中药药理学-第十章-利水渗湿药课件

第十章第十章 利水渗湿药利水渗湿药 1了解利水渗湿药的含义、分类，掌了解利水渗湿药的含义、分类，掌 握利水渗湿药的主要药理作用。握利水渗湿药的主要药理作用。2掌握茯苓、泽泻的主要有效成分、掌握茯苓、泽泻的主要有效成分、功效、药理和临床应用。功效、药理和临床应用。3了解猪苓、茵陈的主要药理作用。了解猪苓、茵陈的主要药理作用。2Anhui Agricultural University第一节第一节 概述概述利水渗湿药：通利水道，渗泄水湿的利水渗湿药：通利水道，渗泄水湿的药物。药物。具有利水消肿，利尿通淋，利湿退黄具有利水消肿，利尿通淋，利湿退黄等功效，用于小便不利、水肿、淋证、等功效，用于小便不利、水肿、淋证、黄疸、湿疮、泄泻、带下、湿温、湿黄疸、湿疮、泄泻、带下、湿温、湿痹等水湿证。痹等水湿证。分为利水消肿药、利尿通淋药、利湿分为利水消肿药、利尿通淋药、利湿退黄药。退黄药。3Anhui Agricultural University水液水液水水 机机胃胃脾脾肺肺肾肾肾阳气化肾阳气化清清浊浊津津膀胱膀胱尿尿4Anhui Agricultural University病因病机病因病机若外邪侵袭，饮食起居失常或劳倦若外邪侵袭，饮食起居失常或劳倦内伤，均可导致肺不通调，脾失转内伤，均可导致肺不通调，脾失转输，肾失开合，终至膀胱气化无权，输，肾失开合，终至膀胱气化无权，三焦水道失畅，水湿停聚。三焦水道失畅，水湿停聚。水湿致病，或泛滥于全身而水肿；水湿致病，或泛滥于全身而水肿；或侵犯脾胃而为温阻；或同其他外或侵犯脾胃而为温阻；或同其他外邪（加湿热）相夹杂，湿热熏蒸而邪（加湿热）相夹杂，湿热熏蒸而发黄。发黄。5Anhui Agricultural University现代医学现代医学 水湿：泌尿系感染或结石、消化功能水湿：泌尿系感染或结石、消化功能低下、变态反应性疾病、肾病、代谢低下、变态反应性疾病、肾病、代谢异常、慢支的痰积、胸水、腹水、水异常、慢支的痰积、胸水、腹水、水肿等。肿等。6Anhui Agricultural University主要药理作用主要药理作用 1.利尿作用利尿作用 茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、半边茯苓、猪苓、泽泻、玉米须、半边莲、车前子、通草、木通、萹蓄、瞿莲、车前子、通草、木通、萹蓄、瞿麦、金钱草、茵陈等均具有不同程度麦、金钱草、茵陈等均具有不同程度的利尿作用。其中猪苓、泽泻较强。的利尿作用。其中猪苓、泽泻较强。7Anhui Agricultural University利尿机理利尿机理猪苓、泽泻抑制肾小管对钠离子的重猪苓、泽泻抑制肾小管对钠离子的重吸收；茯苓素抗醛固酮；泽泻增加心吸收；茯苓素抗醛固酮；泽泻增加心钠素（钠素（ANF）的含量等。）的含量等。影响利尿作用的因素：采收季节、动影响利尿作用的因素：采收季节、动物种属、给药途径、炮制等。物种属、给药途径、炮制等。8Anhui Agricultural University2.抗病原微生物抗病原微生物茯苓、猪苓、茵陈、金钱草、木通、茯苓、猪苓、茵陈、金钱草、木通、萹蓄、半边莲等具有抗菌作用；车前萹蓄、半边莲等具有抗菌作用；车前子、茵陈、地肤子、萹蓄、木通等具子、茵陈、地肤子、萹蓄、木通等具有抗真菌作用；茵陈抗病毒。有抗真菌作用；茵陈抗病毒。9Anhui Agricultural University3.利胆保肝利胆保肝茵陈、半边莲、玉米须、金钱草等具茵陈、半边莲、玉米须、金钱草等具有利胆作用。有利胆作用。泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草等有保肝泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草等有保肝作用。作用。10Anhui Agricultural University4.抗肿瘤、增强免疫功能抗肿瘤、增强免疫功能茯苓多糖和猪苓多糖具有显著的抗肿茯苓多糖和猪苓多糖具有显著的抗肿瘤作用，能抑制多种实验性移植性肿瘤作用，能抑制多种实验性移植性肿瘤的生长。瘤的生长。二者还能提高机体的非特异性及特异二者还能提高机体的非特异性及特异性免疫功能。性免疫功能。11Anhui Agricultural University第二节第二节 常用药物常用药物12Anhui Agricultural University茯茯 苓苓13Anhui Agricultural University化学成分化学成分 -茯苓聚糖（茯苓聚糖（-pachyman），约），约占干重的占干重的93%。