中枢神经系统药物专业知识讲座培训ppt课件

中枢神中枢神经系系统药物物专业知知识讲座座中枢神经系统药物专业知识讲座1学习要求 掌握掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、理化性质啡、盐酸哌替啶、咖啡因的的名称、化学结构、理化性质及临床用途；及临床用途；掌握掌握巴比妥类、苯二氮巴比妥类、苯二氮 类药物的一般性质类药物的一般性质 。熟练应用熟练应用典型药物的结构特点和理化性质，解决药物的典型药物的结构特点和理化性质，解决药物的生产、检验、运输、贮存的相关问题。生产、检验、运输、贮存的相关问题。熟悉熟悉巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型；熟悉常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常结构类型；熟悉常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点及临床用药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点及临床用途。途。学会认识学会认识药物的结构及疗效之间的关系。药物的结构及疗效之间的关系。了解了解苯二氮苯二氮 类药物的发展及巴比妥类药物和镇痛药的类药物的发展及巴比妥类药物和镇痛药的构效关系。构效关系。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座2学习要求 掌握苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、重点难点重点难点重点：重点：典型药物：苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯典型药物：苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的化学结构或结构丙嗪、盐酸吗啡、盐酸哌替啶、咖啡因的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途；巴比妥类、苯二氮特点、理化性质及临床用途；巴比妥类、苯二氮 类药物类药物的一般性质的一般性质 ；巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精；巴比妥类药物的基本结构、抗癫痫药和抗精神病药的结构类型；常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神神病药的结构类型；常用镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点。失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特点、作用特点。难点：难点：典型药物的化学结构和结构特点。巴比妥类药物和典型药物的化学结构和结构特点。巴比妥类药物和镇痛药的构效关系。镇痛药的构效关系。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座3重点难点重点：典型药物：苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙授课内容授课内容第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 第三节第三节 抗精神失常药抗精神失常药 第四节第四节 镇痛药镇痛药 第五节第五节 中枢兴奋药中枢兴奋药 第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座4授课内容第一节 镇静催眠药 第二章 中枢神经系统药物中枢第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 镇静药可使人处于安静或思睡状态，催眠药可引镇静药可使人处于安静或思睡状态，催眠药可引起类似正常的睡眠，两者并无严格区别，常因剂量不起类似正常的睡眠，两者并无严格区别，常因剂量不同而产生不同效果，通常小剂量时镇静，较大剂量时同而产生不同效果，通常小剂量时镇静，较大剂量时催眠，大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用，统称镇静催眠，大剂量时则产生麻醉、抗惊厥作用，统称镇静催眠药。