局部止血取本品13mg，适当稀释后口服，在食道或胃内因局部作用收缩粘膜血管，产生止血效果。局部止血用棉纱蘸0.002的NA按压止血。肾上腺素受体激动药3213.上消化道出血及局部止血取本品13mg【不良反应】1.局部组织缺血环死：用普鲁卡因或受体阻断药如酚妥拉明作局部浸润注射，以扩张血管。热敷2.急性肾功能衰竭：滴注时间过长或剂量过大，故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。肾上腺素受体激动药322【不良反应】1.局部组织缺血环死：肾上腺素受体激动药322【禁忌证】高血压、动脉硬化症及器质性心脏及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。肾上腺素受体激动药323【禁忌证】高血压、动脉硬化症及器质性心脏及少间羟胺(metaraminol)又名阿拉明(aramine)，性质稳定。1.药理作用：直接激动受体，对1作用较弱。囊泡内置换作用，促进NA的释放。短时连续用药，产生快速耐受性肾血管：收缩较弱，但能显著减少肾血流量肾上腺素受体激动药324间羟胺(metaraminol)又名阿拉明(aramine)临床应用：1.各种休克早期。2.术后或脊椎麻醉后的休克。一般肌注、皮下注射严重者可静滴。肾上腺素受体激动药325临床应用：1.各种休克早期。肾上腺素受体激动药325去氧肾上腺素（phenylephedrine）新福林（neosynephrine）甲氧明（methoxamine，vasoxyl；甲氧胺methoxamedrine）肾上腺素受体激动药326去氧肾上腺素（phenylephedrine）肾上腺素受体激第三节、受体激动药肾上腺素受体激动药327第三节、受体激动药肾上腺素受体激动药327肾上腺素（adrenaline，AD）【来源及结构】也称副肾素，是肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的激素。药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取，或人工合成。理化性质与NA相似。肾上腺素受体激动药328肾上腺素（adrenaline，AD）【来源及结构】肾上腺素【体内过程】1.吸收：口服易在碱性肠液、肠粘膜、肝脏破坏，吸收很少，不能达到有效血药浓度。皮下注射因能收缩血管，故吸收缓慢。肌内注射的吸收远较皮下注射为快。2.分布、代谢、排泄：与去甲肾上腺素相似。肾上腺素受体激动药329【体内过程】1.吸收：肾上腺素受体激动药329【药理作用】激动和受体，产生较强的型和型作用。肾上腺素受体激动药330【药理作用】激动和受体，产生较强的型和型1.兴奋心脏：激动心脏1受体有利方面：舒张冠状血管，心肌供血增加；心排出量增加。不利方面：心肌耗氧量增加；大剂量或静注过快，可引起心律失常。肾上腺素受体激动药3311.兴奋心脏：激动心脏1受体肾上腺素受体激动药32.血管：血管收缩：主要作用于小动脉，毛细血管前括约肌。a.皮肤粘膜血管：收缩最强烈。b.内脏血管：尤其肾血管，收缩显著。c.脑、肺血管：收缩十分微弱。肾上腺素受体激动药3322.血管：血管收缩：肾上腺素受体激动药332血管舒张：a.骨骼肌血管：21b.肝脏血管：21c.冠状血管：2受体激动代谢产物增加灌注压增加肾上腺素受体激动药333血管舒张：a.骨骼肌血管：21肾上腺素受体激动药3.血压：收缩压升高：心脏兴奋：激动1受体。舒张压：a.不变或稍降：治疗量:0.5-1mg，ih低浓度静脉滴注：每分钟滴入10gb.升高：较大剂量。肾上腺素受体激动药3343.血压：收缩压升高：肾上腺素受体激动药3344.平滑肌：支气管舒张：a.激动2受体。b.抑制肥大细胞释放过敏性物质。c.支气管粘膜血管收缩：激动1抑制胃肠平滑肌：激动2受体a.张力降低。b.幅度下降。c.自发性收缩频率降低。肾上腺素受体激动药3354.平滑肌：支气管舒张：肾上腺素受体激动药335子宫：a.与性周期、充盈状态、剂量有关。b.妊娠末期能抑制子宫的张力和收缩。膀胱：a.逼尿肌舒张：2激动b.三角肌和括约肌收缩：1激动肾上腺素受体激动药336子宫：a.与性周期、充盈状态、剂量有关。肾上腺素受体激动药5.代谢：能提高机体代谢，可使耗氧量增加20%血糖升高：a.激动1和2受体，肝糖原分解。b.降低外周组织对葡萄糖的摄取：与抑制胰岛素的释放有关。血中游离脂肪酸升高：与激动1、3受体有关。肾上腺素受体激动药3375.代谢：能提高机体代谢，可使耗氧量增加20%肾上腺素【临床应用】1.心脏骤停2.过敏性疾病 过敏性休克 血管神经性水肿及血清病3.