三萜类：茯苓酸（三萜类：茯苓酸（tumulosic acid）、茯苓素（）、茯苓素（poriatin）、茯苓醇。）、茯苓醇。14Anhui Agricultural University药动学药动学 3H-茯苓聚糖小鼠灌胃，药时曲线符合开放二室模型。茯苓聚糖小鼠灌胃，药时曲线符合开放二室模型。大鼠静脉注射大鼠静脉注射3H-茯苓素，药时曲线符合二室模型，分布相半茯苓素，药时曲线符合二室模型，分布相半衰期为衰期为0.32小时，消除相半衰期为小时，消除相半衰期为1.43小时。小时。3H-茯苓素静脉注射茯苓素静脉注射后，后，56.7%肾排泄，肠排泄为肾排泄，肠排泄为33.1%，有肝肠循环。静脉注射后组，有肝肠循环。静脉注射后组织中的放射剂量以肝、肾、肺含量最高。织中的放射剂量以肝、肾、肺含量最高。15Anhui Agricultural University药理作用药理作用 利水渗湿、健脾宁心，用于水肿利水渗湿、健脾宁心，用于水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便清尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便清泄泻、心神不宁、惊悸失眠等。泄泻、心神不宁、惊悸失眠等。1.与功效主治相关的与功效主治相关的药理作用理作用16Anhui Agricultural University（1）利尿）利尿利尿作用受动物种属、给药途径等影利尿作用受动物种属、给药途径等影响。对健康人利尿作用不明显，但对响。对健康人利尿作用不明显，但对肾性和合性水肿病人作用显著。肾性和合性水肿病人作用显著。茯苓素具有和醛固酮及其拮抗剂相似茯苓素具有和醛固酮及其拮抗剂相似的化学结构，可能是醛固酮受体拮抗的化学结构，可能是醛固酮受体拮抗剂。剂。17Anhui Agricultural University（2）免疫调节）免疫调节茯苓多糖具有显著增强机体免疫功茯苓多糖具有显著增强机体免疫功能的作用。能的作用。非特异性免疫：增加免疫器官胸腺、非特异性免疫：增加免疫器官胸腺、脾脏、淋巴结的重量；增强正常小脾脏、淋巴结的重量；增强正常小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，并能鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能，并能对抗免疫抑制剂醋酸可的松对巨噬对抗免疫抑制剂醋酸可的松对巨噬细胞吞噬功能的抑制作用，对抗细胞吞噬功能的抑制作用，对抗60Co照射引起小鼠外周血白细胞的照射引起小鼠外周血白细胞的减少；增加减少；增加ANAE阳性淋巴细胞数。阳性淋巴细胞数。18Anhui Agricultural University特异性免疫：使玫瑰花结形成率及特异性免疫：使玫瑰花结形成率及PHA诱发的淋巴细胞转化率升高；诱发的淋巴细胞转化率升高；使小鼠脾脏抗体分泌细胞数使小鼠脾脏抗体分泌细胞数（PFC）明显增多。）明显增多。茯苓多糖增强机体免疫功能的作用茯苓多糖增强机体免疫功能的作用机理可能与其诱导产生机理可能与其诱导产生IL-2有关。有关。19Anhui Agricultural University茯苓素能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬茯苓素能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬作用，从而提高机体的非特异性免疫功作用，从而提高机体的非特异性免疫功能。但对能。但对PHA、LPS和和ConA诱导的淋诱导的淋巴细胞转化及对小鼠血清抗体及脾细胞巴细胞转化及对小鼠血清抗体及脾细胞抗体产生能力均有显著抑制作用。抗体产生能力均有显著抑制作用。茯苓素对茯苓素对IL-2的产生呈剂量依赖性的抑的产生呈剂量依赖性的抑制作用，这种作用可能是其免疫抑制作制作用，这种作用可能是其免疫抑制作用的机理之一。用的机理之一。