本类药物对中枢神经系统具有普遍的抑制作催眠药。本类药物对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，也用于癫痫、焦虑等疾病的治疗。镇静催眠药按用，也用于癫痫、焦虑等疾病的治疗。镇静催眠药按照化学结构可分为巴比妥类、苯二氮照化学结构可分为巴比妥类、苯二氮 类及其他类。类及其他类。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座5第一节 镇静催眠药 镇静药可使人处于安静或一、巴比妥类一、巴比妥类 巴比妥类药物是巴比妥酸巴比妥类药物是巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物，巴（丙二酰脲）的衍生物，巴比妥酸本身并无治疗作用，比妥酸本身并无治疗作用，只有只有5 5位亚（次）甲基上的两位亚（次）甲基上的两个氢原子被烃基取代后，才个氢原子被烃基取代后，才呈现活性。巴比妥类药物按呈现活性。巴比妥类药物按其作用时间的不同可分为长其作用时间的不同可分为长时效、中时效、短时效和超时效、中时效、短时效和超短时效四种类型。短时效四种类型。第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 中枢神经系统药物专业知识讲座6一、巴比妥类 巴比妥类药物是巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物，巴化学性质化学性质弱酸性 水解性 与金属离子成盐 一、巴比妥类一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识讲座7化学性质弱酸性 水解性 与金属一、巴比妥类中枢神经系统药物专弱酸性弱酸性 巴比妥类药物结构存在互变异构现象，即巴比妥类药物结构存在互变异构现象，即丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇丙二酰脲的内酰胺（酮式）和内酰亚胺醇（烯醇式）互变异构，故显弱酸性。（烯醇式）互变异构，故显弱酸性。巴比妥类药物酸性比碳酸酸性弱，其钠盐水溶液不稳定，易吸收空气中二氧化碳而析出药物，使溶液呈现浑浊。一、巴比妥类一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识讲座8弱酸性 巴比妥类药物结构存在互变异构现象，即丙二酰脲的水解性水解性 巴比妥类药物中的酰脲结构使其具有水解性，水巴比妥类药物中的酰脲结构使其具有水解性，水解程度及产物与水解条件有关，随温度和解程度及产物与水解条件有关，随温度和pHpH值的值的升高，水解速度加快。升高，水解速度加快。一、巴比妥类一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识讲座9水解性 巴比妥类药物中的酰脲结构使其具有水解性，水解程度与金属离子成盐反应与金属离子成盐反应 （1 1）与硝酸银作用）与硝酸银作用 在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成白色可在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成白色可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银试液，可生成溶性的一银盐，加入过量的硝酸银试液，可生成白色不溶性的二银盐沉淀。白色不溶性的二银盐沉淀。一、巴比妥类一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识讲座10与金属离子成盐反应 （1）与硝酸银作用 一、巴比妥类中枢 （2 2）与铜吡啶试液作用与铜吡啶试液作用 与吡啶与吡啶-硫酸铜试液作用显紫色或生成紫色沉淀，硫酸铜试液作用显紫色或生成紫色沉淀，含硫巴比妥显绿色。含硫巴比妥显绿色。