任务引领型规划教材护理系列药物应用护理课件

中等职业教育课改项目成果教材“任务引领型”规划教材护理系列 药物应用护理药物应用护理主编主编 沈云帼沈云帼中国人民大学出版社中等职业教育课改项目成果教材“任务引领型”规划教材护理系列1全书目录n第一章 药物应用护理解读n第二章 抗微生物药n第三章 抗肿瘤药物n第四章 传出神经药物n第五章 局麻药概念解读n第六章 中枢神经系统药物n第七章 抗组胺药及子宫兴奋药n第八章 消化系统药物n第九章 呼吸系统药物n第十章 泌尿系统药物n第十一章 心血管系统药物n第十二章 血液和造血系统药物n第十三章 激素及有关药物全书目录第一章 药物应用护理解读2第一章第一章 药物应用护理解读药物应用护理解读n 第一节第一节 绪言绪言n 第二节第二节 药物对机体的作用药物对机体的作用药物效应动力学药物效应动力学n 第三节第三节 机体对药物的影响机体对药物的影响药物代谢动力学药物代谢动力学n 第四节第四节 影响药物作用的因素影响药物作用的因素第一章 药物应用护理解读 第一节 绪言3第一节 绪言n教学目标n理解药物的概念n理解药物应用护理学的概念n工作任务n对药物缺乏正确的认识，如何在操作时减少发生危险的可能性？n不了解药物应用护理学的主要内容和护士与患者用药的关系能做好护理工作吗？n问题探究n为了能正确地将药物的有关知识更好地运用到护理工作中，有必要对以上问题进行讨论。第一节 绪言教学目标4一、药物的概念n药物是用于预防、治疗、诊断疾病和计划生育的化学物质。药物具有两重性，既可产生对人体有益的作用，如预防、治疗、诊断疾病等，同时又可对人体产生不利的影响，如副作用、毒性反应及过敏反应等。一、药物的概念药物是用于预防、治疗、诊断疾病和计划生育的化学5二、药物应用护理学的概念n药物应用护理学是学习药物的作用、应用、主要不良反应和用药注意事项的一门医学基础课程。侧重于护理工作中给药及给药后观察的基本职业能力的培养。主要学习药物效应动力学和药物代谢动力学两个方面的有关知识，前者阐明药物对机体的作用和原理，后者阐明药物在体内吸收、分布、代谢、排泄等过程中的药物效应和血药浓度随时间变化的规律。由于生态环境、经济、人口结构等因素的影响，人类疾病谱也发生改变，现代人用药日趋复杂。药物应用护理学重在提高护士为患者用药护理及解决分析用药问题的能力，以适应护理岗位的需求。n药物应用护理学不仅介绍临床常用药物的主要作用、应用，而且着重介绍各类代表药的主要不良反应和给药注意事项，使护士初步具有观察药物疗效和不良反应的能力；对常用非处方药的使用指导能力；对常用药物制剂的外观检查能力；查阅药物的相互作用和药物的配伍禁忌与准确换算药物剂量的能力。防止和减少药源性疾病和药疗事故的发生，确保患者临床用药安全有效。二、药物应用护理学的概念药物应用护理学是学习药物的作用、应用6三、护士在药物治疗监护中的作用及注意事项n（1）在执行医嘱前，应了解患者的诊断和病情，明确用药目的，掌握所用药物的药理作用、给药途径、剂量、用法、不良反应及其防治措施等。n（2）护士应严格按医嘱给病人用药，若对医嘱有疑问，应先与医生沟通后再执行。n（3）在执行用药医嘱时，要做到明确医嘱目的，准确掌握剂量和用法，避免技术性事故发生，以提高护理质量。n（4）用药前，应先核对病人姓名、年龄、性别、床号、诊断，并查对用药剂量和用法。虽然目前护士没有处方权，但对药疗有监护责任。三、护士在药物治疗监护中的作用及注意事项（1）在执行医嘱前，7n（5）注意正确分配服药时间和指导病人服药。不少药物的疗效与给药时间密切相关，护士应了解如何科学地安排服药时间；饮食也会影响药效，因此在用药期间，亦应注意向病人介绍有关饮食注意事项，指导病人正确配合治疗，以提高药物疗效，减少毒副反应。n（6）在病人用药期间，应注意观察药物的疗效和不良反应，做好记录，并主动询问和检查有关症状，以便能及时发现和处理，避免药源性疾病的发生。n（7）对不熟悉的药物，在用药前应查阅书籍，了解其药理作用、不良反应、药物配伍相互作用和护理注意事项等。n（8）在整个药物治疗过程中，护士有责任随时指导病人合理用药，在患者出院时也应向病人及其家属讲解所带药物的有关知识，特别是一些常见不良反应和注意事项，以保证出院后继续用药的安全有效。（5）注意正确分配服药时间和指导病人服药。不少药物的疗效与给8思考练习n1.药物和一般商品一样吗？n2.护士为什么要学习药物应用护理？n3.护士对患者用药有何意义？思考练习1.药物和一般商品一样吗？9第二节 药物对机体的作用药物效应动力学n教学目标n了解药物的基本作用、药物作用的主要类型、药物的作用机制n了解药物剂量的有关概念n工作任务n不了解药物对机体的作用能正确地为患者做用药护理吗？n对药物的剂量对人体作用的区别没有充分的认识能避免技术事故吗？n不知道药物不良反应对人体的影响和危害，能减轻病人的痛苦吗？n问题探究n为了能充分了解药物对机体的作用有必要学习和探讨相关知识内容。第二节 药物对机体的作用药物效应动力学教学目标10一、药物的基本作用n药物作用于机体，其基本作用表现为兴奋和抑制。凡是能使机体器官组织原有生理生化功能提高的作用称为兴奋作用，如肾上腺素使心肌收缩力加强、心率加快等；反之，凡能使机体器官组织原有机能活动减弱者为抑制作用，如吗啡产生镇痛和呼吸抑制、苯巴比妥产生镇静催眠作用等。兴奋作用和抑制作用在一定条件下是可以相互转化的，过度兴奋如惊厥不止，则可导致衰竭性抑制，甚至死亡。一、药物的基本作用药物作用于机体，其基本作用表现为兴奋和抑制11二、药物作用的基本类型n（一）局部作用和吸收作用 n药物与机体接触后，未被吸收入血之前，在用药局部所表现的效果，称为局部作用，如酒精、碘酒对皮肤黏膜表面的消毒作用，局麻药的局部麻醉作用。吸收作用又称药物的全身作用，指药物吸收入血循环后所产生的作用。n（二）选择作用n药物吸收入血后分布于全身，但并不是对所有的器官组织都起到同样的作用。在治疗剂量时，常常只选择性地对某一个或几个器官组织产生明显作用，而对其他器官、组织不发生作用，称之为药物的选择作用。这是由于药物对这些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体的不同器官组织对药物敏感性有差异所致。