磺胺类药物梨花性质

N S N R 1 HH H O O磺胺类药物结构与理化性质汇报人：韩方智 学号：042013153Structure and physical and chemical properties of the sulfa drugs. N S N R 1 HH H O O目录CONTENTS 化学结构Chemical structure01 性状character02学习互动 Questions 05 补充文献Supplement literature06酸碱两性Amphoteric03 化学反应Chemical reaction04 N S N R 1 HH H O OPARTONE化学结构 N S N R 1 HH H O O试验方法 4母体为对氨基苯磺酰胺 Ar-NH2芳伯胺基 具体见下页PPT R 1可用来修饰 -SO2NHR磺酰胺基 N S N R1 HH H O O N S N R 1 HH H O O对氨基苯磺酰磺胺药的基本结构R的修饰 N S N R 1 HH H O O常见磺胺类药物 6 磺胺嘧啶（SD）磺胺多辛 磺胺甲噁唑（SMZ）磺胺异恶唑（SIZ） S N O O H N H H N N S N O O H N H H N O CH3 S N O O H N H H N N H3CO H3CO S N O O H N H H O N CH3 CH3 N S N R 1 HH H O O研究历程 7在试管内却无明显的杀菌作用 德国生物化学家格哈特杜马克，使用百浪多息救活得链球菌败血病的女儿 特雷富埃尔和他的同事断定，“百浪多息”一定是在体内变成了对细菌有效的另一种东西。 1937年制出磺胺吡啶1939年制出磺胺噻唑1941年制出磺胺嘧啶。合成白浪多息 发现抑菌作用 分解出氨苯磺胺 开始大量研究25% 50% 75% 90% N S N R 1 HH H O OPARTTWO性状 N S N R 1 HH H O O性状 903 01 磺胺类药物一般为白色或微黄色结晶性粉末，遇光易变质，色渐变深02 多不溶于水，在稀盐酸或氢氧化钠溶液中溶解，其钠盐后则易溶于水其水溶液呈强碱性04 不同磺胺类药物直接加热熔融后可呈现不同颜色 N S N R 1 HH H O OPARTTHREE酸碱两性 N S N R 1 HH H O O酸碱两性 11 碱性 酸性芳伯胺基 磺酰胺基Ar-NH2显碱性 磺酰基的吸电子作用使得N上的H显酸性 N S N R1 HH H O O N S N R 1 HH H O OPARTFOUR化学反应 N S N R 1 HH H O O化学反应 13重氮化-偶合反应与NaNO2/H+重氮化后与-萘酚偶合产生沉淀芳伯胺基的反应第一个反应 第二个反应 第三个反应 第四个反应磺酰胺基上的H比较活泼，可被金属离子取代生成不同颜色的金属盐沉淀 磺酰胺基的反应 受芳伯胺基的影响，酸性条件下可以发生卤代反应苯环上的反应取代基为含N杂环可与生物碱沉淀试剂反应产生沉淀，还能发生溴代反应R取代基上的反应 N S N R 1 HH H O OPARTFIVE学习互动 N S N R 1 HH H O O第一题、磺胺类药物化学结构特点有哪些 15A 芳伯胺基B 磺酰胺基C 乙酰基D 卤原子 N S N R 1 HH H O O第二题、复方新诺明（SMZ+TMP）为哪两种药物？ 16A 磺胺噻吩与甲氧苄啶B 磺胺甲噁唑与甲氧苄啶C 磺胺醋酰与甲氧苄啶D 磺胺嘧啶与甲氧苄啶 N S N R 1 HH H O OPARTSIX补充文献 N S N R 1 HH H O O文献来源与作者 18 01 文献来源期刊：化学研究与应用 ,Chemical Research and Application 时间： 2012年11期02 作者及单位作者： 谢阳； 王建华； 陈春林；所属单位：重庆大学生物工程学院； 重庆市畜牧科学院 N S N R 1 HH H O O 19 N S N R 1 HH H O O补充文献 20摘要 三种磺胺类药物(磺胺间甲氧嘧啶钠、磺胺甲噁唑钠、磺胺噻唑钠)通过与醋酸盐(MAc.2nH2O:M=Co、Cu、Ni、Zn)配位反应,分别合成了一系列金属配合物,其结构经摩尔电导、质谱、红外及差热分析表征,表明为2:1型配合物。此外还研究了各金属配合物对大肠杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌及波氏杆菌的抑菌活性,从中筛选出抑菌性能较优的金属配合物。 标题磺胺类配合物的合成、表征及抑菌活性 N S N R 1 HH H O O试验方法 21 磺胺类药物 治疗作用的金属离子一方面 结合 另一方面药理活性通常与金属离子形成配合物后而加强 若把它们与磺胺类药物合成配合物，就能在一定程度上降低其毒性及刺激性，并利于吸收。 金属离子毒性大，刺激性强，难吸收等特点而不能直接在临床上应用 N S N R 1 HH H O O为对比现有磺胺类药物与其金属配合物的抑菌活性，本研究使用三种磺胺类药物为原料药，合成了相应的金属离子配合物，并对其结构进行表征，同时对配体和配合物进行了抑菌活性比较，为拓展磺胺类药物的应用提供了理论和实验基础。本研究中所用的三种磺胺类药物结构为: N S N R 1 HH H O O结论 23SMM-Na, ST-Na两种原料药与Co形成配合物后，对以上四种细菌的抑菌活性有不同程度的增强; SMZ-Na与Co形成配合物后，对除了波氏杆菌以外的三种菌都有更强的抑制性; SMM-Na与Zn形成配合物，对大肠杆菌和葡萄球菌的抑菌活性得到了增强，增强效果明显ST-Na与Zn形成配合物后，对肺炎双球菌的抑制作用有明显加增强;。 Co配合物 Zn配合物 Cu配合物ST-Na与Cu形成配合物后，对肺炎双球菌及波氏杆菌的抑菌效果有较明显的增强SMZ-Na与Cu形成配合物对大肠杆菌和葡萄球菌的抑菌活性得到了增强，增强效果明显 N S N R 1 HH H O OTHANKS