一、巴比妥类一、巴比妥类与金属离子成盐反应与金属离子成盐反应 中枢神经系统药物专业知识讲座11 （2）与铜吡啶试液作用 一、巴比妥类与金属离子成盐反应 典型药物典型药物：苯巴比妥苯巴比妥 化学名为5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮,又名鲁米那。一、巴比妥类一、巴比妥类中枢神经系统药物专业知识讲座12典型药物：苯巴比妥 化学名为5-乙基-5-苯基-2,4,6 性质性质1.1.为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦。为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦。2.2.酰亚胺基可互变异构成烯醇式结构，显弱酸性，酰亚胺基可互变异构成烯醇式结构，显弱酸性，pKapKa为为7.407.40，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。，在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解。3.3.固体在干燥空气中较稳定，钠盐水溶液放置易水解，生成固体在干燥空气中较稳定，钠盐水溶液放置易水解，生成2-2-苯基丁酰脲而失去活性。苯基丁酰脲而失去活性。4.4.在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成可溶性的一银盐，在碳酸钠溶液中与硝酸银试液作用，生成可溶性的一银盐，加入过量的硝酸银试液可生成不溶性的二银盐沉淀。加入过量的硝酸银试液可生成不溶性的二银盐沉淀。5.5.与吡啶与吡啶-硫酸铜试液作用显紫红色。硫酸铜试液作用显紫红色。6.6.分子中具有苯环，可与亚硝酸钠分子中具有苯环，可与亚硝酸钠-硫酸试液作用，即显橙硫酸试液作用，即显橙黄色，随即转橙红色。黄色，随即转橙红色。7.7.与甲醛与甲醛-硫酸试剂作用，接界面产生玫瑰红色。硫酸试剂作用，接界面产生玫瑰红色。典型药物典型药物 ：苯巴比妥：苯巴比妥 中枢神经系统药物专业知识讲座13 性质1.为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦。典型药物 二、苯二氮二、苯二氮 类类 苯二氮苯二氮苯二氮苯二氮 类药物是类药物是类药物是类药物是1,4-1,4-1,4-1,4-苯二氮苯二氮苯二氮苯二氮杂杂杂杂 的衍生物。的衍生物。的衍生物。的衍生物。vv二氮二氮二氮二氮 分子中的七元亚胺内酰胺环分子中的七元亚胺内酰胺环分子中的七元亚胺内酰胺环分子中的七元亚胺内酰胺环为活性必需结构。为活性必需结构。为活性必需结构。为活性必需结构。vv在分子的在分子的在分子的在分子的7 7 7 7位和位和位和位和5 5 5 5位苯环取代的邻位位苯环取代的邻位位苯环取代的邻位位苯环取代的邻位（C-2C-2C-2C-2位）引入吸电子基，能显著位）引入吸电子基，能显著位）引入吸电子基，能显著位）引入吸电子基，能显著增强活性。增强活性。增强活性。增强活性。vv在在在在1,21,21,21,2位或位或位或位或4 4 4 4，5 5 5 5位并入杂环可增强活位并入杂环可增强活位并入杂环可增强活位并入杂环可增强活性。性。性。性。第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 中枢神经系统药物专业知识讲座14二、苯二氮 类 苯二氮 类药物是1,4-苯二氮杂一般性质一般性质 1.1.为为白白色色或或类类白白色色结结晶晶性性粉粉末末，不不溶溶于于水水，溶溶于于三三氯甲烷等有机溶剂。氯甲烷等有机溶剂。2.2.具有二氮具有二氮 环，多数显弱碱性，可溶于强酸。环，多数显弱碱性，可溶于强酸。3.3.二二氮氮 环环中中的的内内酰酰胺胺及及亚亚胺胺结结构构，在在酸酸性性或或碱碱性性溶液中，受热易水解。溶液中，受热易水解。二、苯二氮二、苯二氮 类类 中枢神经系统药物专业知识讲座15一般性质 1.为白色或类白色结晶性粉末，不溶于水，溶于三氯甲典型药物典型药物：地西泮地西泮 化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮，又名安定。二、苯二氮二、苯二氮 类类 中枢神经系统药物专业知识讲座16典型药物：地西泮 化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,性质性质1.1.