依托考昔和塞来昔布的比较

依托考昔和塞来昔布的比较依托考昔和塞来昔布都是选择性 COX-2 抑制剂，关于二者的探讨也一直是 学术界的热点和焦点。依托考昔和塞来昔布适应证、禁忌证、不良反应。依托考昔和塞来昔布注意事项比较依托考昔注意事项：应尽可能缩短用药时间和使用每日最低有效剂量。应 定期评估患者症状的缓解情况和患者对治疗的反应。伴有明显的心血管事件危 险因素（如高血压、高血脂、糖尿病、吸烟）或末梢动脉病的患者必须慎重考虑之 后才能使用本品治疗。尤其要密切注意血压监测。如果血压明显升高，须考虑其 他治疗。本品不能抑制血小板凝集，所以不能停止抗血小板治疗。当依托考 昔其他选择性环氧化酶-2 抑制剂和非甾体抗炎药与阿司匹林 （即使是最低剂量） 合用时，发生胃肠道不良事件的危险性增高。对晚期肾脏疾病患者，不推荐用 本品治疗。肌酐清除率v 30ml/分的患者应用本品的临床经验非常有限。如必须 用本品开始治疗这些患者，建议密切监测患者的肾功能。在肾脏灌注受损时， 使用本品可导致前列腺素生成减少，继而使肾血流量减少，从而损害了肾功能。 对这种反应敏感的患者包括已患有明显肾功能不全，失代偿性心衰或肝硬化的患 者。对这些患者应考虑监测肾功能对明显脱水的患者，应当谨慎使用本品。建 议在开始用本品治疗前进行补液。在服用本品每天60mg和90mg长达1年如 果肝功能持续异常（正常上限的3倍），应当停用本品治疗。对既往曾因水杨酸 盐或非选择性环氧化酶抑制剂而导致急性哮喘发作、荨麻疹或鼻炎的患者，应慎 用本品。此外，本品可掩盖感染的体征-发热。尤其给正在进行抗感染治疗的 患者。塞来昔布注意事项：本品与其他非甾体抗炎药（NSAIDs）样，可能引起 严重的心血管不良反应，患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状 和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。本品与 其他NSAIDs 样，可能引起胃肠道不适，罕见而更严重的不良反应如溃疡和出 血，可能导致住院甚至死亡，患者应警惕溃疡和出血的症状和体征，在发现腹上 部疼痛、消化不良、黑便和呕血时，应寻求医疗帮助。本品是一种磺胺类药物， 可以引起导致住院甚至死亡的严重的皮肤不良反应，如果出现任何类型的皮疹， 应立即停药，既往有磺胺过敏史的患者不应服用本品。患者应迅速向医生报告 无法解释的体重增加或水肿的症状和体征。如发生肝脏毒性反应的症状和体 征，应停止用药。如果发生过敏反应的症状和体征，应停止用药。因为导致 动脉导管提前闭合，在妊娠晚期应避免使用本品。家族性腺瘤息肉（FAP）患者 应在服用本品的同时继续其常规治疗。研究进展依托考昔：依托考昔对低氧缺糖诱导PC12细胞损伤有保护作用，依托考 昔(4080mmol/L)能增加OGD损伤后PC12细胞的存活率，并减少LDH释放(P V0.05)。COX-2抑制剂依托考昔对OGD诱导的PC12细胞损伤具有保护作用。2007年CO Bingham III等发表于Rheumatology的一篇文献，证实了依托考昔 30mg, 1次/日治疗膝/髋骨关节炎镇痛疗效与塞来昔布200mg, 1次/日相当。 依托考昔90mg/日可迅速缓解急性痛风性关节炎患者的疼痛症状且具有良好的 安全性。依托考昔已被批准用于治疗急性痛风性关节炎(AGA)。塞来昔布：塞来昔布是首个被批准用于治疗强直性脊柱炎(AS)的昔布类药 物，已被证实可有效治疗多种临床常见急性疼痛。塞来昔布塞来昔布还具有预 防和抑制肿瘤的作用，由于其靶向性强，不良反应小，已在多种肿瘤预防和治疗 中发挥作用。与依托考昔不同，塞来昔布具有较高的综合安全性：不推荐依托 考昔作为治疗OA患者一线用药，依托考昔缓解OA疼痛疗效与塞来昔布相当； 不推荐依托考昔作为治疗RA患者一线用药，塞来昔布治疗RA的疗效显著优于 非选择性NSAIDs，依托考昔与其他非选择性NSAIDs的疗效没有显著差别，目 前还没有RA相关研究涉及塞来昔布与依托考昔的对比研究。表1依托考昔和塞来昔布适应证和禁忌证比较药名适应证禁忌证塞来昔布/商品名：西乐葆(Celecoxib)/辉瑞治疗急性期或 慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征对本产品中任何成分过敏者出血性紫癜者，严重肝、肾功能不全者禁用妊娠及哺乳妇女禁用本品结构中含有磺氨基，对磺胺药过敏者禁用有慢性哮喘者忌用依托考昔片/商品名：安康信(Eloricoxib)/默沙东治疗骨关 节炎急性期和慢性期的症状和体征治疗急性痛风性关节炎对其任何一种成份过 敏充血性心衰纽约心脏病学会(NYHA)心功能分级IIW确诊的缺血性心脏病和(或)脑血管病(包括近期进行过冠状动脉搭桥术或血 管成形术的患者)表 2 依托考昔和塞来昔布不良反应比较不良反应依托考昔塞来昔布免疫系统异常过敏反应，包括过敏性或过敏性样 反应-神经系统异常焦虑、失眠；味觉障碍，嗜睡头痛、失眠心脏异常血管异常 充血性心衰；高血压危象-呼吸系统异常支气管痉挛支气管炎、咳嗽、咽炎、鼻 炎、鼻窦炎、上呼吸道感染胃肠道异常腹痛、口腔溃疡、消化道溃疡包括穿孔和 出血(主要发生在老年患者)，呕吐、腹泻便秘、恶心。肝胆异常肝炎-皮肤和皮下 组织异常血管性水肿、瘙痒、皮疹、Stevens-Johnson综合征，风疹外周水肿、皮 疹、瘙痒、意外受伤过敏加重肾脏和泌尿系统异常肾功能不全，包括肾衰，一般 在停药后可恢复。