抗寄生虫病药药物化学-教学ppt课件

第十四章第十四章抗寄生虫病药（抗寄生虫病药（AntiparasticDrugs）第一节第一节驱肠虫药（驱肠虫药（AnthelminticDrugs）一、概述一、概述理想驱虫药的条件：理想驱虫药的条件：选择性高，对人体无害；选择性高，对人体无害；不易产生耐药性；不易产生耐药性；性质稳定；性质稳定；生产方便，价格低廉。生产方便，价格低廉。用于杀灭、驱除和预防寄生于宿主体内的各种寄生虫第十四章抗寄生虫病药（AntiparasticDr1二、化学结构分类及其代表药物二、化学结构分类及其代表药物1哌嗪类哌嗪类枸橼酸哌嗪枸橼酸哌嗪作用：通过麻痹蛔虫和饶虫，使其不能附着肠壁作用：通过麻痹蛔虫和饶虫，使其不能附着肠壁而被排除体外。而被排除体外。2.咪唑类咪唑类 左旋咪唑左旋咪唑结构结构二、化学结构分类及其代表药物2化学名化学名：S（-）-6-苯基苯基-2,3,5,6-四氢四氢-咪唑并咪唑并2,1-b噻唑噻唑理化检验理化检验：加加NaOH溶液煮沸后，加溶液煮沸后，加亚硝基铁氰化钠亚硝基铁氰化钠显显红色红色。水溶液遇碘产生水溶液遇碘产生红棕色红棕色沉淀。沉淀。用途用途：广谱驱虫药。广谱驱虫药。左旋咪唑的驱虫作用是混旋体（又称四咪唑）的左旋咪唑的驱虫作用是混旋体（又称四咪唑）的2倍。倍。化学名：3抗寄生虫病药药物化学-教学ppt课件4抗寄生虫病药药物化学-教学ppt课件54.三萜类三萜类川楝素川楝素治疗蛔虫病治疗蛔虫病4.三萜类治疗蛔虫病65.酚类酚类 鹤草酚鹤草酚-驱绦虫、蛔虫等驱绦虫、蛔虫等 氯硝柳胺氯硝柳胺-杀螺剂杀螺剂5.酚类7第二节第二节抗血吸虫和血丝虫病药抗血吸虫和血丝虫病药一、抗血吸虫药一、抗血吸虫药1.锑剂锑剂:没食子酸锑钠没食子酸锑钠2.非锑剂非锑剂 硝基呋喃类硝基呋喃类-治疗日本血吸虫病治疗日本血吸虫病呋喃西林呋喃西林 呋喃丙胺呋喃丙胺第二节抗血吸虫和血丝虫病药8吡喹酮吡喹酮(Praziquantel)治疗日本血吸虫病，剂量小、疗程短、副作用小治疗日本血吸虫病，剂量小、疗程短、副作用小左旋体活性大于右旋体，消旋体给药。左旋体活性大于右旋体，消旋体给药。吡喹酮(Praziquantel)9二、二、抗血丝虫病药抗血丝虫病药枸橼酸乙胺嗪枸橼酸乙胺嗪二、抗血丝虫病药枸橼酸乙胺嗪10第三节第三节抗疟药抗疟药(Antimalarials)一、疟原虫的生活周期及抗疟药的作用机理一、疟原虫的生活周期及抗疟药的作用机理疟疾疟疾是由疟原虫感染引起的一种传染病是由疟原虫感染引起的一种传染病疟疾分类：间日疟、三日疟、恶性疟、卵形疟疟疾分类：间日疟、三日疟、恶性疟、卵形疟疟疾的生活周期：疟疾的生活周期：红细胞前期红细胞前期-预防预防红细胞内期红细胞内期-根治根治红细胞外期红细胞外期-控制症状发作控制症状发作配子体配子体-控制传播控制传播第三节抗疟药(Antimalarials)11二、代表药物二、代表药物奎宁奎宁(Quinine)优奎宁优奎宁(Euquinine)又名无味奎宁又名无味奎宁作用：控制症状发作作用：控制症状发作二、代表药物作用：控制症状发作12磷酸氯喹磷酸氯喹(ChloroquinePhosphate)作用：控制症状发作作用：控制症状发作磷酸氯喹(ChloroquinePhosphate)作13伯氨喹伯氨喹(Primaquine)作用：控制良性疟疾的复发和恶性疟疾的传播作用：控制良性疟疾的复发和恶性疟疾的传播伯氨喹(Primaquine)作用：控制良性疟疾的复发14乙胺嘧啶乙胺嘧啶(Pyrimethamine)化学名化学名:5-(4-氯苯基氯苯基)-6-乙基乙基-2,4-嘧啶二胺嘧啶二胺作用：抑制疟原虫的叶酸代谢，作为预防药作用：抑制疟原虫的叶酸代谢，作为预防药乙胺嘧啶(Pyrimethamine)作用：抑制疟原虫15青蒿素青蒿素(Artemisnin)R=-OH双氢青蒿素双氢青蒿素R=-OCH3蒿甲醚蒿甲醚R=-OC2H5蒿乙醚蒿乙醚R=OCOCH2CH2COOH青蒿素琥珀酸酯青蒿素琥珀酸酯作用：高效、速效，控制症状作用：高效、速效，控制症状。青蒿素(Artemisnin)作用：高效、速效，控制症状16第四节第四节抗其它寄生虫病药物抗其它寄生虫病药物抗滴虫病药抗滴虫病药甲硝唑（甲硝唑（Metronidazole）又名灭滴灵）又名灭滴灵第四节抗其它寄生虫病药物171、下列何种药物结构中具有咪唑环、下列何种药物结构中具有咪唑环A枸橼酸哌嗪枸橼酸哌嗪B阿苯达唑阿苯达唑C吡喹酮吡喹酮D青蒿素青蒿素E氯喹氯喹2、下列何种药物结构中具有过氧键、下列何种药物结构中具有过氧键A枸橼酸哌嗪枸橼酸哌嗪B阿苯达唑阿苯达唑C吡喹酮吡喹酮D青蒿素青蒿素E氯喹氯喹3、下列何种药物结构中具有、下列何种药物结构中具有5-硝基呋喃环硝基呋喃环A呋喃丙胺呋喃丙胺B阿苯达唑阿苯达唑C吡喹酮吡喹酮D青蒿素青蒿素E甲硝唑甲硝唑 4、下列何种药物具有驱肠虫作用、下列何种药物具有驱肠虫作用A呋喃丙胺呋喃丙胺B阿苯达唑阿苯达唑C吡喹酮吡喹酮D青蒿素青蒿素E甲硝唑甲硝唑 1、下列何种药物结构中具有咪唑环18下列何种药物具有抗疟作用下列何种药物具有抗疟作用A噻嘧啶噻嘧啶B乙胺嘧啶乙胺嘧啶C阿苯达唑阿苯达唑 D甲硝唑甲硝唑下列何种药物为抗滴虫药同时兼有抗厌氧菌作用下列何种药物为抗滴虫药同时兼有抗厌氧菌作用A枸橼酸乙胺嗪枸橼酸乙胺嗪B甲硝唑甲硝唑C吡喹酮吡喹酮D阿苯达唑阿苯达唑左旋咪唑命名时其母核为左旋咪唑命名时其母核为A咪唑并咪唑并2，1-a噻唑噻唑B咪唑并咪唑并1，2-b噻唑噻唑C噻唑并噻唑并2，1-b咪唑咪唑D咪唑并咪唑并2，1-b噻唑噻唑 下列何种药物具有抗疟作用19左旋咪唑分子中含有手性碳原子，其右旋体的光学活性左旋咪唑分子中含有手性碳原子，其右旋体的光学活性为左旋体的为左旋体的A12倍倍B2倍倍C12倍倍D0倍倍阿苯达唑的别名为阿苯达唑的别名为A奥苯达唑奥苯达唑B肠虫清肠虫清C驱蛔灵驱蛔灵 D灭滴灵灭滴灵左旋咪唑分子中含有手性碳原子，其右旋体的光学活性为左旋体的20可用于抗疟的药物有可用于抗疟的药物有A噻嘧啶噻嘧啶B乙胺嘧啶乙胺嘧啶C氯喹氯喹D青蒿琥酯青蒿琥酯E奎宁奎宁 驱肠虫药按照化学结构可分为驱肠虫药按照化学结构可分为A酚类酚类B嘧啶类嘧啶类C咪唑类咪唑类D哌嗪类哌嗪类E萜内酯类萜内酯类 可用于抗疟的药物有21