为为白色或白色或类类白色白色结结晶性粉末；无臭，味微苦。晶性粉末；无臭，味微苦。2.2.在酸或碱性溶液中，受在酸或碱性溶液中，受热热易水解，生成易水解，生成2-2-甲氨基甲氨基-5-5-氯氯-二苯甲二苯甲酮酮和甘氨酸。和甘氨酸。3.3.溶于硫酸，在紫外光灯溶于硫酸，在紫外光灯(365nm)(365nm)下下检视检视，显显黄黄绿绿色色荧荧光。光。4.4.溶于稀溶于稀盐盐酸，加碘化酸，加碘化铋钾试剂铋钾试剂，即，即产产生橙生橙红红色沉色沉淀，放置淀，放置颜颜色加深。色加深。典型药物典型药物 ：地西泮：地西泮 中枢神经系统药物专业知识讲座17性质1.为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。典型药物：地西泮地西泮水解反应水解反应典型药物典型药物 ：地西泮：地西泮 中枢神经系统药物专业知识讲座18地西泮水解反应典型药物：地西泮 中枢神经系统药物专业知奥沙西泮奥沙西泮二、苯二氮二、苯二氮 类类 中枢神经系统药物专业知识讲座19奥沙西泮二、苯二氮 类 中枢神经系统药物专业知识讲座1艾司唑仑艾司唑仑 二、苯二氮二、苯二氮 类类 中枢神经系统药物专业知识讲座20艾司唑仑 二、苯二氮 类 中枢神经系统药物专业知识讲座三、其他类三、其他类 除巴比妥除巴比妥类类和苯二氮和苯二氮 镇镇静催眠静催眠药药外，外，还还有有醛类醛类、氨基甲酸氨基甲酸酯类酯类、具有、具有酰酰胺胺结结构的构的杂环杂环化合物作化合物作为为镇镇静催眠静催眠药药。第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 中枢神经系统药物专业知识讲座21三、其他类 除巴比妥类和苯二氮 镇静催眠药外，还有醛类第一节第一节 镇静催眠药镇静催眠药 三、其他类三、其他类 中枢神经系统药物专业知识讲座22第一节 镇静催眠药 三、其他类 中枢神经系统药物专业知识讲第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 癫痫是由大脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性癫痫是由大脑局部神经元过度兴奋，产生阵发性地放电，所导致的慢性、反复性和突发性的大脑地放电，所导致的慢性、反复性和突发性的大脑功能失调。表现为不同程度的运动、感觉、意识、功能失调。表现为不同程度的运动、感觉、意识、行为和自主神经障碍等症状。抗癫痫药可抑制大行为和自主神经障碍等症状。抗癫痫药可抑制大脑神经的兴奋性，用于防止和控制癫痫的发作。脑神经的兴奋性，用于防止和控制癫痫的发作。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座23第二节 抗癫痫药 癫痫是由大脑局部神经元过度兴奋，产环内酰脲类环内酰脲类 第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 中枢神经系统药物专业知识讲座24环内酰脲类 第二节 抗癫痫药 中枢神经系统药物专业知识讲座二苯并氮二苯并氮 类和脂肪酸类类和脂肪酸类 第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 中枢神经系统药物专业知识讲座25二苯并氮 类和脂肪酸类 第二节 抗癫痫药 中枢神经系典型药物典型药物：苯妥英钠苯妥英钠 化学名为5,5-二苯基乙内酰脲钠盐，又名大伦丁钠。第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 中枢神经系统药物专业知识讲座26典型药物：苯妥英钠 化学名为5,5-二苯基乙内酰脲钠盐，又性质性质1.1.为为白色粉末；无臭、味苦；微有引湿性。白色粉末；无臭、味苦；微有引湿性。2.2.水溶液呈碱性，在空气中水溶液呈碱性，在空气中渐渐渐渐吸收二氧化碳，析吸收二氧化碳，析出苯妥英，使溶液出苯妥英，使溶液浑浊浑浊。3.3.分子中具有内分子中具有内酰脲结酰脲结构，在碱性溶液中受构，在碱性溶液中受热热易水易水解，可生成二苯基解，可生成二苯基脲脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并基乙酸，并释释放出氨。放出氨。4.4.