支气管哮喘肾上腺素受体激动药338【临床应用】1.心脏骤停肾上腺素受体激动药3384.与局麻药配伍及局部止血1：25万浓度，一次用量不超过0.3mg。5.青光眼促进房水吸收肾上腺素受体激动药3394.与局麻药配伍及局部止血1：25万浓度，一次用量不【不良反应和禁忌证】1.主要不良反应:心悸、烦躁、头痛和血压升高等，血压剧升有发生脑溢血的危险，老人慎用。也能引起心律失常，甚至心室纤颤，故应严格掌握剂量。2.禁忌症：高血压，器质性心脏病。糖尿病和甲状腺功能亢进症等。肾上腺素受体激动药340【不良反应和禁忌证】1.主要不良反应:肾上腺素受体激动药34多巴胺(dopamine，DA)：【药理作用】激动、DA受体，促进NA释放。肾上腺素受体激动药341多巴胺(dopamine，DA)：【药理作用】肾上腺素受体1.心血管：低浓度：激动D1受体肾、肠系膜血管、冠脉血管舒张高浓度：激动1受体a.收缩压升高：心缩力增加，心排出量增加。b.舒张压：影响轻微。c.心排出量增加的同时，肾、肠系膜血管舒张。肾上腺素受体激动药3421.心血管：低浓度：激动D1受体肾上腺素受体激动药342药浓过高：激动1受体，血管收缩，血压升高。2.肾脏：低浓度：激动D1受体肾血管舒张，肾血流量增加，滤过率增加。排钠利尿：可能是激动肾小管D1受体。大剂量：激动1受体肾血管收缩明显。肾上腺素受体激动药343药浓过高：激动1受体，血管收缩，血压升高。肾上腺【临床应用】各种休克：感染性中毒休克、心源性休克、出血性休克。作用时间短，需静滴，最初滴注速度2-5g/Kg肾上腺素受体激动药344【临床应用】各种休克：肾上腺素受体激动药344【不良反应】1.一般较轻，偶见恶心、呕吐。2.过量或滴注过快，可出现心动过速、心律失常、肾血管收缩导致肾功下降等。此时应减慢滴速或停药。肾上腺素受体激动药345【不良反应】1.一般较轻，偶见恶心、呕吐。肾上腺素受体激动药麻黄碱(ephedrine):1.特点：激动1、2、1、2受体，促进NA释放性质稳定，口服有效。作用弱而持久。中枢作用较显著。易产生快速耐受性。肾上腺素受体激动药346麻黄碱(ephedrine):1.特点：肾上腺素受体激动药32.应用：预防支气管哮喘或轻症治疗。鼻粘膜充血引起的鼻塞：0.5%-1%溶液滴鼻。防治某些低血压状态。缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状肾上腺素受体激动药3472.应用：预防支气管哮喘或轻症治疗。肾上腺素受体激动药3第四节受体激动药肾上腺素受体激动药348第四节受体激动药肾上腺素受体激动药348分类：1.1、2受体激动药异丙肾上腺素2.1受体激动药多巴酚丁胺3.2受体激动药沙丁胺醇肾上腺素受体激动药349分类：1.1、2受体激动药肾上腺素受体激动药349异丙肾上腺素(isoprenaline，ISP)【药理作用】1.兴奋心脏：激动受体，对1、2受体无选择性。肾上腺素受体激动药350异丙肾上腺素(isoprenaline，ISP)肾上腺素受2.血管和血压：血管舒张：骨骼肌血管，肾、肠系膜血管，冠状血管。血压：a.收缩压：升高。b.舒张压：降低。肾上腺素受体激动药3512.血管和血压：血管舒张：肾上腺素受体激动药3513.支气管平滑肌较肾上腺素作用略强。激动2受体，抑制组胺的释放。4.其它：增加组织耗氧量。血中游离脂肪酸升高。血糖升高：较弱。中枢兴奋作用微弱：不易透过血脑屏障肾上腺素受体激动药3523.支气管平滑肌较肾上腺素作用略强。肾上腺素受体激动【临床应用】1.心脏骤停常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。2.缓慢型心律失常治窦性心动过缓窦房阻滞、房室阻滞3.支气管哮喘肾上腺素受体激动药353【临床应用】1.心脏骤停肾上腺素受体激动药3534.感染性休克：适用于中心静脉压高、心排出量低者。注意补足血容量及心脏毒性。肾上腺素受体激动药3544.感染性休克：适用于中心静脉压高、心排出量低者。肾【不良反应】1.常见心悸、头晕2.过量可致心律失常3.禁用于冠心病、心肌炎、甲亢。肾上腺素受体激动药355【不良反应】1.常见心悸、头晕肾上腺素受体激动药355多巴酚丁胺（dobutamine）1.主要激动1受体2.用于心衰、休克3.可引起血压升高、心悸、头痛、气短、心律失常、心肌梗死等。肾上腺素受体激动药356多巴酚丁胺（dobutamine）1.主要激动1受体肾上腺此课件下载可自行编辑修改，供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！肾上腺素受体激动药357此课件下载可自行编辑修改，供参考！肾上腺素受体激动药357