选择性有高与低之分，选择性高的药物针对性强，如洋地黄对心肌的兴奋作用、利尿药对肾小管的作用等；而选择性低的药物影响器官多，作用广泛，应用时副作用也较多，如阿托品有散瞳、口干、心跳加快等多种副作用。选择性往往是相对的，常与应用的剂量有关，如咖啡因对大脑皮层有兴奋作用，可以提神、消除疲劳，然而大剂量服用时也会兴奋延脑及脊髓，甚至引起惊厥发生。因此临床根据药物选择性作用的规律，对不同的疾病选择不同的药物，药物的适应症取决于药物作用的选择性。二、药物作用的基本类型（一）局部作用和吸收作用 12三、药物的治疗作用和不良反应n治疗作用和不良反应是药物作用的两重性表现，临床用药效果正是药物作用两重性的综合体现。n（一）治疗作用n凡能达到治疗疾病目的的作用称为药物的治疗作用，它又分为对因治疗(治本)和对症治疗(治标)。三、药物的治疗作用和不良反应治疗作用和不良反应是药物作用的两13（二）不良反应n1.副作用n副作用是指药物在治疗量时出现的与治疗目的无关的作用，一般症状较轻，如麻黄用于平喘的同时出现中枢兴奋作用，可引起失眠，此即副作用。每个药物的副作用和治疗作用不是固定不变的，常随着治疗目的不同而转化，如利用阿托品的平滑肌松弛作用治疗腹痛的同时，出现口干等副作用，然而全身麻醉时，又选用阿托品的抑制腺体分泌作用为治疗作用。副作用一般对机体危害不大，故只需适当对症处理。n2.毒性反应n毒性反应是指随着剂量加大或用药时间过长或机体对药物特别敏感引起组织器官的明显损害甚至危及生命的反应。特别是对一些重要器官，如氯霉素抑制骨髓造血功能，氨基苷类药物会导致耳聋等。用药时应注意避免毒性反应发生。（二）不良反应1.副作用14n3.变态反应n变态反应也叫过敏反应，指少数人对某些药物产生的特殊的病理性免疫反应，它是免疫反应的一种表现，与毒性反应不同。变态反应与用药剂量无关，即使很小剂量也可以造成严重过敏反应，有过敏体质的病人易发生。临床症状相似，常见表现有药热、皮疹、哮喘等，严重时可引起过敏性休克。为预防药物过敏反应发生，应询问过敏史，一些药物用药前要做皮肤过敏试验，并预先做好抢救准备，对曾有该药过敏史或皮试阳性者应禁用，如青霉素皮肤过敏试验阳性者应禁用该药。n4.后遗效应n后遗效应指停药后血药浓度已降到阈值以下时所残存的生物效应，这种效应可以很短暂，也可以较持久。如睡前服用长效巴比妥类安眠药，经过一夜，药物在体内虽然大部分消除，但次晨起床后仍可有嗜睡、头脑不清醒、乏力等短暂宿醉现象。有的后遗效应很严重且持久，还能引起器官损害，如链霉素长期应用，停药后造成永久性耳聋。3.变态反应15n5.继发反应n继发反应指药物治疗作用所产生的不良后果，又称为治疗矛盾，如长期应用广谱抗生素后，由于肠道内对药物敏感的细菌被抑制，不敏感细菌大量繁殖，可引起如白色念珠菌或抗药葡萄球菌等继发感染发生。n6.药物依赖性n药物依赖性是指某些药物连续应用后，患者对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象，药物依赖性可分为精神依赖性和身体依赖性。精神依赖性又称心理依赖或习惯性，身体依赖性又称为生理依赖或成瘾性。5.继发反应16四、药物的量效关系n药物剂量与效应之间的规律性变化称为量效关系。剂量的大小决定药物在体内的效应，在一定范围内，药物剂量增加，药物效应相应增加，剂量减少，药效减弱；当剂量超过一定限度时能引起质的变化，产生中毒反应。因此药物剂量对治疗是十分重要的，特别是注射给药。四、药物的量效关系药物剂量与效应之间的规律性变化称为量效关17（一）药物的剂量n(1)最小有效量：指开始出现疗效的量。n(2)极量：指出现最大治疗作用，但尚未引起毒性反应的量。极量是由国家药典明确规定允许使用的最大剂量，是医生用药剂量的最大限度。n(3)治疗量和常用量：前者是指最小有效量与极量之间的剂量；后者是指大于最小有效量而小于极量的剂量。常用量是能对机体产生明显效应而又不引起毒性反应的剂量，也是适合大多数人选用的剂量。n(4)安全范围：指最小有效量到最小中毒量之间的剂量范围。一个药物的安全范围愈大愈好，反之则易中毒。作为护士还须注意单位时间内进入机体的药量，特别是静注或静脉点滴时的速度，过快也会造成单位时间内进入体内药量过大，引起毒性反应。（一）药物的剂量(1)最小有效量：指开始出现疗效的量。18（二）量反应和质反应n药物效应凡能用数量来表示的叫量反应，如心率、血压、尿量等。而质反应是指药物的效应不能用数量表示，需用阴性(-)或阳性(+)、有或无来表达，如死还是活、惊厥或不惊厥等效应指标均属质反应。相关概念如下：n（1）半数有效量(ED50)：在动物实验中，引起半数(50)动物产生药效(阳性反应)的剂量。n（2）半数致死量(LD50)：在动物实验中，能引起半数（50%）动物死亡的剂量。n（3）治疗指数：用来估计药物的安全性，常以LD50ED50的比值表示，治疗指数大的药物相对较安全。（二）量反应和质反应药物效应凡能用数量来表示的叫量反应，如心19五、药物的作用机制n药物的作用机制是指药物为什么能起作用，如何起作用，有助于理解药物作用和不良反应的本质，从而提高护理用药的质量，做到合理用药及安全用药。n根据近代分子生物学和生物化学的研究，大多数药物是通过与细胞上某些大分子蛋白质(受体)相结合而产生作用，故以受体学说来阐明药物作用原理已占有重要地位。一般药物与相应受体结合后先形成复合物，然后通过复合物的作用，激活细胞其他成分产生效应。n药物与受体结合产生效应，须具备两个条件：一是药物与受体相结合的能力，即亲和力；二是内在活性，即药物能（激动受体）的能力。五、药物的作用机制药物的作用机制是指药物为什么能起作用，如何20n（一）受体激动剂n激动剂指药物与受体有较强的亲和力，并有较强的内在活性，它能兴奋受体产生明显效应，如吗啡激动阿片受体引起镇痛作用。n（二）受体拮抗剂n拮抗剂指药物与受体亲和力很强，但没有内在活性，故不能引起效应，但能阻断激动剂和受体的结合，与激动剂有对抗作用，如纳洛酮本身无明显药理效应，但在体内和吗啡竞争同一受体，具有对抗吗啡的药理作用。