水溶液加二水溶液加二氯氯化汞化汞试试液，可生成白色沉淀，在氨液，可生成白色沉淀，在氨试试液中不溶。液中不溶。5.5.与吡与吡啶啶-硫酸硫酸铜试铜试液作用液作用显蓝显蓝色。色。典型药物典型药物 ：苯妥英钠：苯妥英钠 中枢神经系统药物专业知识讲座27性质1.为白色粉末；无臭、味苦；微有引湿性。典型药物：苯苯妥英钠吸收二氧化碳苯妥英钠吸收二氧化碳典型药物典型药物 ：苯妥英钠：苯妥英钠 中枢神经系统药物专业知识讲座28苯妥英钠吸收二氧化碳典型药物：苯妥英钠 中枢神经系统药物苯妥英钠水解苯妥英钠水解典型药物典型药物 ：苯妥英钠：苯妥英钠 中枢神经系统药物专业知识讲座29苯妥英钠水解典型药物：苯妥英钠 中枢神经系统药物专业知识卡马西平卡马西平 第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 中枢神经系统药物专业知识讲座30卡马西平 第二节 抗癫痫药 中枢神经系统药物专业知识讲座3丙戊酸钠丙戊酸钠 第二节第二节 抗癫痫药抗癫痫药 中枢神经系统药物专业知识讲座31丙戊酸钠 第二节 抗癫痫药 中枢神经系统药物专业知识讲座3第三节第三节 抗精神失常药抗精神失常药 n n抗精神失常药是用以治疗各种精神疾病的一类药物。根据药物的主要适应证，抗精神失常药可分为抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂症药和抗焦虑药四类。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座32第三节 抗精神失常药 抗精神失常药是用以治疗各种精神疾病的一、一、抗精神病药抗精神病药 抗精神病药对神经活动具有较强的选择性抑制，可在不影响意识清醒的条件下，控制兴奋、躁动、妄想和幻觉等症状。抗精神病药主要治疗精神分裂症，故又称抗精神分裂症药、强安定药。抗精神病药按化学结构可分为吩噻嗪类、丁酰苯类和其它类。第三节第三节 抗精神失常药抗精神失常药 中枢神经系统药物专业知识讲座33一、抗精神病药 抗精神病药对神经活动具有较强的选择性抑制，可典型药物典型药物：盐酸氯丙嗪盐酸氯丙嗪 化学名为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，又名冬眠灵。一、抗精神病药一、抗精神病药 中枢神经系统药物专业知识讲座34典型药物：盐酸氯丙嗪 化学名为N,N-二甲基-2-氯-10性质性质1.1.为为白色或乳白色白色或乳白色结结晶性粉末，有微臭，味极苦，晶性粉末，有微臭，味极苦，有引湿性。有引湿性。2.2.水溶液呈酸性反水溶液呈酸性反应应，遇碱可析出游离，遇碱可析出游离氯氯丙丙嗪嗪沉淀。沉淀。3.3.结结构中的吩构中的吩噻嗪环噻嗪环，易被氧化，在空气或日光中，易被氧化，在空气或日光中放置，逐放置，逐渐变为红渐变为红色。遇氧化色。遇氧化剂时剂时氧化氧化变变色。加色。加硝酸后硝酸后显红显红色，色，渐变渐变淡黄色。与三淡黄色。与三氯氯化化铁试铁试液作液作用，用，显稳显稳定的定的红红色。色。典型药物典型药物 ：盐酸氯丙嗪：盐酸氯丙嗪 中枢神经系统药物专业知识讲座35性质1.为白色或乳白色结晶性粉末，有微臭，味极苦，有引湿性。吩噻嗪环易氧化吩噻嗪环易氧化 一、抗精神病药一、抗精神病药 中枢神经系统药物专业知识讲座36吩噻嗪环易氧化 一、抗精神病药 中枢神经系统药物专业知识讲氟哌啶醇氟哌啶醇 一、抗精神病药一、抗精神病药 中枢神经系统药物专业知识讲座37氟哌啶醇 一、抗精神病药 中枢神经系统药物专业知识讲座37二、抗抑郁药二、抗抑郁药 n n抑郁症是以情绪异常低落为主要临床表现的精神抑郁症是以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾患，常有强烈的自杀倾向，伴有自主神经或躯疾患，常有强烈的自杀倾向，伴有自主神经或躯体性伴随症状。体性伴随症状。n n抗抑郁药按作用机制可分为去甲肾上腺素再摄取抗抑郁药按作用机制可分为去甲肾上腺素再摄取抑制剂（三环类抗抑郁药）、选择性抑制剂（三环类抗抑郁药）、选择性5-5-羟色胺再羟色胺再摄取抑制剂和其他类抗抑郁药。摄取抑制剂和其他类抗抑郁药。