20Anhui Agricultural University（3）抗肝硬化）抗肝硬化 采用复合因素（皮下注射采用复合因素（皮下注射CCl4、高、高脂低蛋白膳食、饮酒）刺激建立大鼠脂低蛋白膳食、饮酒）刺激建立大鼠肝硬化模型，在肝硬化形成后，皮下肝硬化模型，在肝硬化形成后，皮下注射茯苓醇注射茯苓醇5ml/kg（含茯苓醇（含茯苓醇75mg），），连续连续3周，给药组实验动物肝硬化明显周，给药组实验动物肝硬化明显减轻、肝内胶原含量降低、尿羟脯氨减轻、肝内胶原含量降低、尿羟脯氨酸排出量增多，说明茯苓醇具有促进酸排出量增多，说明茯苓醇具有促进实验性肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解，实验性肝硬化动物肝脏胶原蛋白降解，促进肝内纤维组织重吸收作用。促进肝内纤维组织重吸收作用。21Anhui Agricultural University（4）对胃肠功能的影响）对胃肠功能的影响 茯苓对家兔离体肠管有直接松弛作茯苓对家兔离体肠管有直接松弛作用，对大鼠幽门结扎所形成的溃疡有用，对大鼠幽门结扎所形成的溃疡有预防作用，并能降低胃酸含量。预防作用，并能降低胃酸含量。22Anhui Agricultural University2.其他药理作用其他药理作用茯苓多糖与茯苓素有明显的抗肿瘤作用，能抑茯苓多糖与茯苓素有明显的抗肿瘤作用，能抑制小鼠实体瘤制小鼠实体瘤S180生长，延长艾氏腹水癌小鼠生长，延长艾氏腹水癌小鼠存活时间。存活时间。茯苓多糖对体外培养的小鼠腹水型肉瘤茯苓多糖对体外培养的小鼠腹水型肉瘤S180细细胞和人慢性骨髓性白血病胞和人慢性骨髓性白血病K562细胞增殖有显著细胞增殖有显著抑制作用。抑制作用。茯苓素对体外培养的小鼠白血病茯苓素对体外培养的小鼠白血病L1210细胞的细胞的增殖有显著抑制作用。增殖有显著抑制作用。（l）抗肿瘤）抗肿瘤23Anhui Agricultural University作用机制作用机制茯苓多糖提高宿主的免疫系统功能及茯苓多糖提高宿主的免疫系统功能及直接的细胞毒作用（如改变肿瘤细胞直接的细胞毒作用（如改变肿瘤细胞膜磷脂生化特性）两个方面。膜磷脂生化特性）两个方面。24Anhui Agricultural University 茯苓素：可能是通过抑制肿瘤细胞茯苓素：可能是通过抑制肿瘤细胞的核苷转运而抑制肿瘤细胞的核苷转运而抑制肿瘤细胞DNA合合成，并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死成，并提高巨噬细胞产生肿瘤坏死因子（因子（TNF）的能力，增强杀伤肿）的能力，增强杀伤肿瘤细胞作用。瘤细胞作用。25Anhui Agricultural University（2）抗中毒性耳损害）抗中毒性耳损害豚鼠灌服茯苓煎剂，连续豚鼠灌服茯苓煎剂，连续10天，可明天，可明显减轻肌内注射卡那霉素所致的耳损显减轻肌内注射卡那霉素所致的耳损害。害。26Anhui Agricultural University茯苓还具有抗菌，促进造血功能、镇茯苓还具有抗菌，促进造血功能、镇静等药理作用。静等药理作用。27Anhui Agricultural University小小 结结茯苓利水渗湿、健脾宁心功效相关的茯苓利水渗湿、健脾宁心功效相关的药理作用为利尿、免疫调节、抗肝硬药理作用为利尿、免疫调节、抗肝硬化、对胃肠功能的影响，以及镇静等化、对胃肠功能的影响，以及镇静等作用。主要有效成分是茯苓素、茯苓作用。主要有效成分是茯苓素、茯苓多糖等。茯苓抗肿瘤、抗中毒性耳损多糖等。茯苓抗肿瘤、抗中毒性耳损害等作用，则是茯苓药理作用的现代害等作用，则是茯苓药理作用的现代研究进展。研究进展。28Anhui Agricultural University现代应用现代应用 1.水肿水肿2.婴幼儿腹泻婴幼儿腹泻3.精神分裂症精神分裂症29Anhui Agricultural University猪猪 苓苓30Anhui Agricultural University化学成分化学成分 猪苓多糖（猪苓多糖（glucan）、猪苓酸）、猪苓酸A、猪苓酸猪苓酸 C（poly-prorenic acid A、poly-prorenic acid C）、角甾醇）、角甾醇（ergosterol）。）。31Anhui Agricultural University药理作用药理作用1.与功效主治相关的药理作用与功效主治相关的药理作用 利水渗湿，用于小便不利、利水渗湿，用于小便不利、水肿、泄泻、淋浊、带下。水肿、泄泻、淋浊、带下。32Anhui Agricultural University（1）利尿）利尿健康人服猪苓煎剂健康人服猪苓煎剂8g（4次），次），6小时尿小时尿量与尿中氯化物分别增加量与尿中氯化物分别增加62%与与54%，具有利尿作用。具有利尿作用。猪苓水煎剂或流浸膏给雄性家兔灌胃，猪苓水煎剂或流浸膏给雄性家兔灌胃，6小时内总尿量无明显增加，但尿中氯化小时内总尿量无明显增加，但尿中氯化物增加物增加121.7%165%。