n（三）受体部分激动剂n本类药物与受体有亲和力，但只有弱的内在活性，因此单独应用时只能产生较弱的效应，而与激动剂合用时，则表现出对抗激动剂的作用，即削弱激动剂的效应，所以部分激动剂具有激动剂和拮抗剂的双重特性，如镇痛新、丙烯吗啡均属此类。（一）受体激动剂21思考练习 n1.药物的主要不良反应包括哪些？在护理中应注意什么？n2.剂量对用药作用有影响吗？护士应注意什么？思考练习 1.药物的主要不良反应包括哪些？在护理中应注意什么22第三节 机体对药物的影响药物代谢动力学n教学目标n了解药物的四个体内过程及主要影响因素n了解药物的血浆半衰期和稳态血药浓度的概念、意义n工作任务n学会应用影响药物作用因素的相关知识分析解决有关用药问题。n弱酸（碱）性药物中毒解救时，为加速药物的排出，应如何改变尿液的pH值？n问题探究n药物代谢动力学是研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化规律的一门科学。其借助动力学原理及数学计算方法研究体内药物浓度的变化过程，从而阐明药物吸收、分布、生物转化和排泄的特点，为临床制定正确的用药方案提供依据。第三节 机体对药物的影响药物代谢动力学教学目标23一、药物的跨膜转运n药物通过生物膜的过程称为药物跨膜转运。药物在体内的转运如吸收、分布、排泄均需通过组织细胞的生物膜，药物通过生物膜的形式主要有被动转运和主动转运两种方式。一、药物的跨膜转运药物通过生物膜的过程称为药物跨膜转运。药物24(一)被动转运n被动转运为不耗能的顺浓度差转运，药物从高浓度侧向低浓度侧转运，膜两侧浓度差越大，药物转运的速度越快。转运的程度与药物的理化性质、分子量、脂溶性、极性及解离度等密切相关，非解离型、极性小、脂溶性大的药物易透过生物膜，多数药物以此种方式转运。转运的形式有简单扩散、膜孔扩散、易化扩散。n常用的药物多属弱酸性或弱碱性化合物，在体内只部分解离，因而存在解离型与非解离型两种互变形式，解离型的极性高、脂溶性低，难以通过生物膜；而非解离型极性低、脂溶性高，易于通过生物膜。药物解离的多少和药物所在溶液的pH值有关，弱酸性药物在碱性体液中易于解离，弱碱性药物在酸性体液中易于解离。当细胞膜两侧的pH值不同时，弱酸性药物在酸性侧解离少，以非解离型为主，这样就容易通过细胞膜转运到碱性侧；在碱性侧弱酸性药物主要呈解离型，不易通过细胞膜。因此，在弱酸性药物（如巴比妥类）中毒时，碱化尿液可加速弱酸性药物排泄而解毒；反之，在弱碱性药物中毒时，酸化尿液可加速弱碱性药物排泄而解毒。(一)被动转运被动转运为不耗能的顺浓度差转运，药物从高浓度侧25（二）主动转运n主动转运为耗能的逆浓度差转运。其特点是：n（1）需要载体，药物与载体结合后，可由低浓度侧转向高浓度侧。n（2）消耗能量。n（3）载体对药物有高度特异性。n（4）有饱和现象及竞争性抑制现象。药物的主动转运与药物在体内的分布和排泄有关，如甲状腺细胞膜上的碘泵，可主动转运碘离子进入细胞内；肾上管上皮细胞可主动转运药物至管腔液由尿排出。（二）主动转运主动转运为耗能的逆浓度差转运。其特点是：26二、药物的体内过程n（一）药物的吸收n药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。多数药物的吸收过程为被动转运，药物吸收的速度和程度直接影响药物作用出现的快慢和强弱。吸收快而完全的药物，显效快，作用强；反之则显效慢，作用弱。二、药物的体内过程（一）药物的吸收27n1.消化道的吸收n(1)口服给药。这是最常用的给药方法。由于胃的排空较快，吸收面积较小，所以药物在胃的吸收较少，除少部分弱酸性药物如阿司匹林等可在胃内部分吸收外，绝大多数弱酸和弱碱性药物主要在肠道吸收，小肠具有吸收面积大、血流丰富、pH值为4.88.2等特点，适合于大多数药物的溶解和吸收。n(2)舌下给药。舌下黏膜血流丰富，吸收面积较小，适用于脂溶性较高，用量较小的药物。此法吸收迅速，给药方便，且可避开首关消除。n(3)直肠给药。药物经肛门灌肠或使用栓剂置入直肠或结肠，由直肠或结肠黏膜吸收，起效快，也可避开首关消除。1.消化道的吸收28n2.皮下或肌肉组织的吸收n皮下或肌内注射后，药物通过毛细血管进入血液循环。其吸收速度主要与局部组织血流量及药物剂型有关。肌肉组织血流量较皮下组织丰富，故肌内注射吸收较快。休克时周围循环衰竭，皮下或肌内注射吸收速度均大大减慢，需静脉给药才能达到急救的目的。n3.皮肤、黏膜和肺泡的吸收n外用药物时，由于皮肤角质层仅可使脂溶性高的药物通过，皮脂腺的分泌物覆盖在皮肤表面，可阻止水溶性物质通过，所以完整的皮肤吸收能力很差，外用药物主要发挥局部作用。但脂溶性很高的药物，可经皮肤吸收，如硝酸甘油等。黏膜给药除前述的舌下和直肠外，临床尚有鼻腔黏膜给药，如安乃近滴鼻用于小儿高热等。肺泡表面积较大且血流丰富，气体、挥发性液体和气雾剂等均可通过肺泡壁而被迅速吸收。2.皮下或肌肉组织的吸收29n4.影响药物吸收的因素n(1)药物的理化性质。一般来说口服药物分子小、脂溶性高、溶解度大、解离度小易被吸收，反之则难以吸收。n(2)药物的剂型。口服给药时，液体制剂较片剂或胶囊剂等固体制剂吸收快，因为后者需有崩解和溶解的过程。皮下或肌内注射时，水溶液吸收迅速，混悬剂和油制剂在注射部位吸收较慢，故显效慢，作用维持时间长。药物被机体吸收利用的程度称为生物利用度。生物利用度高说明药物吸收良好；反之则药物吸收差。同一药物不同剂型，口服吸收率不同，甚至同一剂型其批号不同，吸收率也不相同。n(3)吸收环境。口服给药时，胃的排空速度、肠蠕动的快慢、pH值、肠内容物的多少和性质均可影响药物的吸收。若胃排空缓慢、肠蠕动过快或肠内容物过多等均不利于药物的吸收。4.影响药物吸收的因素30（二）药物的分布n药物被吸收后，随血流到达各组织器官的过程称为分布。药物在体内的分布不均匀，有些组织器官分布浓度较高，有些组织器官分布浓度较低，故对各组织器官作用的强度不同，影响药物分布的因素如下所述。n1.药物的理化性质n脂溶性药物或水溶性小分子药物易通过毛细血管壁，由血液分布到组织；水溶性大分子药物或离子型药物难以透出血管壁进入组织。如右旋糖酐由于其分子较大，不易透出血管壁，故静脉给药后，可提高血浆胶体渗透压，扩充血容量。