解热镇痛及甾体抗炎药-课件

第六章第六章 解热镇痛及非甾体抗炎药物解热镇痛及非甾体抗炎药物 第六章 解热镇痛及非甾体抗炎药物1第一节第一节 解热镇痛抗炎药的基本作解热镇痛抗炎药的基本作用用解热镇痛抗炎药共同的作用机解热镇痛抗炎药共同的作用机制是抑制前列腺素的合成。由制是抑制前列腺素的合成。由于其化学结构及抗炎机制不同于其化学结构及抗炎机制不同于糖皮质激素类药，故又称为于糖皮质激素类药，故又称为非甾体类抗炎药。非甾体类抗炎药。第一节 解热镇痛抗炎药的基本作用解热镇痛抗炎药共同2共同作用：共同作用：1 1、解热作用、解热作用 对正常体温几天对正常体温几天无影响，有别于氯丙嗪对体温的影无影响，有别于氯丙嗪对体温的影响。解热镇痛抗炎药的解热作用是响。解热镇痛抗炎药的解热作用是通过抑制下丘脑通过抑制下丘脑PGPG合成，使升高的合成，使升高的体温调定点恢复到正常水平，增加体温调定点恢复到正常水平，增加散热使体温下降。散热使体温下降。共同作用：3温度感受器温度感受器(体表，内脏，中枢体表，内脏，中枢)冷热刺激冷热刺激下丘脑前部视前区温度敏感神经元下丘脑前部视前区温度敏感神经元信号传入信号传入影响下丘脑体温调节中枢影响下丘脑体温调节中枢冷刺激冷刺激热刺激热刺激产热产热散热散热 产热产热散热散热保持体温恒定保持体温恒定温度感受器(体表，内脏，中枢)冷热刺激下丘脑前部视前区温度敏42、镇痛作用镇痛作用 强度不及镇痛药（吗啡强度不及镇痛药（吗啡等），严重创伤性剧痛及内脏平滑肌等），严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。常见的慢性钝痛，如头痛、绞痛无效。常见的慢性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、痛经均有良好镇痛效果。经均有良好镇痛效果。2、镇痛作用 强度不及镇痛药（吗啡等），严重创伤性剧5疼痛机制疼痛机制局部局部释放释放致痛物质致痛物质(缓激肽缓激肽5-HT、PG等等)（+）痛觉感受器痛觉感受器痛觉增敏痛觉增敏,放大疼痛放大疼痛疼痛疼痛解热镇痛药解热镇痛药组织损伤组织损伤或炎症或炎症（-）镇痛机制镇痛机制疼痛机制局部致痛物质（+）痛觉感受器痛觉增敏,放大疼痛疼痛解63 3、抗炎、抗风湿作用、抗炎、抗风湿作用 减轻减轻炎症引起的红、肿、热、痛等症状。炎症引起的红、肿、热、痛等症状。能抑制炎症反应时能抑制炎症反应时PGPG的合成，能有的合成，能有效地缓解炎症引起的临床症状，但效地缓解炎症引起的临床症状，但不能完全阻止炎症的发展及并发症不能完全阻止炎症的发展及并发症的发生。的发生。3、抗炎、抗风湿作用 减轻炎症引起的红、肿、热、7协同作用协同作用（）组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、组织胺、缓激肽、5-HT5-HT等等等等释放释放释放释放PGPG合成增加合成增加合成增加合成增加非特异性致炎物质和抗原非特异性致炎物质和抗原血管扩张、毛细血管通透性增加血管扩张、毛细血管通透性增加 炎症炎症 （红、肿、热、痛（红、肿、热、痛）抗炎机制抗炎机制解热镇痛药解热镇痛药炎症炎症炎症炎症机制机制协同作用（）组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特8第二节第二节 常用解热镇痛抗炎药常用解热镇痛抗炎药一、水杨酸类一、水杨酸类阿司匹林（阿司匹林（aspirinaspirin，乙酰水杨酸），乙酰水杨酸）体内过程：尿液呈碱性时，水杨酸盐体内过程：尿液呈碱性时，水杨酸盐解离增多、重吸收减少，排除增加；解离增多、重吸收减少，排除增加；尿液呈酸性时则相反。