第三节第三节 抗精神失常药抗精神失常药 中枢神经系统药物专业知识讲座38二、抗抑郁药 抑郁症是以情绪异常低落为主要临床表现的精神疾患盐酸氯米帕明盐酸氯米帕明 二、抗抑郁药二、抗抑郁药 中枢神经系统药物专业知识讲座39盐酸氯米帕明 二、抗抑郁药 中枢神经系统药物专业知识讲座3盐酸氟西汀盐酸氟西汀 二、抗抑郁药二、抗抑郁药 中枢神经系统药物专业知识讲座40盐酸氟西汀 二、抗抑郁药 中枢神经系统药物专业知识讲座40第四节第四节 镇痛药镇痛药 n n镇痛药主要作用于中枢神经系统的特定部位，可镇痛药主要作用于中枢神经系统的特定部位，可选择性地减轻或消除病人的痛觉，而不影响其他选择性地减轻或消除病人的痛觉，而不影响其他感觉。感觉。n n常用于镇痛的药物有两大类，一类是解热镇痛药常用于镇痛的药物有两大类，一类是解热镇痛药（非甾体抗炎药）；另一类是本节介绍的与阿片（非甾体抗炎药）；另一类是本节介绍的与阿片受体作用的镇痛药，习惯上称作麻醉性镇痛药，受体作用的镇痛药，习惯上称作麻醉性镇痛药，简称镇痛药。两类药的作用机制不同，适应证和简称镇痛药。两类药的作用机制不同，适应证和副作用也不同。副作用也不同。n n镇痛药按结构和来源可分为吗啡及其衍生物、合镇痛药按结构和来源可分为吗啡及其衍生物、合成镇痛药和内源性阿片样镇痛物质。成镇痛药和内源性阿片样镇痛物质。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座41第四节 镇痛药 镇痛药主要作用于中枢神经系统的特定部位，可一、吗啡及其衍生物一、吗啡及其衍生物 n n吗啡具有悠久的药用历史，存在于罂粟浆果浓缩吗啡具有悠久的药用历史，存在于罂粟浆果浓缩物即阿片中。阿片中至少含有物即阿片中。阿片中至少含有2525种生物碱，吗啡种生物碱，吗啡的含量最高可达的含量最高可达20%20%左右。左右。18041804年从阿片中提取年从阿片中提取分离得到纯品吗啡，分离得到纯品吗啡，18471847年确定分子式，年确定分子式，19271927年年阐明化学结构，阐明化学结构，19521952年完成全合成，年完成全合成，19681968证明其证明其绝对构型。绝对构型。7070年代后，逐渐揭示出其作用机制。年代后，逐渐揭示出其作用机制。n n为了降低或消除吗啡成瘾性、呼吸抑制等副作用，为了降低或消除吗啡成瘾性、呼吸抑制等副作用，得到更好的镇痛药，对吗啡进行了结构改造，得得到更好的镇痛药，对吗啡进行了结构改造，得到许多吗啡的半合成衍生物。到许多吗啡的半合成衍生物。第四节第四节 镇痛药镇痛药 中枢神经系统药物专业知识讲座42一、吗啡及其衍生物 吗啡具有悠久的药用历史，存在于罂粟浆果浓典型药物典型药物：盐酸吗啡盐酸吗啡 化学名为17-甲基-3-羟基-4，5-环氧-7，8-二脱氢吗啡喃-6-醇盐酸盐三水合物。一、吗啡及其衍生物一、吗啡及其衍生物 中枢神经系统药物专业知识讲座43典型药物：盐酸吗啡 化学名为17-甲基-3-羟基-4，5性质性质1.1.为为白色、有白色、有丝丝光的光的针针状状结结晶或晶或结结晶性粉末，无臭；晶性粉末，无臭；遇光易遇光易变质变质。2.2.结结构中既有酚构中既有酚羟羟基，又有叔胺基，基，又有叔胺基，为为两性化合物。两性化合物。3.3.在光照下能被空气氧化，生成毒性在光照下能被空气氧化，生成毒性较较大的大的伪吗伪吗啡啡（又称双（又称双吗吗啡）和啡）和N-N-氧化氧化吗吗啡啡。4.4.在酸性溶液中加在酸性溶液中加热热，可脱水并，可脱水并进进行分子重排，生行分子重排，生成阿扑成阿扑吗吗啡。啡。5.5.可被铁氰化钾氧化生成伪吗啡，再与三氯化铁试可被铁氰化钾氧化生成伪吗啡，再与三氯化铁试液反应生成亚铁氰化铁而呈蓝色。液反应生成亚铁氰化铁而呈蓝色。6.6.有多种有多种颜颜色反色反应应可用作可用作鉴别鉴别。典型药物典型药物 ：盐酸吗啡：盐酸吗啡 中枢神经系统药物专业知识讲座44性质1.为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末，无臭；遇光易变吗啡氧化产物典型药物典型药物 ：盐酸吗啡：盐酸吗啡 中枢神经系统药物专业知识讲座45吗啡氧化产物典型药物：盐酸吗啡 中枢神经系统药物专业知吗啡脱水、分子重排 典型药物典型药物 ：盐酸吗啡：盐酸吗啡 中枢神经系统药物专业知识讲座46吗啡脱水、分子重排 典型药物：盐酸吗啡 中枢神经系统药吗啡被铁氰化钾氧化 典型药物典型药物 ：盐酸吗啡：盐酸吗啡 中枢神经系统药物专业知识讲座47吗啡被铁氰化钾氧化 典型药物：盐酸吗啡 中枢神经系统药吗啡的颜色反应n n盐酸吗啡的水溶液与中性三氯化铁试液反应显蓝盐酸吗啡的水溶液与中性三氯化铁试液反应显蓝色；色；n n与甲醛硫酸试液反应，显蓝紫色（与甲醛硫酸试液反应，显蓝紫色（MarquisMarquis反应）；反应）；n n与钼硫酸试液反应显紫色，继而变为蓝色，最后与钼硫酸试液反应显紫色，继而变为蓝色，最后变为棕绿色（变为棕绿色（FrohdeFrohde反应）。