n2.体液的pH值n体液的pH值也可影响药物的分布，生理状态下细胞内液pH值约为7.0，细胞外液约为7.4。弱酸性药物在酸性环境下解离较少，易透过细胞膜，因此在细胞内的浓度略低于细胞外液；弱碱性药物则相反。碱化血液和尿液可促进弱酸性药物由组织向血液转移，并促进药物的排泄，如苯巴比妥中毒时，静滴碳酸氢钠以促进其排泄。（二）药物的分布药物被吸收后，随血流到达各组织器官的过程称为31n3.药物与血浆蛋白的结合率n多数药物可不同程度地与血浆蛋白结合，药物与血浆蛋白的结合率是决定药物在体内分布的重要因素，血浆蛋白结合率高的药物，显效慢，作用维持时间长，反之显效快，作用维持时间短。n4.药物与组织的亲和力n有些药物与某一组织细胞有特殊的亲和力，使该药物在该组织器官中的浓度增高，也是导致药物分布不均匀的原因之一，如碘在甲状腺中的浓度比血浆中的浓度高约25倍。n5.血脑屏障和胎盘屏障n药物只有透过血脑屏障才能进入脑组织，此屏障可阻止某些大分子、水溶性和解离型药物透过，但脂溶性药物可以透过。小儿由于血脑屏障发育不健全，中枢神经易受药物影响，用药时应予注意。当脑膜有炎症时，其通透性增加，使某些药物进入脑脊液的量增多，如青霉素在正常情况下透入脑脊液的量较少，但脑膜炎患者透入量增多，可达有效治疗浓度。3.药物与血浆蛋白的结合率32（三）药物的生物转化n药物在体内发生的化学变化称为生物转化或代谢。大多数药物经生物转化后失去药理活性成为代谢产物排出体外，称为灭活。但有些药物如地西泮、水合氯醛等，其代谢产物仍具有药理活性，少数药物如环磷酰胺等，只有经过生物转化才具有药理活性。也有的药物不经生物转化，而是以原形由肾排泄。n药物进行生物转化有赖于酶的催化。体内药物代谢酶可分为两大类，一类为特异性酶，如胆碱酯酶只降解乙酰胆碱；另一类为非特异性酶，一般指肝脏微粒体混合功能酶系统，此系统可转化数百种化合物，由于存在于肝细胞的内质网，故又称为肝药酶。肝药酶的活性和数量个体差异性较大，可受遗传因素、年龄、营养、病理状态及药物作用的影响。能使肝药酶活性增强或合成增加的药物称为药酶诱导剂，如苯妥英钠、利福平等；能使肝药酶活性降低或合成减少的药物称为药酶抑制剂，如异烟肼、西咪替丁等。n在联合用药时，药物与药酶诱导剂合用，药效降低，如欲达到原有作用，应加大药物剂量。药物与药酶抑制剂合用，药效增强，应减少药物剂量，防止毒性反应。肝功不良时，药酶活性减弱，药物代谢减慢，易发生毒性反应，在用药时应给予高度重视。（三）药物的生物转化药物在体内发生的化学变化称为生物转化或代33（四）药物的排泄n药物自体内以原形药或代谢产物的形式被排出体外的过程，称为药物的排泄。药物排泄的途径主要是肾，其次是消化道、呼吸道、唾液腺和乳腺等。n1.肾排泄n游离型药物及其代谢产物经肾排泄的方式，主要是肾小球滤过，其次是肾小管的分泌。当肾功不全时，药物排泄速度减慢，有些药物经肾小球滤过后，又有部分被肾小管重吸收，重吸收量的多少，与药物的脂溶性、尿量和尿液酸碱度有关。脂溶性药物重吸收较多，水溶性药物重吸收较少；尿量增多，尿液中药物浓度降低，重吸收减少。n酸碱度弱酸性药物弱碱性药物解离度重吸收排泄解离度重吸收排泄碱性增加减少加快降低增加减慢酸性降低增加减慢增加减少加快n药物在肾小管内随尿液的浓缩而浓度逐渐升高，有些药物如链霉素，在肾小管内浓度可比血药浓度高出几十倍，有利于泌尿道感染的治疗，但也增加了对肾的毒性作用。故肾功能不全时，应禁用或慎用对肾脏有损害的药物。（四）药物的排泄药物自体内以原形药或代谢产物的形式被排出体外34n2.胆汁排泄n有的药物经胆汁排泄在肠道再次被吸收形成肝肠循环，可使药物排泄缓慢，作用时间延长。n3.其他途径排泄n有乳汁排泄、唾液腺排泄等。可经乳汁排泄的药物，哺乳期妇女用药时应注意对乳儿的影响。2.胆汁排泄35三、血浆药物浓度的动态变化n（一）时量关系和时效关系n用药后血浆药物浓度随时间而变化，药效随浓度而变化。一般血药浓度与作用强度呈平行关系。血药浓度随时间变化的动态过程，可用时量关系来表示。药物作用强度随时间变化的动态过程，可用时效关系来表示。时量和时效关系曲线可分为三期。n1.潜伏期n潜伏期是指从用药到开始呈现治疗作用的时间。此期主要反映药物的吸收并到达作用部位的过程。静脉给药时无明显潜伏期。n2.持续期n持续期是指药物维持治疗作用浓度或最低有效浓度的时间。这与药物的吸收和消除速度有关，此期的高峰浓度与剂量有关。n3.残留期n残留期是指药物浓度已降至最低有效浓度以下，虽无疗效，但尚未从体内完全消除。此期与排泄快慢有关。三、血浆药物浓度的动态变化（一）时量关系和时效关系36（二）药物半衰期 n所谓半衰期一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。反映了药物在体内的消除速度，半衰期是固定的。一次给药后，经过个半衰期，血中药物浓度消除约97，可以认为药物已基本消除。临床采用口服或肌注多次给药时，常以药物半衰期为给药间隔时间，以维持体内相对稳定的有效浓度，如每隔一个半衰期给药一次，体内药量逐渐累积，给药次后（即经过5个半衰期），血药浓度基本达到稳态水平，称为稳态血药浓度，又称坪值，此时药物的吸收量与消除量几乎相等。由于达到稳态血药浓度越早，药物的疗效出现越快，当病情需要药物迅速显效时，可采用首次剂量加倍的方法，即可在第一个半衰期内达稳态血药浓度水平，以后每次给予常用量，首次增大的剂量称为负荷剂量。如磺胺甲恶唑的半衰期约为12小时，每日次给药，首次加倍可迅速达到稳态血药浓度。肝、肾功能不全时，半衰期可延长，易发生蓄积中毒，应予注意。（二）药物半衰期 所谓半衰期一般是指血浆半衰期，即血浆药物浓37第四节 影响药物作用的因素n教学目标n了解影响药物作用的因素n了解常用给药途径的特点 第四节 影响药物作用的因素教学目标38一、机体方面n（一）年龄与体重n一般所说的药物剂量是指18岁60岁成年人的药物平均剂量。老年人及小儿由于生理特点不同，对药物的反应性与成年人也有所不同。老年人肝肾功能逐渐减弱，对药物的代谢和排泄能力降低，对药物的耐受性较差，用药剂量为成年人的3/4。