接近人用量的猪。接近人用量的猪苓给家兔灌服，可产生利尿作用。苓给家兔灌服，可产生利尿作用。作用机制：抑制肾小管对水、钠、钾、作用机制：抑制肾小管对水、钠、钾、氯重吸收。氯重吸收。33Anhui Agricultural University（2）增强免疫功能）增强免疫功能猪苓水提取物或醇提水溶部分，均猪苓水提取物或醇提水溶部分，均能明显增强小鼠网状内皮系统吞噬能明显增强小鼠网状内皮系统吞噬功能。功能。猪苓多糖是增强免疫功能的主要有猪苓多糖是增强免疫功能的主要有效成分，能提高荷瘤小鼠及化疗小效成分，能提高荷瘤小鼠及化疗小鼠腹腔巨噬细胞吞噬能力。鼠腹腔巨噬细胞吞噬能力。34Anhui Agricultural University 猪苓多糖能直接促进小鼠免疫猪苓多糖能直接促进小鼠免疫细胞（细胞（B细胞）的有丝分裂，明显细胞）的有丝分裂，明显促进小鼠促进小鼠T细胞对细胞对ConA和和B细胞对细胞对细菌脂多糖（细菌脂多糖（LPS）的增殖反应，）的增殖反应，增强小鼠异型脾细胞诱导的迟发型增强小鼠异型脾细胞诱导的迟发型超敏反应，并明显增强小鼠异型脾超敏反应，并明显增强小鼠异型脾细胞激活的细胞毒细胞激活的细胞毒T细胞（细胞（CTL）对靶细胞的杀伤活性。对靶细胞的杀伤活性。35Anhui Agricultural University2.其他药理作用其他药理作用（1）抗肿瘤）抗肿瘤 猪苓醇提水溶部分腹腔注射对小鼠肉瘤猪苓醇提水溶部分腹腔注射对小鼠肉瘤S180抑制率为犯抑制率为犯62%，对小鼠肝癌抑，对小鼠肝癌抑制率为制率为37%54%。猪苓多糖为猪苓抗肿瘤作用有效成分。猪苓多糖为猪苓抗肿瘤作用有效成分。36Anhui Agricultural University猪苓多糖对小鼠移植性肉瘤猪苓多糖对小鼠移植性肉瘤S180具具有明显的抑制作用，瘤体抑制率约有明显的抑制作用，瘤体抑制率约为为50%70%，瘤重抑制率约为，瘤重抑制率约为30%以上，可使以上，可使6%7%荷瘤小鼠的肿瘤荷瘤小鼠的肿瘤完全消退。完全消退。猪苓多糖能降低猪苓多糖能降低 N-丁基丁基-N（4-羟丁羟丁基）亚硝胺（基）亚硝胺（BBN）诱发的大鼠膀）诱发的大鼠膀脱癌发生率，并使每鼠肿瘤数、肿脱癌发生率，并使每鼠肿瘤数、肿瘤直径和恶性程度均显著降低。瘤直径和恶性程度均显著降低。37Anhui Agricultural University猪苓多糖抑制肿瘤的作用机制可能猪苓多糖抑制肿瘤的作用机制可能与抑制肿瘤细胞的与抑制肿瘤细胞的DNA合成及增强合成及增强机体免疫功能等作用有关。机体免疫功能等作用有关。38Anhui Agricultural University（2）保肝）保肝猪苓多糖能减轻猪苓多糖能减轻CCl对小鼠肝脏损对小鼠肝脏损伤，表现为肝组织病理损伤减轻、伤，表现为肝组织病理损伤减轻、血清谷丙转氨酶活力下降，防止肝血清谷丙转氨酶活力下降，防止肝6-磷酸葡萄糖磷酸酶和结合磷酸酯活磷酸葡萄糖磷酸酶和结合磷酸酯活力降低。力降低。猪苓多糖对猪苓多糖对D-半乳糖胺诱发小鼠肝半乳糖胺诱发小鼠肝损伤也具有预防和治疗作用。损伤也具有预防和治疗作用。39Anhui Agricultural University此外，猪苓还具有抗菌、抗辐射、此外，猪苓还具有抗菌、抗辐射、抗诱变等药理作用。抗诱变等药理作用。40Anhui Agricultural University小小 结结猪苓利水渗湿、开腠理等功效相关的猪苓利水渗湿、开腠理等功效相关的药理作用为利尿、增强免疫功能、抗药理作用为利尿、增强免疫功能、抗菌等作用。猪苓的抗肿瘤、保肝等作菌等作用。猪苓的抗肿瘤、保肝等作用，则是对猪苓药理作用的现代研究用，则是对猪苓药理作用的现代研究进展。进展。41Anhui Agricultural University现代应用现代应用1.各种类型肝炎各种类型肝炎2.银屑病银屑病 3.恶性肿瘤恶性肿瘤42Anhui Agricultural University不良反应不良反应猪苓多糖注射液可引起药物性皮炎、猪苓多糖注射液可引起药物性皮炎、血管神经性水肿、过敏性休克等过敏血管神经性水肿、过敏性休克等过敏反应。反应。另有报道，猪冬多糖可致系统性红斑另有报道，猪冬多糖可致系统性红斑狼疮。狼疮。