理解巴比妥类的作用特点用途及急性中毒的解救原则课件

理解巴比妥类的作用特点用途及急性中毒的解救原则理解巴比妥类的作用特点用途1镇静催眠药镇静药:使烦躁不安、兴奋兴奋的病人恢复安静的药物(小剂量)催眠药:引起近似生理性睡眠的药物(大剂量)苯二氮卓类巴比妥类其他类镇静催眠药镇静药:使烦躁不安、兴奋兴奋的病人恢复安静的药物(2睡 眠 时 相1、慢波睡眠时相呼吸和循环功能稳定没有眼球快速运动。促进生长和体力恢复5-HT可调节慢波睡眠2、快波睡眠时相肌肉充分松弛,血压升高,心率和呼吸加快,并伴有眼球快速运动,做梦。促进精力恢复NA可调节快波睡眠睡 眠 时 相1、慢波睡眠时相2、快波睡眠时相3觉醒状态快波睡眠慢波睡眠觉醒状态快波睡眠慢波睡眠4理解巴比妥类的作用特点用途及急性中毒的解救原则课件5理解巴比妥类的作用特点用途及急性中毒的解救原则课件6一、苯二氮卓类-地西泮(安定)1 1、体内过程 口服吸收迅速而完全,肌注吸收慢而不规则。蛋白结合率较高(99%)。分布容积大,老年患者更为明显。主要经肾排泄,亦可经胆汁排泄形成肝肠循环,连续用药易引起蓄积。可经胎盘屏障和乳汁排泄。一、苯二氮卓类-地西泮(安定)1、体内过程7 2 2、作 用 与 用 途抗焦虑镇静催眠抗惊厥抗癫痫中枢性肌松作用 小于镇静量即有良好的抗焦虑作用,主要用于治疗焦虑症。机理:主要是抑制调节情绪反应的边缘系统的 BDZ受体 特点镇静作用发生快而确实;对快动眼睡眠时相影响小;加大剂量也不引起麻醉;治疗指数高,安全范围大;中枢性肌松作用也有利于镇静 催眠;无诱导肝药酶作用;较少产生耐受性和依赖性。可用于各种失眠(首选药)和麻醉前给药和心脏电击复 律或内镜检查前给药。临床上用于治疗破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥;控制癫痫持续状态疗效 好、显效快、是首选药 脑血管意外或脊髓损伤肌张力引起的中枢性肌强直。缓解关节病变、腰肌劳损等局部病变所致的肌肉痉挛。2、作 用 与 用 途抗焦虑 小于镇静量即有良好的抗8 2、5mg 5、0 mg 7、5 mg 10、0 mg抗焦虑镇静催眠抗惊厥抗癫痫中枢性肌肉 松弛作用 2、5mg 5、0 mg 7、5 mg 19 3 3、作 用 机 制 苯二氮卓类药物与 BDZ BDZ 受体结合后,促进 GABAGABA(r-r-氨基丁酸)与 GABAGABA 受体结合,使CICI通道开放频率增加,CICI内流增多,导致突触后膜超极化,从而增强GABAGABA的中枢抑制效应。苯二氮卓类药物与10苯二氮卓类药物作用机制示意图 苯二氮卓类药物作用机制示意图 11 BDZBDZ与受体结合后能够增强与促进脑内A A型-氨基丁酸(GABAGABA)神经的功能。GABAAGABAA受体与离子通道偶联,激活受体后,增进Cl-Cl-通道的开放频率,使Cl-Cl-跨膜流动增加,使膜超极化,降低神经元的兴奋性。BDZ与受体结合后能够增强与促进脑内A型-氨基丁酸12 4 4、不 良 反 应(1 1)中枢抑制症状(后遗效应)(2 2)药物依赖性 (3 3)急性中毒(4 4)禁忌症(5 5)药物相互作用 嗜睡、乏力、头昏,过量可引起共济失 调、昏迷、呼吸抑 制。高速、高空和技巧 性操作者慎用。w久服可产生依赖性,停药时出现反跳和 戒断症状。w应小剂量短期使用 和间断用药,停药 时应逐渐减量。w静注过快可致呼吸和循环功能抑制,应缓慢注射。w用特异性解毒药氟马 西尼解救(中枢性苯 二氮卓受体拮抗药)w 急性青光眼、重症肌无力、孕妇、哺乳妇及6个月以下婴儿禁用,心肺功能减退者慎用。w 加重中枢抑制药作用合用时应降低剂量。w受药酶诱导剂和药酶抑制剂的影响 4、不 良 反 应(1)中枢抑制症状(后遗效应)13【用药指导】1 1、明确用药指征,分析失眠原因,针对病因治疗,药物治疗仅作为辅助手段,同时采取心理疗法、运动疗法。