小儿正处于生长发育时期，尤其是幼儿，各器官的功能发育尚未完善，对药物的代谢及排泄能力较差,用药量应减小。n（二）性别n性别对药物反应无明显差别，但妇女有月经、妊娠、哺乳等生理特点，用药时应予注意。如月经期和妊娠期应用泻药，有引起月经过多、流产或早产的可能；哺乳期妇女用药应注意药物是否进入乳汁，对乳儿产生的影响等。一、机体方面（一）年龄与体重39n（三）个体差异n在年龄、性别、体重相同的情况下，大多数人对药物反应是相似的，但有少数人存在质和量的差异。即个体之间对同一药物的反应可以有明显差异，称为药物作用的个体差异。量的差异表现为高敏性和耐受性。如对同一药物有的个体就特别敏感，只需很小剂量就可以达到应有的效应，常规剂量就能产生强烈效应，甚至出现中毒，称为高敏性；而有的个体对药物敏感性低，需要用较大的剂量才能达到同等效应，称为机体对药物的耐受性。n（四）病理状态n疾病可影响机体对药物的敏感性，如阿司匹林具有解热作用,只能使发热病人体温降低，对正常体温无影响；疾病也可影响药物的体内过程，如肝肾功能不全者，药物半衰期延长。n（五）心理精神因素n病人的心理和精神因素可影响药物疗效,如焦虑、恐惧和悲观失望的消极情绪，可使病情加重，药物难以发挥应有的治疗作用，临床医护人员需积极做好心理治疗和心理护理，鼓励病人战胜疾病，解除消极情绪，以便药物发挥更好的疗效。（三）个体差异40二、药物方面n（一）药物的化学结构n一般来说，化学结构相似的药物其作用相似，但有些化学结构相似的药物却作用相反或拮抗，如华法林与维生素，前者抗凝血，后者促血凝。n（二）药物的剂量（如前所述）二、药物方面（一）药物的化学结构41三、给药方法方面n（一）给药途径n给药途径不同，药物出现作用的快慢和强弱就不同，有时甚至作用性质也不同,如硫酸镁口服有导泻和利胆作用,肌内注射则有抗惊厥、降血压作用，外用则可消肿止痛。不同给药途径出现作用的快慢顺序依次为：静注吸入舌下给药肌注皮下直肠给药口服皮肤给药。医护人员要掌握各种给药途径对药物作用的影响，以便根据病情需要，正确选择给药途径。三、给药方法方面（一）给药途径42（二）给药时间和次数n给药的时间有时可影响药物疗效，临床用药时，需视具体药物和病情而定，如催眠药应在睡前服用；助消化药需在饭前片刻或饭时服用；驱肠虫药宜在空腹或半空腹时服用；对胃肠道有刺激性的药物宜饭后服用等。n人体的生理功能活动表现为昼夜节律性变化，机体在昼夜24小时内的不同时间，对许多药物的敏感性不同。按照生物周期节律性变化，设计临床给药方案，能更好地发挥药物疗效，减少不良反应。如临床应用糖皮质激素时，依据其昼夜节律性将两日剂量在次日早晨八点一次顿服，即可达到治疗效果，又可减轻对肾上腺皮质的负反馈抑制作用。n每日用药的次数,除根据病情需要外,药物半衰期是给药间隔的基本参考依据之一。半衰期较短的药物，一般每日次次给药，半衰期较长的药物每日次次给药，这样可较好地维持有效血药浓度，且不会导致蓄积中毒。（二）给药时间和次数给药的时间有时可影响药物疗效，临床用药时43（三）联合用药n两种或两种以上的药物同时或先后应用，称为联合用药或配伍用药。临床联合用药的目的是提高疗效，减少不良反应或延缓病原体耐药性的产生，此种联合用药有协同作用。但配伍不当，也可发生拮抗作用（对抗作用），如硫酸亚铁与四环素类药物联合应用，可在肠道形成络合物，使吸收减少，疗效降低。（三）联合用药两种或两种以上的药物同时或先后应用，称为联合用44思考练习 n1.机体的肝肾功能对用药有何影响？举例说明。n2.患者孙某因风湿性关节炎长期服用阿司匹林（有机酸类药），近日出现头晕、耳鸣、听力下降等毒性反应，应如何处理？返回目录书页返回目录书页思考练习 1.机体的肝肾功能对用药有何影响？举例说明。返回45第二章第二章 抗微生物药抗微生物药n 第一节第一节 概述概述n 第二节第二节 内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素n 第三节第三节 大环内酯类及林可霉素类大环内酯类及林可霉素类n 第四节第四节 氨基苷类抗生素氨基苷类抗生素n 第五节第五节 四环素类和氯霉素四环素类和氯霉素n 第六节第六节 合成抗菌药合成抗菌药n 第七节第七节 抗真菌药和抗病毒药抗真菌药和抗病毒药n 第八节第八节 抗结核药抗结核药n 第九节第九节 医院常用消毒防腐药医院常用消毒防腐药第二章 抗微生物药 第一节 概述46第一节 概述 n教学目标n理解抗微生物药、抗生素、化学治疗药、抗菌谱、耐药性的概念n了解机体、病原体和化学治疗药三者之间的关系n工作任务n抗菌谱与药物治疗有何关系？n如何避免抗菌药的滥用，做到合理应用抗菌药？n问题探究n为了正确、合理地使用抗菌药治疗感染性疾病，有必要讨论抗菌药的基本概念及合理用药的相关知识。第一节 概述 教学目标47n抗微生物药是一类对体内外病原微生物（细菌、立克次体、支原体、衣原体、真菌等）具有抑制或杀灭作用的药物，包括抗生素（如青霉素）、化学合成药（如磺胺类、喹诺酮类）及抗菌中草药（如黄连）三类。在临床上，它与抗寄生虫药、抗肿瘤药一起统称为化学治疗药。理想的化疗药物应对病原体具有高度选择性，而对机体全无毒性或毒性很低。n化学治疗(简称化疗)是指对病原微生物感染、寄生虫所引起的疾病及肿瘤的化学药物治疗。抗微生物药是一类对体内外病原微生物（细菌、立克次体、支原体、48一、有关抗菌药的基本概念 n（一）抗菌谱n药物的抗菌范围，是临床选药的基础。根据药物抗菌范围的不同可分为窄谱抗菌药和广谱抗菌药。n（二）化疗指数n常以动物的半数致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比来表示化疗指数。n（三）抗生素n抗生素是指某些微生物(细菌、真菌、放线菌)在新陈代谢过程中产生的一种具有抑制或杀灭其他微生物作用的产物。n（四）耐药性n在长期或反复用药特别是滥用药后，引起的病原体对抗菌药物敏感性降低或消失的现象称为耐药性或抗药性。一、有关抗菌药的基本概念（一）抗菌谱49二、抗菌药的合理应用n在抗菌药物广泛应用的今天，由于药物滥用给感染性疾病的治疗带来日益严重的问题，如二重感染、耐药性等，因此临床必须十分重视合理使用抗菌药的问题。