43Anhui Agricultural University泽泽 泻泻44Anhui Agricultural University化学成分化学成分 泽泻萜醇泽泻萜醇A、泽泻萜醇、泽泻萜醇B（alisol A、alisol B）、泽泻萜醇）、泽泻萜醇A、B、C的醋的醋酸酯、表泽泻萜醇酸酯、表泽泻萜醇A、泽泻醇、泽泻醇（Alismol）、泽泻素（）、泽泻素（Alismin）等）等45Anhui Agricultural University药理作用药理作用 利小便，清湿热，用于小便不利，利小便，清湿热，用于小便不利，水肿胀满，泄泻尿少，痰饮眩晕，水肿胀满，泄泻尿少，痰饮眩晕，热淋涩痛。热淋涩痛。1.与功效主治相关的与功效主治相关的药理作用理作用46Anhui Agricultural University（1）利尿）利尿利尿作用显著。利尿作用显著。水煎剂给家兔灌胃或流浸膏兔腹腔注水煎剂给家兔灌胃或流浸膏兔腹腔注射，均可使尿量增加。健康人口服临射，均可使尿量增加。健康人口服临床剂量的泽泻水煎剂，可使尿量和排床剂量的泽泻水煎剂，可使尿量和排钠量分别增加钠量分别增加63%和和34%。50%水煎液给大鼠灌胃后水煎液给大鼠灌胃后1小时，利尿小时，利尿作用达到高峰。作用达到高峰。47Anhui Agricultural University影响因素影响因素泽泻利尿作用的强弱因采集季节，药泽泻利尿作用的强弱因采集季节，药用部位及炮制方法的不同而异。用部位及炮制方法的不同而异。冬季采集者作用强，春季采集者作用冬季采集者作用强，春季采集者作用稍差；泽泻须（冬季产的）稍有利尿稍差；泽泻须（冬季产的）稍有利尿作用，泽泻草根则无利尿作用；生泽作用，泽泻草根则无利尿作用；生泽泻以及酒制、麸制泽泻均有一定的利泻以及酒制、麸制泽泻均有一定的利尿作用，而盐泽泻则无利尿作用。尿作用，而盐泽泻则无利尿作用。48Anhui Agricultural University利尿机理利尿机理 可能包括：可能包括：直接作用于肾小管的集合管，抑制直接作用于肾小管的集合管，抑制K的分泌，同时抑制的分泌，同时抑制Na的重吸收；的重吸收；增加血浆心钠素（增加血浆心钠素（ANF，从心房组，从心房组织释放的一种低分子多肽，具有排钠织释放的一种低分子多肽，具有排钠利尿作用）的含量；利尿作用）的含量；抑制肾脏抑制肾脏Na，K-ATP，酶的活，酶的活性，减少性，减少Na重吸收等。重吸收等。49Anhui Agricultural University（2）抗实验性肾结石）抗实验性肾结石泽泻水提液能明显抑制乙二醇与活性泽泻水提液能明显抑制乙二醇与活性维生素维生素D3诱导的大鼠实验诱导的大鼠实验 性肾结石的性肾结石的形成。形成。通过明显降低肾钙含量和减少肾小管通过明显降低肾钙含量和减少肾小管内草酸钙结晶形成来实现的。内草酸钙结晶形成来实现的。50Anhui Agricultural University（3）抗炎）抗炎泽泻水煎剂能明显减轻二甲苯引起泽泻水煎剂能明显减轻二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀，抑制大鼠棉球肉的小鼠耳廓肿胀，抑制大鼠棉球肉芽组织芽组织 增生而呈现对急慢性炎症均增生而呈现对急慢性炎症均有抑制作用。有抑制作用。抗炎作用机制可能是直接作用，不抗炎作用机制可能是直接作用，不是通过兴奋垂体是通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统间肾上腺皮质系统间接发挥作用。接发挥作用。51Anhui Agricultural University2.其他药理作用其他药理作用 （1）降血脂）降血脂 多种粗制剂多种粗制剂(粗提液、醇浸膏，醇浸膏的乙粗提液、醇浸膏，醇浸膏的乙酸乙酯提取物，乙酸乙酯浸膏等）有降低实验酸乙酯提取物，乙酸乙酯浸膏等）有降低实验性高脂血症动物（家兔、大鼠）的血清胆固醇、性高脂血症动物（家兔、大鼠）的血清胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白（甘油三酯和低密度脂蛋白（LDL）的作用。）的作用。分离出的不同萜醇类化合物对实验性高脂血症分离出的不同萜醇类化合物对实验性高脂血症大鼠血清胆固醇含量有显著降低作用，其中以大鼠血清胆固醇含量有显著降低作用，其中以泽泻帖醇泽泻帖醇A醋酸酯的降低胆固醇的作用最为显醋酸酯的降低胆固醇的作用最为显著，泽泻萜醇著，泽泻萜醇C、泽泻萜醇、泽泻萜醇B的醋酸酯、泽泻萜的醋酸酯、泽泻萜醇醇A也有显著作用。也有显著作用。52Anhui Agricultural University泽泻提取物降低胆固醇的作用机制泽泻提取物降低胆固醇的作用机制 可能为降低小肠胆固醇的吸收可能为降低小肠胆固醇的吸收率及抑制小肠胆固醇的酯化。