因此，碱化尿尿液呈酸性时则相反。因此，碱化尿液可用于阿司匹林严重中毒时的解救。液可用于阿司匹林严重中毒时的解救。第二节 常用解热镇痛抗炎药一、水杨酸类阿司匹林（9药理作用药理作用1、解热镇痛抗炎抗风湿解热镇痛抗炎抗风湿 大剂量大剂量2、影响血栓形成、影响血栓形成 小剂量小剂量3、其他作用、其他作用 促尿酸排泄促尿酸排泄 临床应用：临床应用：1、风湿性和类风湿性关节炎、风湿性和类风湿性关节炎2、预防血栓形成、预防血栓形成3、治疗胆道蛔虫和痛风、治疗胆道蛔虫和痛风药理作用1、解热镇痛抗炎抗风湿 大剂量 临床应用：10不良反应不良反应 1、胃肠道反应、胃肠道反应临床表现：临床表现：恶心、呕吐；长期大量服用可致恶心、呕吐；长期大量服用可致胃溃疡、胃出血胃溃疡、胃出血禁忌症：禁忌症：胃溃疡胃溃疡、胃出血禁用、胃出血禁用预防措施：预防措施：饭后服饭后服、服药肠溶片或抗酸药服药肠溶片或抗酸药不良反应 1、胃肠道反应112、凝血障碍、凝血障碍小剂量，抑制血小板聚集，延长出血时间，小剂量，抑制血小板聚集，延长出血时间，如果不是用于治疗方面，则成了副作用如果不是用于治疗方面，则成了副作用大剂量长期应用，大剂量长期应用，可抑制肝脏合成凝血酶原，可抑制肝脏合成凝血酶原，凝血酶原时间延长，需补充维生素凝血酶原时间延长，需补充维生素K禁忌症：出血倾向者、术前、产妇临产前禁忌症：出血倾向者、术前、产妇临产前2、凝血障碍123、过敏反应、过敏反应 表现：表现：皮肤粘膜过敏反应皮肤粘膜过敏反应、“阿斯匹林阿斯匹林哮喘哮喘”处理：处理：停药，给氧，适量氨茶碱和地塞停药，给氧，适量氨茶碱和地塞米松米松4、水、水 杨杨 酸反应酸反应 大剂量（大剂量（5g/d）中毒症状：可出现恶心、呕吐、眩晕、头中毒症状：可出现恶心、呕吐、眩晕、头痛、耳鸣、听力下降痛、耳鸣、听力下降处理：处理：停药，碱化尿液停药，碱化尿液3、过敏反应 13苯胺类苯胺类 非那西丁非那西丁：毒性大，不单用：毒性大，不单用 对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚：常用药常用药对乙酰氨基酚（扑热息痛）对乙酰氨基酚（扑热息痛）（1）作用：解热作用强，几无抗炎）作用：解热作用强，几无抗炎抗风湿作用抗风湿作用（2）用于解热和镇痛，尤适不能耐）用于解热和镇痛，尤适不能耐受阿司匹林者受阿司匹林者（3）不良反应轻，但长期应用可致）不良反应轻，但长期应用可致肝、肾损害，并有依赖性。肝、肾损害，并有依赖性。苯胺类 非那西丁：毒性大，不单用14吡唑酮类吡唑酮类 保泰松；羟布宗保泰松；羟布宗抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用弱不良反应较多，已少用不良反应较多，已少用吡唑酮类 保泰松；羟布宗15有机酸类有机酸类（一）吲哚美辛（消炎痛）（一）吲哚美辛（消炎痛）显著的抗炎抗风湿作用和解热镇痛作用显著的抗炎抗风湿作用和解热镇痛作用不良反应多，仅适于短期使用不良反应多，仅适于短期使用用于其他药物无效的严重风湿、类风湿性用于其他药物无效的严重风湿、类风湿性关节炎，强直性脊柱炎；不易控制的发关节炎，强直性脊柱炎；不易控制的发烧特别是癌症发烧。烧特别是癌症发烧。有机酸类16解热镇痛药的复方配伍解热镇痛药的复方配伍1.复方并不优于单用复方并不优于单用2.小儿须慎用解热镇痛药的复方制剂，小儿须慎用解热镇痛药的复方制剂，连续服用易中毒、惊厥连续服用易中毒、惊厥解热镇痛药的复方配伍17思考题：思考题：解热作用与氯丙嗪、物理降温比较解热作用与氯丙嗪、物理降温比较镇痛作用与镇痛药比较镇痛作用与镇痛药比较抗炎与糖皮质激素比较抗炎与糖皮质激素比较思考题：18