在应用抗菌药物治疗感染性疾病时要充分考虑机体、病原体和药物三者之间的关系，注重调动机体的防御机能，减少或避免药物的不良反应，有效控制病原微生物的耐药性。二、抗菌药的合理应用在抗菌药物广泛应用的今天，由于药物滥用给50n在用药中应注意以下几个方面：n（1）严格根据适应证选药。依抗菌谱、细菌学诊断、药物作用特点和体内过程特点选择有效的药物。n（2）治疗方案个体化。依病人年龄、性别、病生理状态、肝肾功能等制定给药方案，并做好用药护理。n（3）选择适当剂量和疗程。n（4）防止二重感染和避免局部用药。n（5）严格控制预防用药和注意联合用药指征。在用药中应注意以下几个方面：51思考练习n护士对患者如何做合理使用抗菌药的宣教指导？思考练习护士对患者如何做合理使用抗菌药的宣教指导？52第二节 内酰胺类抗生素n教学目标n掌握内酰胺类抗生素中天然青霉素的性状、抗菌谱、适应症、不良反应及用药注意事项n掌握半合成青霉素的特点、适应症n掌握头孢菌素的特点、适应症及用药注意事项n工作任务n临床上哪些感染应首选青霉素G？n如何防治青霉素引起的过敏反应？n问题探究n为正确使用青霉素等药物和完成上述工作任务，我们有必要讨论内酰胺类抗生素的相关问题。第二节 内酰胺类抗生素教学目标53一、青霉素类n青霉素类临床按其来源不同分为天然青霉素和半合成青霉素两类，其基本结构由6氨基青霉烷酸（6APA）及侧链组成。天然青霉素是从青霉菌培养液中获得的，其中的青霉素性质稳定疗效好，是敏感菌感染的首选药。一、青霉素类青霉素类临床按其来源不同分为天然青霉素和半合成青54（一）天然青霉素n天然青霉素主要是青霉素G（penicillin G，苄青霉素)。n1.性状n青霉素G又称苄青霉素。临床常用其钠盐和钾盐，易溶于水，但水溶液极不稳定，室温放置24小时即大部分失效，并产生引起过敏反应的降解物，因此，要临用时配制。遇酸、碱、醇、重金属离子、消化酶及氧化剂易破坏，应避免与这些物质合用，且不能口服。n2.抗菌作用n（1）抗菌谱。抗菌作用强，抗菌谱窄。敏感菌有：革兰阳性球菌如化脓性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌；革兰阴性球菌如淋球菌、脑膜炎双球菌；革兰阳性杆菌如白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌等；其他如螺旋体、放线菌等。对病毒、真菌、立克次体等无效。n（2）抗药性。多数细菌不易产生耐药性，但金黄色葡萄球菌较易产生。（一）天然青霉素天然青霉素主要是青霉素G（penicilli553.应用n（1）革兰阳性球菌感染。首选青霉素，如化脓性链球菌感染引起的咽炎、扁桃体炎、中耳炎、心内膜炎、猩红热等。也常用于肺炎双球菌引起的大叶肺炎、支气管炎及葡萄球菌引起的疖痈、骨髓炎、败血症等。n（2）革兰阴性球菌感染。如淋球菌引起的淋病；脑膜炎双球菌引起的脑膜炎首选青霉素。n（3）革兰阳性杆菌感染。如白喉、破伤风等，但必须及时并用相应的抗毒素。对脑膜炎双球菌引起的流脑和梅毒等感染，青霉素类可作为首选药。n（4）螺旋体、放线菌感染。梅毒、钩产端螺旋体、放线菌病等，青霉素类可作为首选药。3.应用（1）革兰阳性球菌感染。首选青霉素，如化脓性链球菌感564.用药注意n（1）过敏反应。目前所用的青霉素类制剂都能引起过敏反应，轻者出现如荨麻疹、药疹、药热、血管神经性水肿等，严重者发生过敏性休克。多在注射后5min20min内甚至数秒内发生，表现为呼吸困难、胸闷、面色苍白、脉搏细弱、血压下降、昏迷，若抢救不及时则可死于呼吸困难和循环衰竭。n（2）局部刺激。肌注时可出现局部红肿、疼痛、硬结等，钾盐尤甚。用药时，可加入适量的止痛剂，注射部位要经常更换，并局部热敷，加速吸收。n（3）青霉素脑病。当静脉注射大剂量青霉素时，可引起肌肉痉挛、抽搐、昏迷等反应，偶可引发精神失常的症状。因此，要注意给药量及给药速度，且不宜鞘内给药。4.用药注意（1）过敏反应。目前所用的青霉素类制剂都能引起过57（二）半合成青霉素n青霉素高效、低毒，但因其抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶，所以限制了它的应用。在其母核6APA上引入不同侧链得到了具有耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单胞菌、抗革兰阴性菌等特性的半合成青霉素，抗菌机制、不良反应与青霉素相同，并存在交叉过敏反应（二）半合成青霉素青霉素高效、低毒，但因其抗菌谱窄、不耐酸、58二、头孢菌素类 n（一）特点n头孢菌素类是一类高效、低毒、广谱，被广泛应用的抗生素。特点如下：n（1）抗菌谱广，对革兰阳性和革兰阴性菌均有效，为杀菌药，抗菌机制与青霉素相似。n（2）对内酰胺酶、胃酸较青霉素稳定。n（3）某些药物可口服，且半衰期长、分布广。n（4）过敏反应率低，与青霉素有部分交叉耐药性。二、头孢菌素类（一）特点59（二）应用n（1）第一代头孢菌素主要用于革兰阳性菌及耐药金黄色葡萄球菌引起的各种感染，口服头孢拉定、头孢氨苄等可治疗轻度感染，如呼吸道、泌尿感染等，重者需注射给药。n（2）第二代头孢菌素用于大肠、变形杆菌等引起的肺炎、胆道、尿道感染等，可口服的有头孢洛克、头孢呋辛，注射剂有头孢呋辛、头孢孟多等。n（3）第三代头孢菌素用于革兰阴性杆菌引起的全身严重感染，如脑膜炎、肺炎、脊髓炎败血症等，尤其是耐药菌感染和院内感染。头孢他定、头孢哌酮常用于铜绿假单胞菌感染。n（4）第四代头孢菌素主要用于对第二代和第三代耐药的革兰阴性杆菌引起的全身严重感染，如头孢匹罗、头孢吡肟等。（二）应用（1）第一代头孢菌素主要用于革兰阳性菌及耐药金黄色60（三）用药注意n（1）与青霉素类抗生素有交叉过敏现象，对青霉素过敏者慎用。n（2）第一代头孢菌素有肾毒性，与其他有肾毒性药（氨基苷类抗生素、强效利尿药等）合用使肾毒性增加。n（3）与具有抗凝血作用药（如非甾体抗炎镇痛药）合用增加出血危险，可用维生素K防治。（三）用药注意（1）与青霉素类抗生素有交叉过敏现象，对青霉素61思考练习 n1.