率及抑制小肠胆固醇的酯化。53Anhui Agricultural University（2）抗动脉粥样硬化）抗动脉粥样硬化泽泻提取物能使实验性动脉粥样硬化泽泻提取物能使实验性动脉粥样硬化家兔的动脉内膜斑块明显变薄，内膜家兔的动脉内膜斑块明显变薄，内膜下泡沫细胞层数和数量明显减少，血下泡沫细胞层数和数量明显减少，血管平滑肌细胞增生及炎细胞浸润减轻。管平滑肌细胞增生及炎细胞浸润减轻。54Anhui Agricultural University抗动脉粥样硬化的机理抗动脉粥样硬化的机理 与降血脂、升高高密度脂蛋白与降血脂、升高高密度脂蛋白（HDL），调节），调节PGI2/TXA2的动态平的动态平衡，抗氧化，抑制动脉壁内钙异常升衡，抗氧化，抑制动脉壁内钙异常升高，以及改善血液流变性等多种作用高，以及改善血液流变性等多种作用有关。有关。55Anhui Agricultural University（3）抗脂肪肝）抗脂肪肝水提物可使低蛋白饲料所致动物实验水提物可使低蛋白饲料所致动物实验性脂肪肝的肝内脂肪含量明显降低。性脂肪肝的肝内脂肪含量明显降低。泽泻粉可抑制大鼠肝脂肪的蓄积。泽泻粉可抑制大鼠肝脂肪的蓄积。泽泻提取物对泽泻提取物对CCL4引起的大鼠损伤性引起的大鼠损伤性脂肪肝有保护作用。脂肪肝有保护作用。泽泻所含胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪泽泻所含胆碱、卵磷脂、不饱和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。酸是其抗脂肪肝的有效成分。56Anhui Agricultural University（4）抗血小板聚集和抗血栓）抗血小板聚集和抗血栓水提液在体外对水提液在体外对AA或或ADP诱导的血小诱导的血小板聚集均有抑制作用。板聚集均有抑制作用。泽泻可使正常大鼠和实验性动脉粥样泽泻可使正常大鼠和实验性动脉粥样硬化家兔的血栓长度明显缩短，血栓硬化家兔的血栓长度明显缩短，血栓干重明显减轻。干重明显减轻。57Anhui Agricultural University（5）降压）降压泽泻醇口服或腹腔给药对肾型高血压泽泻醇口服或腹腔给药对肾型高血压和原发性高血压大鼠均有持久的降压和原发性高血压大鼠均有持久的降压作用。作用。此外，泽泻还具有降血糖、松弛离体此外，泽泻还具有降血糖、松弛离体家免主动脉平滑肌、提高纤溶酶活性家免主动脉平滑肌、提高纤溶酶活性等作用。等作用。58Anhui Agricultural University小小 结结泽泻利小便，清湿热功效相关的药理泽泻利小便，清湿热功效相关的药理作用为利尿、抗实验性肾结石和抗炎作用为利尿、抗实验性肾结石和抗炎等作用。泽泻的降血脂、抗动脉粥样等作用。泽泻的降血脂、抗动脉粥样硬化、抗脂肪肝、抑制血小板聚集、硬化、抗脂肪肝、抑制血小板聚集、抗血栓形成和降血压等作用，则是泽抗血栓形成和降血压等作用，则是泽泻药理作用的现代研究进展。泻药理作用的现代研究进展。59Anhui Agricultural University现代应用现代应用1高脂血症高脂血症 泽泻浸膏片（每片相当泽泻浸膏片（每片相当于生药于生药3g，每天，每天9片，分片，分3次服）对次服）对a、b、IV和和V型高脂蛋白血症均有一定型高脂蛋白血症均有一定疗效。疗效。2美尼尔氏病美尼尔氏病 泽泻汤（泽泻泽泻汤（泽泻30g、白、白术术20g加味，每日加味，每日1剂，早晚剂，早晚2次分服，次分服，3日为日为1个疗程）治疗美尼尔氏病，治个疗程）治疗美尼尔氏病，治疗三个疗程后，总有效率为疗三个疗程后，总有效率为97.6%。60Anhui Agricultural University不良反应不良反应小鼠泽泻煎剂腹腔注射的小鼠泽泻煎剂腹腔注射的LD50为为36.36g/kg、静脉注射醇提取物的、静脉注射醇提取物的 LD50为为1.27g/kg。以。以4g/kg灌胃未见死亡。灌胃未见死亡。泽泻含有刺激性物质，内服可引起胃泽泻含有刺激性物质，内服可引起胃肠炎，贴于皮肤引起发泡。另有临床肠炎，贴于皮肤引起发泡。另有临床报道，服用、接触泽泻可出现过敏反报道，服用、接触泽泻可出现过敏反应。应。61Anhui Agricultural University茵茵 陈陈62Anhui Agricultural University化学成分化学成分 香豆素类：如香豆素类：如 6，7-二甲氧基香豆素；二甲氧基香豆素；色原酮类：如茵陈色原酮；色原酮类：如茵陈色原酮；黄酮类：如茵陈黄酮、蓟黄素；黄酮类：如茵陈黄酮、蓟黄素；香豆酸及其他有机酸类：如茵陈香香豆酸及其他有机酸类：如茵陈香豆酸豆酸A、茵陈香豆酸、茵陈香豆酸 B、绿原酸、绿原酸 挥发油类：如茵陈二炔、茵陈二炔挥发油类：如茵陈二炔、茵陈二炔酮、酮、-蒎烯等。