反应）。典型药物典型药物 ：盐酸吗啡：盐酸吗啡 中枢神经系统药物专业知识讲座48吗啡的颜色反应盐酸吗啡的水溶液与中性三氯化铁试液反应显蓝色；二、合成镇痛药二、合成镇痛药 合成镇痛药按化学结构可分为n n苯基哌啶类n n氨基酮类n n苯吗喃类等 第四节第四节 镇痛药镇痛药 中枢神经系统药物专业知识讲座49二、合成镇痛药 合成镇痛药按化学结构可分为第四节 镇痛药 典型药物典型药物：盐酸哌替啶盐酸哌替啶 化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐，又名度冷丁。二、合成镇痛药二、合成镇痛药 中枢神经系统药物专业知识讲座50典型药物：盐酸哌替啶 化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶性质性质1.1.为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，易吸潮，为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，易吸潮，遇光易变质。遇光易变质。2.2.具有酯的特性，在酸催化下易水解，在具有酯的特性，在酸催化下易水解，在pHpH值为值为4 4时时最稳定，短时间煮沸不至分解。最稳定，短时间煮沸不至分解。3.3.与碳酸钠溶液作用，析出游离碱，为油滴状物。与碳酸钠溶液作用，析出游离碱，为油滴状物。4.4.与三硝基苯酚的乙醇溶液反应，生成黄色结晶性与三硝基苯酚的乙醇溶液反应，生成黄色结晶性的沉淀。的沉淀。5.5.与甲醛硫酸试液反应，显橙红色。与甲醛硫酸试液反应，显橙红色。典型药物典型药物 ：盐酸哌替啶：盐酸哌替啶 中枢神经系统药物专业知识讲座51性质1.为白色结晶性粉末，无臭或几乎无臭，易吸潮，遇光易变质枸橼酸芬太尼枸橼酸芬太尼 二、合成镇痛药二、合成镇痛药 中枢神经系统药物专业知识讲座52枸橼酸芬太尼 二、合成镇痛药 中枢神经系统药物专业知识讲座盐酸美沙酮盐酸美沙酮 二、合成镇痛药二、合成镇痛药 中枢神经系统药物专业知识讲座53盐酸美沙酮 二、合成镇痛药 中枢神经系统药物专业知识讲座5喷他佐辛喷他佐辛 二、合成镇痛药二、合成镇痛药 中枢神经系统药物专业知识讲座54喷他佐辛 二、合成镇痛药 中枢神经系统药物专业知识讲座54三、内源性阿片样镇痛物质三、内源性阿片样镇痛物质 n n最早发现的两个脑啡肽，即亮氨酸脑啡肽和甲硫最早发现的两个脑啡肽，即亮氨酸脑啡肽和甲硫氨酸脑啡肽。它们在脑内分布与阿片受体的分布氨酸脑啡肽。它们在脑内分布与阿片受体的分布相似，与阿片受体结合后产生吗啡样作用。相似，与阿片受体结合后产生吗啡样作用。n n继脑啡肽后，陆续发现继脑啡肽后，陆续发现2020多种有镇痛作用的多肽多种有镇痛作用的多肽类物质，统称为内啡肽。类物质，统称为内啡肽。第四节第四节 镇痛药镇痛药 中枢神经系统药物专业知识讲座55三、内源性阿片样镇痛物质 最早发现的两个脑啡肽，即亮氨酸脑啡第五节第五节 中枢兴奋药中枢兴奋药 n n中枢兴奋药是能提高中枢神经功能的药物，主要中枢兴奋药是能提高中枢神经功能的药物，主要作用于大脑、延髓和脊髓，对中枢神经的不同部作用于大脑、延髓和脊髓，对中枢神经的不同部位有一定程度的选择性。根据其作用的选择性和位有一定程度的选择性。根据其作用的选择性和用途，中枢兴奋药可分为：用途，中枢兴奋药可分为：大脑皮层兴奋药，大脑皮层兴奋药，又称精神兴奋药，如咖啡因等；又称精神兴奋药，如咖啡因等；延髓兴奋药，延髓兴奋药，如尼可刹米等；如尼可刹米等；促进大脑功能恢复的药物，如促进大脑功能恢复的药物，如甲氯芬酯等。甲氯芬酯等。n n中枢兴奋药按照来源及化学结构可分为黄嘌呤类、中枢兴奋药按照来源及化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类及其他类。酰胺类及其他类。