建议病人改变不利于睡眠的生活方式,增加体力活动,调整心理状态,有规律的作息,尽量用非药物方法缓解焦虑和失眠问题。【用药指导】1、明确用药指征,分析失眠原因,针对病因治疗,药14【用药指导】2 2、交替使用各种药物,防止滥用和长期用药,长期用药幸免突然停药。告诉病人长期应用本类药物易产生依赖性;饮酒会增强药物毒性,烟、酒、茶、咖啡等饮品能影响睡眠;提醒病人用药后不要从事架车、操作机器或登高作业。【用药指导】2、交替使用各种药物,防止滥用和长期用药,长期用15【用药指导】3 3、静脉注射地西泮应缓慢,以免引起血压过低、呼吸抑制等不良反应。肌内注射宜深部肌内注射,注意勿误入血管。【用药指导】3、静脉注射地西泮应缓慢,以免引起血压过低、呼吸16其它镇静催眠的作用特点及用途药 物作 用 特 点临 床 应 用氯氮卓作用比安定弱,口服吸收慢但特别完全。主要治疗焦虑症和神经官能症。硝西泮抗焦虑、抗惊厥作用强,镇静催眠作用弱。尤其适用于婴儿痉挛及肌阵挛性癫痫。氟西泮口服易吸收,催眠作用强。尤其适用于其它催眠药不能耐受的病人。三唑仑口服易吸收,催眠作用强效、速效。适用于各种类型的失眠。艾司唑仑作用较三唑仑广,有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用,还有镇痛和抗癫痫作用。可用于各种原因如神经衰弱精神负担、更年期综合征等引起的失眠,焦虑症、癫痫神经性和手术外伤性疼痛。其它镇静催眠的作用特点及用途药 物作 用 特 点临 床 17理解巴比妥类的作用特点用途及急性中毒的解救原则课件18 二、巴比妥类1、分子结构巴比妥类为巴比妥酸的衍生物,呈弱酸性。母核巴比妥酸需被不同基团取代后才有中枢抑制作用。二、巴比妥类1、分子结构19巴比妥类分类、作用及用途类别药 物 脂溶性显效时间(min)持续时间(h)主要用途长效类苯巴比妥3306068抗惊厥抗癫痫中效类 戊巴比妥39153036抗 惊 厥异戊巴比妥42153036镇静催眠短效类司可巴比妥521523抗 惊 厥镇静催眠超短效类硫 喷 妥580立 即0、25静脉麻醉巴比妥类分类、作用及用途类别药 物 脂溶性显效时间(20【药理作用】剂 量小大镇 静临床上主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉前给药。现已不用作催眠药使用。易产生依赖性、成瘾性。催 眠抗癫痫抗惊厥麻 醉致 死10倍催眠量可引起呼吸中枢麻痹而致死。【药理作用】剂 量小大镇 静临床上主要用21镇静催眠抗惊厥抗癫痫苯巴比妥麻醉麻痹剂 量镇催抗惊厥抗苯巴比妥麻麻剂 量223 3、与苯二氮卓类区别(1 1)作用与用途可用于麻醉,如硫喷妥钠用于静脉麻醉可用于治疗新生儿脑核性黄疸(典型的肝药酶诱导剂)无中枢性肌松作用(2 2)不良反应后遗反应较重。缩短快动眼睡眠时相(REMS),易引起反跳现象。过量可抑制呼吸,甚至导致死亡。过敏反应。3、与苯二氮卓类区别(1)作用与用途234 4、急性中毒的解救1、排除毒物 洗 胃:0、9%氯化钠 1:2000高锰酸钾 导 泻:硫酸钠(禁用硫酸镁！)促进排泄:静滴碳酸氢钠或利尿药,或甘露醇2、支持和对症治疗:维持呼吸功能:吸氧、必要时进行人工呼吸 维持循环功能:输液或用升压药维持血压 注意给患者保温并加强护理。4、急性中毒的解救1、排除毒物24用药指导 1 1、本类药物目前不再用于催眠,主要用于抗癫痫、抗惊厥和复方制剂中。2 2、使用时严格按精神药品进行管理,严格控制,幸免长期使用;严格控制剂量和静脉注射速度,1010倍催眠剂量即可抑制呼吸,甚至致死。3 3、苯巴比妥是肝药酶诱导剂,配伍用药时能加速许多药物的代谢。用药指导 1、本类药物目前不再用于催眠,主要用于抗癫痫25感感谢您的聆听！您的聆听！感谢您的聆听！26