蒎烯等。63Anhui Agricultural University药理作用药理作用 清湿热、退黄疸，主治黄疸尿少，清湿热、退黄疸，主治黄疸尿少，湿疮瘙痒等。湿疮瘙痒等。1.与功效主治相关的与功效主治相关的药理作用理作用64Anhui Agricultural University（1）利胆）利胆茵陈水煎剂、热水提取物、水浸剂、去茵陈水煎剂、热水提取物、水浸剂、去挥发油水浸剂、挥发油、醇提取物等，挥发油水浸剂、挥发油、醇提取物等，无论对正常实验动物（如慢性胆囊造瘘无论对正常实验动物（如慢性胆囊造瘘犬、急性胆道插管大鼠），还是对犬、急性胆道插管大鼠），还是对CCl4所致肝损伤大鼠，均有促进胆汁分泌和所致肝损伤大鼠，均有促进胆汁分泌和排泄作用。排泄作用。茵陈水煎液口服，连续茵陈水煎液口服，连续5日，可使胆石日，可使胆石症病人胆汁流量明显增加，胆汁中胆固症病人胆汁流量明显增加，胆汁中胆固醇含量降低，可预防胆固醇结石的形成。醇含量降低，可预防胆固醇结石的形成。65Anhui Agricultural University利胆有效成分达利胆有效成分达10多种，主要有茵多种，主要有茵陈香豆酸（陈香豆酸（A、B）、）、6，7-二甲氧基二甲氧基香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、香豆素、茵陈色原酮、茵陈黄酮、茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内茵陈二炔、茵陈二炔酮、茵陈炔内酯、绿原酸、咖啡酸及对羟基苯乙酯、绿原酸、咖啡酸及对羟基苯乙酮等。酮等。66Anhui Agricultural University上述化学成分均能使胆汁流量增加，上述化学成分均能使胆汁流量增加，胆汁排泄加速，同时能扩张胆管、胆汁排泄加速，同时能扩张胆管、收缩胆囊，只是作用强度上有所不收缩胆囊，只是作用强度上有所不同。同。对羟基苯乙酮能增加大鼠胆汁中的对羟基苯乙酮能增加大鼠胆汁中的胆酸、胆固醇等成分的分泌量。胆酸、胆固醇等成分的分泌量。67Anhui Agricultural University（2）保肝）保肝茵陈煎剂对茵陈煎剂对CCl4所致动物实验性肝损所致动物实验性肝损伤有保护作用，能减轻肝细胞肿胀、伤有保护作用，能减轻肝细胞肿胀、气球样变、脂肪变和坏死程度，降低气球样变、脂肪变和坏死程度，降低血清转氨酶活性。血清转氨酶活性。68Anhui Agricultural University茵陈色原酮、茵陈色原酮、6，7-二甲氧基香豆素、二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等均有保肝作用。茵陈黄酮等均有保肝作用。诱导肝药酶的作用：茵陈煎剂能使小鼠诱导肝药酶的作用：茵陈煎剂能使小鼠肝脏微粒体中的肝脏微粒体中的P450含量增加，并能使含量增加，并能使异戊巴比妥钠诱导的睡眠时间缩短，使异戊巴比妥钠诱导的睡眠时间缩短，使安替比林消除半衰期明显缩短。安替比林消除半衰期明显缩短。茵陈能抑制茵陈能抑制葡萄糖醛酸酶活性，减少葡萄糖醛酸酶活性，减少葡萄糖醛酸的分解，增强肝脏的解毒功葡萄糖醛酸的分解，增强肝脏的解毒功能。能。69Anhui Agricultural University保肝作用机理保肝作用机理诱导肝药酶、增强肝脏的解毒功能、诱导肝药酶、增强肝脏的解毒功能、保护肝细胞膜的完整和促进肝细胞的保护肝细胞膜的完整和促进肝细胞的再再生。生。70Anhui Agricultural University（3）抗病原微生物）抗病原微生物在体外对金黄色葡萄球菌有明显的抑制作用，在体外对金黄色葡萄球菌有明显的抑制作用，对痢疾杆菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、白对痢疾杆菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、牛型及人型结核杆菌、大肠杆菌、伤喉杆菌、牛型及人型结核杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、枯草杆菌、病原性丝状体，寒杆菌、绿脓杆菌、枯草杆菌、病原性丝状体，以及黄曲霉菌、杂色曲霉菌等皮肤真菌有一定以及黄曲霉菌、杂色曲霉菌等皮肤真菌有一定的抑制作用。