第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物中枢神经系统药物专业知识讲座56第五节 中枢兴奋药 中枢兴奋药是能提高中枢神经功能的药物，一、黄嘌呤类一、黄嘌呤类 黄嘌呤类生物碱主要是黄嘌呤的黄嘌呤类生物碱主要是黄嘌呤的N-N-甲基衍生物，甲基衍生物，如咖啡因、茶碱、可可碱等，多存在于植物中如咖啡因、茶碱、可可碱等，多存在于植物中 ，现采用化学合成法生产。现采用化学合成法生产。第五节第五节 中枢兴奋药中枢兴奋药 中枢神经系统药物专业知识讲座57一、黄嘌呤类 黄嘌呤类生物碱主要是黄嘌呤的N-甲基衍生物中枢神经系统药物专业知识讲座培训ppt课件58性质性质1.1.为为白色或白色或带带极微黄极微黄绿绿色、有色、有丝丝光的光的针针状状结结晶，无晶，无臭，味苦；有臭，味苦；有风风化性。化性。2.2.碱性极弱，碱性极弱，为为了增加咖啡因在水中的溶解度，制了增加咖啡因在水中的溶解度，制成注射液使用，可用有机酸的碱金属成注射液使用，可用有机酸的碱金属盐盐与其形成与其形成复复盐盐。3.3.具有具有酰脲结酰脲结构，碱性条件下加构，碱性条件下加热热，可分解，可分解为为咖啡咖啡啶啶。4.4.黄黄嘌嘌呤呤类类生物碱，具有紫生物碱，具有紫脲脲酸酸铵铵反反应应。5.5.饱饱和水溶液加碘和水溶液加碘试试液，不生成沉淀，再加稀液，不生成沉淀，再加稀盐盐酸酸即生成即生成红红棕色沉淀，并能在稍棕色沉淀，并能在稍过过量的量的氢氢氧化氧化钠试钠试液中溶解液中溶解。典型药物典型药物 ：咖啡因：咖啡因 中枢神经系统药物专业知识讲座59性质1.为白色或带极微黄绿色、有丝光的针状结晶，无臭，味苦；安钠咖注射液安钠咖注射液 典型药物典型药物 ：咖啡因：咖啡因 中枢神经系统药物专业知识讲座60安钠咖注射液 典型药物：咖啡因 中枢神经系统药物专业知识讲咖啡因碱性下加热分解咖啡因碱性下加热分解 典型药物典型药物 ：咖啡因：咖啡因 中枢神经系统药物专业知识讲座61咖啡因碱性下加热分解 典型药物：咖啡因 中枢神经系统药物专二、酰胺类二、酰胺类 第五节第五节 中枢兴奋药中枢兴奋药 茴拉西坦尼可刹米吡拉西坦中枢神经系统药物专业知识讲座62二、酰胺类 第五节 中枢兴奋药 茴拉西坦尼可刹米吡拉西坦中吡拉西坦吡拉西坦 二、酰胺类二、酰胺类 中枢神经系统药物专业知识讲座63吡拉西坦 二、酰胺类 中枢神经系统药物专业知识讲座63三、其他类三、其他类 第五节第五节 中枢兴奋药中枢兴奋药 中枢神经系统药物专业知识讲座64三、其他类 第五节 中枢兴奋药 中枢神经系统药物专业知识讲盐酸甲氯芬酯盐酸甲氯芬酯 三、其他类三、其他类 中枢神经系统药物专业知识讲座65盐酸甲氯芬酯 三、其他类 中枢神经系统药物专业知识讲座65学习小结中枢神经中枢神经系统药物系统药物镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药镇痛药中枢兴奋药中枢神经系统药物专业知识讲座66学习小结中枢神经镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药镇痛药中枢兴奋学习小结镇静催眠药镇静催眠药巴比妥类苯二氮 类其他类基本结构、分类一般性质典型药物构效关系发展、构效关系一般性质典型药物弱酸性、水解性、与金属离子成盐反应苯巴比妥：结构、性质、用途水解性地西泮：结构、性质、用途中枢神经系统药物专业知识讲座67学习小结镇静催眠药巴比妥类苯二氮 类其他类基本结构、一般学习小结抗癫痫药抗癫痫药环内酰脲类二苯并氮 类脂肪酸类典型药物苯妥英钠：结构、性质、用途中枢神经系统药物专业知识讲座68学习小结抗癫痫药环内酰脲类二苯并氮 类脂肪酸类典型药物苯学习小结抗精神失常药抗精神失常药抗精神病药抗抑郁药典型药物盐酸氯丙嗪：结构、性质、用途中枢神经系统药物专业知识讲座69学习小结抗精神失常药抗精神病药抗抑郁药典型药物盐酸氯丙嗪：中学习小结镇痛药镇痛药 吗啡及其衍生物合成镇痛药构效关系典型药物盐酸吗啡：结构、性质、用途典型药物盐酸哌替啶：结构、性质、用途中枢神经系统药物专业知识讲座70学习小结镇痛药 吗啡及其衍生物合成镇痛药构效关系典型药物盐酸学习小结中枢兴奋药中枢兴奋药黄嘌呤类酰胺类其他类典型药物咖啡因：结构、性质、用途中枢神经系统药物专业知识讲座71学习小结中枢兴奋药黄嘌呤类酰胺类其他类典型药物咖啡因：中枢神中枢神经系统药物专业知识讲座72谢谢观看中枢神经系统药物专业知识讲座72