简述青霉素G的抗菌谱、临床应用、主要不良应及防治措施。n2.头孢菌素类分为几代？在抗菌谱及不良反应上有何规律？应用上有何特点？思考练习 1.简述青霉素G的抗菌谱、临床应用、主要不良应及防62第三节 大环内酯类及林可霉素类n教学目标n理解大环内酯类红霉素、乙酰螺旋霉素的抗菌作用、应用、不良反应和用药注意n了解克林霉素的特点n工作任务n红霉素和青霉素有何区别？n大环内酯类也可引起过敏性休克吗？n问题探究n大环内酯类及林可霉素类与青霉素有相似之处，但也有区别，对青霉素过敏者可使用这类药物，为此我们有必要学习大环内酯类及林可霉素类抗菌素。第三节 大环内酯类及林可霉素类教学目标63一、大环内酯类n本类药物有14元内酯环结构的红霉素、罗红霉素、克拉霉素等；15元环结构的阿奇霉素；16元环结构的乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等。这里主要介绍红霉素（erythromycin）。n（一）抗菌作用n红霉素对革兰阳性菌作用强（但比青霉素弱），对革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、百日咳杆菌及军团菌等也有抑制作用。对某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体和衣原体也有效，为快速抑制剂。n（二）临床应用n（1）用于对青霉素过敏的患者或青霉素耐药菌引起的感染。n（2）军团菌肺炎、支原体肺炎、白喉带菌者首选。一、大环内酯类本类药物有14元内酯环结构的红霉素、罗红霉素、64（三）用药注意n（1）胃肠道反应：口服会引起恶心呕吐、腹痛腹泻。为避免或减轻胃肠道反应可饭后服用，用肠溶片。宜整片吞服，不可破碎，服药期间不宜服用酸性饮料以免疗效降低。n（2）静脉注射时可致血栓性静脉炎，滴注给药浓度不宜超过1mg/1ml。n（3）肝脏损害：长期服用可致肝脏毒性，表现为转氨酶升高、肝肿大、黄疸等，肝功不良者慎用。n（4）乳糖酸红霉素粉针剂不可用氯化钠注射液溶解，因可致沉淀，可先用注射用水溶解，再加到输液中缓慢静滴。（三）用药注意（1）胃肠道反应：口服会引起恶心呕吐、腹痛腹泻65二、林可霉素类 n克林霉素（氯洁霉素）是林可霉素类中的一种，抗菌谱与红霉素相似，但因抗菌机制是与红霉素竞争同一结合部位而产生拮抗作用，故不宜与红霉素合用。在骨组织和胆汁中药物浓度高，主要用于金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎及关节感染（首选），链球菌引起的咽喉炎、肺炎，厌氧菌引起的腹膜及盆腔感染。二、林可霉素类 克林霉素（氯洁霉素）是林可霉素类中的一种，抗66思考练习 n红霉素的主要不良反应有哪些？护理中应如何预防或减轻？思考练习 红霉素的主要不良反应有哪些？护理中应如何预防或减轻67第四节 氨基苷类抗生素n教学目标n了解氨基苷类的共同特点n理解庆大霉素、大观霉素等的抗菌特点、应用、不良反应及用药注意事项n会比较氨基苷类的特点和用药注意n工作任务n本类药可与青霉素类合用吗？有何用途？n聋哑儿与用氨基苷类药有关吗？为什么？n问题探究n本类药有许多共性，包括不良反应也相同，在应用时要注意，为完成上述工作任务和内容，有必要学习氨基苷类抗菌药的相关知识。第四节 氨基苷类抗生素教学目标68n氨基苷类抗生素的化学结构中都含有氨基糖分子与非糖分子的苷元结合而成的苷。本类抗生素包括：链霉素、庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素、小诺霉素、大观霉素、卡那霉素、新霉素等，它们虽各有特点，但都具有以下一些共同特性：n（1）抗菌谱较广。除对革兰阴性细菌有强大作用外，对革兰阳性细菌也有作用，但对厌氧菌无效，为静止期的杀菌剂。n（2）本类药之间有部分或完全交叉耐药性。n（3）口服难吸收，仅用于肠道感染。全身感染必须注射给药，大部分以原形由肾排出，可用于尿道感染。在碱性环境中抗菌作用强，同服碳酸氢钠，碱化尿液，可增强抗菌作用。n（4）主要分布在细胞外液，不易透过血脑屏障，但可通过胎盘屏障，对胎儿有影响。n（5）主要不良反应为肾毒性和耳毒性。大剂量时还可引起神经肌肉传导阻滞，甚至引起呼吸麻痹。氨基苷类抗生素的化学结构中都含有氨基糖分子与非糖分子的苷元结69一、庆大霉素n（一）抗菌特点n庆大霉素抗菌谱广，对多数革兰阴性细菌有杀灭作用，如大肠埃希菌、奇异变形菌、肺炎克伯雷菌、肺炎军团菌，其中尤以对铜绿假单胞菌有特效，但对结核杆菌无效。常与羧苄青霉素合用治疗铜绿假单胞菌感染，产生协同作用，可明显提高疗效，需注意两药不能在同一注射器内混合注射，或放在同一输液瓶内同时静滴，以免降低疗效。n（二）应用n庆大霉素主要用于敏感菌引起的感染，如败血症、呼吸道、泌尿道、胆道、肠道、烧伤感染及心内膜炎、腹膜炎、骨髓炎等。一、庆大霉素（一）抗菌特点70（三）用药注意n（1）肾毒性多见，肾功不良者慎用，如病情确实需要应减少用量并延长用药间隔。n（2）耳毒性发生率较低，用药期间出现眩晕、耳鸣、听力减退，应立即停药。n（3）偶尔引起荨麻疹、过敏性休克，静滴过快或浓度过大可引起神经肌肉传导阻滞，甚至引起呼吸麻痹。（三）用药注意（1）肾毒性多见，肾功不良者慎用，如病情确实需71二、大观霉素n（一）抗菌特点n大观霉素仅对淋病奈氏菌有高度选择性，对其他细菌无效，因此只用于对青霉素过敏或耐药的淋病患者。n（二）用要注意n用药后可能会出现注射部位疼痛、荨麻疹、眩晕、恶心、发热、寒战等。一般只需肌注一次，不宜静脉给药。孕妇、新生儿、肾功不全者禁用。二、大观霉素（一）抗菌特点72思考练习 n氨基苷类抗生素的共性是什么？如何做好用药护理？思考练习 氨基苷类抗生素的共性是什么？如何做好用药护理？73第五节 四环素类和氯霉素n教学目标n掌握四环素类的抗菌谱、应用、不良反应及用药注意事项n了解氯霉素的特点n工作任务 n“四环素牙”和应用四环素类药有关吗？它对人体还有哪些危害？n氯霉素是广谱抗生素，为什么应用有很大的局限性？n问题探究n为解决上述工作任务，更好地应用药物并防治对人体的不利，我们有必要学习讨论四环素类和氯霉素的相关知识与内容。