的抑制作用。抗菌活性成分是茵陈炔酮、对羟基苯乙酮和其抗菌活性成分是茵陈炔酮、对羟基苯乙酮和其他挥发油成分。他挥发油成分。茵陈蒿乙醇提取物对流感病毒有抑制作用，水茵陈蒿乙醇提取物对流感病毒有抑制作用，水煎剂对煎剂对ECHO1病毒有抑制作用。病毒有抑制作用。71Anhui Agricultural University（4）降血脂与抗动脉粥样硬化）降血脂与抗动脉粥样硬化茵陈煎剂对家兔实验性高胆固醇血症茵陈煎剂对家兔实验性高胆固醇血症具有降低胆固醇和具有降低胆固醇和-脂蛋白的作用，脂蛋白的作用，同时能使高胆固醇血症家兔的主动脉同时能使高胆固醇血症家兔的主动脉壁中胆固醇含量明显降低，动脉壁粥壁中胆固醇含量明显降低，动脉壁粥样硬化斑块病变减轻，内脏脂肪减少。样硬化斑块病变减轻，内脏脂肪减少。72Anhui Agricultural University（5）解热、镇痛、抗炎）解热、镇痛、抗炎20%茵陈水煎剂和茵陈水煎剂和20%茵陈醇提物对伤寒混茵陈醇提物对伤寒混合菌苗所致家兔体温升高均有明显解热作用，合菌苗所致家兔体温升高均有明显解热作用，二者相比，二者相比，20%茵陈醇提物的解热作用起效茵陈醇提物的解热作用起效快、作用强。快、作用强。6，7-二甲氧基香豆素对鲜啤酒二甲氧基香豆素对鲜啤酒酵母、酵母、2，4-二硝基苯酚致热大鼠和伤寒混合二硝基苯酚致热大鼠和伤寒混合菌苗致热家兔均有明显的解热作用。菌苗致热家兔均有明显的解热作用。在热板法和醋酸扭体法镇痛实验中，茵陈中在热板法和醋酸扭体法镇痛实验中，茵陈中6，7-二甲基七叶苷元对小鼠有一定程度的镇二甲基七叶苷元对小鼠有一定程度的镇痛作用。痛作用。对角叉菜胶所致大鼠足跖关节肿胀程度有抑对角叉菜胶所致大鼠足跖关节肿胀程度有抑制作用。制作用。73Anhui Agricultural University2.其他药理作用其他药理作用（1）抗肿瘤）抗肿瘤 茵陈水煎剂对小鼠艾氏腹水癌细胞和移植茵陈水煎剂对小鼠艾氏腹水癌细胞和移植Meth A细胞有抑杀作用，能延长荷瘤小鼠的存活时细胞有抑杀作用，能延长荷瘤小鼠的存活时间。茵陈中茵陈色原酮和蓟黄素具有显著抑制间。茵陈中茵陈色原酮和蓟黄素具有显著抑制Hela细胞和细胞和Ehrlich腹水癌细胞增殖作用。腹水癌细胞增殖作用。水煎剂对致癌剂黄曲霉毒素水煎剂对致癌剂黄曲霉毒素B1（AFB1）的致突）的致突变作用有显著抑制，并呈剂量效应关系。变作用有显著抑制，并呈剂量效应关系。茵陈水煎剂对亚硝酸钠和茵陈水煎剂对亚硝酸钠和N-甲基苄胺诱导的甲基苄胺诱导的SD大大鼠食道上皮的增生性病变和骨髓微核突变有抑鼠食道上皮的增生性病变和骨髓微核突变有抑制作用。制作用。74Anhui Agricultural University（2）对心血管系统的影响）对心血管系统的影响茵陈水浸液、煎剂、醇提取物对离体茵陈水浸液、煎剂、醇提取物对离体蟾蜍心脏有抑制作用。蟾蜍心脏有抑制作用。茵陈水煎剂、乙醇浸液及挥发油、茵陈水煎剂、乙醇浸液及挥发油、6，7-二甲氧基香豆素均有降压作用。二甲氧基香豆素均有降压作用。75Anhui Agricultural University小小 结结茵陈清湿热、退黄疸功效相关的药理茵陈清湿热、退黄疸功效相关的药理作用为利胆、保肝、抗病原微生物、作用为利胆、保肝、抗病原微生物、降血脂，以及解热、镇痛、抗炎等作降血脂，以及解热、镇痛、抗炎等作用。茵陈具有的抗肿瘤、对心血管系用。茵陈具有的抗肿瘤、对心血管系统的影响，则是茵陈药理作用的现代统的影响，则是茵陈药理作用的现代研究进展。研究进展。76Anhui Agricultural University现代应用现代应用 1.高胆固醇血症高胆固醇血症 2.胆石症胆石症 3.胆道蛔虫症胆道蛔虫症 4.痤疮痤疮 77Anhui Agricultural University不良反应不良反应少数病人服用茵陈后有头昏、恶心、少数病人服用茵陈后有头昏、恶心、上腹饱胀和灼热感，个别出现腹泻及上腹饱胀和灼热感，个别出现腹泻及短暂心慌等反应。短暂心慌等反应。茵陈二炔酮小鼠灌胃的茵陈二炔酮小鼠灌胃的LD50为为6.98mg/kg.小鼠灌胃小鼠灌胃6，7-二甲氧基香二甲氧基香豆素的豆素的LD50为为497mg/kg，死亡前有阵，死亡前有阵发性惊厥。发性惊厥。对羟基苯乙酮小鼠腹腔注射的对羟基苯乙酮小鼠腹腔注射的LD50为为0.5g/kg，口服，口服 LD50为为 2.2g/kg。78Anhui Agricultural University