第五节 四环素类和氯霉素教学目标74一、四环素类n四环素类抗生素都具有共同的基本结构。天然四环素有土霉素、四环素；半合成四环素有甲烯土霉素、多西环素(强力霉素)等。本类药物在碱性环境中抗菌作用差，在酸性环境中性质稳定，药用其盐酸盐，注射剂多为粉针剂。水溶液不够稳定，临用时配制。一、四环素类四环素类抗生素都具有共同的基本结构。天然四环素75n（一）四环素与土霉素n1.抗菌作用n四环素与土霉素抗菌谱广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌（但对铜绿假单胞菌、结核杆菌、伤寒杆菌无效）、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌及阿米巴原虫均有抑制作用，为快速抑菌剂。n由于抗药菌株多，不良反应较多，现应用有限。（一）四环素与土霉素762.临床应用n（1）立克次体感染。对斑疹伤寒和恙虫病有特效，对衣原体所致鹦鹉热，支原体引起的肺炎及布氏杆菌病也常为首选药。n（2）革兰阳性、阴性细菌感染引起的呼吸道、泌尿道、胆道感染为次选药。对青霉素G过敏的淋病和梅毒患者，选用四环素较好。阿米巴痢疾和肠道感染选用土霉素更佳。2.临床应用（1）立克次体感染。对斑疹伤寒和恙虫病有特效，对773.用药注意n（1）胃肠道反应：表现为恶心、呕吐、厌食、腹部不适和腹泻等，饭后服药可减轻胃肠刺激，但会降低疗效，故溃疡者慎用。n（2）二重感染：长期大量应用广谱抗菌药使敏感细菌被抑制，而耐药菌株和不敏感菌得以在体内繁殖，造成二重感染，又称菌群交替症。以白色念珠菌最多见，可引起口腔炎，严重可致伪膜性肠炎。一旦发生口腔炎、剧烈腹泻应立即停药，并给予其他有效抗生素或抗真菌药物治疗。n（3）影响骨及牙齿的生长：四环素类易在形成期的骨和牙釉质中沉积并与钙相结合，可使牙齿出现黄染和骨骼生长抑制。因会引起牙釉质发育不全或骨骼生长受抑制，且易通过胎盘、乳汁，故孕、乳妇和8岁以下儿童禁用。n（4）肝损害：可引起黄疸和脂肪肝。静滴会损害肝脏，孕妇及肾功不全者禁用，肾功不全者可选用多西环素。n（5）注射剂的水溶液呈酸性，放置后水解效价降低，宜现用现配。3.用药注意（1）胃肠道反应：表现为恶心、呕吐、厌食、腹部不78（二）与其他药物比较n（1）多西环素抗菌谱与四环素基本相似，抗菌活性比天然四环素强4倍10倍。抗药菌株少，与天然四环素类无明显交叉抗药性，口服吸收完全，且不受多价金属离子影响，血浆半衰期约为16h18h，故每日服2次即可。用于老年慢性支气管炎，也可用于尿道、胆道及皮肤软组织感染，肾功能不良者可选用。n（2）米诺环素为长效、高效半合成四环素，主要用于立克次体病、支原体肺炎和泌尿道感染等。（二）与其他药物比较（1）多西环素抗菌谱与四环素基本相似，抗79思考练习 n四环素类药物不良反应多，在护理用药中应注意什么？思考练习 四环素类药物不良反应多，在护理用药中应注意什么？80第六节 合成抗菌药n教学目标n了解喹诺酮类药的抗菌作用特点、应用、不良反应及用药注意n了解磺胺类药物与甲氧苄啶的作用特点及用药注意n工作任务n喹诺酮类药是现在应用较广泛的一类药，但在药物说明书中指出“儿童、孕妇禁用”，这是为什么？n磺胺类药为什么多用复方制剂？n问题探究n为完成上述工作任务和解决上述问题，我们有必要学习讨论合成抗菌药的相关内容。第六节 合成抗菌药教学目标81一、喹诺酮类n喹诺酮类是一类人工合成的含有4喹酮母核的抗菌药，近年来发展较快，按其合成时间和作用特点，目前有三代产品。萘啶酸是本类第一代产品。20世纪60年代初问世，因其抗菌谱窄，血药浓度低，易产生抗药性等，目前已很少用。吡哌酸为20世纪70年代发现的第二代产品，主要对革兰阴性杆菌抑菌效果好，对铜绿假单胞菌有效，口服吸收完全，在体内不被代谢，大部分原形由肾排出，尿中浓度高，可用于急慢性泌尿系统感染。不良反应有恶心、呕吐、厌食等胃肠道反应。诺氟沙星于20世纪70年代末问世，随后又合成了一系列含氟的喹诺酮类药物，此为第三代产品，统称为诺酮类，广泛应用于临床。n（一）常用药物n常用喹诺酮类药物有诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、依诺沙星（氟啶酸）、环丙沙星（环丙氟哌酸）。一、喹诺酮类喹诺酮类是一类人工合成的含有4喹酮母核的抗菌药82n（二）抗菌作用n喹诺酮类的抗菌作用如下：n（1）抗菌谱广，抗菌作用强。对革兰阴性菌如大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、流感杆菌、淋球菌等作用强。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等也有效。部分产品对厌氧菌、衣原体、支原体、军团菌、结核分枝杆菌也有较强抗菌作用。n（2）多数品种为口服制剂，口服吸收好，半衰期长，服药次数少，使用方便。组织穿透力强，体内分布广，组织体液药物浓度高，可抑菌或杀菌。n（3）耐药性低，与其他类抗菌药无交叉耐药性。（二）抗菌作用83n（三）应用n喹诺酮类药物主要用于敏感菌所致的尿道、胃肠道、呼吸道、皮肤软组织、眼耳、前列腺等部位的感染。n（四）用药注意n（1）胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲减退等。n（2）中枢神经反应：头痛、失眠及精神症状。有癫痫史者不宜使用。n（3）过敏反应：皮疹、瘙痒、白细胞减少。n（4）影响软骨发育：可发生关节疼痛、肿胀和肌腱炎等。儿童（12岁以下）和孕妇禁用。可通过乳汁、肾脏排泄，乳妇禁用。n（5）大剂量致肝损害：肝功不全者应减少剂量。（三）应用84二、磺胺类及甲氧苄啶n磺胺类是最早用于治疗全身感染的人工合成的抗菌药物，虽然磺胺抗菌作用较弱，属抑菌剂，但有抗菌谱广、性质稳定、可以口服、价格低廉且过敏性休克少见等优点，尤其是与抗菌增效剂甲氧苄啶(TMP)合用，能提高抗菌力。二、磺胺类及甲氧苄啶磺胺类是最早用于治疗全身感染的人工合成的85（一）抗菌作用n（1）细菌对磺胺药较易产生抗药性，而各种磺胺药之间存在交叉抗药性，若与TMP合用可延